西罗莫司缓释片的制备及其释药因素考察

目的制备西罗莫司缓释片并对其释药因素进行考察。方法采用羟丙基甲基纤维素（HPMC）为基本骨架材料制备了西罗莫司凝胶骨架片,对影响释药的因素,如采用羟丙基甲基纤维素（HPMC）规格、用量、填充剂种类、致孔剂用量、压片压力及释放介质等进行了考察。结果以30%羟丙基甲基纤维素（HPMC K4M）为骨架材料、2%乳糖为致孔剂、微晶纤维素（MCC）为填充剂时,缓释片呈明显一级释放特征。结论该制剂在体外具有良好的缓释效果,且制备工艺简单易行。     

藤甲酰苷缓释片的制备及体外释药因素考察

目的制备藤甲酰苷缓释片并研究其体外药物释放行为。方法通过亲水凝胶骨架型缓释技术,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释材料、乙基纤维素(EC)为凝胶骨架材料制备藤甲酰苷缓释片;考查了释放介质的pH值、骨架材料与其用量、致孔剂的类型与用量、压片压力等工艺因素和条件对藤甲酰苷缓释片体外药物释放行为的影响。结果药物的释药速率受骨架材料的规格和用量、致孔剂种类的影响;释放介质pH值、转速和压片压力对释药速率有一定影响。结论研制的藤甲酰苷缓释片处方合理,有较好的可控性和重现性。     

非洛地平缓释片的制备及体外释放行为研究

目的制备非洛地平缓释片,并对其进行体外释放行为研究。方法以聚氧乙烯40氢化蓖麻油为增溶剂,羟丙基甲基纤维素(HPMC)和羟丙基纤维素(HPC)为缓释材料制备非洛地平缓释片。通过单因素对处方进行初步筛选,以正交试验筛选出最佳处方,考察自制制剂和参比制剂在不同释放介质中的释放行为,并进行f_2相似因子比较。结果选择HPC(JXF)用量为15%,HPMC(E50)用量为30%,HPMC(E10M)用量为10%时,制备的非洛地平缓释片与参比制剂在不同的释放介质中相似因子f_2均在50以上。结论自制非洛地平缓释片体外释放行为与参比制剂相似。     

别嘌醇缓释片的制备及释药机理的初步探讨

目的制备别嘌醇缓释片并探讨其释药机理。方法采用正交试验法进行处方优化,用数学模型拟合释放曲线。结果羟丙基甲基纤维素(HPMC)和乳糖的用量对释药有显著性影响,别嘌醇缓释骨架片的体外释药行为符合零级释放模型。结论制备出体外释放度符合要求的别嘌醇缓释片。     

辛伐他汀缓释片制备及体外释放研究

目的 制备辛伐他汀凝胶骨架缓释片,对影响药物释放的因素进行考查。方法 采用紫外分光光度法测定其体外释放度,应用湿法制粒压片法制备缓释片,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,考察了HPMC规格、用量及其它辅料对药物释放的影响,并进行了正交实验优化及处方和制备方法的验证。结果 辛伐他汀缓释片的体外释放受HPMC规格、HPMC用量、粘合剂种类的影响,选择HPMC(K15M)为骨架材料,其与主药质量比为1.5∶1,所制缓释片能持续释药12 h,批间重现性良好。结论 该制剂处方合理,制备方法可行,具有良好的缓释效果。     

盐酸二甲双胍缓释片释药因素考察及处方筛选

目的制备盐酸二甲双胍缓释片并对释药因素进行考察。方法采用HPMC为基本骨架材料制备了盐酸二甲双胍骨架片 ,对影响释药的因素 ,如HPMC规格、粘合剂的种类、润滑剂的用量、制片工艺、制片压力及释放介质 pH等进行了考察 ,并在此基础上进行处方的筛选。结果盐酸二甲双胍缓释骨架片的体外释药行为符合Higuchi方程 ,HPMC规格和制片压力对盐酸二甲双胍骨架片的释药几乎无影响 ,而粘合剂的种类 ,润滑剂的用量 ,制片工艺对药物的释放产生一定的影响 ,介质的pH对药物释放的影响较大。结论采用HPMC作为基本骨架材料 ,结合其他辅料 ,制备了日服 1次的盐酸二甲双胍缓释片     

