盐酸吖啶黄的合成工艺改进

盐酸吖啶黄外用作消毒防腐剂,畜用为治疗马、牛、羊焦虫病的有效药物。商品为氯化3,6-二氨基-10-甲基吖啶盐酸盐(1·HCl)与3,6-二氨基吖啶盐酸盐(2·HCl,前黄素盐酸盐)的混合物(2:1)。     

盐酸克林霉素合成工艺

盐酸克林霉素合成工艺ＳＹＮＴＨＥＴＩＣＰＲＯＣＥＳＳＯＦＣＬＩＮＤＡＭＹＣＩＮＨＹＤＲＯＣＨＬＯＲＩＤＥ吴为忠（苏州第四制药厂，江苏２１５００８）ＷＵＷｅｉ－Ｚｈｏｎｇ（ＳｕｚｈｏｕＮｏ．４ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＦａｃｔｏｒｙ，Ｊｉａｎｇｓｕ２...     

盐酸洛美沙星合成工艺改进

盐酸洛美沙星由2,3,4-三氟硝基苯经还原、缩合环合、乙基化、螯合、与哌嗪缩合、水解成盐等六步反应制得。工艺简便,反应条件温和,总收率达40%。     

盐酸克林霉素合成工艺

用氯代烯胺作氯化试剂，不需要N_2保护，以更高的收率将盐酸林可霉素转化成盐酸克林霉素，总收率为91．5％.     

盐酸洛美沙星合成工艺研究

盐酸洛美沙星以２，３，４－三氟硝基苯经不原，缩合环合，乙基化，水解，再与２－甲基哌嗪缩合，成盐等六步完成。工艺简单，反应条件温和，总收率达４０％以上。     

盐酸氨溴索合成工艺研究

目的：改进盐酸氨溴索合成工艺。方法：对关键步骤的工艺条件进行改进。结果：纯度符合药品标准，总收率达30%。结论：工艺合理，条件易于控制，是工业化生产的合理路线。     

盐酸托烷司琼合成工艺改进

目的改进盐酸托烷司琼的合成工艺。方法本文以吲哚-3-甲酸为起始原料,酰氯化后与托品醇钠发生缩合反应,再与盐酸成盐,纯化制得高纯度盐酸托烷司琼。结果该合成工艺避免了采用易燃易爆的正丁基锂,增加了安全性,节约了成本,且提高了收率(>53%)。结论该方法在整个制备过程中,不用分离中间体,操作简便,该方法适合工业化生产。     

盐酸克林霉素合成工艺

用氯代烯胺作氯化试剂，不需要Ｎ２保护，以更高的收率将盐酸林可霉素转化成盐酸克林霉素，总收率为９１．５％。     

盐酸西替利嗪的合成工艺改进

目的改进盐酸西替利嗪的合成工艺。方法氯乙氧基乙酸乙酯制成碘乙氧基乙酸乙酯后与1-[（4-氯苯基）苯甲基]哌嗪缩合，再水解、成盐得到产品。结果所得产品达到药用标准，总收率60％。结论本合成中缩合反应条件被优化，收率提高，后处理简化，适合工业化生产。     

盐酸文拉法辛合成工艺改进

目的：改进盐酸文拉法辛的合成工艺。方法：以对甲氧基苯乙腈和环己酮为原料，经缩合得α-（1-羟基环己基）-对甲氧基苯乙腈，再经还原，最后甲基化制备盐酸文法拉辛。以甲醇钠代替氢化钾作为缩合剂，以盐酸乙醇代替氯化氢气体，以甲苯代替乙醚，对此工艺进行了改进。结果：得到较好的工艺条件。总收率达到47．4％。结论：改进后的工艺降低了生产成本，易于工业化生产。     

盐酸塞利洛尔合成工艺改进

目的:合成盐酸塞利洛尔,并进行工艺改进。方法:革除溴化反应,对醚化反应进行了优化。结果:使合成路线缩短一步,醚化收率比文献值提高20％以上。结论:该路线较适合于工业化生产。     

盐酸美金刚的合成工艺改进

目的设计一条全新的反应路线,合成阿尔茨海默病治疗药物盐酸美金刚,并对其合成工艺进行改进。方法以1,3-二甲基金刚烷为原料,在催化剂N一羟基邻苯二甲酰亚胺（NHPI）的催化下,经硝酸硝化得1-硝基-3,5-二甲基金刚烷,再在Pd—c的催化下与氢气还原得1-氨基-3,5-二甲基金刚烷,最后与干燥氯化氢反应得盐酸美金刚。对第一步反应采用四因素三水平的正交设计试验优化其反应条件。结果最佳合成工艺条件为温度70℃、时间15h、溶剂乙酸,催化剂量0．2o结论优选出的合成路线反应步骤短、操作简单、经济合理。     

