盐酸地尔硫革致血小板减少一例

盐酸地尔硫革为钙离子通道阻滞药,是目前治疗心血管疾病的常用药之一。该药临床常见不良反应：水肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、周身乏力、房室传导阻滞、肝功异常等。近年来亦有血糖增高、高尿酸血症、脱发、牙龈增生等报道,但引起血小板减少报道则极为少见,现报道1例如下。     

盐酸地尔硫缓释片的制备工艺研究

应用羟丙甲纤维素、乙基纤维素为主要骨架材料,掺入适量的乳糖和海藻酸钠调节释药速率和片剂的重量,１５％ ＰＶＰ乙醇液作粘合剂,采用湿颗粒间接压片法制得了日服一次的盐酸地尔硫卓艹缓释片。采用均匀设计结合综合评分方法,经多元线性回归和多元逐步回归处理,建立了处方组成因素等对释药速率影响的多元定量关系式。缓释片中的药物释放基本符合一级方程。照相法描述了缓释片的体外膨胀行为。     

RP-HPLC法测定盐酸地尔硫缓释胶囊中盐酸地尔硫的含量

目的：建立反相高效液相色谱法测定盐酸地尔硫革含量的方法。方法：采用岛津LC-2010AHT,Diamondc18（150mm×4．6mm,5μm）色谱柱;流动相为缓冲液（取d-樟脑磺酸1．16g,用0．1mol／L醋酸钠溶液溶解并稀释至1000ml,用0．1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至6．2）-乙腈-甲醇（50：25：25）,检测波长240nm。结果：20～200μg／ml范围内溶液浓度与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为100．1％,RSD为0．2％（n=9）。结论：该方法简单、快速、准确,重现性及专属性好。     

盐酸地尔硫注射液的稳定性加速试验考察

采用加速试验方法 ,考察了盐酸地尔硫苫卓 注射液的稳定性。结果表明 :时间、温度对其物理性质及含量有影响 ,并有少量分解产物产生     

盐酸地尔硫致面肌抽搐1例

<正> 盐酸地尔硫是近年来应用于临床的一种新型钙通道阻滞剂,作用近似维拉帕米。主要用于各种心绞痛、高血压和心律失常。不良反应有头痛、头晕、胃肠道症状、窦性心动过缓、皮疹,至于引起面肌抽搐,作者未见国内文献报道,现遇见1例,报道如下。 患者男性,50a。反复胸闷0.5a,加重1d入院。既往无高血压病史。经体检、心电图和二维超声心     

盐酸地尔硫控释胶囊人体内外相关性

目的:考察盐酸地尔硫控释胶囊(DTZ-CRC)的体外释放度与体内吸收的相关性.方法:测定DTZ- CRC在不同pH释放介质中的释放度;10名男性健康志愿者po 60mg DTZ-CRC,HPLC法测定血药浓度,按照Wagner-Nelson公式计算药物吸收分数.结果:不同释放介质中药物的体外释放度与体内吸收分数的相关系数r分别为0.984 8、0.986 7和0.982 8.结论:DTZ-CRC的体外释放度与体内吸收具有显著的相关性.     

盐酸地尔硫芯溶液的稳定性考察

目的:研究盐酸地尔硫芯溶液在不同条件下的稳定性。方法:采用经典恒温法考察了盐酸地尔硫芯在不同pH值的磷酸盐缓冲液、相同pH值的不同缓冲盐溶液及多种有机溶剂中的稳定性。结果:盐酸地尔硫芯在pH4时最为稳定;枸橼酸盐缓冲液和酒石酸盐缓冲液能延缓其水解;其在乙醇和甲醇中较稳定。结论:盐酸地尔硫芯溶液在不同条件下稳定性不同,该结果为盐酸地尔硫芯的分析及相关制剂的研究提供了参考。     

