羌活油对士的宁体外促透皮作用研究

目的:考察羌活挥发油对马钱子中士的宁小鼠体外经皮渗透的影响.方法:用改良的Franz扩散池进行透皮吸收实验,以紫外分光光度法测定士的宁的含量,观察5%羌活挥发油对士的宁体外促透皮作用.结果:未加入与加入5%羌活挥发油后,士的宁(9 g/L)的24h平均累积渗透量分别为3.9547、5.5165 g/L;12 h平均透皮速率常数分别为0.1995、0.2716 g/(cm2·h);增渗倍数为1.3614.结论:5%羌活挥发油对士的宁有明显的体外促透皮作用.     

高乌甲素贴剂的体外释放度与经皮渗透研究

目的采用3种不同分子聚合度的聚异丁烯为基质,研究高乌甲素贴剂的体外释放和经皮渗透行为。方法按中国药典方法考察高乌甲素贴剂的体外释放度,高效液相色谱法测定接受液中高乌甲素含有量。采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,比较3种高乌甲素贴剂的经皮渗透特性。结果 3种高乌甲素贴剂的体外平均释放速率分别为170.040μg/(cm2.h)、122.060μg/(cm2.h)、88.740μg/(cm2.h),体外平均经皮渗透速率分别为96.786μg/(cm2.h)、32.033μg/(cm2.h)、33.270μg/(cm2.h)。结论 3种高乌甲素贴剂在20 h内体外释放曲线和经皮渗透曲线均以Higuchi动力学方程拟合较好,该制剂属于骨架型释药系统。药物从贴剂基质中的释放速率均大于渗透通过皮肤的速率,其透皮过程以皮肤限释方式进行。贴剂的累积释药量与累积透皮量具有因聚异丁烯分子聚合度的增加而减小的趋势。     

肉桂油对马钱子总碱中马钱子碱和士的宁透皮吸收的影响

目的探讨肉桂油对马钱子总碱透皮吸收的影响,为马钱子相关制剂的开发和减毒增效研究奠定基础。方法以体外SD大鼠皮肤为渗透屏障,Franz扩散池法考察不同浓度(0.5%、1%、3%、5%、10%)肉桂油对马钱子总碱中马钱子碱和士的宁透皮吸收的影响;采用饱和溶解度法测定马钱子总碱中马钱子碱和士的宁在不同浓度肉桂油中的平衡溶解度;采用HPLC测定马钱子总碱角质层/溶剂分配系数;采用傅里叶变换衰减全反射红外光谱技术测定肉桂油对皮肤角质层的作用。结果不同浓度肉桂油促透马钱子总碱中马钱子碱的稳态渗透速率(Jss)和增渗比(ER)分别为5.84~19.65μg/(cm~2·h)、0.23~3.54,促透马钱子总碱中士的宁的Jss和ER分别为1.36~18.38μg/(cm~2·h)、0.19~2.55;马钱子总碱中马钱子碱、士的宁在不同浓度肉桂油中的平衡溶解度分别为6.10~10.97 g/L、4.10~6.58 g/L;马钱子总碱中马钱子碱和士的宁的角质层/溶剂分配系数分别为0.74~1.39、0.24~0.35。结论不同浓度肉桂油对马钱子总碱中的马钱子碱及士的宁均有一定促透作用,以1%肉桂油作用最佳,其机制可能为通过影响角质层内角蛋白改变角质层结构而促透。     

金品肿痛系列药物体外经皮渗透实验研究

目的:考察不同剂型,不同给药方式的金品肿痛系列药物体外经皮渗透特性,指导临床用药及市场销售。方法:采用改良Franz扩散池法,以雄性小鼠皮肤为屏障、30%乙醇生理盐水为接收液,收集各剂型及各给药方式不同时间点的接收液,采用高效液相色谱法测定,绘制累积透过曲线,对金品肿痛系列药物体外经皮渗透量、稳态透皮速率进行研究。结果:金品肿痛系列药物体外经皮渗透符合Higuchi方程。肿痛搽剂(涂搽给药)体外24 h累积透过量为57.3082μg/cm2;稳态透皮速率(J)为11.96μg/(cm2·h);肿痛气雾剂(喷射给药)体外24 h累积透过量为52.1414μg/cm2;稳态透皮速率(J)为7.444μg/(cm2·h);肿痛气雾剂(涂搽给药)体外24 h累积透过量为38.1809μg/cm2;稳态透皮速率(J)为9.737μg/(cm2·h)。结论:金品肿痛系列药物中搽剂为长效制剂,气雾剂为速释制剂,且喷射给药方式经皮渗透迅速。     

