心血管手术围术期α2肾上腺素能受体激动剂的应用进展

背景 α2肾上腺素能受体(α2adrenergic receptor,α2AR)激动剂具有镇静、镇痛、抑制交感神经等药理作用,围术期应用可起到稳定血流动力学,抑制应激反应的作用. 目的 对于心血管手术患者,α2AR激动剂稳定血压、心率和减少氧耗的作用有助于降低术后发生手术相关心脏事件的风险,因此心血管手术围术期α2AR激动剂的应用值得探讨. 内容 介绍α2AR激动剂的作用机制和药理作用及其在心血管手术围术期的临床应用. 趋向 α2AR激动剂在心血管手术中的应用价值值得肯定,拮抗剂的出现使其可控性增加,应用将更为广泛.     

α2-受体激动剂在围术期中的应用进展

α2-受体激动剂作用于外周和中枢神经系统的交感神经末梢,减少去甲肾上腺素的释放,可产生镇静、抗焦虑、抗交感必奋作用以及一定的镇痛作用.临床应用的α2-受体激动剂,主要是可乐定或右旋美托咪啶(dexmedemtomidine,DEX),可在术前、术中或术后应用,产生镇静、镇痛等作用,同时维持血流动力学稳定,减少阿片类药物的用量及其副作用.关于可乐定和右旋美托咪啶的临床应用仍需要关注.     

α_2肾上腺素受体激动药及其临床应用进展

α_2肾上腺素受体(α_2—AR)激动药,主要通过脊髓α_2A/O—AR产生镇痛、镇静效应。临床应用中,具有减少麻醉药用量、术后镇痛与其他镇痛药相互协同的特点。本文综述了α_2—AR的分型、作用机制、中枢分布及药理作用,并介绍了α_2—AR激动药在术前、术中、术后的临床应用特点。     

α2肾上腺素受体激动药及其临床应用进展

α２肾上腺素受体（α２－ＡＲ）激动药，主要通过脊髓α２Ａ／Ｏ－ＡＲ产生镇痛，镇痛效应，临床应用中，具有减少麻醉药用量，术后镇痛与其他痛药相互协同的特点，本文综述了α１－ＡＲ的分型，作用机制，中枢分布及药理作用，并介绍了α２－ＡＲ激动药在术前，术中，术后的临床应用特点。     

α1肾上腺素能受体激动剂围术期应用专家共识(2017版)

正α_1肾上腺素能受体(α_1-AR)激动剂(以下简称α1激动剂)是临床常用的血管活性药物之一,但在围术期的应用缺乏规范。近年来,随着围术期容量治疗研究的深入,围术期容量管理由开放性或限制性补液策略转变为目标导向液体治疗(goal-directed fluid therapy,GDFT)策略~([1~3])。与此同时,仍有部分患者需要给予α_1激动剂以维持适当的血管张     

脊髓阿片受体、α2肾上腺素受体与痛觉调制

脊髓背角是伤害性信息的初级中枢,阿片受体、α2肾上腺素受体是痛觉调制中重要的递质/受体系统,本文主要介绍阿片受体、α2肾上腺素受体在痛觉形成调制中的作用及机制.     

α2B肾上腺素受体遗传多态性的研究

目前，研究发现α2B肾上腺素受体存在有插入／缺失型的遗传多态现象，缺失型α2B肾上腺素受体南于激动剂促进其脱敏的机制完全丧失，故导致输入信号与受体反应之间的动力联系遭到破坏，进而使机体在临床表型上发生了一系列的改变，它与疾病的发生和药物的效应均有密切联系。     

前列腺α_1-肾上腺素受体研究进展

良性前列腺增生以基质（平滑肌和结缔组织）增生为主，前列腺平滑肌张力变化与α１－肾上腺素受体及亚型在前列腺组织的分布、调节有密切关系。本文综述了α１－肾上腺受体及亚型在前列腺组织中的研究进展。     

