五味子乙素器官保护作用的分子机制研究进展

五味子乙素是五味子中主要活性成分之一,具有多种药理作用.长期研究表明五味子乙素具有保护肝脏、肾脏、肺和心脑血管等作用.五味子乙素的多器官保护作用通过不同的途径起效,作用机制包括抗氧化、抗炎、抗纤维化、促进热休克反应、调节脂质代谢、抑制细胞凋亡.就五味子乙素对各器官的保护作用的分子机制进行了总结,为推进其药理研究和分子机...     

UPLC-MS/MS法鉴定五味子酯甲在大鼠体内的代谢产物

目的:鉴定大鼠给予五味子酯甲后尿样中的代谢产物,阐明五味子酯甲在大鼠体内的代谢途径。方法:采用超高效液相色谱-串联四极杆质谱(UPLC-MS/MS)法与Metabolite Pilot 1.5代谢物分析软件进行分析鉴定。色谱柱为Phenomenex Kinetex C18,流动相为乙腈-0.1%甲酸水溶液(梯度洗脱),柱温为50℃,流速为0.4 ml/min,进样体积为5μl。一级全扫描范围100~1 000 amu,累积时间200 ms;子离子扫描范围50~1 000 amu,累积时间80 ms。大鼠ig给予五味子酯甲(15 mg/kg),收集并分析给药前后的尿样。结果:共鉴定代谢产物7种(M1~M7),即五味子醇乙、14-OH-五味子醇乙、1-OH-五味子醇乙或3-OH-五味子醇乙、2-OH-五味子醇乙、7-脱羟基-五味子醇乙、7-甲氧基-五味子醇乙。结论:该研究首次报道了五味子酯甲在大鼠体内的代谢物质,均为Ⅰ相代谢产物;其在大鼠体内的主要代谢途径是脱去苯甲酸,发生氧化反应和还原反应。     

五味子木脂素类成分提取分离及抗肝炎作用

五味子别名山花椒、味子,为木兰科五味子属藤本植物,其脂素类化合物是母核为1,2,3,4-联苯-1,3-环辛二烯的一种常见木脂素,为五味子在肝炎治疗中的主要药理活性成分,本次研究就其成分提取分离方法及抗肝炎作用展开探讨,现综述如下。     

以五味子乙素为活性成分防治冠心病等多种疾病的药剂

WO 2007009395 A1该药剂是以含有0.01%～0.1%或20%～40% (质量分数或体积分数)的(一)-五味子乙素[(一)- schisandrin B]作为活性成分的。本专利还提供了用超临界流体从五味子Schisandra chinensis(Turcz.) Baill.中提取五味子乙素的工艺。     

五味子小同炮制品中五味子醇甲及五味子乙素的含量测定

五味子为临床常用中药,具有收敛固涩,益气生津,补肾宁心的功能。生五昧子长于敛肺止咳,生津敛汗;醋制能增强酸涩收敛作用,故醋五味子涩精止泻作用更强;酒制五味子能增强其温补作用。研究证明,五味子的主要成分为木脂素类化合物,具有抗肝脏损伤和抗氧化等作用。     

五味子中五味子乙素提取工艺研究

目的 考察影响五味子中五味子乙素提取的因素。方法 采用正交试验法，以溶剂浓度、溶剂用量、回流时间和溶剂pH值为因素，以提取液中五味子乙素含量为指标，对影响因素进行研究。结果 优选出了五味子乙素的最佳提取条件。结论 提取五味子乙素的最佳条件为加5倍量85%的乙醇、调节pH值为5.5、回流提取2 h。     