盐酸西布曲明的合成工艺改进

目的研究盐酸西布曲明适合工业化大生产的方法。方法以对氯氯苄为原料,经取代、环合、加成、还原、二甲基化及成盐等反应合成盐酸西布曲明,并对反应条件进行了改进和优化。结论工艺经改进和优化后,反应条件温和,操作简便,工艺稳定,总收率达到57.8%,大幅度的降低了生产成本,更加适合工业化生产。     

盐酸阿罗洛尔合成工艺改进

目的:改进盐酸阿罗洛尔合成工艺.方法与结果:以噻吩-2,5-二羧酸为原料,首先与甲醇酯化,得到噻吩-2,5-二羧酸甲酯,再与乙酸乙酯发生Claisen酯缩合反应,并通过酸性水解脱羧,制得关键中间体5-乙酰噻吩-2-羧酸,随后经4步反应得到5-(2-巯基-4-噻唑基)-2-噻吩甲酰胺,其又与环氧氯丙烷缩合,接着在叔丁胺作用下开环,而后与浓盐酸成盐,即得目标化合物,总收率为16.3％,其结构经ESI-MS和1H NMR确证.结论:该改进的合成路线与工艺简化了合成步骤,提高了盐酸阿罗洛尔收率,有利于其工业化生产.     

盐酸普鲁卡因国内外合成工艺概述

盐酸普鲁卡因又名奴佛卡因,化学名为对氨基苯甲酸-β-二乙胺基乙酯盐酸盐,是一种局部麻醉药,能阻断周围神经末梢和纤维的传导,使相应的组织暂时丧失感觉,而起麻醉作用。在医疗上广泛用于浸润麻醉、传导麻醉、脊椎麻醉、硬膜外麻醉,以及封闭疗法等方面,疗效确实,使用安全,刺激性及毒性均小,且无药瘾。近年来,又经临床证明与其它药物制成复合制剂,能增强活力,防止衰老,故又可用于抗老疗法。罗马尼亚创制的H_3(Gerovital),国内制品益康宁片和复方益康宁片均以普鲁卡因为主药,用于神经衰弱,植物性神经功能失调,以及防治冠心病及脑动脉硬化等;另外对斑秃和更年期综合征亦有一定疗效。尚有报道能促进动植物加快生长。     

盐酸度洛西汀合成工艺改进

目的合成盐酸度洛西汀并改进合成工艺。方法以3-氯-1-（2-噻吩基）丙酮-1为起始原料,经还原、碘代、氨化、拆分、醚化、成盐等反应制得盐酸度洛西汀。结果所得产物经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱及质谱等确证了结构。结论改进工艺路线方法简便,原料易得,便于工业化生产。     

盐酸吡硫醇合成工艺的改进

目的讨论合成盐酸吡硫醇的关键反应。方法在合成4,5-二氯甲基-3-羟基-2-甲基吡啶时,比较不同催化剂对收率和产品颜色的影响。结果及结论当使用酰胺类复配催化剂并且n(VB6):n(SOCl2)=1.0∶13.0,t1=55℃,t2=60℃时,反应时间共1.5h,用盐酸分解二氯亚砜时间大于0.5h,收率为99%。     

盐酸普拉克索的合成工艺研究

目的对盐酸普拉克索的合成工艺进行研究并优化。方法以关键中间体(S)-2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑为原料,经CH3CH2CHO/NaBH4还原胺化得到普拉克索,在丙酮中成盐,用乙醇-水混合溶剂重结晶得到抗帕金森氏病药物盐酸普拉克索。另外,考察了原料的投料量、反应时间、反应温度、反应溶剂对产物纯度和收率的影响。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR、MS谱确证,总收率达57.3%(以(S)-2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑计)。与原文献工艺路线相比,该合成工艺简化了操作,提高了收率,更适合于工业化生产。     

盐酸奥昔布宁合成工艺改进

<正> 盐酸奥昔布宁(oxybutynin hydrochloride,1),化学名,α—环己基—α—羟基苯乙酸4—(二乙胺基)—2—丁炔酯盐酸盐。美国Marion药厂1975年开发上市。商品名为Ditropan。