汞溶液滴定6-氨基青霉烷酸

6-APA 是半合成青霉素的重要工业原料,因此必须要有一种正确分析纯6-APA 的方法。碘量法是常用的方法,此法与供测定青霉素的那些碘量法相类似,其效价根据(第一次所测未处理溶液及第二次所测碱水解溶液)二次滴定的差值而得,如果除6-APA 外,尚有青霉素,则可用提取法把青霉素除去。lvashkiv 测定6-APA,是把6-APA 转变成α-苯氧青     

Temocillin—从发现到生产

40年前,β-内酰胺类抗生素在治疗感染症中的位置已被确定,现在它们所占费用是抗生素费用160亿美元的一半以上。目前使用的约60个β-内酰胺抗生素是由6-氨基青霉烷酸(6-APA)或7-氨基头孢烷酸(7-ACA),经氨基酸化制备得到。由于6-APA和7-ACA的可用性,酰化工艺的简单性,以及抗菌性能可变性导致半合成青霉素和头孢菌素的广泛使用。 6-取代青霉素 Beecham对青霉素的兴趣是众所周知的,其中广泛使用的羟氨苄青霉素和替卡西林是该公司的实验室在1957年6-APA分离后首次制成的。1970年该公司决定了从x替     

测定青霉素发酵液中6-APA含量的简速方法

青霉素发酵液中除含有苄青霉素外,还含有青霉素母核6-氨基青霉烷酸(6—APA)以及青霉素的降解物,其中6-APA能参与青霉素分析方法如碘量法及羟胺法的反应,从而使青霉素测定结果偏高,因此有必要测定发酵液中6-APA的含量以获得准确的青霉素效价。我们利用Technicon AAⅡ型青霉素效价自动测定仪进行测定,从而可使用与青霉素效价测定同一套仪器和试剂,不仅可得到稳定的结果,而且具有操作简速、管理方便的优点。     

呋布西林钠的合成工艺改进

以呋喃甲醛为起始原料,经肟化、贝克曼重排、异氰脲酸化、氨基化、缩合和成盐6步反应,合成了酰脲类青霉素抗生素呋布西林钠。该工艺路线使用甲酸钠代替异辛酸钠,减少了关键中间体6-氨基青霉烷酸(6-APA)的耗用量,收率从文献的70%提高到76%。中间体和最终产物的结构经1H-NMR确证。     

用于青霉素类及头孢菌素类生产的酶转化法

一、前言 Batchelor等(1959)分离和鉴定了青霉素母核6-氨基青霉烷酸(6-APA),通过向6-APA结构上联接不同的侧链,促使半合成青霉素类的发展,导致以天然产物青霉素G或V脱酰基作用生产6-APA方法的研究。最早用来制造6-APA的直接发酵法(主要是在青霉素G或V发酵时不加侧链前体)很不成     

青霉素酰化酶基因的克隆与表达

青霉素酰化酶可永解青霉素为6-APA和相应的侧链,6-APA是半合成青霉素的关键中间物,目前工业生产中已用酶法取代化学法制备6-APA,用青霉素G酰化酶或青霉素V酰化酶水解相应的青霉素.青霉素酰化酶可由各种细菌和霉菌产生,其生理功能还不清楚.这些酸的底物专一性都取决于青霉素分子的侧链.青霉素G酰化酶除了作用于青霉素G之外,还可水解各种苯乙酰衍生物.用7-ACA代替6-APA作为底物,对青霉素G酰化酶活力无明显影响.大肠杆菌和雷氏变形杆菌的青霉素G酰化酶都由α、β两个亚基组成,亚基重组试验表明α亚基决定酶的底物专一性,而活性中     

国外用固定化酶制备6-氨基青霉烷酸概况

6-氨基青霉烷酸(6-APA)是半合成抗菌素的母核。在6-APA的氨基上用化学方法加上合适的侧链,可获得高效、广谱、服用方便的半合成抗菌素,例如氨苄青霉素、甲氧苯青霉素、邻氯苯甲异噁唑青霉素、苯甲异噁唑青霉素和羧苄青霉素等。由于这些新青霉素在临床上广泛应用,使6-APA需要量日益增长。     