琥珀酸去甲文拉法辛缓释片的制备及体外释药特性研究

目的 制备琥珀酸去甲文拉法辛(desvenlafaxine succinate,DVS)缓释片,确定最佳处方及制备工艺,并进行体外释放特性研究。方法 建立紫外分光光度法测定DVS缓释片的体外释放度,以体外释放度为评价指标,通过单因素考察,确定DVS缓释片的最佳处方及制备工艺。结果 最佳处方及工艺：以HPMC K15M为骨架材料,用量50%;MCC为填充剂;硬脂酸镁为润滑剂,用量8%;湿法制粒后,以70 kN的压力压片。制备的DVS缓释片体外释放行为良好,可持续释药24 h,符合试验要求。结论 DVS缓释片的制备工艺稳定可靠,体外释放度测定方法简便易行。     

阿西美辛缓释片的研制及释药因素考察

目的:制备阿西美辛缓释片并对释药因素进行考察.方法:采用湿法制粒工艺,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,制备阿西美辛缓释片;运用正交设计法筛选确定速释部分的处方;对HPMC规格和用量、润湿剂浓度、制片压力等影响释药的因素进行考察,并在此基础上进行处方的筛选.结果:阿西美辛缓释片的体外释药行为符合Higuchi方程,HPMC用量、润湿剂浓度、制片压力对释药几乎无影响,而HPMC规格对药物的释放产生一定的影响.结论:采用HPMC作为基本骨架材料,结合其他辅料,可制备日服1次的阿西美辛缓释片.     

氯氮平缓释片的制备及释药特性的研究

目的:制备氯氮平(Clozapine)缓释片剂。方法:以羟丙基甲基纤维素(Hydroxypropylmethylcellose ,HPMC)为骨架材料,制成氯氮平亲水凝胶缓释骨架片。筛选该缓释片的最佳处方并进行稳定性研究。结果:处方7具有很好的缓释效果,稳定性研究表明该缓释片的稳定性良好。结论:处方7为优良缓释片。     

氯氮平缓释片的制备及释药特性的研究

目的 :制备氯氮平 (Clozapine)缓释片剂。方法 :以羟丙基甲基纤维素 (Hydroxypropylmethylcellose ,HPMC)为骨架材料 ,制成氯氮平亲水凝胶缓释骨架片。筛选该缓释片的最佳处方并进行稳定性研究。结果 :处方 7具有很好的缓释效果 ,稳定性研究表明该缓释片的稳定性良好。结论 :处方 7为优良缓释片。     

伊潘立酮缓释片的制备及体外释放度检查

目的制备伊潘立酮缓释片,考察其体内体外缓释效果。方法以羟丙甲纤维素为骨架材料,卡波姆为阻滞剂,制备伊潘立酮缓释片;用HPLC法测定药物体外释放度。结果优化后的处方组成:伊潘立酮质量分数为3.750%、羟丙基甲基纤维素(hydroxypropyl methylcellulose,HPMC K4MCR)质量分数为50.00%、甘露醇质量分数为47.499%、卡波姆971P质量分数为2.00%、微粉硅胶质量分数为0.188%、硬脂酸镁质量分数为0.313%,该处方所制得的片剂在24 h释放度大于90%,且释放行为在p H 1.0~7.4内不受p H值影响,符合缓释片的释放要求。结论用本方法制备的伊潘立酮缓释片体外释药平稳,制备工艺简单易行,值得推广。     

齐墩果酸骨架缓释片释药影响因素的考察

目的 对齐墩果酸缓释片的释药影响因素进行考察. 方法 采用羟丙甲基纤维素（HPMC）为缓释骨架材料; 对影响释药因素,如HPMC的黏度与用量、粘合剂的种类、润湿剂的浓度、制备工艺等进行考察. 结果 HPMC的黏度与用量,粘合剂的种类对缓释片的释药有显著影响; 润湿剂的浓度、片剂的硬度、制备工艺及溶出装置对缓释片的释药无明显影响. 结论 通过影响因素的考察,制备体外具有良好缓释效果的齐墩果酸缓释片,可进一步进行体内释药行为考察.     

吲达帕胺缓释片的研制及释药机理考察

目的：研制吲达帕胺缓释片，并考察其释药机理。方法：以HPMC为骨架材料，以微晶纤维素、乳糖和可压性淀粉调节释放度，对吲达帕胺缓释片的影响因素进行了考察，并采用正交试验设计筛选处方。结果：吲达帕胺缓释片的组成为：HPMC K4M 37．5mg，HPMC K15M7．5mg，乳糖45．0mg，可压性淀粉37．5mg，微晶纤维素21．0mg，硬脂酸镁1．5mg，药物的释放符合零级动力学方程，释放机制为骨架溶蚀机制；释药速率受介质pH值的影响，几乎不受压片压力的影响。结论：研制的吲达帕胺缓释片体外释放符合国外同类产品的释药特性。     

