穿心莲总内酯骨架缓释片的制备及释放度测定

目的制备穿心莲总内酯缓释片,并考察其体外释放度及机制。方法采用亲水性高分子材料HPMC为骨架材料,制备穿心莲总内酯缓释片,采用正交试验设计,以药物体外释药百分率为指标优选制剂处方。结果最终优化处方为20%HPMC K15M作为骨架材料,乳糖和淀粉比例为3∶1,3%PVP作为致孔剂。结论所制备缓释片的工艺简单合理,药物体外释放符合零级模型,制得的缓释骨架片具有较理想的缓释作用。     

白藜芦醇固体脂质纳米粒缓释凝胶骨架片的研制

目的制备白藜芦醇固体脂质纳米粒缓释凝胶骨架片,并对其释药影响因素及释药模型进行探讨。方法采用薄膜超声分散法制备白藜芦醇固体脂质纳米粒,进一步分散于凝胶骨架片辅料中制备缓释凝胶骨架片。通过单因素考察填充剂种类、PEG种类、HPMC种类和HPMC K15用量对释药行为的影响,并采用正交试验得出最佳处方。采用零级、一级、Higuchi及Ritger-Pappas方程,对白藜芦醇固体脂质纳米缓释凝胶骨架片的药物释放进行拟合。结果白藜芦醇固体脂质纳米缓释凝胶骨架片体外释放行为符合零级释药模型,释药方程为Mt/M∞=0.078 7 t+0.003 6(r=0.998 0)。释药机制为骨架溶蚀机制。结论白藜芦醇固体脂质纳米缓释凝胶骨架片处方合理,制备工艺可行,在12 h内具有良好的体外缓释作用。     

硝苯地平缓释亲水凝胶骨架片的制备及释药机制考察

目的:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)K100M和聚维酮PVPK30为骨架材料,以硝苯地平为模型药物,研制具有良好缓释特性的亲水凝胶骨架片。方法:采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)K100M和聚维酮PVPK30为骨架材料,通过正交设计制备亲水凝胶骨架片,测定其体外释放行为,考察其释药机制。结果:该工艺制备的亲水凝胶骨架片24h释放行为符合Higuchi数学模型,释药符合扩散与溶蚀机制。结论:采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)K100M和聚维酮PVPK30为骨架材料可以制备硝苯地平亲水凝胶骨架片。     

影响魔芋胶骨架片体外释药机制的处方和工艺因素研究

目的:考察影响魔芋胶骨架片体外释药机制的处方组成和工艺因素,评价魔芋胶作为载体材料用于骨架片制备的可行性.方法:以氨茶碱为模型药物,采用粉末直接压片法和湿法制粒压片法制备魔芋胶骨架片,并考察骨架材料用量,魔芋胶粒径、黏度,填充剂种类和用量,片剂大小,压片工艺,压片压力对骨架片体外释药机制的影响.结果:魔芋胶骨架片的释药机制为药物扩散和骨架溶蚀协同作用;随骨架材料用量增加,魔芋胶粒度和黏度增加,填充剂水溶性增加,片剂直径增加,压片压力降低,骨架片释药机制中扩散释放所占比重增加;骨架片压片工艺,乳糖用量对药物释放机制影响不大.结论:魔芋胶可作为载体材料使用延缓骨架片药物释放;骨架材料用量、魔芋胶粒度和黏度、填充剂种类、片剂直径、压片压力为影响骨架片释药机制的主要处方和工艺因素.     

槲皮素固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片制备工艺研究

目的:制备槲皮素固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片,并对其释药影响因素及释药模型进行探讨。方法:采用高温乳化-低温固化制备槲皮素固体脂质纳米粒,并进一步制备成凝胶骨架缓释片。分别采用零级、一级、Higuchi及Ritger-Pappas方程,对槲皮素固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片的释药模型进行拟合。结果:槲皮素固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片体外释放行为符合零级释药模型,释药方程为:Mt/M∞=0.0783t+0.0394(r=0.9908)。释药机制以骨架溶蚀机制为主。结论:槲皮素固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片处方合理,制备工艺可行,在12 h内具有良好的体外缓释作用。     

