尼扎替丁片在健康人体的药代动力学及生物等效性研究

目的研究尼扎替丁片在健康人体的药代动力学和生物等效性.方法采用随机开放双交叉自身对照试验,22名健康自愿者单剂量口服尼扎替丁(片或胶囊) 150 mg,用高效液相色谱法测定尼扎替丁在血浆中的浓度.结果尼扎替丁片达峰时间为(1.261±0.366)h,峰浓度为(1 105.626±187.378)ng/ml,曲线下面积为(3 832.598±431.311) ng·h·ml-1,尼扎替丁胶囊达峰时间为(1.091±0.382)h,峰浓度为(1 371.916±280.980)ng/ml,曲线下面积为(3 978.227±611.387)ng·h·ml-1.统计检验结果表明各药动学参数间均无显著性差异(P>0.05).尼扎替丁片的相对生物利用度为97.4%.结论健康人单剂量口服150 mg尼扎替丁片与尼扎替丁胶囊生物等效.     

国产琥乙红霉素人体药代动力学及生物等效性研究

目的　建立测定红霉素血浆浓度的生物检定法 ,考察国产琥乙红霉素 (按红霉素计 )的药代动力学及生物等效性。方法　采用双周期交叉实验设计 ,选用 2 0名健康志愿者单剂量 po 5 0 0mg琥乙红霉素供试制剂或参比制剂 ,用微生物法测定红霉素血药浓度并计算药动学及相对生物利用度 ,进而对主要药动学参数进行统计分析。结果　供试制剂与参比制剂的药时曲线均符合一级吸收的一房室开放模型 ,其主要药动学参数AUC0 -12 分别为(4 .6 2± 0 .91)与 (4 .5 5± 0 .6 3)mg/h·L-1,AUC0 ∞ 分别为 (4 .83± 0 .93)与 (4 .76± 0 .6 3)mg/h·L-1,Cmax分别为(1.0 78± 0 .35 7)与 (1.0 6 1± 0 .2 98)mg/L ,tmax分别为 (0 .80± 0 .2 4 )与 (0 .78± 0 .18)h ,t1/ 2ke分别为 (2 .31± 0 .2 5 )与(2 .33± 0 .2 8)h。供试制剂的相对生物利用度F为 (10 1.5± 11.9) %。两制剂lnAUC0 3 6、lnAUC0 ∞ 和lncmax方差分析、双单侧t检验的结果无显著性差异。结论　两国产琥乙红霉素制剂具有生物等效性。     

利福喷丁的药代动力学研究

报道用改进的高效液相色谱法测定利福喷丁在大鼠血液、组织、胆汁、粪和尿中的药物浓度。结果表明,大鼠口服三种剂量(100,50,10mg/kg)后在144h的血液浓度仍分别为11.97±3.11,0.95±0.51,0.16±0.04μg/ml;大鼠口服50mg/kg后在144h时,肝、肺、肾等主要脏器的浓度平均为1.41±0.24,0.66±0.21,0.77±0.31μg/g显示出一定的长效性。大鼠口服三种剂量后的半衰期分别为53.61±7.42,25.69±3.69,24.35±1.09h,提示剂量在50mg和10mg/kg时,利福喷丁的体内过程呈现一级动力学模型,而在剂量100mg/kg时,则表现出非线性动力学的特征。     

加替沙星胶囊的药代动力学及生物等效性评价

目的：研究两种加替沙星药剂的药代动力学参数,同时评估两者的生物等效性。方法：采用随机交叉,将36例男性健康志愿者随机分为两组,分别单剂量口服加替沙星胶囊400mg（国产）和加替沙星片400mg（进口）,以高效液相色谱法测定受试者服药后血浆中加替沙星的经时浓度,计算加替沙星药动学参数,以双单侧t检验统计法比较两种甲磺酸加替沙星制剂是否具有生物等效性。结果：进口药物AUCo-t的90%可信限为国内药物相应参数的95.8%左右,Cmax的90%可信限为国内药物相应参数的95.6%左右。结论：加替沙星胶囊口服吸收迅速,血药浓度高,组织分布广,消除半衰期长,国产与进口加替沙星为生物等效制剂。     

替硝唑片的人体药代动力学及生物等效性研究

采用反相高效液相色谱法研究替硝唑片在健康人体内的药代动力学及生物等效性.     

