CFC-222的体内外活性

CFC-222即 7-([1α,5α,6β]-6氨基1甲基-3氮杂双环[3.2.0]庚烷-3-基)-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-1,8-萘啶-3-羧酸三水盐酸盐,是一种具广谱抗菌活性的新氟喹诺酮类药物.     

喹诺酮类抗菌药物的研究XV.6—氯—1（2,4—二氟苯基）—7—（1—？…

合成了12个6-氯-1-(2,4-二氟苯基)-7-(1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物,并测定了它们的体外抗菌活性。结果表明,其中4Ab对金葡菌-9的活性是环丙沙星的12倍、诺氟沙星的50倍。     

抗菌剂 托磺沙星(TosufloxacinTosylate)

异名 Ozex,Tosuxacin 化学名 (±)-7-(3-氨基-1-吡咯烷基)-6-氟-1-(2,4-二氟苯)-1,4-二氢-4-氧-1,8-萘啶-3-羧酸对甲苯磺酸盐水合物药效分类合成抗菌剂开发单位 (日本)富山化学工业公司上市厂商 (日本)大那博特公司;富山化学工业公司,1990年上市药理本品对需氧菌(革兰氏阳性菌、阴性菌)及厌氧菌均有广谱抗菌作用。体外研究表明,对需氧性革兰氏阳性菌的抗菌效力     

新的氟萘啶酸抗生素DW286的体内外抗菌活性

喹诺酮类药物具有广谱抗菌活性 ,可用于治疗尿路感染。近几年 ,研究新的喹诺酮目的即改善药物动力学性质 ,增加对革兰氏阳性菌、球菌和厌氧菌及喹诺酮耐药菌的活性 ,提高抗菌素对非发酵革兰氏阳性菌种的活性 ,新的氟喹诺酮衍生物的使用将有助于降低对其他抗菌剂的耐药性 ,为达到这一目的 ,合成了一种新的氟喹诺酮衍生物ＤＷ 2 86 ,化学式是 7- [3-氨甲基 - 4-甲氧基亚氨基 - 3-甲基四氢 - 1Ｈ - 1-吡咯甲酰 ]- 1-环丙基 - 6 -氟 - 4-氧代 - 1,4 -二氢 [1,8]-氮杂萘 - 3-羧酸盐酸盐。Ｈｅｅ -Ｊｅｏｎｇ等测定了ＤＷ 2 86在几组临床分离株中…     

新的氟喹诺酮药PD131628抑菌活性的对比研究

PD 131628[化学名(s)-7-(3-氨基-1-吡咯烷基)-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-1,8-萘啶-3-羧酸盐酸盐]是一种新合成的口服氟喹诺酮类抗生素,目前正处于临床前研究阶段。本文研究其体外抗菌活性并与其它抗生素进行比较。材料与方法试验菌株922株,其中肠细菌属479株,其它G~-杆菌175株,甲氧西林     

HD-012氟啶酸(Enoxacin)

1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-7-(1-哌嗪基)-1,8-萘啶-3-羧酸     

ND-50特马沙星盐酸盐(Temafloxacin Hydrochloride)

1-(2,4-二氟苯基)-6-氟-1,4-二氢-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸盐酸盐一水合物     

7-(取代-5-氮杂螺[2,4]庚烷-5-基)喹诺酮类化合物的合成与抗菌作用

为寻找新的广谱、高效、低毒喹诺酮类抗菌药物,本文设计合成了9个7-(7-甲基氨甲基-5-氮杂螺2,4庚烷-5-基)-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-1,8-萘啶-3-羧酸及其类似物,其结构均经1H-NMR、MS所确证,并测定了它们的体外抗菌活性。结果表明,9个目标物均具有广谱活性,其中化合物23、26、27对10株革兰氏阳性菌的MIC值为0.01～0.12μg/ml,其活性远优于对照药加替沙星(MIC值为0.12～1μg/ml)和环丙沙星(MIC值为0.25～4μg/ml)。对10株革兰氏阴性菌的MIC值为0.01～2μg/ml,其活性基本与对照药相当或更优。     

吡酮酸类抗菌药物的研究Ⅷ.1-对氟苯基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-7-(1-哌嗪)噌啉-3-羧酸及其类似物的合成和构效关系