雷公藤胃漂浮缓释片的制备和质量评价

目的 研制雷公藤胃漂浮缓释片,考察其漂浮和释药性能.方法 采用粉末直接压片法制备雷公藤胃漂浮缓释片,以漂浮性能、雷公藤总二萜内酯的释放度为考察指标,进行处方筛选,并采用正交设计实验对处方进行优化.结果 以羟丙基甲基纤维素(HPMC_(K4M))为骨架材料,十六醇为助漂剂,碳酸氢钠为产气剂,聚维酮为致孔剂,制备了一天给药两次的胃内漂浮型缓释片.该制剂在人工胃液中立即起漂,2h释放约30%,6 h释放约60%,12 h释放90%以上,满足12 h释放要求,体外释药规律符合Higuchi方程,说明本缓释片属于药物扩散和骨架溶蚀混合控释机制.结论 研制的雷公藤胃漂浮缓释片具有良好的漂浮性能和释药特性.     

混料设计运用于银杏内酯A、B水凝胶骨架缓释片的处方优化及释药机制研究

目的优化银杏内酯A、B水凝胶骨架缓释片的处方组成,并对其体外释药机制进行研究。方法在单因素考察的基础上,采用混料设计对缓释片的处方进行优化。通过考察体外释放度,以累积释放度对时间进行线性拟合,对银杏内酯A、B水凝胶骨架缓释片的释药机制进行分析。结果确定银杏内酯A、B缓释片的最优处方组成为:药粉∶HPMC∶乳糖=23∶24∶53。结论混料设计用于优化银杏内酯A、B缓释片的最佳处方结果准确,以此比例制备的缓释片以非Fick模式释药,释药符合零级释放。     

止痛缓释片的制备工艺及其体外释放度研究

目的 制备止痛缓释片,并对其体外释药机制进行研究.方法 采用正交设计优选处方,以羟丙甲基纤维素(HPMC K4M)、乙基纤维素(EC 20CPS)为骨架材料,PVP乙醇溶液为黏合剂,采用湿法制粒压片制备骨架片.以粉体学参数,包括压缩比、休止角、流速、接触角为指标,综合评分法确定最佳处方,并测定指标成分的体外释放度,进行释药方程拟合,研究其释药机制.结果 最优处方为HPMC 20%,EC20%,PVP0%,乙醇为80%,所制备的缓释片在10 h内呈现良好的缓释特征,符合缓释片的要求,释药机制符合Higuchi方程和Peppas方程,累积释放率分别为Q=0.367 5 t1/2-0.165 8(r=0.993 2),lnQ=0.72 lnt-1.608 6(r=0.991 8),表明药物以Fick扩散和溶蚀协同作用的方式释放.结论 该缓释片处方设计合理,制备方法简单,缓释效果理想,药物释放机制符合释放动力学模型,值得进一步研究开发.     

马钱子碱固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片的研制

目的制备马钱子碱固体脂质纳米粒(SLN)及其冻干粉,进一步制备成马钱子碱固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片(SLN-HMST),并探讨体外释药影响因素及释药机制。方法在单因素考察的基础上设计正交试验优化马钱子碱SLN-HMST处方。分别采用零级模型、一级模型和Higuchi模型对马钱子碱SLN-HMST体外释药模型进行拟合,采用Ritger-Pappas模型探讨缓释片释药机制。结果优化后的马钱子碱SLN-HMST体外释放行为符合一级释药模型,释药方程为ln(1-Mt/M∞)=-0.212 1 t+0.106 4(r=0.992 3),12 h内累积释放度为91.48%,具有明显的缓释特征,释药机制为扩散和溶蚀共存。结论制备的马钱子碱SLN-HMST,工艺重复性较好,在12 h内具有良好的体外缓释作用。     

田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片制备工艺研究

目的制备田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片,并研究影响缓释片药物释放的因素及缓释片的释药机制。方法采用高压均质法制备田蓟苷纳米混悬剂,乳糖-甘露醇(3∶1)作为冻干保护剂制备冻干粉末。以HPMC作为骨架材料进一步制备成田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片,单因素考察骨架材料HPMC K4M和HPMC K15M比例及其用量、PEG 4000用量和硬脂酸镁用量对缓释片体外释药的影响,正交试验得出最佳处方。结果田蓟苷纳米混悬剂平均粒径及Zeta电位分别为(164.41±9.72)nm和(-37.21±2.38)mV;冻干粉复溶后平均粒径及Zeta电位分别为(211.83±11.26)nm和(-31.66±2.92)mV。正交试验优化后的最佳处方为骨架材料HPMCK4M和HPMCK15M用量比为2∶1,用量为40mg,释放速率调节剂PEG 4000用量为20 mg,硬脂酸镁用量为片质量的0.5%。田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片体外释药行为符合Higuchi释药模型:M_t/M_∞=0.286 8 t~(1/2)-0.073 8,r~2=0.981 4,在12 h内的累积释放度达到92.36%,释药机制为扩散与骨架溶蚀并存。结论田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片制备工艺重复性良好,可有效控制田蓟苷纳米粒在体外缓慢释放。     