3种挥发油对马钱子总碱透皮贴片体外经皮渗透的影响

目的 研究砂仁、草果、白豆蔻挥发油对马钱子总碱贴片中马钱子总碱(主要含马钱子碱和士的宁)体外经皮渗透的影响.方法 以小鼠离体皮肤为实验材料,采用改良Franz扩散池法,以HPLC法测定马钱子总碱贴片中马钱子总碱(马钱子碱和士的宁)的累积渗透量(Qn),考察3％、5％、7％、10％砂仁、草果、白豆蔻挥发油对马钱子总碱(马钱子碱和士的宁)的促渗效果.结果 不同质量浓度挥发油中,以5％砂仁挥发油、3％草果挥发油、10％白豆蔻挥发油渗透速率(Jss)最大,分别为1.039、0.951、0.907 mg/(cm2·h);与不加促渗剂的阴性对照组相比,增渗倍数(ER)分别为1.212、1.230、1.383,其中5％砂仁油的ER大于阳性对照10％氮酮.结论 5％砂仁油、3％草果油、10％白豆蔻油均能明显促进马钱子总碱贴片中马钱子总碱(马钱子碱和士的宁)的透皮吸收.     

新型伤湿止痛贴膏剂体外释药规律研究

目的 研究新型伤湿止痛贴膏剂(热熔压敏胶基质)体外透皮速率和释放规律.方法 采用 HPLC 法测定透皮接收液和释放液中指标成分马钱子碱、士的宁和硫酸阿托品的量,计算其体外透皮速率和释放速率.结果 马钱子碱、士的宁和硫酸阿托品在体外透皮试验中,分别以7.44％·h-1/2、10.53％·h-1/2、4.73％·h-1/2的速率恒速渗透;体外释药速率分别为10.35％·h-1/2、18.1 3％·h-1/2、4.88％·h-1/2,其释放过程符合Higuchi方程.结论 以热熔压敏胶为基质的新型伤湿止痛贴膏剂为骨架控释型释药系统.     

醋调敷吴茱萸粉末的体外透皮吸收考察

目的:考察吴茱萸粉末醋调敷豚鼠的体外透皮渗透特性.方法:采用改良Franz扩散池,以离体豚鼠皮肤为透皮屏障,通过体外透皮吸收试验,用HPLC检测接收液中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的质量浓度,计算累积透过量、渗透速率,建立渗透曲线方程.结果:茱萸碱和吴茱萸次碱的透皮吸收速率分别为0.34,0.19 μg·cm-2·h-1,24 h累积透过量分别为7.78,4.42μg·cm-2.结论:醋调吴茱萸粉末中吴茱萸碱和吴茱萸次碱具有良好的体外透皮释放性能,为吴茱萸经皮吸收制剂的研究提供参考.     