多潘立酮片人体药代动力学和生物等效性

目的研究多潘立酮片（湖南威特）在健康人体内的相对生物利用度和生物等效性,为新药报批及其临床应用提供依据。方法18名健康受试者采用随机双交叉试验方法,单剂量口服受试及参比制剂20mg,用HPLC法测定给药后不同时间的血药浓度,计算主要药代动力学参数。结果受试制剂多潘立酮片（湖南威特）的T1／2：（9．31±1．60）h、Cmax：（27．2±25）μg／L、Tmax：（0．76±0．20）h、LUC0-4：（142.5±24．4）μg·h／L;参比制剂多潘立酮片（西安杨森）T1／2：（8,72±1．39）h、Cmax：（28．1±3．9）μg／L、Tmax：（0．78±021）h、AUC0-4：（140．9±27．3）μg·h／L。以AUC0-4计算,与参比制剂相比受试制剂中多潘立酮的平均相对生物利用度为（101．6％±5．1％）。结论两制剂生物等效。     

头孢拉定胶囊人体药代动力学和生物等效性

目的研究头孢拉定胶囊在健康人体内的相对生物利用度和生物等效性,为新药报批及其临床应用提供依据。方法20名健康受试者随机双交叉试验方法,单剂量口服受试及参比制剂500 mg,用HPLC法测定给药后不同时间的血药浓度,计算主要药代动力学参数。结果口服头孢拉定胶囊受试制剂和参比制剂后的主要药动学参数：T1/2分别为0.841±0.165和0.842±0.213 h;Cm ax分别为（15.922±2.584）和（15.922±2.584）mg/L;Tm ax分别为（1.225±0.197）和（1.225±0.242）h;AUC0-t分别为（25.399±5.806）和（26.159±5.989）mg/（L·h）。以AUC0-t计算,与参比制剂相比受试制剂中头孢拉定的平均相对生物利用度为（97.4±7.0）%。结论两制剂生物等效。     

甲钴胺片人体药代动力学和生物等效性

目的:比较国产和进口甲钴胺片在人体内的药物代谢动力学和相对生物等效性,确保临床用药质量. 方法:24例男性健康受试者采用标准二阶段自身交叉对照试验法服用药物,以微粒子捕捉酶免法测定受试者服药后72 h内血清中甲钴胺经时浓度,计算甲钴胺的药动学参数并将数据进行统计学处理. 结果:国产和进口甲钴胺的主要药动学参数:达峰时间Tmax实测值分别为(3.0±0.9)h和(3.1±0.9)h,峰值血清浓度Cmax实测值分别为(286±101) ng/L和(270±98) ng/L,药时曲线下面积AUC(0-72 h)分别为(5306±1801) ng/(h*L)和(5408±1828) ng/(h*L),两种甲钴胺片各主要药动学参数间均无统计学差异(P>0.05),国产对进口甲钴胺片的相对生物利用度为99.2%. 结论:两种制剂在人体内具有生物等效性.     

富马酸酮替芬分散片健康人体药代动力学特征及其生物等效性研究

目的:探究在健康人体中富马酸酮替芬分散片的药代动力学特征和其生物等效性.方法:选取10名健康志愿者依照双周期自身交叉实验设计法分威两组,其中一组口服富马酸酮替芬片2 mg,另一组口服富马酸酮替芬分散片单剂量,对比两组患者的主要药动力学参数和生物利用度.结果:与富马酸酮替芬片相比,富马酸酮替芬分散片的tmax时间短,但Cmax、t1/2和AUC(0 ～36)两者无差异,富马酸体统分散片相对生物利用率为113±40.结论:富马酸酮替芬分散片与富马酸酮替芬片是两种生物等效的药物,且前者水溶性好,生物利用度高.     

泮托拉唑钠肠溶胶囊在健康人体的药代动力学和生物等效性

目的：评价泮托拉唑钠肠溶胶囊在中国健康志愿者体内的药动学和生物等效性。方法：18名健康男性试验者随机分为2组,分别单剂量口服泮托拉唑钠肠溶胶囊试验制剂或参比制剂40mg。7d清洗期后再交叉给药。于服药前（0h）和服药后0.33、0.67、1.00、1.50、2.00、2.50、3.00、3.50、4.00、6.00、8.00、10.00h抽取静脉血。采用高效液相色谱法测定血浆中泮托拉唑的浓度。通过DASVer2.0软件计算主要药动学参数,评价两制剂的生物等效性。结果：泮托拉唑钠肠溶胶囊试验制剂与参比制剂的tmax分别为（2.60±0.67）h和（2.60±0.50）h,Cmax分别为（2767.90±969.20）μg/L和（2864.10±1090.20）μg/L,t1/2分别为（1.80±0.60）h和（1.80±0.50）h,AUC0→t分别为（8071.1±4747.9）μg.h/L和（8272.5±5095.0）μg.h/L,AUC0→∞分别为（8581.60±5255.70）μg.h/L和（8803.30±5639.10）μg.h/L。以AUC0→t计算,试验制剂中泮托拉唑钠对参比制剂的相对生物利用度为（99.40±11.40）%。结论：经方差分析及双单侧t检验,泮托拉唑钠肠溶胶囊试验制剂与参比制剂在中国健康志愿者体内具有生物等效性。     