青霉素G亚砜的新合成工艺

目的开发直接氧化青霉素G发酵液生成青霉素G亚砜的新工艺。方法以青霉素G发酵液为原料、以质量分数为34%的过氧乙酸为氧化剂直接进行氧化,经陶瓷膜滤除菌丝和超滤膜提纯得到滤液,使用浓硫酸调滤液pH值至1.0进行结晶得到粗品,粗品用甲醇溶剂化提纯,脱醇后制得青霉素G亚砜。结果总摩尔收率为87.09%,纯度为99.8%,425 nm吸光小于0.01。结论直接氧化青霉素G发酵液制备青霉素G亚砜,简化了操作过程,避免了青霉素G降解损失,具有较好的工业化应用前景。     

阿莫西林合成工艺改进

目的 阿莫西林合成工艺的改进。方法 以6-APA为起始原料,工艺路线为6-APA胺盐溶液与混合酸酐反应得阿莫西林。结果 目标产物的结构经元素分析、IR、1H-NMR 、13C-NMR谱数据确证,且质量符合国家2005版药典。结论     

固定化细胞制备6-氨基青霉烷酸(6-APA)新工艺

6-APA是生产半合成青霉素的关键中间体,由于半合成新青霉素已广泛应用于临床,而且在许多资本主义国家基本上已取代了青霉素,使6-APA的需要量日益增长。目前制备     

子宫中隔切除术后预防粘连方法探讨

目的 探讨子宫中隔并不孕患者宫腔镜术后不同处理方法预防宫腔粘连的效果.方法 55例子宫中隔并不孕患者行腹腔镜监护下宫腔镜子宫中隔切除术(TCRS),术后针对不同患者采用不同术后处理措施,包括宫腔放置与不放IUD,是否进行人工周期治疗,部分患者术后使用GnRH-a类药物治疗术后第1、3个月行宫腔镜检查随访,宫内放置IUD的患者;于术后第3个月取环.结果 54例患者术后进行宫腔镜检查随访,其中40例分别于术后第1、3个月完成了术后2次宫腔镜检查,另14例只完成一次检查.宫腔术后放环与否对术后宫腔形态影响无差异(P>0.05),术后使用人工周期治疗患者较未使用者子宫内膜厚,此两者术后第3个月宫腔镜检查发现宫底创面均已有内膜覆盖.使用GnRH-a类药物患者术后官腔形态满意.结论 TCRS术后宫腔放置IUD无助于预防术后粘连的发生;术后人工周期治疗应更个体化并有针对性的使用GnRH-a类药物治疗.术后及时进行宫腔镜检查随访可防止术后宫底新粘连的形成.     

10例狂犬病误诊原因分析

狂犬病近年来发病率有逐年增加的趋势,近十二年来,我们共遇见狂大病２３例,其中１０例被误诊为其它疾病,现就其误诊原因进行分析如下。１临床资料１．１ 一般资料：男８例,女２例;年龄最大７８岁,最小４岁。发病季节为３月～１１月。首诊科室,儿科３例、内科３例、转院３例、急诊科１例。１．２ 临床表现：发热７例,恐风５例,恐水６例,怕光３例,流涎１０例,胸闷、气促、呼吸困难４例,烦躁不安１０例,多汗７例,恐惧６例,肢体麻木４例,抽搐４例,恶心、呕吐２例,昏厥１例。所有病例发病至死亡时间为２天～６天,死亡原因为…     

住院患者精神用药情况调查分析

目的：了解目前住院精神患者的药物使用情况。方法：采用一日法调查西安市精神卫生中心403例住院精神患者诊断和治疗情况，并与上海市精神卫生中心2004年调查结果相比较。结果：①传统精神药物使用显著减少，新型精神药物使用占据首位；②抗精神病药物使用趋向小剂量化；③本组联用丙戊酸盐类药物显著增多；④我院精神药物使用情况与上海精神卫生中心比较有显著差异。结论：近年来精神药物使用情况已发生了显著变化，与新型精神药物疗效好，副作用少，患者依从性高有关。     