淫羊藿组分缓释制剂的研究

筛选淫羊藿组分缓释片的处方,建立体外释放评价方程.采用胶态二氧化硅辅助喷雾干燥淫羊藿组分,并以其为主药制备缓释片.以主要成分宝藿苷Ⅰ的溶出度为评价指标考察骨架材料类型、填充剂、致孔剂、润滑剂等辅料对缓释片质量的影响,并采用干法压片工艺制备出淫羊藿组分缓释片.所筛选的缓释片处方为主药35％,羧甲基纤维素HPMC K4M20％和HPMC K15M10％为骨架材料,微晶纤维素31％,PEG6000 2％,硬脂酸镁2％.该处方条件下制备的淫羊藿组分缓释片体外持续8h释药达80％.零级方程、一级方程及Higuchi方程等都能较好模拟缓释片体外释放特征,其相关系数r均大于0.96.其中一级方程与体外释放特征最相似,其相关系数r为0.995 0.该制备方法操作简单,处方筛选结果真实可靠,可为淫羊藿组分缓释制剂的生产制备提供思路和方法指导.     

银杏提取物缓释片的制备及其体外释放度的研究

目的:制备银杏提取物缓释片并考察其体外释放度.方法:以溶胀性材料羧甲基纤维素钠和羟丙甲基纤维素为骨架材料,直接粉末压片制备银杏提取物缓释片.根据单因素试验中各因素对银杏提取物体外释放度影响结果,进行正交设计,优化处方和工艺,以f_2相似因子法评价释放的差异.结果:羟丙甲基纤维素与羧甲基纤维素钠的用量比、羟丙甲基纤维素的黏度、不同的稀释剂均对药物释放有一定的影响,而缓释片的硬度、片重等对药物的释放没有显著的影响.结论:以羟丙甲基纤维素和羧甲基纤维素钠为骨架材料,制得持续释药12 h的银杏提取物缓释片.     

水蜈蚣总黄酮固体分散体微孔渗透泵控释片的处方优化研究

目的 制备水蜈蚣总黄酮固体分散体微孔渗透泵控释片,考察片芯及包衣处方对其体外释药行为的影响,并优选最佳片芯及包衣处方。方法 用以溶剂法制备的水蜈蚣总黄酮固体分散体作为含药片芯,以提高难溶性药物的体外溶出度;制备微孔渗透泵控释片,利用单因素考察和正交试验设计,优化筛选出最佳处方。结果 最佳处方为促渗透剂为氯化钠,用量为100 mg,聚乙二醇400(PEG 400)用量为150%,邻苯二甲酸二丁酯(DBP)用量为20%,包衣膜增重率为2%。结论 按最佳处方制得的水蜈蚣总黄酮固体分散体微孔渗透泵控释片,在12 h内可稳定释药且累积释药率大于90%,其体外释药行为符合零级释放规律。     

盐酸曲马多骨架片的药物释放影响因素研究

 目的制备盐酸曲马多缓释骨架片,并对其体外药物释放影响因素和释药特性进行研究。方法分别采用不同黏度与用量的羟丙甲纤维素(HPMC),不同主药粒径与稀释剂,不同工艺制备盐酸曲马多缓释片。结果主药粒径、HPMC黏度、稀释剂、释放介质、制备工艺和压片力对药物释放影响不大,随着HPMC和预胶化淀粉(Starch 1500)用量的增加释药速率降低。结论研制的盐酸曲马多缓释片体外药物释放过程符合Higuchi方程,HPMC用量和预胶化淀粉(Starch 1500)是影响药物释放的主要因素。     

鬼针草总黄酮缓释片处方工艺优选

目的:优选鬼针草总黄酮缓释片的处方工艺.方法:以羟丙基甲基纤维素-K4M(HPMC-K4M)为骨架材料,淀粉和乳糖为填充剂,3个时间点的总黄酮累积释放度为综合评价指标,在单因素试验基础上,采用正交试验考察HPMC-K4M用量、淀粉-乳糖、片剂硬度和抗黏剂用量对缓释片处方工艺的影响.结果:最佳处方工艺为HPMC-K4M用量50％,淀粉-乳糖(2∶1),2％微粉硅胶为抗黏剂,片剂硬度5 kg· mm-2.结论:该工艺稳定可行,制粒、压片及缓释情况均良好,制成的片剂符合相关规定.     

