细辛反藜芦研究

细辛反藜芦之说,源于"十八反"歌诀。通过近年来大量文献研究,认为细辛反藜芦不宜作为法定的配伍禁忌,其范围应用不宜盲目扩大,对细辛藜芦药在临床应用时应持审慎态度。     

藜芦属药用植物两新种

本文报道了我国藜芦属药用植物两新种:南川藜芦(Veratrum nnchuanense S.Z.Chen et G.J.Xu)和贡山藜芦(Veratrum gongshanense S.Z.Chen et G.J.Xu)。     

HPLC法测定藜芦生品和醋制品中藜芦胺碱(veratramine)的含量

目的:建立HPLC法测定藜芦(Veratrum nigrumL.)生品和醋制品中生物碱藜芦胺碱(veratramine)的含量。方法:利用HPLC-UV色谱法测定。色谱柱为Scienhome Kromasil C18柱,流动相为乙腈∶水∶三乙胺=52∶48∶0.03,流速为1 ml/min,柱温25℃,检测波长230 nm。结果:藜芦胺碱在0μg~40μg内与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9995(n=7);藜芦生品中藜芦胺碱平均回收率为97.7%,RSD为2.39%。结论:本法简单可行,准确可靠,可以作为藜芦生品和醋制藜芦中生物碱藜芦胺碱(veratramine)含量测定方法。藜芦醋制后使藜芦胺碱(veratramine)溶出率高于生品。     

藜芦（Veratrum nigrumL．）生品与炮制品中藜芦新碱（veratrosine）含量和毒性差异研究

目的：探讨中药藜芦（Veratrum nigrumL.）的炮制机理研究。，方法：利用HPLC—UV方法测定生物碱藜芦新碱（veratrosine）在生品和炮制品中的含量差异以及利用急性毒性实验．考察生品和炮制品毒性差异．、结果：藜芦新碱（veratrosine）质量浓度在0mg/L～2000ng/L内与峰面积呈良好的线性关系，r=0．9998（n=7）；平均回收率为98．6％，RSD为3．17％（H=5）。藜芦水提物灌胃给小鼠的LD50为4．2g/kg，95％可信限为3．4g/kg～5．4g/kg；米泔制藜芦水提物灌胃给小鼠的LD50为5．3g/kg，95％可信限为4．8g／kg～6.1g/kg。醋制藜芦水提物灌胃给小鼠的LD50为3．2g/kg，95％可信限为2．5g/kg～3．9g／kg。结论：藜芦醋制后会使生物碱藜芦新碱（veratrosine）溶出率增高，毒性增强；藜芦米泔制后会使生物碱藜芦新碱（veratrosine）溶出率降低，毒性减弱。     

藜芦(Veratrum nigrum L.)生品与炮制品中藜芦新碱(veratrosine)含量和毒性差异研究

目的:探讨中药藜芦(Veratrum nigrum L.)的炮制机理研究。方法:利用HPLC-UV方法测定生物碱藜芦新碱(veratrosine)在生品和炮制品中的含量差异以及利用急性毒性实验,考察生品和炮制品毒性差异。结果:藜芦新碱(veratrosine)质量浓度在0 mg/L~2000 mg/L内与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9998(n=7);平均回收率为98.6%,RSD为3.17%(n=5)。藜芦水提物灌胃给小鼠的LD50为4.2 g/kg,95%可信限为3.4 g/kg~5.4 g/kg;米泔制藜芦水提物灌胃给小鼠的LD50为5.3 g/kg,95%可信限为4.8 g/kg~6.1 g/kg。醋制藜芦水提物灌胃给小鼠的LD50为3.2 g/kg,95%可信限为2.5 g/kg~3.9 g/kg。结论:藜芦醋制后会使生物碱藜芦新碱(veratrosine)溶出率增高,毒性增强;藜芦米泔制后会使生物碱藜芦新碱(veratrosine)溶出率降低,毒性减弱。     

电位滴定法及HPLC法研究丹参与藜芦配伍的化学成分变化

目的:研究丹参-藜芦配伍后藜芦总生物碱和丹参主要化学成分的变化。方法:采用HPLC法和电位滴定法测定提取液中丹参有效成分原儿茶酸、原儿茶醛及藜芦总生物碱的含量变化,比较配伍前后二者的影响。结果:配伍后原儿茶酸含量提高了25%,原儿茶醛含量提高了21%;藜芦总生物碱提高了5倍多。结论:为丹参反黎芦进一步提供了理论依据。     