盐酸地尔硫缓释片产业化研究

目的:探讨盐酸地尔硫缓释片的生产工艺、稳定性,了解临床验证研究结果。方法:分析比较不同工艺阶段影响释放度的因素,进而确定相关工艺参数;考察产品室温贮存的稳定性;采用开放自身对照试验观察本品对轻、中度原发性高血压的临床疗效和耐受性。结果:本品共生产20多批,室温下贮存2~3年,其各项质量指标均在规定范围内。临床验证表明,每日服用本品1次,剂量为1片,降压总有效率为70.37%;剂量为2片,降压总有效率为88.88%。结论:本品生产工艺可行,产品质量稳定,日服1次能获满意血压控制,有良好的耐受性和安全性。     

盐酸地尔硫液的制备及稳定性考察

目的:设计盐酸地尔硫(艹卓)注射液的处方及制备工艺并考察其稳定性。方法:采用HPLC测定注射液的含量及有关物质,考察制剂对强光、热的稳定性及有效期。结果:盐酸地尔硫(艹卓)注射液对光、热稳定性较差。结论:本品制备方便,工艺可行,对强光、热不稳定。     

一阶导数光谱法测定盐酸地尔硫缓释片的含量

目的:建立测定盐酸地尔硫艹卓缓释片的含量测定方法。方法:以乙醇为溶剂,以一阶导数光谱的谷-零位值法测定盐酸地尔硫艹卓的含量,测定波长λ谷=2 50±1nm。结果:回收率100.01% ,RSD0.38%～0.47% ,线性范围2.4～16.8μg/ml。结论:方法简便、快速、准确,适合于该制剂的含量测定。     

盐酸地尔硫爆破型脉冲控释片研究

目的　以盐酸地尔硫为 (diltiazemhydrochloride,DIL)模型药物 ,研制爆破型脉冲控释片并考察其体内外脉冲释药特性。方法　以乙基纤维素和丙烯酸树脂 (EudragitL)为包衣材料 ,采用薄膜包衣法 ,制备含盐酸地尔硫6 0mg的脉冲控释片。通过体外释放度实验 ,考察了处方因素对脉冲控释片体外释放的影响 ;通过吸水实验确定了脉冲控释片的释药机理 ;以高效液相色谱法测定 8名受试者的体内血药浓度 ,研究脉冲控释片的体内药代动力学和生物利用度。结果　片芯处方、包衣组成和包衣厚度影响盐酸地尔硫的脉冲释放。该制剂在体外延迟释放时间T1 0 为 4 4h ,释放至最大的时间Trm 为 8 0h ,脉冲释放时间Trm - 1 0 为 3 6h ;其体内的延迟释放时间Tlag为 4 9h ,达峰时间Tmax为 8 0h ,从开始释放到达峰的时间Tpsi为 3 1h。脉冲控释片的相对生物利用度为 10 5 %。结论　盐酸地尔硫爆破型脉冲控释片在体内外都具有脉冲释放特性。     

盐酸地尔硫革缓释片治疗心绞痛60例临床观察

地尔硫革缓释片作为一种新型钙离子拮抗剂，目前已广泛用于临床。本观察60例冠心病心绞痛患经用该药治疗，获满意疗效。报道如下。     

盐酸地尔硫缓释片的制备及体外释放度

以羟丙基甲基纤维素为凝胶骨架材料 ,以淀粉 糊精混合物及乳糖为填充剂 ,采用湿法制粒压片 ,制备了盐酸地尔硫缓释片 ,并对其释放度进行了测定 .所制备的缓释片在释放 90 %之前的释放符合Higuchi方程 .片剂中羟丙基甲基纤维素的含量及稀释剂的种类与含量对药物的释放速度有较大影响 ,而压片力对药物的释放速度无明显影响 .改变缓释片中羟丙基甲基纤维素的含量及稀释剂的种类可改变药物的释放速度     

