胃内滞留漂浮型缓释片的研究概况

目的:阐述胃内滞留漂浮缓释片的研究概况。方法:结合文献和资料,简述胃内滞留片的释药原理, 影响漂浮性能的因素以及漂浮性能控制。结果与结论:胃内漂浮制剂可以显著延长胃内滞留时间,并能提高生物利用度。已经引起了国内外学者越来越多的关注,成为药剂学研究的热点之一。     

甘草酸二铵胃内滞留漂浮型缓释片的制备及体外释放

目的：制备甘草酸二铵胃内滞留漂浮型缓释片。方法：以十八醇，EC，HPMC，果胶等为辅料，通过改变处方组成，湿法制粒压片，考察片剂的体外释放度和漂浮性能。结果：最佳处方片剂体外漂浮12h以上，家兔胃内滞留约10h。其体外释放规律1～12h符合Higuchi方程。结论：最佳处方制得的片剂，具有缓释和漂浮的双重性能，初步达到了设计要求。     

甲硝唑胃内滞留型缓释片的研制

采用交联聚乙烯吡咯烷酮，卡波普，微晶纤维素等材料，直接压片，制得甲硝唑胃内滞留型缓释片，并进行了体外释放度的研究。结果显示，本品体外漂浮性良好，具有较好的缓释效果。体外释放行为符合一级释放动力学方程。     

法莫替丁胃内滞留型漂浮缓释片的制备及体外释放度

目的；制备法莫替丁胃内漂浮型缓释片（Fam-HBS)。方法：照中国药典1995版二部中有关转篮法规定，以人工胃液为介质，用紫外分光光度法测定含量，研究缓释片体外释放度，采用正交试验设计，对片剂的处方进行优化和筛选。结果:Fam-HBS的累积释放百分率符合Higuchi方程，其释药速度符合级模型。结论：本制剂制备工艺简单，质量稳定，释药速度平稳。     

胃滞留缓释片的研究进展

简单介绍胃滞留缓释片的特点及适于该剂型的药物,同时结合近些年国内外相关文献,对其给药原理、类型、体内外评价标准及发展状况进行综述.     

法莫替丁胃内漂浮型双层缓释片的研究

目的研制法莫替丁胃内漂浮型双层缓释片并考察其体外释药行为。方法分别以湿法制粒的方法制备速释层和缓释层,压制胃内漂浮型双层片,紫外分光光度法测定法莫替丁的释放度,并记录起漂时间和持续漂浮时间。结果法莫替丁胃内漂浮型双层缓释片的释药曲线用Higuchi方程拟合,可维持24h持续释放,起漂时间〈5min,持续漂浮时间〉8h。结论研制的法莫替丁胃内漂浮型双层缓释片制备工艺简单,质量稳定,释药速度平稳,达到设计要求。     

盐酸二甲双胍胃漂浮缓释片的制备及体外释放

采用羟丙甲纤维素作为骨架材料制备了盐酸二甲双胍胃漂浮缓释片；研究了压片方式、规格及体外释放测定方法对其体外释放的影响。结果表明，该胃漂浮缓释片具有良好的漂浮和缓释特性。     

VB_1胃内滞留型漂浮缓释片释放度及漂浮性能的研究

目的以甲壳胺和HPMC为骨架材料研究制备了VB1 HBS。方法对自制VB1 HBS体外释放度及其影响因素、体内外漂浮性能进行了考察。结果体外可持续漂浮 8h以上 ,体内观察 6h呈漂浮状态。其体外释放规律 1～ 1 2h内符合一级动力学模型。结论上法制得的处方 ,具有缓释和漂浮双重特性 ,初步达到了设计要求     

复方去甲斑蝥素胃内滞留漂浮型缓释片在犬体内的药动学研究

目的:研究复方去甲斑蝥素(NECT)胃内滞留漂浮型缓释片在犬体内的药动学过程。方法:采用高效液相色谱法,测定Beagle犬血浆药物浓度。双周期交叉实验设计,8只健康Beagle犬分别服用漂浮型缓释片或普通片,检查药动学参数。结果:复方NECT胃内漂浮型缓释片与NECT普通片在犬体内的药动学规律均符合二室模型,tmax分别为(3.01±0.02)、(2.02±0.03)h,Cmax分别为(58.3±4.4)、(56.6±3.90)μg.mL-1,AUC0~24分别为(536.4±33.8)、(232.50±10.63)μg.h.L-1,MRT分别为(8.3±0.4)、(3.3±0.05)h,复方NECT胃内漂浮型缓释片的相对生物利用度为230.71%。结论:复方NECT胃内漂浮型缓释片可以提高NECT的生物利用度。     

黄连总生物碱胃内漂浮缓释片处方组成的研究

目的：研究黄连总生物碱胃内漂浮缓释片的处方组成及影响因素。方法：以体外释放度为指标,筛选黄连总生物碱胃内漂浮缓释片的处方组成,采用单因素试验法,考察处方中HPMC、海藻酸钠、碳酸氢钠三个因素对其体外释放度的影响。结果：黄连总生物碱胃内漂浮缓释片较优的处方组成为HPMC13.4%,海藻酸钠26.6%,硬脂酸镁5.4%,硬脂酸42%,碳酸氢钠10.6%,HPMC与碳酸氢钠的用量显著影响黄连总生物碱胃内漂浮缓释片的体外释放度。结论：HPMC与海藻酸钠以1：2配伍使用作为片剂亲水凝胶骨架时,其体外释放度良好,且两者具有交互作用。     

