戈米辛D与α-葡萄糖苷酶的相互作用研究

该文研究了戈米辛D与α-葡萄糖苷酶的相互作用。以PNPG作为底物测定戈米辛D的抑制率,戈米辛D的IC50为0.59 mmol·L~(-1),略高于阿卡波糖的IC501.95 mmol·L~(-1),其抑制类型为可逆非竞争性抑制,抑制常数Ki=4.026 g·L~(-1)。通过Auto Dock Vina分子对接研究了戈米辛D与α-葡萄糖苷酶的结合模式,结果显示,戈米辛D与α-葡萄糖苷酶的结合能量值为-7.7 kcal·mol~(-1),优于阿卡波糖的能量值-6.6 kcal·mol~(-1),且戈米辛D作用的氨基酸残基数目超过了阿卡波糖。经紫外光谱分析,发现戈米辛D与α-葡萄糖苷酶结合之后改变了酶二级构象中的芳香族残基微环境,使其极性减小。     

小槐花提取物对α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的: 评价小槐花Desmodium caudatum (Thunb.)DC.提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。方法: 通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对小槐花提取物进行活性筛选。结果: 小槐花提取物均有较好的α-葡萄糖酶抑制作用,其中以乙酸乙酯部位(DCEA) 和石油醚部位(DCPE) 活性较好(IC₅₀=9.79,39.2 mg·L^-1),其次为正丁醇部位 (DCBU) (IC₅₀=625.1 mg·L^-1),抑制活性均远远大于阳性对照阿卡波糖 (IC₅₀=1 103.01 mg·L^-1)。DCBU对α-葡萄糖苷酶抑制活性呈显浓度依赖性;DCPE和DCEA对α-葡萄糖苷酶抑制活性对浓度的变化较灵敏,随浓度的增加而急剧上升。结论: 小槐花石油醚部位和乙酸乙酯部位对α-葡萄糖苷酶活性抑制非常显著,具有开发治疗糖尿病降血糖药物的价值。     

α-葡萄糖苷酶抑制活性跟踪分离芙蓉菊中的活性成分

目的：研究芙蓉菊全草中具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的化学成分。方法：采用体外α-葡萄糖苷酶抑制活性跟踪方法和各种柱色谱技术进行化学成分的分离和纯化;应用各种谱学方法鉴定化合物的结构;对单体化合物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性试验,确定活性成分。结果：芙蓉菊70%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分和水溶性部分对α-葡萄糖苷酶活性具有较强的抑制作用,从两部分分离鉴定了5,7-二羟基-3′,4′,5′-三甲氧基黄酮 (1)、东莨菪素(2)、艾菊素、粗毛豚草素(3)、5,5′,7-三羟基-3′,4′-二甲氧基黄酮(4)、柯伊利素(5)、万寿菊黄素-3,6,7-三甲基醚(6)、石杉黄素(7)、东莨菪苷(8)和槲皮万寿菊素-3,6-二甲醚(9)。其中,化合物2,3,5,6,7,9对α-葡萄糖苷酶活性具有较强的抑制作用,IC₅₀(μmol·L^-1)值分别为(34.36±2.06),(146.28±12.44),(246.26±8.73),(74.06±3.83),(42.19±5.25),(136.20±25.73),强于同条件下的阳性对照药阿卡波糖(IC₅₀=489.25±38.55 μmol·L^-1)。化合物1,4,8和艾菊素的IC₅₀值皆大于1 000 μmol·L^-1。结论：化合物5和9为首次从该属植物中分离得到;化合物2,3,5,6,7,9对α-葡萄糖苷酶活性具有较强的抑制作用,其抑制作用类型属于竞争性抑制作用,它们可能是芙蓉菊防治糖尿病的物质基础。     

波叶山蚂蝗α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的：评价波叶山蚂蝗提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。方法：通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对波叶山蚂蝗石油醚、乙酸乙酯、正丁醇提取物进行活性筛选。结果：波叶山蚂蝗3个提取物均有较好的α-葡萄糖酶抑制作用,抑制活性均远远大于阳性对照阿卡波糖（IC₅₀=1 103.01 mg·L^-1）,其中以石油醚部位（DSPE）活性最好（IC₅₀=45.16 mg·L^-1）。乙酸乙酯部位（DSEA）和正丁醇部位（DSME）对α-葡萄糖苷酶抑制活性呈显浓度依赖性。结论：波叶山蚂蝗3个提取部位有较显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性,具有开发应用的价值。     