压制包衣法制备盐酸地尔硫缓释片

目的探讨制备盐酸地尔硫缓释片的方法。方法以HPMC为主要包衣材料,采用干包衣法制备缓释片,正交实验优选处方并对最优处方进行体外释放度验证。结果缓释片最优处方为:片芯:盐酸地尔硫0.15 g;包衣层:盐酸地尔硫0.10 g,HPMC K4M 0.25 g。结论制备的缓释片8h内恒速释药,片剂处方设计和工艺方法可行,质量稳定。     

盐酸地尔硫治疗冠心病合并慢性阻塞性肺病的临床观察

目的：观察盐酸地尔硫治疗冠心病合并慢性阻塞性肺病的临床疗效及安全性。方法：冠心病合并慢性阻塞性肺病患者60例,随机分为治疗组和对照组各30例,在常规硝酸酯类扩冠、调脂、抗血小板及抗感染、止咳、祛痰治疗基础上,治疗组给予盐酸地尔硫30mg每日3次。结果：治疗组总体疗效优于对照组（86.7%vs66.7%,P〈0.05）并且在降低心率、缓解气喘方面优于对照组（P〈0.05）。结论：地尔硫治疗冠心病合并慢年性阻塞性肺病疗效确切,且克服了冠心病及阻塞性肺病引起的代偿性心率加快,同时地尔硫既可解除冠脉痉挛改善心脏供血又可解除气管、支气管痉挛缓解气喘。     

盐酸地尔硫延迟起释型缓释片的研制

目的　制备盐酸地尔硫 (diltiazamhydrochloride,DIL)延迟起释型缓释片 ,解析释药机制 ,并考察外衣层组成对药物释放的影响。方法　用干压包衣技术制备盐酸地尔硫的延缓片 ,用释药时滞 (Tlag)及释药速率常数 (k)将各因素 (外衣层中的HPMC用量和粘度 ,PVPK30用量、EC粘度及压片压力 )对药物的释放效果进行评价。结果HPMC用量或粘度增大 ,Tlag延长 ,k减慢 ;PVPK30用量增大 ,Tlag减短 ,k加快 ;在一定范围内EC粘度及压片压力波动对释药行为无影响。结论　延缓片中药物主要是通过溶蚀机制释放 ,外衣层的溶蚀速率是决定释药时滞的关键因素。     

旋光法测定盐酸地尔硫草原料及片剂中盐酸地尔硫（卓）的含量

目的：建立盐酸地尔硫（卓）原料及片剂中盐酸地尔硫（卓）含量测定方法.方法：以纯化水为溶剂,运用旋光法测定盐酸地尔硫草原料及片剂中盐酸地尔硫（卓）的含量.结果：盐酸地尔硫（卓）在5 ～ 30 mg/ml范围内浓度与旋光度呈良好的线性关系,回归方程为C =0.088 7 ＋0.976 3 X（r =0.998 7）,平均回收率为100.2％,RSD为0.56％（n=9）.结论：本方法简便易行,结果准确,可作为盐酸地尔硫（卓）原料及片剂的快速质量控制方法.     

地尔硫激发心绞痛1例

<正> 地尔硫(diltiazem,硫氮酮)为治疗冠心病中副作用小的一种钙通道阻滞剂。我院遇见1例应用常规剂量地尔硫(艹卓)后激发心绞痛,现报道如下。患者女性,52 yr,患有冠心病与劳力型心绞痛。因阵发心前区疼痛、伴气促,劳累后加重已4 mo,乃于1984年10月24日入院治疗。入院检查:肥胖型,肺部无异常,心界不大,心尖部第一心音弱、第二心音亢进,可闻及Ⅰ级收缩期吹风样杂音,     

盐酸地尔硫治疗原发性高血压病51例

原发性高血压患者51例(男28例,女23例;年龄57±SD11yr;病程13±9yr),其中,轻度11例、中度40例。用国产盐酸地尔硫(艹卓)30-90mg,tid po,4wk为一个疗程。治疗后,对轻、中度高血压总有效率分别为100％与78％,且心率减慢、二项乘积和PEP/LVET比值明显改善,不良反应轻微。