2-甲酰基噻吩合成工艺的研究

２－甲酰基噻吩是合成驱肠虫药噻嘧啶及抗血栓药噻氯匹定的基本原料。最初的文献报道［１］,该化合物的合成是由噻吩与Ｎ－甲基甲酰苯胺在氧氯化磷存在下经Ｖｉｌｓｍｅｉｅｒ反应而得,但此反应中的酰化剂Ｎ－甲基甲酰苯胺制备较困难,价格较高。Ｃａｍｐａｉｇｎｅ［２...     

紫杉醇洗脱支架置入后应用阿司匹林辅以噻氯匹啶与氯吡格雷的比较：TRUE（Taxus紫杉醇洗脱支架实际应用评价）研究结果

噻吩并吡啶类药物和阿司匹林对接受裸金属支架置入的患者有益,而阿司匹林和氯吡格雷已被证实是药物洗脱支架(DES)置入后的有效治疗。然而,尽管常因价格或患者不能耐受以噻氯匹啶替代氯吡格雷,但尚无关于DES置入后应用噻氯匹啶与氯吡格雷的比较资料。因此,在前瞻性、多中心Taxus紫杉醇洗脱支架实际应用评价(TRUE)研究纳入的受试者中,比较了紫杉醇洗脱支架置入后应用噻氯匹啶和氯吡格雷的疗效。共对505例患者进行了分析,其中112例接受噻氯匹啶,393例接受氯吡格雷治疗。两种抗血小板治疗的早期和中期(7个月)血栓形成不良事件发生率相似。…     

噻氯匹啶引起严重的白细胞减少

噻氯匹啶(Ticlopidine)是近来用于抗血小板制剂,具有防止脑及冠状动脉硬化病血栓形成的作用。加拿大、美国在对噻氯匹啶研究(CATS)中,在对患脑卒中的病人与安慰剂组进行对比,噻氯匹啶使血管死亡、非致命卒中或非致命性心肌梗死总危险减少30％。另外在噻氯匹啶阿斯匹林卒中研究(TASS)中,在可逆的脑血管缺血发作或轻度脑卒中病人中,与阿斯匹林组相比,噻氯匹啶可使总的非致命或致命卒中危险减少21％。     

噻氯匹啶对急性脑梗塞病人血小板聚集的抑制作用

目的观察国产噻氯匹啶对急性脑梗死病人血小板聚集的抑制作用;方法选择98例急性脑梗死病人,随机分为噻氯匹定组和阿司匹林组,噻氯匹啶组用噻氯匹啶,阿司匹林组用阿司匹林,数据用方差分析,差异性用t检验;结果2组用药后与用药前相比血小板聚集率均明显下降,(P<0．01),而2组间比较噻氯匹啶的作用大于阿司匹林(P<0．05);结论国产噻氯匹定对急性脑梗死病人的血小板聚集有肯定的抑制作用。     

美吡哒联合噻氯匹啶治疗糖尿病50例效果分析

为探讨美吡哒联合噻氯匹啶治疗糖尿病的疗效,测定５０ 例Ⅱ型糖尿病并血管病变患者血小板功能及血浆ＴＸＢ２／６ － Ｋｅｔｏ － ＰＧＦ１α（Ｔ／６ － Ｋ） 比值,并比较美吡哒（ 对照组） 与美吡哒加噻氯匹啶（ 治疗组） 治疗对它们的影响。结果：糖尿病患者血小板聚集功能亢进,血浆Ｔ／６ － Ｋ 的比值显著升高,单用美吡哒可显著降低血糖,但抗血小板作用不明显,而联合使用噻氯匹啶０ ．２ 每日１ ～２ 次,可抑制血小板功能,纠正血浆Ｔ／６ － Ｋ 的失衡。认为一般降血糖药联合抗血小板药物可能更有益于防治糖尿病血管病变。     

川芎嗪与噻氯匹啶联合治疗缺血性脑血管病的临床研究

目的　观察川芎嗪与噻氯匹啶联合治疗缺血性脑血管病的临床疗效。方法　本组 76例病人随机分为 3组 ,川芎嗪加噻氯匹啶 32例为治疗组 ;对照组 1 :单用噻氯匹啶 2 0例 ;对照组 2 :单用川芎嗪 2 4例。 1个月为 1个疗程。结果　治疗组总有效率为 96 .85 % ,优于对照组 1及对照组 2 (70 % ,87.5 % ) ;1年后复发率 9% ,对照组分别为 1 3.6 %和 1 1 .3%。结论　川芎嗪加噻氯匹啶治疗缺血性脑血管病优于单用川芎嗪或噻氯匹啶的疗效。     

噻吩并吡啶类抗血栓化合物国内专利技术现状

噻吩并吡啶类药物（主要包括噻氯匹啶、氯吡格雷、普拉格雷等）自20世纪70年代后期一直是预防或治疗由血栓、栓塞物引起的疾病药物领域的研究热点。本文通过介绍和分析国内近年来噻吩并吡啶类抗血栓药物的专利情况,阐述在这一领域的新药开发及相关专利的申请策略,希望能对国内的制药行业提供一点帮助。     

盐酸噻氯匹啶治疗原发性肾病综合征22例临床分析

目的观察噻氯匹啶治疗原发性肾病综合征的有效性及安全性。方法42例原发性肾病综合征随机分为两组。对照组予以强的松口服,治疗组22例再加用盐酸噻氯匹啶片剂治疗。结果治疗8周后,盐酸噻氯匹啶治疗组显效率显著高于对照组,血浆清蛋白回升、血脂下降、浮肿消退时间及尿蛋白转阴时间均显著短于对照组（P〈0．05）。结论噻氯匹啶治疗可以提高原发性肾病综合征的缓解率,不良反应小,易于掌握,值得推广应用。     

盐酸噻氯匹啶治疗颈内动脉短暂性脑缺血发作研究

目的:研究噻氯匹啶治疗颈内动脉系统短暂性脑缺血发作(TIA)的有效性。方法选择32例经阿司匹林、银杏达莫注射液等治疗至少1周以上无效的颈内动脉系统TIA患者,给予噻氯匹啶250mg,2次/d,连服1周。结果32例病人1周内除1例血流动力学因素TIA发作无改变外,绝大多数发作终止或发作减少。结论对无服用噻氯匹啶禁忌证并能耐受及阿司匹林等治疗无效的TIA患者,噻氯匹啶是经济、有效的治疗和预防用药。     

低分子肝素联合噻氯匹啶治疗急性脑梗死临床应用

目的:观察低分子肝素与噻氯匹啶联合治疗急性脑梗死的临床疗效.方法:39例患者随机分为3组,常规治疗组13例,使用低分子右旋糖苷、血塞通、脑水解蛋白治疗;低分子肝素治疗组13例,在常规治疗基础上加低分子肝素治疗;低分子肝素与噻氯匹啶联合治疗组14例,即在常规治疗基础上使用低分子肝素和噻氯匹啶治疗.结果:临床症状缓解率和头颅CT改善率,低分子肝素与噻氯匹啶联合治疗组(总有效12例,总有效率92.3%)高于常规治疗组(总有效4例,总有效率30.8%)和低分子肝素疗组(总有效11例,总有效率84.6%),常规治疗组与低分子肝素治疗组相比P<0.01,常规治疗组与低分子肝素与噻氯匹啶联合治疗组相比P<0.001,有显著的差异性.结论:低分子肝素与噻氯匹啶联合治疗急性脑梗死效果显著,安全可靠,值得基层医院或错过溶栓治疗临床推广应用.