α-葡萄糖苷酶抑制活性跟踪分离芙蓉菊中的活性成分

目的：研究芙蓉菊全草中具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的化学成分。方法：采用体外α-葡萄糖苷酶抑制活性跟踪方法和各种柱色谱技术进行化学成分的分离和纯化;应用各种谱学方法鉴定化合物的结构;对单体化合物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性试验,确定活性成分。结果：芙蓉菊70%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分和水溶性部分对α-葡萄糖苷酶活性具有较强的抑制作用,从两部分分离鉴定了5,7-二羟基-3′,4′,5′-三甲氧基黄酮 (1),东莨菪素(2),艾菊素,粗毛豚草素(3),5,5′,7-三羟基-3′,4′-二甲氧基黄酮(4),柯伊利素(5),万寿菊黄素-3,6,7-三甲基醚(6),石杉黄素(7),东莨菪苷(8)和槲皮万寿菊素-3,6-二甲醚(9)。其中,化合物2,3,5～7,9对α-葡萄糖苷酶活性具有较强的抑制作用,IC₅₀(μmol·L^-1)值分别为(34.36±2.06),(146.28±12.44),(246.26±8.73),(74.06±3.83),(42.19±5.25),(136.20±25.73),强于同条件下的阳性对照药阿卡波糖[IC50 =（489.25±38.55）μmol·L^-1]。化合物1,4,8和艾菊素的IC₅₀值皆大于1 000 μmol·L^-1。结论：化合物5和9为首次从该属植物中分离得到;化合物2,3,5～7,9对α-葡萄糖苷酶活性具有较强的抑制作用,其抑制作用类型属于竞争性抑制作用,它们可能是芙蓉菊防治糖尿病的物质基础。     

垂丝海棠对α-葡萄糖苷酶的抑制活性

目的：对垂丝海棠花和叶α-葡萄糖苷酶抑制活性进行研究。方法：利用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,以阿卡波糖为阳性对照对α-葡萄糖苷酶抑制活性评价。结果：垂丝海棠花和叶的不同提取部位均具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,垂丝海棠叶70%乙醇部位（IC₅₀=69.68 mg·L^-1）的α-葡萄糖苷酶的抑制活性最好,远高于阳性对照阿卡波糖（IC₅₀=1 213.38 mg·L^-1）。垂丝海棠叶中70%乙醇部位、石油醚部位和乙酸乙酯部位活性均高于垂丝海棠花中相应部位,而叶中正丁醇部位略低于花的正丁醇部位,且都高于阳性对照阿卡波糖。此外,各部位的抑制活性均与质量浓度呈现相关性,具有一定的浓度依赖性。结论：垂丝海棠花和叶不同提取部位均具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,但不同提取部位其抑制活性有差别。     

覆盆子抗氧化和α-葡萄糖苷酶抑制活性成分研究

目的研究华东覆盆子Rubus chingii干燥果实中抗氧化与抑制α-葡萄糖苷酶的活性成分。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、凝胶柱色谱等多种色谱技术进行系统分离和纯化,利用~1H-NMR、~(13)C-NMR波谱数据鉴定化合物的结构。采用DPPH自由基清除和α-葡萄糖苷酶抑制活性评价方法,评估化合物的抗氧化及α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果从覆盆子70%乙醇提取物的30%乙醇洗脱部位中分离得到16个化合物,分别鉴定为1,2,3,4,6-五没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖(1)、1,2,6-三没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖(2)、1-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖(3)、原花青素B3(4)、银锻苷(5)、hovetrichosideC(6)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、阿夫儿茶素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、槲皮素(9)、methyl flavogallonate(10)、鞣花酸(11)、短叶苏木酚酸甲酯(12)、2,4,6-三羟基苯乙酮-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)、没食子酸甲酯(14)、阿魏酸(15)、3,4′-二羟基苯乙酮(16)。结论化合物10和13为首次从悬钩子属植物中分离得到。化合物1～4、9～12、14具有较好的抗氧化活性,化合物1、2、4、11具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,化合物1的抗氧化活性与α-葡萄糖苷酶抑制活性最强。     