北五味子果实有效部位的连续制备技术研究

目的建立北五味子中不同组分的制备方法。方法通过CO2超临界流体萃取(SFE)技术得到北五味子油;油中的3种主要木脂素含量及亚油酸含量的检测方法为高效液相色谱法和气相色谱法;SFE提取后的残渣用来提取多酚类成分,提取工艺用响应曲面法优化,提取物中的多酚含量用Folin-cicalteu's试剂进行测定;多酚提取残渣再进行水提醇沉,得到北五味子粗多糖,用苯酚硫酸法进行多糖含量测定。结果北五味子油的出油率为14.1%,油中亚油酸含量为58.4%,3种主要木脂素(五味子醇甲、五味子乙素、五味子甲素)总含量为9.44%;北五味子多酚最佳提取条件为60%乙醇,溶液倍量25,提取时间31 min,在此提取条件下,出膏率为41.2%,其中多酚含量为2.56%;北五味子粗多糖提取率为3.88%。结论本制备工艺提高了北五味子的利用率,同时也为开发北五味子中不同药品及保健功能产品提供了原材料。     

五味子甲素协同吉西他滨调控β-catenin通路抑制胰腺癌细胞增殖的研究

目的 研究五味子甲素协同吉五味子甲素抑制胰腺癌细胞增殖的作用及机制.方法 培养胰腺癌PANC-1细胞株,用50μg/mL吉西他滨、25 μmol/L五味子甲素或50 μg/mL吉西他滨联合25 μmol/L五味子甲素处理,检测细胞活力、细胞周期及B淋巴细胞瘤-2基因(Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白(Bax)、细胞周...     

五味子有效成分的大鼠在体单向灌流肠吸收

考察五味子提取物中五味子醇甲、五味子甲素、五味子乙素3种主要有效成分在大鼠的肠吸收性质。本文以酚红为标示物,运用在体单向肠灌流模型并采用HPLC法测定五味子提取物中3种主要有效成分在大鼠十二指肠、空肠、回肠及结肠灌流的浓度变化。结果发现,五味子提取物中3种有效成分的每种成分在不同浓度的吸收速率常数(Ka)和有效渗透系数(Peff)均有显著性差异(P<0.05)。随着浓度的增加,其Ka、Peff值均先升高而后下降,存在高浓度饱和现象,提示其在机体内的转运可能存在主动转运或促进扩散;3种有效成分在各肠段均有较好吸收,其中十二指肠吸收最好,空肠与回肠的吸收相近无显著差异(P>0.05);3种有效成分之间在不同肠段的吸收均存在显著性差异(P<0.05),十二指肠中五味子甲素吸收最好,其他肠段的Ka、Peff大小顺序依次是五味子甲素>五味子乙素>五味子醇甲,且两两之间都存在显著性差异(P<0.05)。     

五味子乙素的药理作用及其分子机制的研究进展

五味子是木兰科植物五味子的干燥成熟果实,是著名的滋补性中药,习称“北五味子”。其单体活性成分五味子乙素具有保肝、抗炎、抗肿瘤及抗氧化等多种药理作用,临床广泛应用于肝病的防护与治疗、心脑血管疾病、多种神经退行病变等领域。现对五味子乙素的药理作用、安全性及生物利用度等相关国内外最新研究现状作一系统综述,为进一步研究、开发和合理应用五味子乙素提供参考。     

正交试验法优选五味子甲素和五味子乙素的超声提取工艺

目的:通过正交试验确定了五味子甲素和五味子乙素的超声提取工艺。方法:采用超声提取法提取五味子甲素和五味子乙素,以提取溶剂、超声时间、超声次数、溶剂用量为因素,以五味子甲素和五味子乙素提取率为考察指标,采用L9(34)正交表设计,用正交实验确定最佳提取条件,采用HPLC法分析2种成分。结果:在所考察的因素中,以五味子甲素与五味子乙素含量的均值为主要指标,确定最佳超声提取工艺为:以8倍体积甲醇为溶剂,超声提取3次,每次10min。结论:确定五味子最佳超声提取工艺,此法简单、快速、提取效率高;HPLC分析方法准确,灵敏度高,重现性好,可用于五味子有效成分的分析。     

