组胺H1受体拮抗剂盐酸依匹斯汀片人体药动学与生物等效性研究

目的研究盐酸依匹斯汀片的药动学与生物利用度,并进行生物等效性评价.方法20名健康男性志愿者单剂量口服盐酸依匹斯汀试验或参比制剂各 40 mg;采用反相高效液相色谱法测定其血药浓度.结果人体药动学研究表明,口服盐酸依匹斯汀片的药-时曲线符合二室开放模型.受试制剂与参比制剂的主要药动学参数tmax分别为(2.2±0.5)和(2.0±0.4)h;Cmax分别为(66±16)和(68±13)μg/L;t1/2分别为(10.1±1.3)和(10.4±2.4)h;AUC0-36分别为(592±88)和(601±94)μg·h·L-1;相对生物利用度为(99±13)%.结论盐酸依匹斯汀片两种制剂具有生物等效性.     

国产与进口替扎尼定片人体药动学和相对生物利用度比较

目的 :比较国产与进口替扎尼定片在正常人体内的药动学与相对生物利用度。方法 :18名男性志愿者随机交叉单次口服国产或进口替扎尼定片4mg后 ,采用高效液相色谱 (HPLC)法测定血药浓度 ,用 3p97软件包计算两者的药动学参数与相对生物利用度。结果 :国产片和进口片口服吸收的药 时曲线符合一房室模型。Tmax分别为 (1.3±s 0 .5 )h和 (1.2± 0 .4 )h ;Cmax 分别为 (10± 7) μg·L- 1和(10± 6 ) μg·L- 1;AUC0 10 分别为 (16± 11) μg·h·L- 1和 (17± 12 ) μg·h·L- 1;T12 β分别为 (1.1± 0 .6 )h和 (0 .9± 0 .4 )h。国产片相对于进口片的生物利用度为 (94± 14 ) % ,经配对t检验、方差分析、双单侧t检验及 (1 2α)置信区间法统计分析 ,各药动学参数无显著差异 (P >0 .0 5 )。结论 :国产片与进口片生物等效。     

头孢泊肟酯片的人体相对生物利用度研究

目的 :比较国产与进口头孢泊肟酯片在正常人体内的药动学与相对生物利用度。方法 :2 4名男性健康志愿者随机交叉单次口服国产或进口头孢泊肟酯片 2 0 0mg后 ,采用反相高效液相色谱法测定血药浓度 ,用 3P97软件包计算两者的药动学参数与相对生物利用度。结果 :国产片和进口片口服吸收的药 时曲线符合一室模型。Tmax分别为 (2 .5±s0 .6 )h和 (2 .3± 0 .5 )h ,Cmax为 (3.5± 0 .6 )mg·L- 1和 (3.6± 0 .5 )mg·L- 1,AUC0 t分别为 (18± 3)mg·L- 1和 (18.0± 2 .8)mg·L- 1,AUC0 ∞ 分别为(19± 3)mg·L- 1和 (19± 3)mg·L- 1,T12 Ke分别为(2 .0± 0 .3)h和 (2 .2± 0 .4 )h。国产片相对于进口片的相对生物利用度为 (10 2± 15 ) %。经方差分析及双单侧t检验 ,各药动学参数无显著差异 (P >0 .0 5 )。结论 :国产片与进口片生物等效。     

尼莫地平片的药动学及生物等效性

目的 :研究尼莫地平片的药动学和相对生物利用度 ,验证该制剂与进口尼莫地平片的生物等效性。方法 :采用HPLC法测定 2 4名健康男性志愿者自身交叉单剂量口服国产尼莫地平片和进口尼莫地平片 12 0mg的经时血药浓度 ,计算主要药动学参数以及受试制剂的生物利用度。结果 :国产尼莫地平片和进口尼莫地平片的血药浓度 时间曲线符合一室模型 ,其主要药动学参数 :Cmax分别为 (83.9± 15 .4) μg·L-1与 (83.5± 12 .8) μg·L-1,Tmax分别为 (0 .5 7± 0 .0 6 )h与 (0 .6 7± 0 .0 8)h ,T1/2ke分别为 (1.80± 0 .16 )h与 (1.6 9± 0 .17)h ,AUC0 -t分别为 (16 0 .9± 15 .8) μg·h·L-1与 (15 6 .2± 18.7) μg·h·L-1。国产尼莫地平片对进口尼莫地平片的相对生物利用度为 (10 8.0± 7.2 ) %。结论 :国产尼莫地平片与进口尼莫地平片生物等效     