复方雷公藤微乳凝胶释放度与体外透皮特性的研究

目的:研究复方雷公藤微乳凝胶体外释放度及其体外透皮特性,为复方雷公藤处方开发成经皮给药制剂的微乳凝胶提供实验依据。方法:采用改良Franz扩散池方法,分别以半透膜和小鼠离体腹部皮肤为屏障,利用程高和效Hig液ui相ch色方谱程法进测行定回接归收,液求中得雷最公佳藤拟甲合素方的程含并量计,释算放累度积试释验放以率1;2透h皮的试累积验释以2放4量h对的时累间积以透零皮级量方对程时、间一进级方行回归,计算透皮速率方程,并通过透皮速率比较复方雷公藤微乳凝胶、复方雷公藤凝胶和复方雷公藤巴布剂的体外透皮特性。结果:复方雷公藤微乳凝胶12 h内的释药特性符合零级释药方程:Q=1.25 t+2.67,释放速率为1.25μg/(cm~2·h),累积释放率达91%;复方雷公藤微乳凝胶24 h的体外透皮速率为0.419μg/(cm~2·h),大于复方雷公藤凝胶[0.205μg/(cm~2·h)]和复方雷公藤巴布剂[0.253μg/(cm~2·h)]的透皮速率。结论:复方雷公藤微乳凝胶释放速率远大于透皮速率,其透皮速率不受释放速率的影响,具有良好的透皮特性,适合开发成经皮给药制剂。     

马钱子碱经皮给药的镇痛作用

目的:考察马钱子碱经皮给药的镇痛作用。方法:用改良的Franz扩散池法对不同浓度的马钱子碱溶液进行体外透皮实验的考察。采用醋酸扭体法,分3次给药,每次间隔10m in,末次给药30m in后腹腔注射0.6%的醋酸,观察小鼠25m in内的扭体数。考察马钱子碱溶液的镇痛效果。结果:体外实验证明2.5mg/mL的马钱子碱溶液透皮速率为47.14μg/(cm2.h);5mg/mL的马钱子碱溶液透皮速率达到110.13μg/(cm2.h)。马钱子碱经皮给药的有效剂量为40mg/kg。结论:马钱子碱经皮给药后吸收迅速完全,具有良好的镇痛效果。     

九分喷雾剂透皮释放率研究

目的：研究九分喷雾剂透皮释放规律。方法：用TLC扫描法及改良Franz扩散池作透皮吸收试验。结果：九分喷雾剂的Q－T方程分别为：士的宁Q＝220.941t-486.006，马钱子碱Q=208.146t-454.629，麻黄碱Q=177.691t-247.826；其释放率趋势为：随着时间的延长，累积渗透量增加，释放速率则基本维持稳定，12h的总释药率约为50％。结论：九分喷雾剂可能维持较稳定的血液浓度。     

小儿咳喘贴黑膏药体外经皮渗透行为研究

目的研究小儿咳喘贴黑膏药体外透皮吸收特性,从渗透屏障和渗透介质角度考察其体外经皮渗透的最佳条件。方法以芥子碱硫氰酸盐为指标,HPLC测定小儿咳喘贴黑膏药透皮接收液中有效成分。采用改良的Franz扩散池法,分别以蒸馏水、生理盐水、磷酸盐缓冲液为渗透介质,大鼠、小鼠、兔和裸鼠腹皮为渗透屏障,考察其体外经皮渗透的最佳条件。结果以裸鼠腹皮为渗透屏障,以磷酸盐缓冲液为渗透介质时效果最佳。芥子碱硫氰酸盐自小儿咳喘贴黑膏药中体外释放的方程为QR=0. 3254t+0. 1485,r=0. 9966,释放速率为0. 3254μg/(cm2·h),透皮特性方程为QT=0. 5147t+0. 476,r=0. 9969,透皮速率0. 5147μg/(cm2·h)。结论小儿咳喘贴黑膏药中,芥子碱硫氰酸盐的体外透皮行为符合零级动力学方程,芥子碱硫氰酸盐的释放速率小于透皮速率,表明小儿咳喘贴黑膏药是通过控制药物释放达到长效控释的目的,不同皮肤及渗透介质对其体外渗透行为有影响。     

痹痛宁贴剂的制备及体外释放、透皮吸收研究

目的:制备痹痛宁贴剂(洋金花、麝香、樟脑等)并研究其体外释药性能和透皮吸收行为.方法:以水溶性高分子材料为基质制备痹痛宁贴剂,采用高效毛细管电泳法测定制剂中东莨菪碱的含量.按中国药典方法进行了体外释放度的测定,利用Franz扩散池研究了贴剂的透皮吸收行为.结果:制备的痹痛宁贴剂含量稳定,体外释药符合Higuchi方程,释放速率为0.4698mg·cm-2·h-1/2.其透皮吸收为零级动力学过程,渗透速率为0.067mg·cm-2·h-1.结论:痹痛宁贴剂为皮肤控释型透皮给药系统.     