曲尼司特缓释片的制备及其释药影响因素研究

目的 制备了曲尼司特凝胶骨架片。方法 采用HPMC K4M、K15M为凝胶骨架材料，进行了处方研究；通过测定制剂体外释放度，评价了该缓释片处方。结果 曲尼司特缓释片体外释药符合Higuchi方程，其释药速率常数Kr为0．193h^1/2。影响缓释片体外释药的因素有骨架材料的种类、用量、粘合剂的种类和释药介质的pH等。结论 缓释片具有明显的缓释作用，可缓慢释药12h。     

盐酸二甲双胍缓释片的制备

目的：考察不同因素对盐酸二甲双胍缓释片体外释放的影响。方法：分别考察HPMC黏度、用量、黏合剂、溶出装置等因素对缓释片释药速率的影响。结果：随着HPMC黏度及用量的增加盐酸二甲双胍缓释片释药减慢,黏合剂种类对释药速率无明显影响,在释放过程中桨法较篮法更容易促进药物释放。结论：通过调节各成分比例,可使盐酸二甲双胍缓释片具有满意的释放效果。     

阿昔莫司缓释片的体外释放度及释放机制的初步研究

目的：研制凝胶骨架型阿昔莫司缓释片，考察其体外释放度，并对药物的释放机制进行初步研究。方法：以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料，将阿昔莫司制成凝胶骨架型缓释片，考察HPMC种类及用量、填充剂种类及用量和制备工艺等因素对阿昔莫司缓释片体外释放速率的影响。结果：HPMC的种类、用量和片剂表面积对阿昔莫司体外释放速率有明显的影响；填充剂的种类及制备工艺对释放速率基本无影响；篮法、桨法及转速对释放速率基本无影响。阿昔莫司缓释片的释放机制为非纯Fickian扩散(non—Fickian)机制，即为药物扩散和骨架溶蚀协同作用的结果，其中扩散机制起主要支配作用。结论：用高黏度HPMC作为亲水凝胶骨架片基质能达到较好的缓释作用。     

神衰果素亲水凝胶缓释骨架片的制备及释药机理的研究

目的制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片.方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)作为缓释材料,采用粉末直接压片工艺制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片,考察HPMC的用量、规格、不同的释药条件对释药速率的影响,并对释药机制作了初探.结果神衰果素亲水凝胶缓释骨架片的体外释药为非Fick扩散,HPMC的用量对药物的释放有较大影响,而HPMC的规格,释放介质的pH值对药物释放影响不大.结论以HPMC作为缓释材料,采用粉末直接压片法制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片,工艺简单,体外缓释效果好.     

藤甲酰苷缓释片的处方优化及释药机制研究

目的：制备藤甲酰苷缓释片并探讨其药物释放机理。方法：以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为缓释材料、乙基纤维素（EC）为凝胶骨架材料,以及乳糖等为填充剂制备藤甲酰苷缓释片,采用正交设计法进行处方优化。使用DDslover软件拟合释放曲线。结果：采用压片法制得的骨架型藤甲酰苷缓释片具有良好的缓释效果。藤甲酰苷缓释片的体外释药行为符合 Higuchi 模型,是扩散和溶蚀协同作用的结果,其释药过程用 Higuchi 平面扩散模式方程,相关系数 r = 0.9993（1～12小时）。结论：制备出体外释放度符合要求的藤甲酰苷缓释片。     

布洛芬缓释片的制备及体外释放研究

目的 制备布洛芬缓释片,考察不同因素对药物释放的影响.方法 以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为亲水性凝胶骨架材料制备布洛芬缓释片,考察羟丙基甲基纤维素(HPMC)、微晶纤维素(MCC)用量对缓释片释放速率的影响.结果 羟丙基甲基纤维素及微晶纤维素用量对布洛芬缓释片释放具有一定的影响,优化后的处方体外释放符合Higuchi方程.结论 通过调节处方比例,可获得具有满意释放的布洛芬缓释片.     

盐酸曲美他嗪缓释片的研制及其体外释药特性考察

目的:研制盐酸曲美他嗪(TMZ)缓释片,并考察其体外药物释放特性。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为主要骨架材料,采用湿法制粒压片法,制备TMZ缓释片;以释放度为评价指标,采用正交试验设计对处方进行优化;根据药物不同时间释放度,拟合释放度方程,确定释药特性。结果:TMZ缓释片的处方组成为:HPMC 90 mg,羧甲基纤维素钠30 mg,微晶纤维素60 mg,10%聚乙烯吡咯烷酮-乙醇溶液(w/v)适量,硬脂酸镁2 mg;12 h释放度为(98.1±1.8)%,体外释放曲线符合一级动力学方程(r=0.994 2);压片力对药物释放有一定影响。结论:研制的TMZ缓释片制备工艺简单,重现性好,释药特性达到缓释要求。