西酞普兰片剂的人体生物等效性研究

目的:研究国产氢澳酸西酞普兰片剂在健康人体内的药动学和与进口参比片剂比较的生物等效性。方法:24例健康男性志愿者单剂量随机交叉口服20 mg西酞普兰国产或进口片剂,血浆样品经碱化后用乙醚提取,再经酸化反提取处理。采用反相HPLC-RF法测定血浆中西酞普兰浓度,检测波长:激发波长240 nm,发射波长305 nm。采用3P97药动学程序计算药动学参数和相对生物利用度,并对参数进行方差分析和双单侧t检验。结果:西酞普兰受试片和参比片的主要药动学参数:Cmax分别为(26．99±4．68)和(27．27±4．16)μg·L-1;Tmax分别为(4．48±1．53)和(4．13±1．25)h;t1/2分别为(39．62±10．49)和(37．99±7．45)h;AUC0→∞分别为(1 459．4±480．9)和(1 388．4±1402．5)μg·h·L-1。国产片剂的相对生物利用度为(105．4±24．4)％,统计学结果表明两种片剂生物等效。结论:西酞普兰国产和进口片剂具有生物等效性。     

国产替米沙坦片的人体生物等效性

目的　评价单剂量口服国产与进口替米沙坦片的人体药动学特性和生物等效性。方法　采用随机、交叉试验设计,2 0名男性健康志愿者单剂量口服80mg替米沙坦片,用HPLC -荧光检测法测定了体内替米沙坦的血药浓度。结果　口服国产和进口替米沙坦片的主要药动学参数分别为:T1/ 2 (2 0 9±6 5 4 )、(19 8±5 6 6 )h ;cmax(313 2±10 6 3)、(310 7±91 6 ) μg·L-1;tmax(0 98±0 35 )、(1 0 1±0 4 0 )h ;AUC0→48(14 98 0±5 72 2 )、(14 6 1 7±5 37 1) μg·h·L-1;AUC0→∞(1718 9±6 6 2 8)、(16 4 8 5±5 77 4 ) μg·h·L-1。经方差分析,国产与进口替米沙坦片主要药动学参数比较均无统计学意义。国产替米沙坦片的相对生物利用度为(10 2 8±13 4 ) % ,经双单侧t检验,2种制剂生物等效。结论　国产与进口替米沙坦片生物等效     

国产与进口盐酸非那吡啶片人体生物等效性研究

目的:研究国产与进口盐酸非那吡啶片在人体的药动学过程及国产片的生物利用度,并评价二者是否等效。方法:18名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服国产或进口盐酸非那吡啶片200mg后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97软件计算两者的药动学参数,并评价其生物等效性。结果:国产与进口盐酸非那吡啶片的药-时曲线符合口服吸收一室模型,药动学参数分别为:t1/2K(e3.52±2.03)、(3.18±1.85)h,tma(x0.76±0.33)、(0.79±0.43)h,Cma(x76.41±70.15)、(75.49±70.37)ng.mL-1,AUC0～8(159.10±116.32)、(164.65±129.89)ng.h.mL-1,AUC0～∞(237.12±115.06)、(262.69±155.05)ng.h.mL-1。国产盐酸非那吡啶片的相对生物利用度为(96.63±14.05)%,经方差分析、双单侧t检验及1-2α置信区间法统计分析,各药动学参数差异无统计学意义(P>0.05)。结论:国产盐酸非那吡啶片与进口片具有生物等效性。     