藜芦属植物化学成分和药理作用

综述了近年来国内外对藜芦属植物化学成分与药理作用的研究进展。     

藜芦与人参配比毒性与生物碱类成分变化的相关性研究

目的 探索中药“十八反”中藜芦-人参药对的毒性与生物碱类成分的关系。方法 通过动物毒性实验比较藜芦与人参不同配比的毒性,采用超高效液相色谱-四级杆/飞行时间质谱联用（UPLC/Q-TOFMS）技术检测藜芦与人参1∶2.63配比的合煎液、单煎后合并液（简称合并液）、合并液再煎液中生物碱类成分;Mass Lynx 4.1软件分析生物碱类成分的变化。结果 动物毒性实验显示藜芦与人参1∶2.63配比时动物死亡较多,且此时合煎液与合并液毒性差别最为明显。将合并后再煎液可能引起物质变化的两个因素（即毒性生物碱的溶出增加和药物相互反应）单一化,即去除溶出影响因素时突显的药物本身化学反应的影响,可见藜芦胺和芥芬胺在合煎后溶出量增大,生物碱成分增加;计米亭碱、3-当归酰棋盘花胺在合煎液及合并液再煎液中的量均升高,提示可能是化学反应导致相关成分溶出增多。结论 藜芦与人参合用后毒性增大,可能与生物碱的溶出量增加及药物相互作用密切相关。     

藜芦酚碳甙的分离及鉴定

从望天树根皮的乙醇提取物中分离得到５个化合物，分别鉴定为藜芦酚碳甙（Ⅰ，ｒｅｓｖｅｒａｔｒｏｌ－４－Ｃ－ｇｌｕｃｏｓｉｄｅ）、藜芦酚（Ⅱ）、对羟基苯甲酸（Ⅲ）、β－谷甾醇（Ⅳ）和胡萝卜甙（Ⅴ）。其中化合物Ⅰ为新化合物。     

乌苏里藜芦茎叶化学成分研究

目的对乌苏里藜芦Veratrum nigrum var.ussuriense地上部分的化学成分进行研究。方法通过溶剂分配和反复硅胶柱色谱进行化合物的分离、纯化,并利用质谱和核磁共振(包括1D和2D)等波谱技术鉴定化合物的结构。结果分离鉴定了4个化合物,分别鉴定为6-羟基-7-甲氧基-2-(3′-羟基-2′,5′-二甲氧基苯基)苯骈呋喃(Ⅰ)、白藜芦醇(Ⅱ)、3,5,2′,4′-四羟基茋(Ⅲ)、β-谷甾醇(Ⅳ)。结论化合物Ⅰ为新化合物,命名为藜芦呋喃素;化合物Ⅱ～Ⅳ为首次从该植物的地上部分中分离得到。     

乌苏里藜芦生物碱对豚鼠心肌细胞动作电位及钙电流的影响

目的：研究乌苏里藜芦生物碱对豚鼠心肌细胞动作电位及钙通道电流的作用。方法：用全细胞记录技术记录单个心室肌细胞动作电位以及钙通道电流。结果：乌苏里藜芦生物碱可延长动作电位时程,其在0．3－30μmol.L^-1的浓度范围内,可使复极90％动作电位时程（APD90）和复极50％动作电位时程（APD50）分别延长13％－112％和23％－131％,3－30μmol.L^-1的高浓度可诱发异常节律。乌苏里藜芦生物碱对心肌细胞钙电流有促进作用,此作用呈短暂的浓度依赖性增强。结论：乌苏里藜芦生物碱可通过增加钙通道电流延长心室肌细胞动作电位时程。     

