16员环大环内酯类抗菌素的化学和生物学研究

当碳霉素和柱晶白霉素的结构研究暂告一段落时,1967～1968年间,新的大环内酯类抗菌素陆续被发现。除了蔷薇霉素(Rosamicin)和铜霉素(Chalcomycin)外,大多数这类抗菌素都是日本研究者发现的。这除了受到柱晶白霉素(Leucomycin)组分结构测定的影响外,还可能是由于柱晶白霉素和螺旋霉素(Spiramycin)在日本临床广泛使用的结果。短期内大量化合物的发现和它们结构的测定推动了抗菌素分离方法的进展。     

大环内酯抗菌素的快速(高压)液相色谱

近年来陆续发现,含多种成份的16-元环的大环内酯抗菌素,除碳霉素、螺旋霉素和柱晶白霉素(Leucomycins)(A)外,倘有 maridomycin、YL-704、SF-837和 espinomycin 等。这些抗菌素结构     

治疗烧伤创面金葡菌感染外用药——0.5%白霉素溶液

柱晶白霉素是广谱抗菌素,对革兰氏阳性和某些革兰氏阴性菌及耐药金葡菌有效,临床上用于治疗呼吸道和泌尿系感染及败血症,但柱晶白霉素直接用于烧伤创面治疗未见报道。我院制剂室配制0.5％白霉素溶液治愈浅Ⅱ°～深Ⅱ°病人共108例,取得满意效果,报道如下:     

自产柱晶白霉素化学结构鉴定的研究

本文对自产的柱晶白霉素不经分离,用综合光谱解析的方法,证明所含各组分的化学结构与已知柱晶白霉素Leucomycin的化学结构相同,与日本进口柱晶白霉素相同,组分A_5含量最高。     

在有磷酸镁存在时北里链霉菌柱晶白霉素产量的提高与培养特性

作者在先前的论文中报道了磷酸镁(MgP,Mg_3(PO_4)_2·8H_2O)对三种大环内酯类抗生素:柱晶白霉素、螺旋霉素与泰乐菌素生产的刺激作用。本文中作者利用柱晶白霉素(Leu)发酵,考察了MgP对生长、pH值、镁与磷酸离子浓度等的影响,以及它们同刺激Leu生产的关系。试验使用原始Leu产生菌NRRL2486的变株——北里链霉菌KA-429。该变株在复合与合成培养基中均产生LeuA作为主要组     

大环内酯类抗生素的发酵生产

一菌株选育在柱晶白霉素产生菌进行育种改良研究的早期,Sugawara等采用紫外线照射作为诱变剂,用柱晶白霉素进行选择,将两者适当组合进行了五代处理,于第六代得到M227株,它能产生250μg/ml的高效价,而野生株仅产生23μg/ml。放线菌孢子形成能力也是抗生素生产的一个重要指标。据说双环霉素产生菌及螺旋霉素产生菌的孢子形成能力与抗生素产生量存在着相关关系。一般认为该事实表明质粒与这一能力有关。Aizawa等指出柱晶白霉素产生过程中孢子形成能力与抗生素产生量存在着相互关系。气生菌丝少的菌株即使经     

柱晶白霉素的生物合成、化学和生产

柱晶白霉素是16元大环内酯抗生素,具有与红霉素相似的抗菌活性。本文就其产生、生物合成、发酵和提炼分离研究进行了综述。论述了通过菌种诱变和发酵诸影响因素的调控,提高柱晶白霉素生产水平的途径,并根据光谱分析和降解反应推断了柱晶白霉素十个组分的化学结构。     

国产和日本产柱晶白霉素与其它常用抗生素的体外抗菌活性比较

用试管双倍稀释法测定国产与日本产柱晶白霉素对104株革蓝氏阳性球菌的体外抗菌活性并与9种常用抗生素进行比较。结果表明:国产和日本产柱晶白霉素对革蓝氏阳性球菌的抑菌率基本一致。国产柱晶白霉素的抑菌、杀菌作用强于红霉素;略优于氯霉素和四环素;与青霉素G、庆大霉素基本相似,但不及氨苄青霉素、苯唑青霉素、丁胺卡那霉素及强力霉素。     

国产柱晶白霉素临床疗效观察

柱晶白霉素是大环内酯类抗生素对革兰氏阳性细菌、部分革兰氏阴性球菌,钩端螺旋体。立克次体有较强的抗菌活性,尤其是对耐青霉素、红霉素和四环素的金葡球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌有效。 为了解柱晶白霉素的临床疗效,我们于1989年4月至1990年5月间随机治疗79例病人,并以红霉素为对照。其中包括21例化脓性扁桃体炎、36例肺炎、15例淋病、7例泌尿道感染。柱晶白霉素的治愈率分别是90％、77％、43％和0％。细菌阴转率分别是87.5％、80％、85.7％和0％。对于淋病及泌尿道感染,柱晶白霉素的疗效与对照组相同;对于扁桃体炎和肺炎,柱晶白霉素的疗效优于对照组。但柱晶白霉素素组的细菌阴转率与对照组无明显差异。柱晶白霉素组仅3例发生轻度副反应(7.5％)。作者认为,柱晶白霉素对于对本品敏感的细菌所引起的感染是一种有效和安全的抗生素。     

柱晶白霉素不同于白霉素

柱晶白霉素不同于白霉素解放军５１４医院（１００１０１）苏道源有的药物书中把柱晶白霉素的别名误为白霉素，给临床医药人员造成了错误认识，笔者觉得有必要将二药严格区分，以期达到正确选用药品。现将柱晶白霉素与白霉素之区别归纳比较如下，供参考。参考文献｜｜［１...     