不同渗透促进剂对消肿定痛膏体外透皮吸收的影响

为研究不同渗透促进剂对消肿定痛膏体外透皮吸收的影响，筛选有效复合透皮促进剂，提高消肿定痛膏透皮吸收率。用离体兔皮为经皮渗透屏障，薄层扫描法测定士的宁碱透过量，比较氮酮、尿素2种透皮促进剂单独和复合使用的促渗透效果。结果显示，3％氮酮与6％尿素单独和复合使用，可提高乳膏中士的宁碱的累积经皮渗透量，与空白对照，渗透速率分别提高8．4、9．9和12．1倍。表明乳膏中使用复合促渗剂对药物的促渗效果最好。     

风灵凝胶中秋水仙碱的体外透皮特性

目的:研究风灵凝胶中秋水仙碱的体外透皮吸收和体外释放情况。方法:采用改良Franz扩散池装置,以离体SD大鼠皮肤、透析膜为体外渗透屏障,采用HPLC测定接收液中秋水仙碱的含量,计算秋水仙碱单位面积累积渗透量和释药量,比较透皮速率和释放速率。结果:风灵凝胶中秋水仙碱8 h的体外释放和经皮渗透行为均符合Higuchi动力学方程,体外释药量高于经皮渗透量,且释药速率高于透皮速率。结论:皮肤为风灵凝胶中秋水仙碱透皮吸收的主要屏障,该制剂能平稳的释放药物,具有长效缓释的特点。     

白芷香豆素储库型贴剂的研制及其体外评价

目的制备白芷香豆素储库型贴剂,考察其体外释药特性和离体皮肤渗透性,筛选有效的透皮吸收促进剂,提高白芷香豆素的透皮吸收速率。方法选取羟丙甲纤维素为储库介质,以乙烯-醋酸乙烯共聚物膜为控释膜,制备白芷香豆素储库型透皮贴剂。用Franz扩散池进行乳猪离体皮肤渗透实验,用HPLC测定欧前胡素量,考察凝胶用量、药物用量、促渗剂对药物透皮速率的影响,并对优选的贴剂进行体外释放研究。结果最佳处方为1%羟丙基甲基纤维素(HPMC)、1%白芷香豆素、3%肉豆蔻酸异丙酯、3%氮酮;由该处方制得的贴剂稳态透皮速率(Js)达到0.713μg/(cm2·h),体外释放速率接近零级。结论储库型白芷香豆素贴剂有较高的经皮渗透速率,体外释药完全,有望成为新型的透皮制剂。     

白芥子涂方凝胶膏剂的体外释放及透皮特性研究

目的研究白芥子涂方(白芥子、延胡索、甘遂、细辛等)凝胶膏剂的体外释放和透皮特性,为开发白芥子涂方贴敷预防和治疗哮喘的药物新型给药系统提供实验支持。方法分别以透析膜和大鼠皮肤为屏障,以扩散池法进行体外释放和透皮实验,以方中君药白芥子的有效成分芥子碱硫氰酸盐为指标,利用反相高效液相色谱分析,测定白芥子涂方凝胶膏剂释放介质和透皮接收液中的药物浓度,分别以累积释放量和透皮量对时间做图,计算释放和透皮速率。结果芥子碱硫氰酸盐自凝胶膏剂中体外释放的方程为QR=45.65t+3.193,r2=0.994 6,释放速率为45.65μg/(cm2.h);其透皮特性方程为QT=0.502 1t+0.178 0,r2=0.997 1;透皮速率0.502 1μg/(cm2.h)。结论芥子碱硫氰酸盐的释放速率远大于透皮速率,释放速率可保证其稳定透皮的动力,其透皮过程不受其释放的限制,限速步骤主要是由于皮肤的屏障作用导致,寻找合适的透皮促进剂对白芥子涂方凝胶膏剂发挥疗效具有重要意义。     

