苯丙氨酸亚硝脲抗肿瘤实验研究

苯丙氨酸亚硝脲(74001)以不同剂量腹腔给药对S37、S180、W256、L615及B16等多种移植瘤的疗效与等毒剂量的CCNU相当。但其急性毒性及骨髓抑制作用均较后者为弱。     

抗癌新药嘧啶亚硝脲新合成方法的研究

报道了抗癌新药嘧啶亚硝脲的新合成方法，合成中避免使用毒性高的氯乙基异氰酸酯，适合于工业化生产。     

以氨基酸为载体的亚硝脲类化合物的合成及其抗肿瘤活性

合成了16个以氨基酸为载体的亚硝脲类化合物。初步药理试验表明,其中苯甘氨酸酯氯乙亚硝脲(Ⅱ)和苯丙氨酸酯氯乙亚硝脲(Ⅱ_7),在剂量为27mg/kg 时对肉瘤 S37的抑制率分别为79.7和79.8%。剂量为63mg/kg 时,对大鼠 Walker 256癌肉瘤的抑制率,Ⅱ_5为98.5,Ⅱ_7为99%。Ⅱ_5和Ⅱ_7对小鼠 S37的化疗指数分别为7.66和10.33。     

中药黄斑明目胶囊防治N-甲基-N-亚硝脲诱导大鼠视网膜变性的早期效应

目的观察中药黄斑明目胶囊对N-甲基-N-亚硝脲（MNU）诱导大鼠视网膜变性的早期拮抗效应。方法将鼠龄为43 d的♀SD大鼠30只随机分为3组,每组10只。黄斑明目胶囊组以中药黄斑明目胶囊溶解后灌胃,正常对照组和模型对照组以等量蒸馏水灌胃,bid,连续7 d。给药7d后,黄斑明目胶囊组和模型对照组大鼠予MNU 40 mg·kg^-1,ip;正常对照组注射等量生理盐水。观察MNU处理后12、24、48、72 h各组大鼠视网膜电图（ERG）a波及b波的变化,并于MNU处理后7 d处死大鼠,取眼球做组织学观察。结果正常对照组大鼠不同时间点ERG a波及b波的振幅差异无统计学意义;模型对照组在MNU处理后ERG a波及b波的振幅均呈持续性、进行性下降;中药黄斑明目胶囊可明显抑制ERG a波及b波振幅的降低。通过透视电子显微镜和光学显微镜对视网膜的组织学观察显示,中药黄斑明目胶囊组的病理组织学损害较模型对照组明显减轻。结论中药黄斑明目胶囊可拮抗MNU诱导的视网膜变性大鼠的早期损伤。     

选择性颈内动脉插管灌注嘧啶亚硝脲治疗恶性胶质瘤

恶性胶质瘤是中枢神经系统常见的严重疾患，常规的手术与放射治疗多数难以根治，化学药物治疗已成为综合疗法中的重要一环。经颈动脉给药是一个增加脑内药物浓度，减少全身药物分布与浓度的手段。我们1990－04～1995－04对11例经病理组织学确认的恶性胶质瘤患者，采用选择性颈内动脉插管灌注呼陡亚硝源（ACNU）化疗。现报告如下。1临床资料和方法1．1一般资料男7例，女4例，年龄25～69岁，平均年龄43岁。病例选择：①肿瘤部分切除，并经CT扫描证实肿瘤残余或术后肿瘤复发者．③肿瘤位于颈内动脉供血区域．③全部病人经手术治疗及确切的病…     

环己亚硝脲的合成研究

亚硝基脲类化合物抗肿瘤作用的发现及临床应用,是肿瘤化学治疗在合成药物研究方面的突出成就。目前,临床应用或试验的有卡氮芥(BCNU)、环己亚硝脲(CCNU)、甲基环己亚硝脲(甲基-CCNU)等三个药物。BCNU已完成临床试验(国内已经正式投产),甲基-CCNU亦已进入第三期临床试验,而CCNU在北美、西欧、苏联、日本等地区已广泛进行临床试验。自1971年Hansen等确定临床最大耐受剂量及剂量限制毒性以来,有关CCNU的临床报告日     