阴茎海绵体α1-肾上腺素受体亚型的实验研究

目的研究兔阴茎海绵体α１肾上腺素受体（α１ＡＲ）三种亚型的分布及其介导的收缩效应。方法采用放射配基结合实验和离体组织收缩功能实验。结果在放射配基结合实验中,标本经氯乙基可乐定（ＣＥＣ）预处理后,１２５ＩＢＥ与α１ＡＲ最大结合容量（Ｂｍａｘ）由７４６±２３６ｆｍｏｌ／ｍｇ蛋白下降至２１４±７１ｆｍｏｌ／ｍｇ蛋白（Ｐ＜００１）。α１ＡＲ选择性拮抗剂竞争抑制曲线经两位点分析显示,α１Ａ、α１ＤＡＲ和α１ＢＡＲ分别约占２０％、２５％、５５％。在收缩功能实验中,标本经用ＣＥＣ预处理后,去甲肾上腺素（ＮＥ）介导的最大收缩无明显下降,α１ＡＲ亚型选择性拮抗剂５ＭＵ和ＢＭＹ７３７８抑制ＮＥ介导阴茎海绵体收缩的拮抗指数（ｐＡ２）值与克隆α１ＡＡＲ亚型的解离常数（ＫＩ）值相符合。结论在兔阴茎海绵体中α１ＡＲ三种亚型均有分布,但功能性α１ＡＲ则以α１ＡＡＲ为主。     

围术期β肾上腺素受体阻滞剂的应用

β肾上腺素受体阻滞剂为临床上常用的心血管药物,在围术期可用于防治高血压、控制心律失常、治疗慢性心衰、保护和改善心肌功能,从而增强手术耐受力,提高术后生存率。现就β肾上腺素受体阻滞剂在围术期的应用作一探讨。     

α1肾上腺素能受体阻滞剂治疗青年男性原发性膀胱出口梗阻

目的 探讨α1肾上腺素能受体阻滞剂治疗青年男性原发性膀胱出口梗阻(PBNO)的疗效和安全性.方法 经影像尿动力学等检查诊断为PBNO男性患者22例.平均年龄28(18～35)岁.排尿等待21例(95%)、尿线变细17例(77%)、尿频16例(73%)、尿急8例(36%)、会阴部隐痛6例(27%).症状平均持续时间28(3～62)个月.晚睡前服用多沙唑嗪4 mg,用药时间≥6个月.比较治疗前和治疗6个月后国际前列腺症状评分(IPSS)、生活质量评分(QOL)、尿流率、残余尿量和血压变化.治疗有效标准为最大尿流率(Q_(max))增加≥3 ml/s,IPSS下降>40%. 结果 随访数据完整21例.平均服药时间(8.7±2.5)个月,平均随访时间(12.3±4.9)个月.治疗前后平均IPSS分别为(16.9±3.7)和(10.7±4.5)分,QOL评分由(4.3±1.2)分降至(2.5±1.0)分,平均Q_(max)由(9.8±3.5)ml/s增加至(14.9±3.6)ml/s,平均残余尿量由(78.2±35.6)ml降至(46.5±19.4)ml,治疗前后比较差异均有统计学意义(P<0.01).多沙唑嗪治疗PBNO有效者14例(67%).治疗前后收缩压分别为(110.0±7.9)、(107.0±8.7)mm Hg(1 mm Hg=0.133 kPa),舒张压分别为(75.0±5.9)、(72.0±7.1)mm Hg,治疗前后比较差异无统计学意义(P>0.05)结论 α1肾上腺素能受体阻滞剂治疗青年男性PBNO患者安全有效.     

围术期β肾上腺素受体阻滞剂的应用

β肾上腺素受体阻滞剂为临床上常用的心血管药物，在围术期可用于防治高血压、控制心律失常、治疗慢性心衰、保护和改善心肌功能，从而增强手术耐受力，提高术后生存率。现就β肾上腺素受体阻滞剂在围术期的应用作一探讨。     

射频对犬前列腺α_1－肾上腺素能受体的影响

为了探讨α１－肾上腺素能受体（以下简称α１－受体）变化在射频治疗前列腺增生症（ＢＰＨ）中的意义，采用放射配体法测定射频治疗前后犬前列腺α１－受体的变化。结果表明：治疗后前列腺组织中α１－受体浓度为０．４９８±０．０５ｆｍｏｌ／ｍｇ，明显低于治疗前的０．７６６±０．０４ｆｍｏｌ／ｍｇ（Ｐ＜０．０５）。并对α１－受体的变化在射频治疗ＢＰＨ中的意义进行了讨论。认为射频治疗可以破坏前列腺组织中α１－受体，从而解除因前列腺平滑肌收缩而引起的动力性梗阻，改善患者症状。     