不同方法治疗慢性宫颈炎的疗效分析

目的慢性宫颈炎是妇科最常见的疾病之一,可引起盆腔脏器炎症,并且与宫颈癌的发生关系密切。本文诣在探讨不同方法在慢性宫颈炎中的疗效。方法回顾性分析新乡市中心医院收治的210例宫颈炎患者,采用药物保妇康栓、聚焦超声治疗及宫腔镜下宫颈电切术的临床效果进行统计分析。结果宫颈电切术治疗有效率为97.9%,明显高于另外两组,差异有统计学意义。结论宫腔镜下宫颈电切术治愈慢性宫颈炎,并且切除宫颈移行带,减少宫颈癌发生。     

欧洲药典适用性认证介绍

目的介绍欧洲药典适用性认证程序,为国内药品监管机构和原料药生产企业提供信息,促进我国原料药生产企业的国际化。方法通过查阅调研欧盟相关药品法规和与EDQM同行面对面的交流,详细了解欧洲药典适用性认证的组织机构和具体程序。结果与结论欧洲药典适用性认证程序在对原料药的质量控制有重要作用,加强了药典的监管力度,进一步保证了原料药的质量、安全性和有效性。     

新疆维吾尔自治区基层医院平均住院日调查分析

目的 通过对新疆维吾尔自治区14个县乡级医疗机构住院患者平均住院日及影响因素进行分析,为县乡级医疗机构进一步提高医疗管理质量提供依据.方法 将2009-2010年1504例县乡级医院住院患者平均住院天数,按性别、年龄、院别、付费方式、疾病分类进行描述性统计和秩和检验分析.结果 不同性别间及院别间平均住院日差异均有统计学意义(均P＜0.05),男性平均住院日为10.39 d,女性为8.69d,乡级医院为9.27d,县级医院为9.50 d.不同年龄间平均住院日差异有统计学意义(P＜0.05),小于15岁组、15 ～24岁组、25～44岁组、45 ～65岁组、大干65岁组平均住院日分别为8.10 d、7.66d、8.83 d、10.26 d和11.33 d.自费患者平均住院日为8.39 d,新农合组为9.10 d,商业保险组10.17 d,社会基本医疗保险患者则为11.08 d.不同疾病分类间平均住院日差异明显,妊娠类平均住院日最短,为6.73 d,而肿瘤患者则为14.26 d.结论 不同性别、不同年龄段、不同疾病分类及不同付费方式间平均住院日存在差异,县级医疗机构和乡级医疗机构住院患者平均住院日也存在差异.     

The effect of temperature and of cetrimide on the rate of loss of refractility of spores of Bacillus megaterium

The rate of germination of spores of Bacillus megaterium at 30° is not significantly different from the rate at 37° but the onset of germination is delayed; outgrowth is normal. At 45° germination of some spores occurs but the rate is much slower than at 37°, and there is no lag; emergence occurs from only a proportion of the germinated spores and after 3 or 4 vegetative cells have been produced, replication ceases. A single regression equation can represent the germination rate of the spores at 37° in the presence of from 0.0005 to 0.02% w/v of cetrimide and in its absence. In 0.0005% w/v of cetrimide, germ cells emerge from some of the germinated spores but many of them become swollen and disintegrate. Concentrations of 0.00125% w/v or more progressively inhibit swelling and completely inhibit emergence.     

经尿道前列腺汽化电切术与经尿道前列腺电切术治疗前列腺增生症的效果对比

目的 对比分析经尿道前列腺汽化电切术与经尿道前列腺电切术治疗前列腺增生症的效果.方法 将本院2011年3月～2013年2月收治的90例前列腺增生症患者随机分为观察组（n=45）和对照组（n=45）,观察组患者采用经尿道前列腺汽化电切术治疗,对照组患者采用尿道前列腺电切术治疗,比较两组患者的疗效.结果 观察组的手术时间、术中出血量、术后冲洗时间、术后留置导尿管时间、住院时间少于对照组（P＜0.05）,残余尿量、国际前列腺症状评分和生活质量评分优于对照组（P＜0.05）,但是两组患者的并发症发生率差异无统计学意义（P＞0.05）.结论 经尿道前列腺汽化电切术治疗前列腺增生症具有疗效更确切、出血少、恢复快等优势,可以作为治疗前列腺增生症的首选方法.