综合评分结合响应面法筛选北五味子木脂素提取工艺

目的筛选北五味子木脂素的提取工艺。方法以五味子醇甲、五味子醇乙、五味子酯甲、五味子甲素、五味子乙素和五味子丙素含量为评价指标,乙醇浓度、提取次数、提取时间和溶媒用量为考察因素,采用响应面Box-Behnken设计试验,筛选提取工艺参数。结果通过回归模型的预测,得到北五味子木脂素类成分最佳提取工艺为乙醇浓度88.24%,料液比10.37倍,提取时间34.70 min,提取次数2.76次。根据工业化生产需要,将提取工艺参数调整为11倍量90%的乙醇提取3次,每次35 min。结论采用多指标综合评价法能够更客观优化北五味子木脂素的提取工艺,为北五味子木脂素成分的分离纯化研究提供依据。     

人工胃液酶解对五味子乙素溶出率的影响

目的:考察人工胃液对五味子乙素溶出率的影响,为合理使用五味子提供参考。方法:用人工胃液提取五味子,以水提取法作对照,用高效液相色谱法测定提取物中的五味子乙素,比较两种溶剂对五味子乙素的溶出率。结果:人工胃液提取溶出率为0.73%,水提法溶出率为0.57%。结论:人工胃液对五味子乙素的溶出率比水提取法高28.1%,能显著提高五味子乙素的溶出率,五味子经粉碎冲服或填装胶囊服用,可提高五味子乙素的生物利用度。     

HPLC法测定五仁醇胶囊中五味子醇甲的含量

五仁醇胶囊由五味子经去除果肉,提取分离所制的制剂。具有滋补肝肾,用于急慢性迁延性肝炎(GPT偏高而具有肝肾阴虚之症者)。卫生部药品标准采用比色法测定五味子乙素含量,没有对五味子醇甲进行测定,而经我们对五味子醇甲测定发现,含量比五味子乙素高得多,通过五味子醇甲的测定,为五仁醇胶囊的质量控制提供参考数据。实验结果     

基于中药炮制“醋制入肝”理论醋五味子对急性肝损伤作用谱效关系研究

目的 以“醋制入肝”中药炮制理论为基础,采用HPLC法分析不同醋制时间五味子成分变化,探讨成分变化与抗肝损伤作用关联,明确醋五味子保肝活性物质基础。方法 应用HPLC法建立10批生五味子及醋制1、2、3、4、5、6 h五味子指纹图谱,检测五味子醇甲、五味子乙素、五味子甲素、丙烯酰胺、5-羟甲基糠醛（5-HMF）、五味子酯甲水平。以CCl 4诱导小鼠急性肝损伤为动物模型,结合血清生化指标天冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、总超氧化物歧化酶（T-SOD）、丙二醛（MDA）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的变化,运用灰色关联度法联合偏最小二乘法分析其保肝作用成分与药效之间的关联性。结果 10批五味子指纹图谱中,以五味子醇甲色谱峰为参比峰,标定出共有峰23个,其中特征峰6个;对10批生五味子及不同醋制时间下五味子指纹图谱与对照指纹图谱相似度组内对比发现,相似度均在0.913～ 0.999;随着蒸制时间的延长,五味子中5-HMF整体呈上升趋势;醋制3 h时五味子酯甲较生五味子质量分数略有增加,而后随着时间延长逐渐减小;醋制1～6 h内五味子醇甲、五味子甲素和五味子乙素质量分数较生五味子变化不大。与模型组比较,醋制2、3、6 h组AST、ALT、TNF-α、MDA水平显著降低,SOD水平显著升高（P<0.01）;醋制1 h组AST、MDA水平显著降低,SOD水平显著升高（P<0.01）;醋制4 h组AST、ALT水平显著降低,SOD水平显著升高（P<0.01）;醋制5 h组AST、ALT、TNF-α水平显著降低,SOD水平显著升高（P<0.01）。组间对比发现,醋制3 h组药效学指标明显较好,随着炮制时间延长,与醋制3 h组比较,醋制4、5、6 h组血清中AST、ALT、TNF-α、MDA水平有不同程度升高,SOD含量下降。故以醋制3 h五味子指纹图谱与药效学之间关联性建立谱-效关系研究,经灰色关联度法联合偏最小二乘法分析,5-HMF、五味子乙素、五味子醇甲为改善小鼠肝损伤的主要贡献成分。结论 醋制3 h五味子对CCl4诱导急性肝损伤小鼠的作用效果最佳,其中五味子乙素、5-HMF及五味子醇甲对小鼠生化指标影响较显著。     