α2肾上腺素能受体激动剂预防冠心病患者术后心脏不良事件的效果:Meta分析

目的 采用Meta分析评价α2 肾上腺素能受体激动剂预防冠心病患者术后心脏不良事件的效果.方法 检索MEDLINE、EMBASE、CINAHL、Web of Science、中国生物医学文献数据库和中国期刊全文数据库,收集全身麻醉下采用α2 肾上腺素能受体激动剂预防冠心病患者术后心脏不良事件的随机对照研究.采用Cochrane系统评价法评价所纳入文献的质量,评价指标包括:术后心肌梗死发生率、心肌缺血发生率、心动过缓发生率和低血压发生率.采用RevMan 5.1软件进行Meta分析.结果 纳入15项研究,9篇为高等质量文献,4篇为中等质量文献,2篇为低等质量文献.共3422例患者,应用α2 肾上腺素能受体激动剂(包括可乐定和右美托咪定)1790例,应用安慰剂1632例;非心脏手术724例,心脏手术2698例.α2 肾上腺素能受体激动剂可降低冠心病患者非心脏手术后心肌梗死生率,α2 肾上腺素能受体激动剂可降低冠心病患者菲心脏手术和心脏手术后心肌缺血发生率,α2 肾上腺素能受体激动剂可升高冠心病患者非心脏手术后心动过缓发生率(P＜0.05),对冠心病患者心脏手术后心肌梗死发生率和冠心病患者术后低血压发生率无影响(P＞0.05).结论 α2 肾上腺素能受体激动剂虽然可诱发心动过缓,但是可降低冠心病患者术后严重心脏不良事件发生,且可乐定和右美托咪定的效果一致.     

几类α_1-肾上腺素受体拮抗剂体外生物活性的实验研究

目的 :研究几类α1 肾上腺素受体拮抗剂的体外生物活性。　方法 :分离雄性SD大鼠 (30 0～ 35 0g)肛尾肌 ,置于盛Krebs液 (37℃、pH 7.4 )的 2 0ml浴槽内 ,静息负荷 1g ,平衡 1h。完全冲洗后 ,测定肛尾肌标本对浓度增加的受试化合物收缩功能的应答 ,求出pA2 值。　结果 :部分目标化合物具有一定的α1 肾上腺素受体拮抗活性。结论 :化合物WBⅣ 1和WBⅣ 3活性较好 ,值得进一步研究。     

肝硬化门静脉高压症患者肝组织α1肾上腺素受体亚型的mRNA表达

目的　探讨肝硬化门静脉高压症患者肝组织α1肾上腺素受体 (α1AR)亚型mRNA的表达情况。方法　应用半定量逆转录聚合酶链反应法检测 12例乙型肝炎后肝硬化肝组织和 15例正常肝脏组织中α1AR亚型mRNA的表达。同时逆转录扩增α1AR亚型特异性片段和内参片段 ,以二者的积分吸光度比值作为该受体亚型的mRNA相对表达量。结果　肝脏组织中α1a、α1bAR亚型的相对表达量对照组 (0 .86± 0 .38、0 .2 3± 0 .10 )均显著高于肝硬化组 (0 .2 6± 0 .12、0 .0 3± 0 .0 1,P <0 .0 1)。对照组及肝硬化组肝组织中α1a亚型的表达量均显著高于α1b亚型 (P <0 .0 1)。两组肝组织中均无α1d亚型的表达。结论　肝硬化肝组织中α1a和α1bAR亚型基因表达减少是造成肝硬化时肝脏α1AR蛋白减少的重要原因 ,对门静脉高压症的形成和维持可能起重要作用。     

心脏外科围术期β肾上腺素能受体研究进展

β肾上腺素能受体是启动细胞能量代谢活动的重要环节,受体功能状态与心脏外科围术期心肌舒缩功能调节密切相关。本文综述心脏外科围术期β肾上腺素能受体调节及其发生机制。