茶条槭叶化学成分的分离鉴定及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的 研究茶条槭Acer tataricumsubsp. ginnala树叶80%乙醇提取物中的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法 实验采用硅胶,Toyopearl HW-40c、Sephadex LH-20凝胶和制备液相色谱等手段进行分离纯化,并应用¹H-NMR、¹³C-NMR、MS等波谱技术鉴定了化合物结构,并对部分单体化合物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性测试。结果 从茶条槭叶的乙酸乙酯和正丁醇部位中分离得到23个化合物,分别鉴定为maplexin B（1）、3″-O-galloyl-benzyl-O-α-L- rhamnopyranosyl-(1®6)-β-D-glucopyranoside（2）、没食子酸甲酯（3）、没食子酸（4）、槲皮素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷（5）、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷（6）、槲皮素-3-O-β-D-来苏糖苷（7）、槲皮素-3-O-(2″-没食子酰基)-α-L-鼠李糖苷（8）、槲皮素- 3-O-(2″-O-没食子酰基)-β-D-葡萄糖苷（9）、槲皮素-3-O-(6″-没食子酰基)-β-D-半乳糖苷（10）、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷（11）、槲皮素-3-O-(2″,6″-二-O-没食子酰基)-β-D-半乳糖苷（12）、3,6-di-O-没食子酰基-1,5脱水葡萄糖醇（13）、槲皮素-3-O-(2″-O-没食子酰基)-α-L-阿拉伯糖苷（14）、山柰酚-3-O-(2″-没食子酰基)-α-L-鼠李糖苷（15）、山柰酚-3-O-(6″-没食子酰基)-β-D-半乳糖苷（16）、槲皮素（17）、山柰酚（18）、1-p-香豆酰基-β-D-葡萄糖苷（19）、茶条槭素B（20）、茶条槭素C（21）、茶条槭素A（22）、槲皮素-3-O-(2″-O-没食子酰基)-β-D-半乳糖苷（23）。结论 化合物1、2、10、12、16、19为首次从本植物分离得到,化合物2、10、12、16、19同时为本科植物中首次分离得到。化合物8、12、14～16具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性。     

牛蒡苷元α-葡萄糖苷酶抑制活性的研究

目的:探讨牛蒡苷元对α-葡萄糖苷酶活性的抑制.方法:以4-硝基酚α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)为底物,研究牛蒡苷元对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用.结果:牛蒡苷元具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其IC50为0.62mg·mL-1.结论:牛蒡苷元是一种α-葡萄糖苷酶抑制剂.     

桑叶提取物抑制α-葡萄糖苷酶活性体系的优化及动力学研究

目的研究桑叶提取物抑制α-葡萄糖苷酶活性反应体系的条件优化及酶动力学。方法采用酶-抑制剂模型法,优化底物浓度、酶用量和反应时间,确定最佳反应体系,研究桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并采用双倒数作图法研究桑叶提取物的酶抑制动力学特性。结果当蔗糖浓度为40 mg/mL,酶用量为0.2mL(约1.6 U/mL),反应时间为25 min时为最佳反应体系;酶抑制动力学实验表明,桑叶提取物的抑制类型为混合型竞争性抑制,阳性对照为非竞争性抑制。结论桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶活性有抑制作用;桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶抑制活性为混合性竞争性抑制,可以用于开发降糖药物。     

胡芦巴生品、酒制品抑制α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的有效部位筛选及其酶动力学分析

目的:比较胡芦巴生品和酒制品对α-葡萄糖苷酶,α-淀粉酶抑制活性作用的差别,筛选抑制活性的有效部位,并研究其酶反应动力学。方法:利用萃取法获得胡芦巴生品和酒制品80%甲醇提取物的石油醚层、乙酸乙酯层、正丁醇层、水层4个不同极性部位,采用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型和α-淀粉酶抑制模型,测定生胡芦巴和酒胡芦巴4个不同极性部位对α-葡萄糖苷酶,α-淀粉酶活性的抑制作用。通过酶促动力学与Lineweaver-Burk曲线推断各有效部位对α-葡萄糖苷酶及α-淀粉酶抑制类型。结果:生胡芦巴和酒胡芦巴只有水层对α-葡萄糖苷酶有抑制作用,酒制品对α-葡萄糖苷酶的抑制作用优于生品,生胡芦巴和酒胡芦巴水层萃取物对α-葡萄糖苷酶作用为非竞争可逆。生胡芦巴和酒胡芦巴的乙酸乙酯层和正丁醇层对α-淀粉酶有抑制作用,酒制品的抑制作用优于生品,且均为非竞争可逆。结论:胡芦巴经酒制后可在一定程度上增加对α-葡萄糖苷酶及α-淀粉酶活性的抑制作用,酒胡芦巴水层萃取物有开发成α-葡萄糖苷酶抑制剂的价值,酒胡芦巴的乙酸乙酯和正丁醇提取物具有开发成α-淀粉酶抑制剂的价值。     