多指标优选五味子种子中木脂素类成分提取工艺

目的优选五味子中木脂素类成分提取工艺。方法以五味子醇甲、五味子醇乙、五味子酯甲、五味子甲素、五味子乙素、五味子丙素及总木脂素提取量为指标,采用正交试验考察回流次数、回流时间、乙醇浓度、乙醇用量对该指标的影响。结果优选的工艺为5倍量95%乙醇,回流提取3次,每次60 min。结论优选的提取工艺稳定可行,可用于为五味子种子中木脂素类成分的提取。     

阿霉素-五味子乙素pH敏感聚合物胶束的制备与制剂学性质

目的以p H敏感聚合物聚乙二醇-聚乳酸-聚组氨酸[poly(ethyleneglyco1)-poly(D,L-lactide)-poly(L-histidine),m PEG-PLA-PHis]胶束为载体,联合包载抗肿瘤药物阿霉素与多药耐药逆转剂五味子乙素制备聚合物胶束,并对其制剂学性质进行研究。方法采用薄膜分散法制备阿霉素-五味子乙素p H敏感聚合物胶束,以包封率、载药量和稳定性(载药胶束24 h的包封率和载药量变化)为评价指标,采用单因素试验及Box-Behnken效应面法筛选最优处方;应用透射电子显微镜观察载药胶束的外观形态,动态光散射法测定载药胶束的粒径及zeta电位;透析法考察载药胶束在不同p H条件下的释药行为。结果制备的阿霉素-五味子乙素p H敏感聚合物胶束平均粒径为64.73 nm,zeta电位为-8.7 m V。最优处方中阿霉素包封率为95.3%,载药量为8.7%,五味子乙素包封率为76.1%,载药量为3.4%,载药胶束稳定性较好。体外释放结果表明,所制备的阿霉素-五味子乙素p H敏感聚合物胶束在弱酸性条件下,药物释放速率明显加快。结论采用星点设计-效应面法优化处方与制备工艺,所制备的阿霉素-五味子乙素p H敏感聚合物胶束粒径分布均匀,包封率和载药量良好,具有明显的p H响应行为。     

正交试验法优选五昧子甲素和五昧子乙素的超声提取工艺

目的：通过正交试验确定了五味子甲素和五味子乙素的超声提取工艺。方法：采用超声提取法提取五味子甲素和五味子乙素，以提取溶剂、超声时间、超声次数、溶剂用量为因素，以五味子甲素和五味子乙素提取率为考察指标，采用L9（3^4）正交表设计，用正交实验确定最佳提取条件，采用HPLC法分析2种成分。结果：在所考察的因素中，以五味子甲素与五味子乙素含量的均值为主要指标，确定最佳超声提取工艺为：以8倍体积甲醇为溶剂，超声提取3次，每次10min。结论：确定五味子最佳超声提取工艺，此法简单、快速、提取效率高；HPLC分析方法准确，灵敏度高，重现性好，可用于五味子有效成分的分析。     

杜仲多糖的提取方法及药理作用研究进展

杜仲是我国特有的名贵中药材,含有多糖、木脂素、环烯醚萜类、苯丙素类和黄酮类等多种化学成分,其中多糖类成分是杜仲的主要活性成分之一。杜仲多糖主要由葡萄糖、果糖、甘露糖、岩藻糖、半乳糖和阿拉伯糖6种单糖组成,具有降血糖、抗肝纤维化、抗疲劳、抗毒副作用和提高免疫力等作用。本文对杜仲多糖的提取方法和药理作用的研究现状进行了综述,以期为杜仲多糖的研究与应用提供参考。     

五味子化学成分及药理研究进展

通过对五味子的化学成分及其药理作用进行分析综述,发现其含有丰富的多糖及木脂素等,同时具有保肝、抗衰老、改善心血管疾病等方面的作用,本研究对五味子的临床应用及进一步开发提供参考。