为探讨构效关系,合成了1-对氟苯基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-7-(1-哌嗪)噌啉-3-羧酸及其喹啉、萘啶、吡啶[2,3-C]哒嗪环系类似物16个。测定了对大肠杆菌的MIC。用Hückel分子轨道理论(HMO)方法计算了四个母体环上电子密度。结果表明:环中氮的位置对药效团——3位羧基和4位羰基氧原子上电子密度的影响较大而影响其抗菌活性。喹啉、萘啶两环系的3位羧基和4位羰基氧原子上的电子密度较高,其体外抗菌活性较高;而噌啉及吡啶[2,3-C]哒嗪两环系的电子密度较低,其体外抗菌活性较低甚至消失。     

吡酮酸类抗菌药物的研究Ⅷ.1-对氟苯基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-7-(1-哌嗪)噌啉-3-羧酸及其类似物的合成和构效关系

为探讨构效关系,合成了1-对氟苯基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-7-(1-哌嗪)噌啉-3-羧酸及其喹啉、萘啶、吡啶[2,3-C]哒嗪环系类似物16个。测定了对大肠杆菌的MIC。用Hückel分子轨道理论(HMO)方法计算了四个母体环上电子密度。结果表明:环中氮的位置对药效团——3位羧基和4位羰基氧原子上电子密度的影响较大而影响其抗菌活性。喹啉、萘啶两环系的3位羧基和4位羰基氧原子上的电子密度较高,其体外抗菌活性较高;而噌啉及吡啶[2,3-C]哒嗪两环系的电子密度较低,其体外抗菌活性较低甚至消失。     

抗菌药(Enoxacin)

化学名 1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-7-(1-哌嗪)-1,8-萘啶-3-羧酸倍半水合物药效分类抗菌药物开发单位 (日)大日本制药株式会社上市厂商 (日)大日本制药株式会社1985年8月药理对革兰氏阳性和阴性菌及葡萄糖非发酵菌有抗菌作用。为杀菌类药物,对R质体有较强的传导阻滞作用。对小白鼠的全身、肺、皮肤及尿道感染模型,口服给药后有确切效果。     

6-氟喹诺酮类衍生物的合成及抗菌活性

报道一系列7,8-双取代的1-环丙基和1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸衍生物的合成和体外抗菌活性。其中,1-环丙基-6-氟-7-(4-乙酰氧基哌啶)-8-氯-1,4-氢-4-氧-3-喹啉羧酸(11c)和1-环丙基-6-氟-7-(4-羟基哌啶)-8-氯-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸(11b)同环丙沙星相比有更强的体外活性,尤其对金黄色葡萄球菌、耐甲氧青霉素金葡菌(MRSA)和绿脓杆菌。     

新的1—特丁基—7—取代氟吡酮酸的合成和构效关系

自萘啶酸发现以来,已经合成了大量的6-氟吡酮酸类化合物,其中几个7位带有哌嗪取代基的成为良好的抗菌剂。如氟哌酸、氟啶酸、环丙氟哌酸、氟嗪酸和双氟哌酸(Difloxacin)。这些吡甜酸类抗菌剂的1位取代基不同。最近已经报道在吡酮酸的1位可能取代基中,特丁基(化合物7a和7b)取代增加了抗菌活性,特别是抗革兰氏阳性菌的活性。本文报道7-(取代氨基)-6-氟-1-特丁基-1,4-二氢喹诺酮和1,8-萘啶-3-羧酸衍生物     

左旋氧氟沙星衍生物(YH54,YH57)体外抗菌活性

ＹＨ5 4、ＹＨ5 7是以左旋氧氟沙星为先导化合物合成的新氟喹诺酮[1] 。其化学名分别为 :(Ｓ) 9 氟 2 ,3 二氢 3 甲基 8 氨基 10 (4 甲基 1 哌嗪基 ) 7 氧代 7Ｈ 吡啶并 [1,2 ,3 ｄｅ][1,4]苯并 口恶嗪 6 羧酸、(Ｓ) 9 氟 2 ,3 二氢 3 甲基 8 氨基 10 (3 甲基 1 哌嗪基 ) 7 氧代 7Ｈ 吡啶并 [1,2 ,3 ｄｅ][1,4]苯并口恶嗪 6 羧酸。本文研究其抗菌活性。1　材料与方法1.1　细菌来源　 1998年至 1999年从上海、南通等地医院门诊及住院患者经常规分离获得的临床致病菌株 (Ｔａｂ 1)。1.2　培养基与药物　选用ＭＨ培养基。Ｙ…     