桑叶的α-葡萄糖苷酶抑制作用研究

目的：研究桑叶各活性组分对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。方法：制备桑叶各化学活性组分并充分“纯化”，采用α-糖苷酶体外抑制试验及小鼠灌胃给药对正常小鼠的血糖及对小鼠糖耐量的影响以观察桑叶不同部位对α-糖苷酶的抑制作用。结果：桑叶煎剂、桑叶生物碱具有显著的α-糖苷酶抑制作用，多糖作用不明显，黄酮作用弱。结论：桑叶生物碱是桑叶α-糖苷酶抑制作用的主要有效部位。     

治疗糖尿病常用中药对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制活性研究

目的:从用于治疗糖尿病的中药中寻找α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制剂,为中药治疗糖尿病提供酶学依据。方法:中药粗粉经过50%乙醇回流提取两次,提取液浓缩后先后用醋酸乙酯和正丁醇分别萃取,得到两组成分,检测它们的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性。结果:醋酸乙酯和正丁醇提取物大都显示出明显的抑制活性,其中醋酸乙酯部分作用更明显;有些中药提取成分与阳性对照阿卡波糖比较,抑制活性更强。结论:用于治疗糖尿病的处方中经常出现的这些中药,有相当比例的具有较强的α-葡萄糖苷酶或α-淀粉酶抑制效果,与中药治疗糖尿病的理论相一致。     

鸡蛋花化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性

目的 研究鸡蛋花Plumeria rubra Linn. cv. Acutifolia的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法 鸡蛋花95%乙醇提取物采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用PNPG法评价其α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果 从中分离得到13个化合物,分别鉴定为(E,S)-3-methyl-5-(2,2,5,5-tetramethyl-1,3-dioxolan-4-yl) pent-2-enoic acid (1)、山柰酚(2)、kaempferol 3-O-β-D-glucosyl-6″-α-L-rhamnopyranoside (3)、kaempferol 3-O-β-D-glucoside (4)、槲皮素(5)、quercetin-3-O-β-glucopyranosyl-(1→2)-[α-rhamnopyranosyl-(1→6)]-β-glucopyranoside (6)、quercetin 3-O-β-xylopyranosyl-(1→2)-β-glucopyranoside (7)、quer...     

丹参不同炮制品α-葡萄糖苷酶抑制活性

目的:考察丹参生品及5种炮制品的α-葡萄糖苷酶的抑制活性变化。方法:通过采用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,以阿卡波糖为阳性对照,测定α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果:丹参生品和炮制品各部位均存在一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,且均高于阳性对照药阿卡波糖。除丹参炭甲醇(ME)提取物外,其他炮制丹参ME提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性均大于丹参生品ME提取物;丹参炮制品石油醚(PE)部位抑制活性与丹参生品PE部位接近;丹参炮制品乙酸乙酯(EA)部位抑制活性均低于丹参生品EA部位;丹参炮制品参正丁醇(BU)部位对α-葡萄糖苷酶的抑制活性均高于丹参生品BU部位,各部位的抑制活性均与质量浓度呈正相关性,具有浓度依赖性。结论:丹参炮制品可不同程度的增加α-葡萄糖苷酶抑制活性。     

青钱柳叶化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的 研究青钱柳Cyclocarya paliurus(Batal.) Iljinskaja叶的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法 青钱柳叶95%乙醇提取物采用大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20、聚酰胺、C₁₈反相硅胶及半制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用PNPG法评价其α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果 从中分离得到15个化合物,分别鉴定为cyclopaloside C(1)、cyclopaloside A(2)、juglanosides E(3)、vaccinin A(4)、ent-mururin A(5)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(6)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(7)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯(8)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖醛酸乙酯(9)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖醛酸丁酯(10)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(11)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(12)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(13)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸丁酯(14)、香橙素(15)。...     