阿魏酸钠胶囊与片剂在健康人体的生物等效性研究

目的：研究阿魏酸钠胶囊和阿魏酸钠片在健康志愿受试者中的药动学和人体生物等效性。方法：20名健康志愿者随机交叉单次口服受试制剂阿魏酸钠胶囊和参比制剂阿魏酸钠片,均100 mg,采用HPLC-UV检测方法,测定血浆中阿魏酸钠浓度,采用Das2.1程序计算其药动学参数,评价两种制剂的人体生物等效性。结果：受试制剂及参比制剂主要药动学参数分别为：Cmax（1.021±0.286）μg/ml和（1.066±0.397）μg/ml,tmax（0.388±0.078）h和（0.371±0.083）h,t1/2（0.887±0.431）h和（0.824±0.404）h,AUC（0~t）（0.613±0.172）μg.h/ml和（0.614±0.235）μg.h/ml。结论：受试制剂阿魏酸钠胶囊和参比制剂阿魏酸钠片具有生物等效性。     

替米沙坦片的人体药动学和生物等效性

目的:建立测定替米沙坦血浆浓度的高效液相-荧光检测法(HPLC),考察替米沙坦的药代动力学及生物等效性.方法:24例健康受试者单剂量交叉口服40 mg替米沙坦片供试制剂或参比制剂后,用HPLC测定替米沙坦血药浓度并计算药动学及相对生物利用度,进而对主要药动学参数进行统计分析.色谱柱为Diamonsil C18柱(5 μm,4.6 mm×150 mm),以乙腈-磷酸二氢钾缓冲液(61:39,磷酸调pH=3.74)为流动相,流速1.0 mL/min,坎地沙坦为内标,荧光检测波长λEx=305 nm,λEm=365 nm.结果:测定替米沙坦的线性范围为0.5～144 ng/mL,r=0.9998,绝对回收率在79.62%～85.69%(n=5),相对回收率在101.92%～108.95%(n=5),日内和日间RSD分别为4.23%～9.80%和4.03%～9.95%(n=5).供试制剂与参比制剂的AUC0～96分别为888.90±406.49和895.03±364.53.结论:两种替米沙坦制剂均具有生物等效性.     

辛伐他汀片在健康人体中的药动学和生物等效性

目的：研究辛伐他汀片在人体内的药动学和生物等效性。方法：采用双周期交叉试验设计,20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服辛伐他汀片试验制剂和参比制剂40mg,以高效液相色谱－质谱联用法测定人血浆中辛伐他汀的血药浓度．用DAS Ver2．0软件计算药动学参数,评价两制剂的生物等效性。结果：辛伐他汀片试验制剂和参比制剂的主要药动学参数Cmax分别为（5．58&;#177;3．81）和（4．97&;#177;2．84）ng／ml;tmax分别为（1．58&;#177;0．49）和（1．93&;#177;0．67）h;t1/2分别为（5．74&;#177;4．55）和（5．75&;#177;4．81）h;AUC0-1分别为（18．40&;#177;11．65）和（19．74&;#177;10．53）ng（h&;#183;ml,AUC0-∞分别为（24．03-18．91）和（26．62&;#177;20．05）ng/（h&;#183;ml）;试验制剂的AUC0-1、AUC0-∞和Cmax的90％置信区间分别为参比制剂相应参数的84．2％-99．3％、85．5％-100．8％和95．9％-121．0％。以AUC0-t计算试验制剂中辛伐他汀对参比制剂的相对生物利用度F为（93．38&;#177;18．99）％。结论：经方差分析及单、双侧t检验结果显示,试验制剂和参比制剂具有生物等效性。     

盐酸曲马多片人体药代动力学和生物等效性

目的 :比较国产和进口盐酸曲马多片在人体内的药物代谢动力学和生物等效度 ,确保临床用药质量 .方法 :1 8例男性健康受试者采用标准二阶段自身交叉对照试验法服用药物 ,以高效液相色谱荧光法测定受试者服药后 2 4h内血清中曲马多经时浓度 ,计算曲马多的药动学参数 ,并将数据作统计学处理 .结果 :国产和进口盐酸曲马多的血药达峰时间Tmax(实测值 )分别为 (2 .3± 0 .7)和 (2 .3± 0 .7)h ,峰值血清浓度Cmax(实测值 )分别为 (2 2 3± 79)和 (2 2 9± 6 5 ) μg·L-1 ,药时曲线下面积AUC(0 2 4h) 分别为 (2 1 73± 6 80 )和 (2 2 5 2± 5 97)μg·h·L-1 ,两种盐酸曲马多片上述药动学参数间均无统计学差异 (P >0 .0 5 ) ,国产对进口盐酸曲马多片的相对生物利用度为 96 .4 0 % .结论 :两种制剂在人体内具有生物等效性     