黄斑明目颗粒对N-甲基-N-亚硝脲诱导视网膜变性大鼠的保护作用

目的 观察黄斑明目颗粒对N-甲基-N-亚硝脲(MNU)诱导视网膜变性大鼠的保护作用。方法 生后43 d的雌性SD大鼠30只随机分为3组(n=10)：正常对照组、模型对照组、黄斑明目颗粒组。黄斑明目颗粒组以黄斑明目颗粒溶解后灌胃,正常对照组和模型对照组以等量蒸馏水灌胃,每日2次,连续7 d。于生后50 d,黄斑明目颗粒组和模型对照组大鼠腹腔注射MNU 40 mg·kg^-1,正常对照组注射等量生理盐水。观察MNU处理后12,24,48,72 h各组大鼠视网膜电图中a波及b波的变化,并于MNU处理后72 h处死大鼠,取眼球做组织学观察。结果 正常对照组大鼠不同时间点视网膜电图(ERG)a波及b波的振幅差异无显著性的意义,模型对照组在MNU处理后ERG a波及b波的振幅均呈持续性、进行性下降,黄斑明目颗粒可明显抑制ERG a波及b波振幅的降低。通过视网膜透视电子显微镜的组织学观察显示,黄斑明目颗粒组的病理组织学损害较模型对照组明显减轻。结论 黄斑明目颗粒对MNU诱导的视网膜变性大鼠有保护作用,是治疗视网膜变性疾病的有效中药复方制剂。     

纳洛酮及神经节苷脂治疗重型颅脑损伤的临床观察

目的探讨纳洛酮(NLX)及神经节苷脂(GM1)在重型颅脑损伤中的应用效果及其机制。方法将76例急性重型颅脑损伤病人随机分成NLX及GM1治疗组(n=40)和对照组(n=36),观察治疗时期病人的生命体征、颅内压、头颅CT变化和远期疗效。结果NLX及GM1治疗组病人呼吸循环较快稳定,呼吸异常(15%)、心律异常(20%)及伤后1周颅内压显著升高(20%)和重度脑水肿者(20%)均较对照组明显减少(P<0.01);NLX及GM1治疗组1周后意识转清醒率(35%)及伤后3个月恢复良好率(45%)显著高于对照组(P<0.01),重残及死亡率(25%)明显减少(P<0.01)。结论NLX及GM1治疗组可以降低重型颅脑损伤病人颅内压的升高幅度,缩短昏迷时间,降低伤残率,促进病人神经功能恢复,改善预后,提高恢复良好率     

复方斑蝥胶囊体内抗肿瘤作用的实验研究

目的 观察复方斑蝥胶囊对小鼠肝癌H22模型的抗肿瘤作用.方法 建立小鼠肝癌H22荷瘤动物模型,灌胃给予不同剂量药物,观察复方斑蝥胶囊抑瘤率及对肝癌H22细胞株接种于BALB/C小鼠造成肝转移的抑制作用,检测小鼠治疗后的细胞免疫功能及T淋巴细胞亚群的改变.结果 复方斑蝥胶囊具有明显的抑瘤作用,可延长荷瘤小鼠的生存时间,抑制肿瘤的转移,增强小鼠免疫功能.结论 复方斑蝥胶囊具有显著的抑瘤作用,其作用机制主要为提高机体的细胞免疫功能,诱导肿瘤细胞凋亡.     

戊己胶囊的药理作用研究

目的 :研究中成药戊己胶囊对动物胃肠道系统的影响。方法 :采用幽门结扎 ,胃排空 ,胃肠推进运动 ,醋酸扭体反应以及番泻叶致泻模型观察戊己胶囊对胃肠系统的影响。结果 :戊己胶囊能显著减少大鼠胃液分泌和胃酸排出量 ,抑制小鼠胃肠推进运动 ,明显减慢小鼠的胃排空 ,对醋酸诱发的小鼠扭体反应以及番泻叶引起的小鼠泻下作用均有明显的影响。结论 :戊己胶囊具有抑制胃肠运动、镇痛、止泻作用。     

乳洁安胶囊的镇痛作用

目的观察乳洁安胶囊的镇痛作用。方法采用小鼠扭体法、热板法、蛋清致大鼠肿胀足组织中前列腺素E2(PGE2)含量的测定、观察乳洁安胶囊的镇痛作用。结果乳洁安胶囊中、高剂量组能明显减少醋酸致小鼠扭体反应次数,提高小鼠的痛阈值;随着剂量的增加其镇痛作用有增强的趋势,同时具有明显抑制大鼠足肿组织中PGE2产生的作用。结论乳洁安胶囊具有较好的镇痛作用。     