国产格列美脲片的药代动力学及相对生物利用度

目的 :研究健康受试者口服国产格列美脲片的人体相对生物利用度及生物等效性。方法 :2 0例健康志愿者采用随机交叉自身对照试验 ,分别单次口服国产及进口格列美脲片剂各 4mg ,用HPLC法检测血药浓度 ,以内标法定量。结果 :国产片与进口片的Cmax分别为 (462 .3± 1 32 .2 )及 (41 2 .4± 1 1 7.7) μg·L- 1 ;Tmax分别为 (3 .2± 0 .6)及(3 .3± 0 .8)h;t1 / 2 分别为 (7.1± 1 .5)及 (7.5± 1 .7)h ;AUC0 -t分别为 (2 571 .6± 564 .9)及 (2 362 .3± 51 9.6) μg·h·L- 1 ;AUC0～∞ 分别为 (2 769.8± 60 8.2 )及 (2 592 .4± 572 .5) μg·h·L- 1 。国产片与进口片比较生物利用度为 (1 1 1 .3±2 3 .3) %。Cmax,AUC0～t及AUC0～∞ 经生物等效性检验均为等效。结论 :国产格列美脲片相对进口品具生物等效性     

国产格列美脲片在人体内的药动学及相对生物利用度

目的 :在 10名健康志愿者体内研究了国产格列美脲片和进口对照片的药动学和生物利用度。方法 :受试者交叉自身对照分别口服单剂量受试片或参比片各 4mg,采用高效液相色谱法检测血药浓度。结果 :国产片和对照片主要药动学参数 :Cmax分别为 (4 15 .6± 10 7.3)和 (4 0 6 .3± 15 0 .1) μg·L-1;Tmax分别为 (3.1± 0 .5 )和 (3.2± 0 .7)h ;T1/2 分别为 (7.3± 1.5 )和 (7.5± 1.7)h;AUC0→t分别为 (2 4 39.8± 5 98.5 )和 (2 2 2 6 .1± 4 5 8.9) μg·L-1·h ;AUC0→∞ 分别为 (2 6 35 .4± 6 5 5 .8)和 (2 4 0 2 .4± 4 6 3.9) μg·L-1·h。受试片与参比片比较 ,生物利用度F为 (110 .8± 18.1) %。结论 :统计学结果显示 ,两制剂具有生物等效性。     

格列美脲片人体药代动力学及相对生物利用度研究

目的研究国产格列美脲片剂的药代动力学和相对生物利用度.方法18名健康志愿者随机交叉单剂量口服国产与进口格列美脲4mg,采用柱前衍生化HPLC-紫外法测定其血药浓度.结果国产片与进口片的主要药代动力学参数tmax分别为3.44±0.92和2.97±0.88h,Cmax分别为296.1±108.4和331.8±103.3μg·L-1,t1/2ke分别8.03±3.01和7.73±2.79h,AUC0-t分别为2307.9±800.9和2302.8±794.8μg·h·L-1,AUC0-∞分别为2672.7±990.5和2589.1±752.5μg·h·L-1.国产片的相对生物利用度为102.4%±19.7%.结论统计学结果显示,两种片剂具有生物等效性.     

盐酸二甲双胍肠溶片的药动学及生物等效性研究

目的:研究盐酸二甲双胍肠溶片的药动学和相对生物利用度,验证国产与进口盐酸二甲双胍肠溶片的生物等效性。方法:采用高效液相色谱法测定26名健康男性志愿者自身交叉单剂量口服国产与进口盐酸二甲双胍肠溶片1000mg后的经-时血药浓度,计算主要药动学参数以及国产制剂的相对生物利用度。结果:国产与进口盐酸二甲双胍肠溶片的药-时曲线符合一室模型,其主要药动学参数:Cmax分别为(84.9±16.4)、(84.5±13.8)μg.L-1,tmax分别为(0.67±0.07)、(0.77±0.08)h,t1/2ke分别为(1.90±0.17)、(1.79±0.19)h,AUC0～t分别为(161.9±16.8)、(157.2±19.7)μg.h.L-1,AUC0～∞分别为(179.7±18.2)、(173.4±19.2)μg.h.L-1。国产相对于进口盐酸二甲双胍肠溶片的生物利用度为(109.0±7.2)%。结论:国产与进口盐酸二甲双胍肠溶片生物等效。     