柱晶白霉素与甲硝唑注射液的配伍实验

采用紫外法测定注射用柱晶白霉素与甲硝唑注射液的含量，并探讨注射用柱晶白霉素与甲硝唑注射液临床配伍的可行性，为临床合理用药提供依据，其方法平均加样回收率好，具有很好的稳定性。且在测定范围内呈良好的线性关系。     

生米加链霉菌1748产生的麦迪霉素的组分分析

从生米加链霉菌1748产生的麦迪霉素中分离了 5个次要成分,A_2β、A_3、B_1、B_2、C_1。基于光谱证据,麦迪霉素A_2β、A_3鉴别为SF-837 A_2、A_3,B_1、B_2、C分别与柱晶白霉素A_6、YL-704C_2及柱晶白霉素A_8一致。     

柱晶白霉素含量测定方法的研究

柱晶白霉素含量测定采用分光光度法具有简便,重现性好,灵敏、快速、无需无菌操作。此法测定含量与微生物法测定结果经统计学处理,差别无显著意义（P＞0．05）能较直观的反应柱晶白霉素的效价。     

柱晶白霉素发酵液预处理方法比较

不同的预处理方法对柱晶白霉素萃取过程中乳化物产生及成品收率的高低有很大关系。通过比较,选出了乳化量少,收率高适合工业化大生产的柱晶白霉素发酵液预处理工艺。     

国产柱晶白霉素体外抗菌力及毒性实验的研究

柱晶白霉素是从链丝菌S.kitesatoer-sis中产生的大环内酯类抗生素。对革蓝氏阳性、阴性菌,立克次氏体,螺旋体及病毒有较强的抑制作用。毒副反应小,无大环内酯类抗生素所引起的肝肿大、SGPT升高等肝功障碍。现将我所新抗室研制的柱晶白霉素洒石酸盐体外抗菌活力及体内急性、亚急性毒性实验结果报告如下: 实验结果表明:一、柱晶白霉素主要是抗革蓝氏阳性菌,对革蓝氏阴性菌的活力低。对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肠球菌、化脓     

柱晶白霉素发酵液预处理方法比较

不同的预处理方法对柱晶白霉素萃取过程中乳化物产生及成品收率的高低有很大关系。通过比较，选出乳化量少，收率高适合工业化大生产的柱晶白霉素发酵液预处理工艺。     

柱晶白霉素的研究(Ⅱ)——北里链霉菌耐前体类似物耐柱晶白霉素高产菌株的筛选

<正> 柱晶白霉素(Leucomycin简称LM)的结构如图1所示,其中组分A_1、A_3的R_2侧链为异戊酰基,来自前体亮氨酸。在柱晶白霉素的生物合成过程中,存在着菌体自身产物和产物前体的反馈抑制作用。解除这些反馈抑制,就会提高抗生素的产量。本实验采用耐自身产物和耐前体类似物的复合筛选方法,筛选北里链霉菌的高产菌株。自身产物为柱晶白霉素,耐受剂量为4000u/ml,产物前体为亮氨酸(Leucine),前体类似物为4-氮杂亮氨酸和2-噻唑丙氨酸。以紫外线     

高效液相色谱法分离测定抗生素2488

本文报道反相高效液相色谱法定量测定抗生素2488和日本进口柱晶白霉素组分含量的方法。色谱柱是MICROBORE C18,移动相是甲醇-1/15M乙酸钠缓冲液(54/46),紫外229nm波长检测。本法可使柱晶白霉素A_1,A_3～A_9等八个组分和两个未知成分获得良好分离。定量结果表明,抗生素2488的六个有效成分A_1、A_3～A_7的总量与进口柱晶白霉素接近。     

国产麦迪霉素注射剂试验研究Ⅰ国产麦迪霉素注射剂临床药理研究

国产麦迪霉素(Mydecamycin,Mydem-ycin)系从四川南川土壤中分离到的链霉菌74-10204(生米加链霉菌四川变种Strep-tomyces mycarofaciens Sichunensis n.Var.)产生的一个大环内酯类抗生素。麦迪霉素口服粉剂曾进行了药理试验,并经临床试用疗效较好,于1977年经国家鉴定。为了提高血药浓度以应临床急性感染和重症患者治疗的要求,四川抗菌素工业研究所与天津和平制药厂又试制了若干种不同工艺路线的注射剂。本文报导麦迪霉素酒石酸盐和菸酰胺盐酸盐两种注射剂的临床前药理试验,并与柱晶白霉素酒石酸盐、红霉素乳糖酸盐做了一些比较。     

柱晶白霉素的抗菌活性

柱晶白霉素(Leuco mycin或 Kitasamycin)属大环内酯类抗生素。早在一九五三年就由日本泰腾树等人首先研制而得,至今已有40余年的历史。在国外本品研究和开发较我们熟知的麦迪霉素晚。柱晶白霉素同麦迪霉素一样系多组分的抗生素复合物。主组份为 A_5。日本抗生素90板标准规定柱晶白霉系