乙吗噻嗪胃内滞留漂浮型缓释片的研究

研制了乙吗噻嗪胃内滞留漂浮型缓释片剂(E-HBS)。实验结果表明:本品的体外溶出符合一级动力学过程(Kr=0.2436h^-1);人体胃内γ-闪烁照像显示E-HBS在胃内滞留时间长达6h以上,明显长于市售普通片(ECT1～1.5h);血药浓度经时曲线平缓持久,达到良好的缓释效果;体内外实验数据有显著的相关性(P<0.01)。     

布洛芬缓释片的制备及工艺研究

实验制备了布洛芬缓释片，并考察了压片力及高分子缓释材料的配比对缓释片体外释药速度的影响．实验结果表明，采用本文处方及工艺方法制备的缓释片对压力敏感，在一定压力范围内释药速度较恒定，可达到缓释效果．处方中乙基纤维素用量不变，调节肠溶型丙烯酸树酯（Ⅱ）与（Ⅲ）的配比可得不同释药速度的缓释片；（Ⅲ）用量增加时，释药速度减慢．缓释片体外释药速度符合一级动力学方程（相关系数r均大于0．98）．采用Higuchi方程对缓释片累积释药曲线拟合，相关系数均大于0．96，证明该工艺制备的布洛芬缓释片为混合型骨架片．     

尼莫地平片剂生物利用度和健康人药代动力学研究

用高效液相色谱法测定了6名健康志愿者口服二种尼莫地平片剂的相对生物利用度和药代动力学参数。结果表明:尼莫地平在人体内的浓度—时间数据可用一室开放模型拟合,主要动力学参数与国外文献报道一致。新片剂和普通片的人体相对生物利用度分别为82.39%和16.01%。     

尼莫地平片剂生物利用度和健康人药代动力学研究

用高效液相色谱法测定了6名健康志愿者口服二种尼莫地平片剂的相对生物利用度和药代动力学参数。结果表明:尼莫地平在人体内的浓度—时间数据可用一室开放模型拟合,主要动力学参数与国外文献报道一致。新片剂和普通片的人体相对生物利用度分别为82.39%和16.01%。     

犬口服复方茶酮缓释片的生物利用度试验

目的　 6只犬口服 2 0 0mg复方茶酮缓释片 ,另 6只犬口服市售茶碱缓释片作为参比对照 ,评价其相对生物利用度。方法　茶碱的血药浓度用HPLC柱切换样本直接进样法进行检测 ,按 3p87程序及统计矩进行药物动力学分析。结果　复方茶酮缓释片的药物动力学参数与市售茶碱缓释片无统计学差异 ,其AUC分别为 2 36 48±2 4 13、2 0 7 88± 31 80mg·L-1·h-1,Cmax:12 99± 3 11、11 5 7± 2 83mg·L-1·h-1,Tmax:6 83± 0 98、7 0 0± 0 89h。复方茶酮缓释片的相对生物利用度以均值计算为 113 76 %。结论　犬口服实验表明两种片剂具有生物等效性     

用均匀设计法优选水溶性药物缓释片的制备工艺

目的：研究水溶性药物缓释片处方筛选与工艺优化的方法。方法：以氟化钠为模型药物,采用均匀设计,在综合指标中引入“释放区间”量化释放特性,考察不同处方、工艺对此指标的影响程度。结果：经均匀设计多元回归得到优化条件,其方程预测值与试验值结果一致,优化所得处方工艺合理,产品缓释特性好。结论：“释放区间”作为缓释片释入特性描述的指标,为水溶性药物缓释片的处方筛选与工艺优化提供了可供参考的方法。     

盐酸维拉帕米脉冲控释片的研究

目的:制备适于临睡前服用、间隔4 h 后于次日凌晨释放出治疗药物的脉冲控释片。方法:以均匀设计优化盐酸维拉帕米压制包衣片的处方组成,体外溶出度测定、体内γ-闪烁扫描示踪考察药物释放滞后时间(T_lag) ,在家犬、人体内的药代动力学研究,考察脉冲控释片在体内控时效果。结果:均匀设计得出的多元线性回归方程优化筛选了控时3,4 ,5 h 的脉冲片处方,体外脉冲控时4 h 的IV 型脉冲片,在家犬体内和体外控时3 h 的III型脉冲片在受试者体内均实现给药后4 h 脉冲释放。结论:脉冲控释片仅改变了制剂的释药开始时间,而对药物的峰浓度、生物利用度等无影响,实现设计中的脉冲释放,为防治高血压的凌晨发作提供了良好的剂型选择。     

布洛芬片剂生物利用度的研究

本文试制出新处方布洛芬片剂,选择山东新华制药厂三种片剂:市售处方A、新处方片剂B和C,以及英国Boots公司的片剂D,进行体外溶出速率和人体生物利用度试验,并测定了生产A,B(和C),D片剂的布洛芬原料A′,B′,D′的粒度,比较了A′,D′的晶型。实验表明,国内外原料晶型相同,A′,B′,D′平均粒径分别为130.0,36.6,56.6μm。A与D生物不等效,B和C与D生物等效。提高国产片剂生物利用度的因素主要与原料粒度、处方组成和制备工艺有关。