奥美拉唑肠溶胶囊健康人体药动学及生物等效性

目的:研究2个不同厂家生产的奥美拉唑肠溶胶囊在健康人体的生物等效性。方法:20名健康志愿者采用双周期交叉试验,分别单剂量空腹口服奥美拉唑肠溶胶囊60mg,高效液相色谱法测定其血清中奥美拉唑浓度,血药浓度-时间数据经DAS 2.0统计软件处理,计算主要药代动力学参数,并进行两种制剂的生物等效性评价。结果:受试制剂及参比制剂的主要药代动力学参数t_1/2、C_max、T_max和AUC_0-12h分别为(1.789±0.862)h和(1.499±0.503)h、(0.506±0.25)μg/ml和(0.493±0.195)μg/ml、(2.050±0.642)h和(2.038±0.630)h、(1.640±1.408)μg·h-1·ml-1和1.570±0.997)μg·h-1·ml-1。受试制剂的相对生物利用度为(101.48±33.82)%。结论:两种奥美拉唑肠溶胶囊具有生物等效性。     

兰索拉唑肠溶胶囊在健康人体中的生物等效性研究

目的：研究兰索拉唑肠溶胶囊的人体生物等效性。方法：采用双周期交叉设计试验,18名健康男性受试者随机交叉单剂量口服两个不同厂家生产的兰索拉唑肠溶胶囊试验制剂和参比制剂30mg,采用高效液相色谱法测定人血浆中兰索拉唑血药浓度,利用DAS2．0统计软件计算药代动力学参数,评价两制剂的生物等效性。结果：兰索拉唑肠溶胶囊试验制剂与参比制剂的tmax分别为（2．5&;#177;0．7）和（2．7&;#177;0．7）h,Cmax分别为（895．4&;#177;352．8）和（866．5&;#177;301．2）μg/L,t1/2分别为（2．0&;#177;0．5）和（2．1&;#177;0．9）h,AUC0-1分别为（3515．5&;#177;2120．8）和（3521．0&;#177;1986．1）μg/（h&;#183;L）,AUC0-∞分别为（3684．9&;#177;2306．9）和（3753．9&;#177;229．3）μg／（h&;#183;L）。以AUC0-1计算,试验制剂中兰索拉唑的相对生物利用度为（98．2&;#177;10．6）％。结论：兰索拉唑肠溶胶囊试验制剂与参比制剂具有生物等效性。     

青霉素V钾片的人体药物动力学和生物等效性研究

目的:建立人血浆中青霉素V钾浓度的LC-MS/MS测定法,研究健康受试者单剂量口服青霉素V钾受试或参比片后的药动学和生物等效性。方法:以青霉素钠为内标,血浆样品经甲醇沉淀蛋白,以Waters Symmetry C18色谱柱甲醇-pH5.1醋酸铵缓冲溶液(50∶50)流动相分离,LC-MS/MS法SRM测定青霉素V钾的浓度。20名健康受试者进行随机双交叉试验。结果:青霉素V钾的线性范围为0.05~20μg/mL(r=0.999 8),最低定量限为50 ng/mL,萃取绝对回收率大于90%。受试片和参比片的主要药动学参数:cmax分别为(10.36±3.67)μg/mL和(11.70±4.67)μg/mL;tmax分别为(0.8±0.4)h和(0.6±0.3)h;t1/2(λZ)分别为(0.92±0.25)h和(0.92±0.25)h;AUC0-8分别为(13.58±2.22)μg.h/mL和(13.17±2.70)μg.h/mL;AUC0-∞分别为(13.62±2.21)μg.h/mL和(13.22±2.70)μg.h/mL。由两种制剂的AUC0-8计算,受试片的相对生物利用度为(107.1±27.7)%。结论:建立的LC-MS/MS测定法专属准确,灵敏度适宜,测得青霉素V钾试验片与参比片生物等效。     

盐酸环丙沙星胶囊的人体药物动力学和相对生物利用度研究

目的比较国产盐酸环丙沙星胶囊与进口盐酸环丙沙星片在健康人体内的药物动力学和生物利用度.方法 10名男性健康志愿者随机交叉口服单剂量(750mg)国产盐酸环丙沙星胶囊(江苏海慈药业有限责任公司生产)和进口盐酸环丙沙星片后,采用HPLC-荧光检测法测定血浆中盐酸环丙沙星的血药浓度,并计算出药物动力学参数,以进口片为标准,对国产胶囊的生物利用度和生物等效性进行评价.结果国产胶囊和进口片的平均Cmax分别为4.58和4.66μg/ml,Tmax为1.27h和1.29h;以进口片为标准,国产胶囊的相对生物利用度为94.62±5.16%.结论盐酸环丙沙星国产胶囊与进口片等效.