马钱子粉和马钱子微粉溶出度比较

目的:研究马钱子粉和马钱子微粉溶出的差异,为马钱子的科学应用提供理论依据。方法:以马钱子碱和士的宁为指标,用HPLC测定马钱子粉和马钱子微粉在不同时间马钱子碱和士的宁溶出的量,计算累积释放率。结果:用桨法测定体外溶出度时,马钱子微粉中马钱子碱和士的宁累积释放度高于马钱子粉中马钱子碱和士的宁累积释放度。结论:马钱子制成微粉后,能改善其有效成分的溶出。     

消炎镇痛巴布膏剂的体外透皮吸收研究

目的对消炎镇痛巴布膏剂中的主药丹参透皮特性进行研究,优选消炎镇痛巴布膏剂最佳渗透促进剂。方法以丹酚酸B和丹参酮ⅡA为指标性成分,采用Franz扩散池法进行体外透皮吸收实验,用HPLC法测定丹酚酸B和丹参酮ⅡA在不同促渗剂下的透皮吸收速率和累积透皮渗透量。结果丹酚酸B和丹参酮ⅡA在不同的促渗剂下具有不同的透皮吸收量,在氮酮-丙二醇(1∶1)促渗条件下,巴布剂中丹酚酸B和丹参酮ⅡA透皮吸收速率分别为3.62、1.35μg/(cm2.h)(大鼠皮肤),24 h累积渗透量分别为88.72、16.12μg/cm2,分别是不含促渗剂的巴布膏剂透皮吸收速率的6倍和10倍。结论以氮酮-丙二醇(1∶1)作为渗透促进剂,对水溶性丹酚酸B和脂溶性丹参酮IIA都有较好的促渗作用。     

清肺通络膏的体外经皮渗透试验考察

目的:研究清肺通络膏中大黄游离蒽醌类成分的体外透皮吸收特性,考察辅药大蒜对各成分透皮特性的影响。方法:以清肺通络膏中主要成分芦荟大黄素、大黄素、大黄酸为指标,采用体外透皮吸收试验及HPLC考察该制剂的体外透皮特性,并评价该制剂不同配伍组中指标性成分的累积透过量及渗透速率。结果:大黄素的单位面积累积透皮量及透皮速率最大,芦荟大黄素次之,大黄酸最小;大黄酸的透皮时滞最长(0.419 h),大黄素时滞最短(0.006 h);清肺通络膏中大黄素、大黄酸、芦荟大黄素的体外经皮渗透曲线分别为Q=12.144t-14.880(r=0.97),Q=10.111t-3.886(r=0.93),Q=1.389t-0.583(r=0.95)。全方组中大黄素、芦荟大黄素、大黄酸的8 h累积透过量为分别为(86.059±0.168),(83.079±3.303),(12.819±0.569)μg·cm~(-2),透皮速率分别为12.144,10.111,1.389μg·cm~(-2)·h~(-1),与主药组比较有显著性差异(P0.05)。结论:清肺通络膏的体外经皮渗透符合零级动力学过程,大蒜对清肺通络膏中指标性成分的经皮渗透有促进作用。     

2种不同基质的伤湿止痛膏的经皮渗透实验研究

目的:以伤湿止痛膏中马钱子碱、士的宁和硫酸阿托品累积透过率为考察指标,研究新、旧2种不同基质的伤湿止痛膏的体外透皮特性.方法:利用改良扩散池进行体外透皮试验,用HPLC测定透皮接受液中马钱子碱、士的宁和硫酸阿托品含量.结果:新基质(热熔压敏胶)伤湿止痛膏中马钱子碱、士的宁和硫酸阿托品在72 h内平均累积透过率分别为53.25％,74.52％,34.32％;旧基质(天然橡胶)伤湿止痛膏中马钱子碱、士的宁和硫酸阿托品平均累积透过率分别为54.90％,50.24％,46.54％.结论:新基质较旧基质更利于亲脂性药物的释放,且释放更稳定.