高效液相色谱荧光法测定人血浆中唑吡坦浓度及生物等效性研究

目的：建立高效液相色谱荧光法（HPLC—FLU）测定人血浆中唑吡坦的血药浓度并对其口服制剂人体生物等效性进行研究,为临床用药提供参考依据。方法：采用随机自身对照双周期交叉实验设计,18名健康受试者口服受试制剂和参比制剂10mg,用HPLC—FLU法测定人血浆中的唑吡坦浓度,用非房室模型估算唑吡坦的药动学参数。结果：受试制剂和参比制剂的药动学参数如下：AUC0-t分别为（564．19±139．11）和（451．58±115．94）μg·h·L^-1;AUC0-∞分别为（588．49±139．40）和（474．56±119．43）μg·h·L^-1;Cmax分别为（155．48±39．43）和（125．11±33．33）μg·L^-1;tmax分别为（0．75±0．27）和（1．14±0．31）h;t1/2分别为（1．76±0．69）和（2．12±0．51）h。受试制剂的相对生物利用度为（126．0±12．0）％。结论：经统计学分析,两种国产唑吡坦片剂不具有生物等效性。     

佐匹克隆片在健康志愿者的生物等效性研究

目的：评价两种佐匹克隆片的生物等效性。方法：采用两制剂双周期交叉试验的方法,24名男性健康受试志愿者分别口服佐匹克隆分散片试验药或对照药7．5mg,采用高效液相荧光法测定佐匹克隆的浓度,用3p97软件进行生物等效性评价。结果：试验药与对照药的主要药动学参数：t1／2分别为（5．40±1．72）,（5．62±1．95）h;Cmax分别为（72．68±11．59）,（77．98±15．06）ng·ml^-1;tmax分别为（1．45±0．64）,（1．33±0．34）h;AUC0-24h分别为（322．09±40．20）,（336．70±39．65）μg·h^-1·L^-1.结论：两种佐匹克隆片生物等效。     

枸橼酸他莫昔芬分散片在健康人体的药动学和生物等效性研究

目的：研究枸橼酸他莫昔芬分散片在健康人体内的药动学和生物等效性。方法：采用随机自身对照双周期交叉试验设计，20名男性健康志愿者口服受试制剂和参比制剂各20mg，用高效液相荧光法测定他莫昔芬的血药浓度，用非房室模型计算他莫昔芬的药动学参数。结果：枸橼酸他莫昔芬分散片和普通片的药动学参数如下：tmax分别为（6．3±2．2）、（6．7±2．4）h，Cmax分别为（72±14）、（68±16）μg／L，AUC（0-492）分别为（4．6±2．0）、（4．6±2．0）mg·L^-1·h，t1/2分别为（143±24）、（153±33）h。枸橼酸他莫昔芬分散片相对于普通片的相对生物利用度为（101±13）％。结论：两制剂在人体内生物等效。     

厄贝沙坦分散片在健康人体内的生物等效性评价

目的：研究厄贝沙坦分散片的相对生物利用度并评价其人体生物等效性。方法：用自身交叉给药方法，20名健康男性志愿者分别口服单剂量厄贝沙坦分散片和片剂150mg；用高效液相质谱联用色谱法测定血药浓度，采用3P97程序计算药动学参数及相对生物利用度，评价其生物等效性。结果：单次口服厄贝沙坦分散片和片剂后的药代动力学参数k分别为（1．40±0．60）和（1．10±0．60）h；k分别为（1923．92±668．96）和（2016．82±569．16）μg·L^-1；t1/2分别为（11．40±2．50）和（12．70±2．60）h；AUC0-48分别为（9317．99±2680．01）和（8926．23±3152．71）μg·h·L^-1；AUC0-∞分别为（9350．59±2681．97）和（8958．22±3153．97）μg·h·L^-1。厄贝沙坦分散片的平均相对生物利用度为（106．62±14．11）％。结论：2种制剂体内过程相仿。为生物等效制剂。     

