液相色谱-质谱联用法测定大鼠血浆中的槲皮素代谢物

 目的采用液相色谱-质谱联用法鉴定大鼠口服槲皮素单体后血浆中的代谢产物。方法血浆样品经过2mol·L^-1盐酸(甲醇-水)水解后,进行色谱分离,采用液相色谱-质谱联用仪检测,大气压电喷雾离子源(EPI)负离子条件下进行扫描,鉴定大鼠给药槲皮素(100mg·kg^-1)单体后血浆中代谢产物的结构。结果通过与标准物紫外谱图比较,结合质谱仪扫描结果分析,在大鼠给药槲皮素(100mg·kg^-1)单体后血浆中鉴定出槲皮素(m/z→301.0)和异鼠李素(m/z→314.9)两种代谢产物结构。结论采用盐酸酸水解的方法可快速、有效地鉴定出大鼠血浆中槲皮素代谢产物,为进行含槲皮素中药及其复方的药动学研究提供参考。     

枫蓼肠胃康治疗急性胃肠炎的药效物质基础初探

目的 探讨枫蓼肠胃康治疗急性胃肠炎的药效物质基础.方法 对比观察枫蓼肠胃康和芦丁、槲皮素单体对正常小鼠腹腔毛细血管通透性及小肠推进作用的影响.结果 枫蓼肠胃康、芦丁和槲皮素单体均能抑制醋酸所致小鼠毛细血管通透性增加(P<0.05);枫蓼肠胃康和槲皮素单体亦能抑制小鼠小肠推进作用(P<0.05),而芦丁对小肠推进作用无明显影响.结论 芦丁、槲皮素单体是肠胃康治疗急性胃肠炎的有效成分之一.     

枫蓼肠胃康的研究进展

枫蓼肠胃康由牛耳枫、辣蓼组成。研究表明,该复方中含有补身烷倍半萜类、黄酮类、生物碱类、有机酸类等化学成分,具有保护胃黏膜、抗溃疡性结肠炎、抗炎镇痛、抗菌等多方面的药理作用。在临床上常用的有枫蓼肠胃康颗粒剂、片剂、冲剂等,多用于急性肠胃炎、肠易激综合征、溃疡性结肠炎等。综述枫蓼肠胃康化学成分、药理作用、临床应用的研究进展,为其进一步研究和开发提供科学依据。     

复方甘草片大鼠血浆移行成分的分析鉴定

采用UHPLC-HR-MSn技术分析复方甘草片原型成分及其在大鼠体内的代谢物。口服复方甘草片后,收集给药前后的大鼠血浆,经固相萃取进行处理后,采用ACQUITY UPLC BEH C18(2. 1 mm×100 mm,1. 7μm)色谱柱和0. 1%甲酸水溶液(A)-乙腈(B)流动相系统进行梯度洗脱;应用LTQ-Orbitrap质谱正离子模式分析复方甘草片中的化学成分以及血浆样品中的原型成分和代谢产物。根据精确相对分子质量数据和多级质谱碎片,结合对照品比对,从复方甘草片中分析鉴定了55个成分,包括42个黄酮、9个萜类、4个生物碱;从大鼠血浆中分析检测了26个原型产物及代谢产物,主要代谢途径为羟基化、硫酸酯化、葡萄糖醛酸化等。应用UHPLC-LTQ-Orbitrap高分辨液质联用技术较为全面地阐明了复方甘草片化学成分及其在大鼠血浆中的移行成分,为进一步研究复方甘草片体内代谢过程以及药效物质基础提供了科学依据。     

头花蓼有效组分在大鼠粪便和胆汁中的代谢研究

目的考察头花蓼有效组分在大鼠粪便和胆汁中的代谢转化。方法以头花蓼提取物为研究对象,采用UHPLC-ESI-Q-TOF-MS联用技术,结合Metabolite ToolsTM、质量亏损过滤(MDF)等代谢产物分析技术,系统分析头花蓼有效组分在大鼠粪便和胆汁中的代谢产物。结果在大鼠体内共检出4个原型成分和26个代谢产物,其中粪便、胆汁分别有12、19个成分(含交叉成分),代谢产物主要以槲皮素葡萄糖醛酸化、甲基葡萄糖醛酸化、硫酸化代谢产物为主。结论建立的高分辨质谱方法可以分析头花蓼有效组分在大鼠粪便和胆汁中的代谢产物,初步阐明了头花蓼有效组分的体内代谢特征。     

炮制对苦杏仁中苦杏仁苷在大鼠体内代谢的影响

目的:研究炮制对苦杏仁中主要成分苦杏仁苷在大鼠体内代谢的影响。方法:分别给SD大鼠注射和灌胃苦杏仁苷,灌胃苦杏仁生品及炮制品后,于不同时间点采血,高效液相色谱-质谱联用法分析血浆中苦杏仁苷及其代谢产物,绘制药时曲线。结果:苦杏仁苷注射给药后在血浆中以原型形式存在,而苦杏仁苷、苦杏仁生品和炮制品灌胃给药后均未检测到原型,其代谢产物经质谱鉴定为野樱苷;且炮制后代谢产物野樱苷在大鼠体内的药时曲线与生品有明显不同。结论:炮制对苦杏仁在大鼠体内的代谢过程有较大影响。     