克脂星动物实验及临床疗效研究

目的：研究克脂星胶囊降血脂作用机制和临床疗效。方法：对高脂血症大白鼠血清总胆固醇及甘油三酯和家兔血液流变学进行实验观察。结果：本品对高脂血症动物和人均有明显的降低血清总胆固醇和甘油三脂的作用,优于对照组（Ｐ〈０．０１）。结论：本品可用于高脂血症的预防和治疗,无明显毒副作用。     

感咳双清胶囊抗病毒作用的实验研究

目的:观察感咳双清胶囊对病毒感染模型小鼠的抗病毒作用。方法:以流感病毒液给予小鼠滴鼻建立病毒感染模型,灌胃给予其感咳双清胶囊,通过病毒性肺炎及病毒增殖量实验观察其抗病毒作用。结果:感咳双清胶囊可明显降低小鼠肺指数值,明显减轻其肺组织病变程度;对小鼠肺内流感病毒增殖量也有显著的抑制作用。结论:感咳双清胶囊对流感病毒感染模型小鼠具有明显的抗病毒作用。     

胃腹气痛胶囊对胃运动功能的影响及其抗溃疡作用

目的：研究胃腹气痛胶囊对胃运动功能的影响及其抗溃疡作用，为其临床应用提供实验依据。方法：通过小鼠胃排空实验和豚鼠体内胃运动实验研究胃腹气痛胶囊对胃运动功能的影响，通过水浸应激诱导大鼠胃溃疡模型研究胃腹气痛胶囊的抗溃疡形成作用。结果：胃腹气痛胶囊水溶性成分皮下注射可显著抑制小鼠胃排空(P＜0.01)；胃腹气痛胶囊低剂量和中剂量灌胃给药可显著增强豚鼠胃蠕动，而高剂量则明显减弱胃蠕动(P＜0.05)；胃腹气痛胶囊也可呈剂量依赖性抑制大鼠应激性胃溃疡形成(P＜0.01)。结论：胃腹气痛胶囊对胃运动功能表现为低剂量兴奋、高剂量抑制的双向调节作用，可显著拮抗应激性溃疡形成，可能是治疗胃脘疼痛的有效药物。     

复尔康胶囊抗肿瘤作用的研究

目的:研究复尔康胶囊对小鼠移植肿瘤的抑制作用和对多种肿瘤化疗药物的增效作用。方法:测定高、中、低剂量复尔康胶囊(500、250、125mg.kg-1)对小鼠移植肿瘤S180、H22、Lewis的抑瘤率;并将复尔康胶囊与不同作用机制的肿瘤化疗药物(丝裂霉素、氟尿嘧啶、顺铂、平阳霉素、羟喜树碱、阿霉素)合用,测定其对小鼠移植肿瘤S180、H22、Lewis的抑瘤率。结果:复尔康胶囊对3种小鼠移植肿瘤均有显著抑制作用(P<0.01),与肿瘤化疗药物合用对小鼠移植肿瘤S180、H22、Lewis的抑瘤率比单用肿瘤化疗药物效果更好(P<0.05)。结论:复尔康胶囊不但具有明显的抗肿瘤作用,而且对不同作用机制的肿瘤化疗药物具有显著的增效作用。     

蛞蝓胶囊大鼠长期毒性实验研究

目的 观察大鼠对蛞蝓胶囊的长期毒性反应,为临床研究提供依据。方法 按照成人每日用量,将给药组大鼠分为低剂量组175.0 mg·kg^-1、中剂量组553.0 mg·kg^-1、高剂量组1 750.0 mg·kg^-1和对照组。连续灌胃给药26周,停药恢复4周,对一般情况进行观察,对体质量、进食量进行称量比较,对血液学指标、血液生化指标、尿常规进行检测,对脏器进行病理学检查和脏器系数比较。结果 给药组与对照组比较,大鼠的一般状况、行为活动、进食量、体质量变化、外周血象、尿常规指标、血液生化指标、脏器系数以及病理组织学等均无统计学差异。结论 蛞蝓胶囊大鼠长期毒性实验未见毒性反应,提示临床拟用剂量安全。     

金降脂胶囊对实验性高脂血症的调节作用

目的研究金降脂胶囊对大鼠实验性高血脂症的调节作用。方法采用喂养大鼠高脂饲料法建立实验性高血脂症模型,同时用金降脂胶囊原料药灌胃给药,测定各项生化指标。结果金降脂胶囊能够非常显著地抑制甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL-C)、极低密度脂蛋白(VLDL-C)及载脂蛋白(ApoB)含量的升高,显著降低TC/HDL-C比值。结论该药对大鼠脂代谢紊乱有非常显著的调节作用。