盐酸氟西泮

本品为1-[α-(二乙氨基)乙基]-5-(α-氟苯基)-7-氮-1,3-二氢-2H-1,4苯并二氮杂-α-酮二盐酸盐。按干燥品计算,含C₂₁H₂₃ClFN₃·2HCl不得少于98.5%。     

1-[2-(N-甲基-N-取代苄基)氨基-2-(2,4-二氟苯基)乙基]-1H-1,2,4-三唑类化合物的合成及抗真菌活性

目的:1-[2-(N-甲基-N-取代苄基)氨基-2-(2,4-二氟苯基) 乙基]-1H-1,2 ,4-三唑类化合物的合成及抗真菌活性研究。方法:通过付-克反应、三唑烷基化、酮亚胺还原和Leuckart 反应,得到关键中间体,然后通过N-烷基化反应制得目标化合物,并用二倍稀释法测定了体外抑菌活性。结果:合成了23 个1-[2-(N-甲基-N-取代苄基) 氨基-2-(2,4-二氟苯基)乙基]-1H-1 ,2,4-三唑类化合物,均为首次报道。所有目标化合物对8 种致病真菌均有不同程度的抗真菌活性。大部分化合物对Candida.albicans 和Candida.parapsilosis 的抗菌活性明显高于布替萘芬,其中1 ,2 ,6 ,13,14 ,19 对Candida.albicans 的抗菌活性是益康唑的8～32 倍,2,13 对Cryptococcu.neoformans 的抗菌活性是布替萘芬的4～8 倍,是益康唑64 ～128 倍。所有化合物对Microsporum .canis 的抗菌活性均高于或相当于益康唑。结论:其中一些化合物显示了较强抗真菌的活性,值得进一步研究。     

1,4-噻嗯并二氮杂类药的IR和NMR光谱研究

作者选择三个1.4-噻嗯并二氮杂(艹卓)类药物(1.4-Thienodiazepines)进行研究:(1)TDO,即5-(2-氯苯基)-1.3-二氢-2H-噻嗯并[2,3-e][1,4]二氮杂(艹卓)-2-酮;(2)BrTDO,即7-溴-5-(2-氯苯基)-1,3-二氢-2H-噻嗯并[2,3-e][1,4]二氮杂(艹卓)-2-酮;和(3)TDT,即F-氯5-(2-氯苯基)-1,3-二氢-2 H-噻嗯并[2,3-e][1,4]二氮杂(艹卓)-2-硫酮。分别取1.5mg 各     

氟啶酸合成路线图解

氟啶酸(依诺沙星,1),化学名为1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1,8-萘啶-3-羧酸,是一个广谱高效低毒的抗菌剂。1986年1月首次在日本上市,1989年8月我国卫生部批准武汉制药厂生产该药,投放国内市场。国内外大量临床研究表明,它可广泛应用于治疗呼吸道、消化道和泌尿道等感染性疾病,是喹诺酮酸类抗菌药物的优秀代表之一。     

5-氨基-6,8-二氟-1-(5-氟-2-吡啶基)-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物的合成及其抗菌作用

目的设计合成1-位为5-氟-2-吡啶基的吡酮酸衍生物,并对其抗菌活性进行初步评价.方法以2,3,4,5-四氟-6-硝基苯甲酰基乙酸乙酯和2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酰基乙酸乙酯为原料,经多步反应合成8个5-氨基-6,8-二氟-1-(5-氟-2-吡啶基)-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物.结果共合成15个新化合物,经¹HNMR和MS确证其结构,其中8个(8-15)为目标物.结论8个目标物对金黄色葡萄球菌-16、大肠埃希氏菌-26和铜绿假单孢菌-17的体外活性均低于环丙沙星.     

甲烷磺酸Loprazolam

异名 Dormonoct,RU 31158 化学名 6-(2-氯苯基)-2,4-二氢-2-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲叉]-8-硝基-1H-咪唑并[1,2-a][1,4]苯并二氮杂(艹卓)-1-酮