国产与进口非诺贝特胶囊人体生物等效性研究

目的:研究国产与进口非诺贝特胶囊的人体生物等效性。方法:18名健康受试者采用双周期自身交叉试验,单剂量口服国产(受试制剂)与进口(参比制剂)非诺贝特胶囊200mg,以高效液相色谱法测定血浆中非诺贝酸的浓度,药-时数据经BECS生物利用度和等效性统计软件处理,计算主要药动学参数,并评价二者的生物等效性。结果:国产与进口非诺贝特胶囊的主要药动学参数分别为:t1/(221.34±3.31)、(21.83±4.35)h,Cma(x7.31±2.65)、(7.28±2.66)mg·L-1,tma(x4.72±0.57)、(4.67±0.59)h,AUC0～7(2170.09±54.06)、(172.2±54.64)mg·h·L-1,AUC0～∞(188.56±55.27)、(192.27±56.62)mg·h·L-1。国产非诺贝特胶囊的相对生物利用度F0～72为(98.87±6.76)%,F0～∞为(98.00±6.72)%。tmax采用非参数检验,Cmax、AUC0～72经对数转换后用方差分析和双单侧t检验,2种制剂的结果差异均无统计学意义。受试制剂AUC0～72和Cmax的90%可信限分别落在参比制剂的83.3%～116.9%和81.1%～124.4%范围内。结论:2种制剂生物等效。     

阿奇霉素分散片药物动力学与生物利用度研究

目的 研究阿奇霉素分散片健康人体的药物动力学与生物等效性。方法高效液相色谱．质谱法（LC-MS）测定20名男性健康志愿者随机交叉口服阿奇霉素分散片受试制剂和参比制剂的药时数值。以DAS2．0软件计算其药动学参数,考察其生物等效性。结果受试制剂和参比制剂的药动学参数：tmax分别为（2．1±0．8）h和（3．1±2．2）h;Cmax分别为（433．5±138．1）μg/L和（425、7±184．3）μg／L;AUC0-120h分别为（4231±1198）μg·L^-1·h^-1和（3881±1154）μg·L^-1·h^-1;AUC0～∞分别为（460911207）μg·L^-1·h^-1和（4287±1268）μg·L^-1·h^-1。以AUC0-120h计算,受试阿奇霉素分散片和参比阿奇霉素分散片比较的人体相对生物利用度为（119．6±52．9）％。结论两种不同厂家的阿奇霉素分散片具有生物等效性。     

国产与进口马来酸氟伏沙明片的人体生物等效性研究

目的:研究国产马来酸氟伏沙明片在人体的相对生物利用度,并与进口片比较,评价二者生物等效性。方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服国产马来酸氟伏沙明片(受试制剂)或进口片(参比制剂)100mg后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97软件计算两者的药动学参数,并评价其生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的药-时曲线符合口服吸收一室模型。药动学参数分别为t1/2K(e14.22±9.52)、(12.06±8.94)h,tma(x4.80±2.21)、(4.90±2.45)h,Cma(x31.75±15.84)、(33.60±19.40)ng.mL-1,AUC0～9(6456.12±382.86)、(451.60±379.01)ng.h.mL-1,AUC0～∞(557.69±443.32)、(545.12±429.64)ng.h.mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(101.00±14.24)%,经方差分析、双单侧t检验及1-2α置信区间法统计分析,各药动学参数差异无统计学意义(P>0.05)。结论:国产马来酸氟伏沙明片与进口片具有生物等效性。     

2种替米沙坦制剂的人体生物等效性研究

目的:研究替米沙坦胶囊与替米沙坦片在人体内的生物等效性。方法:20名志愿者随机交叉单剂量口服国产替米沙坦胶囊(受试制剂)或进口替米沙坦片(参比制剂)80mg后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97软件计算二者的药动学参数,并评价其生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的药-时曲线均符合口服吸收一室模型,药动学参数分别为:t1/2K(e74.23±25.11)、(79.18±23.27)h,tma(x2.08±1.64)、(2.02±0.86)h,cma(x2.10±1.36)、(1.95±1.08)μg·mL-1,AUC0～144(h116.25±55.97)、(123.94±65.66)μg·h·mL-1。国产替米沙坦胶囊的相对生物利用度为(93.80±12.24)%。经方差分析、双单侧t检验及1-2α置信区间法统计分析,各药动学参数无显著性差异(P>0.05)。结论:国产替米沙坦胶囊与进口替米沙坦片具有生物等效性。