灰兜巴体外抑制α-葡萄糖苷酶的活性研究

目的研究灰兜巴体外抑制α-葡萄糖苷酶的活性。方法制备灰兜巴石油醚萃取部分、乙酸乙酯萃取部分、萃取剩余部分和水提部分,用pNPG方法测定各个样品对α-葡萄糖苷酶的体外抑制作用。结果灰兜巴石油醚萃取部分、乙酸乙酯萃取部分、萃取剩余部分均具有明显的α-葡萄糖苷酶抑制活性,且显示出明显的剂量依赖性,而水提物的抑制活性最弱。结论灰兜巴具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制作用。     

补骨脂抗氧化、抑制α-葡萄糖苷酶和抗菌活性成分研究

从补骨脂中分离得到12个化合物,分别为异补骨脂素(1),补骨脂素(2),8-甲氧基补骨脂素(3),补骨脂定(4),补骨脂宁(5),补骨脂甲素(6),大豆苷元(7),补骨脂乙素(8),补骨脂二氢黄酮甲醚(9),新补骨脂素异黄酮(10),大豆苷(11)和紫云英苷(12)。采用体外清除DPPH和ABTS自由基以及α-葡萄糖苷酶抑制活性对化合物1~4,6,7,11,12抗氧化和α-葡萄糖苷酶抑制活性进行筛选,利用K-B法筛选化合物5,8~10的抗菌活性。结果显示,补骨脂定具有清除DPPH自由基的能力(IC₅₀ 43.85 mg·L^-1);补骨脂定,补骨脂甲素,大豆苷,大豆苷元和紫云英苷具有清除ABTS自由基的能力 (IC₅₀分别为1.32,4.97,10.47,34.22,31.27 mg·L^-1);补骨脂定,补骨脂甲素和大豆苷元显示出强的α-葡萄糖苷酶抑制活性 (IC₅₀分别为40.74,45.73,49.44 mg·L^-1);补骨脂乙素和新补骨脂异黄酮均有明显的抑制SA,MRSA,ESBLs-SA的作用 (MIC分别为0.781 3,1.562 5,0.781 25 μg·disc^-1和6.25,6.25,6.25 μg·disc^-1)。     

桑叶提取物对体外α-葡萄糖苷酶活性的影响

目的 研究桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响.方法 采用葡萄糖氧化酶法,利用蔗糖为底物,以酵母产α-葡萄糖苷酶和大鼠小肠上皮细胞(IEC -6)中酶来研究桑叶提取物对酶活性的影响.结果 在酶-抑制剂模型上,不同浓度桑叶提取物(5,2.5,1.25,0.625 mg/ml)对α-葡萄糖苷酶抑制活性分别为54.62％,39.79％,8.51％,6.62％;5 mg/ml阳性药物(阿卡波糖)的抑制作用为65.60％;在IEC -6细胞模型上,不同浓度桑叶提取物(200,100,50μg/ml)对α-葡萄糖苷酶的抑制活性分别为26.88％,12.76％,5.92％;250μg/ml的阳性对照(阿卡波糖)抑制率为47.46％.结论 桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶活性具有抑制作用,随抑制率浓度增加而增加,对桑叶提取物降糖药物开发具有指导意义.     

尼泊尔酸模α-葡萄糖苷酶抑制活性及抗菌活性研究

目的:对尼泊尔酸模根和地上部分的不同溶剂提取物的α-葡萄糖苷酶抑制作用及抗菌活性进行研究.方法:采用索氏提取法提取尼泊尔酸模不同部位,以96微孔板法测定α-葡萄糖苷酶抑制作用,采用纸片扩散法测定其抑菌圈及MIC值.结果:尼泊尔酸模根和地上部分各提取物均有较好的α-葡萄糖苷酶抑制作用,各提取物的IC50值大小为:RNAE(2.13 μg/mL)、RNAM(2.13μg/mL)、RNRE(3.83 μg/mL)、RNRM(22.5 μg/mL)、RNRe(36.01 μg/mL)和RNAP(56.59μg/mL),远低于阳性对照Acarbose(1 081.27 μg/mL).抑制动力学实验表明,尼泊尔酸模地上部分乙酸乙酯提取物的抑制类型为非竞争性抑制,其甲醇提取物为混合型抑制.尼泊尔酸模根石油醚和乙酸乙酯部分有抑菌活性,尼泊尔酸模根石油醚部分对SA、MRSA、ESBLs的MIC分别为0.25、0.25、0.125 mg/disc;尼泊尔酸模根乙酸乙酯部分对SA、MRSA的MIC分别为0.25、0.25 mg/disc.结论:尼泊尔酸模各提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制效果均很好,尼泊尔酸模根的抑菌活性较好.