基于UPLC-MS/MS的松龄血脉康胶囊血清药物化学研究

目的：采用超高效液相色谱-质谱法研究松龄血脉康胶囊的血清药物化学,初步揭示松龄血脉康胶囊在体内潜在的药效物质基础。方法：采用C₁₈RRHD色谱柱(150 mm×2.1 mm,1.8μm),流动相为0.1%甲酸水溶液-0.1%甲酸乙腈溶液。质谱数据以正、负离子2种模式获得。对灌胃给予松龄血脉康胶囊混悬液后的大鼠血浆和松龄血脉康胶囊提取物进行分析和比对,初步确定松龄血脉康胶囊中的化学成分、血浆样品中的原型成分和代谢产物。结果：根据保留时间和多级质谱碎片比对,初步鉴定出松龄血脉康胶囊中的76个成分,以及灌胃松龄血脉康胶囊后大鼠血浆中的20个移行成分,包括9个原型化合物和11个代谢物。结论：初步鉴定出松龄血脉康胶囊化学成分及其在大鼠血浆中的移行成分,为进一步的药理学和活性机制研究提供了参考。     

UPLC-Q-TOF/MS分析头花蓼提取物在大鼠尿液中的代谢产物

目的:通过UPLC-Q-TOF/MS鉴别大鼠口服头花蓼提取物后尿液中的原型成分及代谢产物,以探索其体内代谢过程及直接作用物质。方法:流动相0.1%甲酸水溶液(A)-0.1%甲酸乙腈溶液(B)梯度洗脱(0~10 min,95%~55%A;10~14min,55%~5%A;14~15 min,5%~0%A;15~16 min,0%~95%A),柱温45℃,流速0.3 m L·min-1,进样量2μL。以电喷雾质谱检测,扫描范围m/z 50~1 000,在负离子模式下扫描,通过比较空白尿液、给药尿液和两者的差异图谱确认灌胃后大鼠尿液中原型成分及其代谢产物。利用TOF/MS得到的准确相对分子质量,对尿液中头花蓼原型成分及代谢物进行鉴别。结果:鉴别出尿液中3个原型成分及15个代谢产物,推测头花蓼直接作用物质可能为原儿茶酸、槲皮素和没食子酸,或其经肝脏代谢的产物。结论:该方法可靠、有效,可用于口服头花蓼提取物后尿液中化学成分鉴别,为该药材后续的药效物质基础研究提供参考。     

基于UHPLC-Q-TOF-MS~E技术研究红禾麻提取物在大鼠粪便中的代谢产物

研究红禾麻提取物在大鼠粪便中的代谢产物。SD大鼠灌胃给予红禾麻提取物(给药剂量为136 g·kg~(-1),按生药量计)后,运用超高效液相色谱-串联电喷雾飞行时间质谱(UHPLC-Q-TOF-MS~E)技术对其粪便中的代谢产物进行检测,根据得到的质谱数据结合UNIFI软件进行预测,结合对照品和相关文献报道,对大鼠粪便中原型成分、代谢产物进行鉴定分析。总共检测出43个代谢产物(包括8个原型成分,35个代谢产物),代谢途径主要包括单咖啡酰基奎宁酸氢化还原、开环裂解、硫酸化、羟基化、葡萄糖醛酸化、槲皮素O-C2键开环裂解、C2-C3双键还原、芦丁羰基化等。研究红禾麻提取物在大鼠粪便中的代谢产物,阐明了其在大鼠粪便中的代谢过程,为该药材的药效物质及其作用机制研究提供了依据。     

半夏白术天麻汤在大鼠心脏的代谢产物研究

目的 半夏白术天麻汤在大鼠心脏的代谢产物研究。方法 采取大鼠灌胃给药,建立了半夏白术天麻汤代谢产物的超高效液相色谱-电喷雾-四极杆-飞行时间/质谱(ultra-high-performance liquid chromatography coupled with electrospray ionization quadrupole time-of-flight mass spectrometry, UHPLC-ESI-Q-TOF/MS)分析方法。采用安捷伦SB-C₁₈色谱柱(3 mm×150 mm, 1.8μm)。流动相由0.1%甲酸水溶液(A)和乙腈(B)组成,流速为0.3 mL/min。采用0～15 min, 15%→90%B的梯度洗脱程序用于分离,质谱采用正、负离子模式检测心脏组织样品。根据分子量以及质谱的碎片离子数据,结合体内代谢反应规律,对复方中各味药中主要成分进行指认和分析研究。结果 半夏白术天麻汤各味药中主成分及其代谢产物共鉴定了38个,其中正离子模式下有32个,负离子模式下有6个。大鼠灌胃给药后,半夏白术天麻汤在大鼠心脏中依次发生I相和II相代谢反...