羟丙基甲基纤维素-卡波普缓释亲水凝胶骨架片的研制和释药影响因素的考察

 目的 以盐酸苯丙醇胺（PPA）为模型药物,以羟丙基甲基纤维素(HPMC) K100M和卡波普971P为骨架材料,研制具有良好缓释特性的亲水凝胶骨架片,并考查影响释药的因素。方法 粉末直接压片法制备骨架片,反相高效液相色谱法检测释放介质中PPA的浓度。运用正交设计法,以美国的PPA缓释片Acutrim^?为对照,相似因子f₂值为指标,筛选较优处方,并考察影响PPA释放的因素。结果 释药曲线均符合Higuchi方程（R＞0.98,P＜0.01）。正交设计获得的最优处方在0.1 mol·L^-1HCl,H₂O（pH6.5）,磷酸盐缓冲液（PBS）pH 5.0,6.8和7.4的介质中,以及在0.1 mol·L^-1HCl中释放2 h,转移至pH 6.8 PBS中释放10 h,相对于对照品的f₂值为63～74,表明在各介质中两制剂的释药曲线相似。在本实验考察范围内,骨架片在水中的释药速率与HPMC K100M和卡波普971P的用量呈负相关。HPMC K100M和卡波普971P的比例（保持聚合物总用量相同）,硬脂酸镁用量和骨架片硬度对释药速率无显著性影响。结论 以HPMC K100M和卡波普971P为骨架材料的PPA亲水凝胶骨架片具有明显的缓释效果,影响药物释放的主要因素是HPMC K100M和卡波普 971P的用量。     

金银花提取物超分子水凝胶的制备和释放行为研究

目的制备局部给药的金银花提取物超分子水凝胶,并对其进行表征和体外释放行为研究。方法采用40%乙醇提取金银花,以酚酸类成分的含量为定量指标,选取N-芴甲氧羰基-L-苯丙氨酸为凝胶因子,制备金银花提取物超分子水凝胶,采用体外释放实验研究其释放行为。结果加入金银花提取物,不影响超分子水凝胶的形成及其抗菌性能,还有利于提高超分子水凝胶的稳定性。金银花提取物的释放行为与其负载量和释放介质pH值有关,金银花提取物的负载量为0.5 mg/mL时,其累积释放率最大;提取液的累积释放率随释放介质的pH值升高而增大,表现出明显的缓控释特征。结论超分子水凝胶作为金银花提取物的释放载体,具有明显的缓控释作用,为金银花在医药方面的开发和应用提供了新思路。     

盐酸左氧氟沙星缓释片体外释放研究

 目的制备盐酸左氧氟沙星缓释片,并对其体外释放进行研究。方法通过测定盐酸左氧氟沙星释放度,进行释放机制及影响因素研究。结果盐酸左氧氟沙星缓释片体外释放曲线符合Higuchi方程。释放介质、转篮转速对药物释放有明显影响。结论制备的盐酸左氧氟沙星缓释片具有明显缓释作用。     

酸碱药对甘草-马钱子配伍汤液沉积相态释放特性研究

目的 探讨甘草-马钱子配伍汤液沉积相态的释放行为,为甘草-马钱子配伍减毒提供科学参考。方法 建立沉积相态释放测定HPLC法,通过体外释放实验,追踪沉积相态在蒸馏水、人工胃液、人工肠液等不同介质中主成分的释放行为,并对其释放结果进行拟合研究分析。结果 甘草酸、马钱子碱以及士的宁在人工肠液中的释放量较大,且马钱子碱>甘草酸>士的宁。马钱子碱和甘草酸均与一级动力学模型拟合结果最佳,士的宁与Higuchi模型拟合结果最佳。结论 甘草-马钱子沉积相态主要毒效成分呈现出难溶性骨架材料缓释制剂的释放特性,毒(效)成分士的宁可能以沉积共聚体形式存在,在体释放呈缓释行为而减毒;同时,甘草酸的释放对减毒增效起到协同作用。