左心室内推注藜芦定建立犬Bezold-Jarisch反射模型

目的:观察左心室内推注藜芦定诱发的Bezold-Jarisch反射(BJR),并建立犬BJR模型. 方法:7只杂种犬麻醉后经左颈动脉插入心导管至左心室,先后经心导管弹丸式推注藜芦定5、10、15和20μg/kg,记录心率(HR)、平均动脉压(MAP)推药前的基础值、推药后的最低值及最大下降值ΔHR、ΔMAP.待前一剂量藜芦定推注后HR及MAP恢复至推药前的基础值水平并稳定15min以上后再推注后一剂量.观察藜芦定剂量与ΔHR、ΔMAP所占基础值百分比之间的关系,以两者百分比均>50%作为犬BJR模型的标准. 结果:7只犬左心室内推注4个不同剂量藜芦定后均诱发出BJR,表现为HR及MAP的一过性下降,两者的最低值均明显低于基础值(P<0.01).推药后HR的最低值随推药剂量增大而减少,ΔHR百分比随推药剂量增大而增大,相邻2个剂量之间的HR最低值及ΔHR百分比相比,差异均有统计学意义(P<0.05).推药后MAP的最低值随推药剂量增大而减小,但相邻2个剂量之间的MAP最低值相比,仅10与5μg/kg之间差异有统计学意义(P<0.05);ΔMAP百分比随推药剂量增大而增大,10与5μg/kg之间、15与10μg/kg之间ΔMAP百分比相比差异均有统计学意义(P<0.05).15和20μg/kg藜芦定推注后ΔHR及ΔMAP百分比平均值均>50%. 结论:左心室内弹丸式推注15和20μg/kg藜芦定能成功建立犬BJR模型,该方法操作简便、可靠性高.     

维生素E对藜芦生物碱引起的小鼠脑神经DNA损伤的干预作用

[目的]研究维生素E对藜芦生物碱引起的小鼠脑神经DNA损伤的干预作用。[方法]将昆明系雄性小鼠随机分为空白对照组、藜芦生物碱给药高剂量组、藜芦生物碱给药低剂量组、藜芦生物碱高剂量+VE组和藜芦生物碱低剂量+VE组。各组按设计剂量灌胃给药,连续7 d。末次给药1 h后进行彗星实验、HE染色切片,观察分析结果,并检测对GSH酶活力的影响。[结果]藜芦生物碱引起小鼠小脑和大脑皮层细胞DNA的损伤,且呈现剂量依赖性,组织切片进一步证明细胞核出现变形。维生素E减轻了藜芦生物碱引起的脑细胞DNA单链断裂水平。同时,组织切片细胞核形态较完整、排列规则,GSH-PX酶的活性升高。[结论]维生素E对藜芦生物碱引起的小鼠脑细胞DNA氧化损伤具有重要的保护作用。     

藜芦醛的合成

目的 藜芦醛是一类重要的医药中间体和化工原料, 在总结其常见合成方法的基础上, 进一步研究更加高效的合成路线, 为藜芦醛的应用打下良好基础.方法 以甲基丁香酚为原料经Triton B催化的烯烃异构化反应和臭氧氧化/还原反应合成藜芦醛.结果 探索了反应时间、反应温度、催化剂用量等对实验的影响, 筛选出制备藜芦醛的最优化条件, 两步反应总产率达到64%.结论 此合成路线所用原料易得, 反应条件温和, 有一定的工业应用价值.     

UHPLC-Q-TOF/MS对藜芦药材化学成分的快速分离与鉴别

目的采用超高效液相色谱仪与四极杆飞行时间串联质谱仪联用技术(UHPLC-Q-TOF/MS)对藜芦中化学成分进行分析鉴别。方法应用Agilent Eclipse Plus C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8 μm),以0.1%甲酸水溶液(A)-乙腈(B)为流动相梯度洗脱,电喷雾离子源,正离子模式下采集数据。结果共鉴别出黎芦药材中32个化学成分,通过比较碎片离子对其中的3对同分异构体进行了结构解析。结论采用UHPLC-Q-TOF/MS方法能快速地在一张图谱上表征出藜芦中的主要化学成分,为藜芦的药效物质基础及化学成分体内代谢与作用机制的深入研究奠定了基础。     

HPLC-MS法对通顶散中人参藜芦相反相用物质基础研究

目的:采用HPLC-MS法,对通顶散及其去人参样品的化学成分的变化进行分析,从而研究通顶散中人参藜芦相反相用的物质基础。方法:采用高效液相色谱-质谱联用法,得到了通顶散及其去人参样品水煎液的紫外(UV)色谱图、总离子流(TIC)色谱图和萃取离子(EIC)色谱图,以及相应色谱峰的紫外光谱图和EIC/MS2的质谱图。结果:通顶散水煎液中多数藜芦生物碱类化学成分含量相对于其去人参样品水煎液均有不同程度的下降,其中33.6 min时吸收峰含量下降尤为明显,同时鉴别出33.6 min的峰为介酚胺。结论:藜芦类生物碱含量减少及介酚胺的明显减少是通顶散中人参与藜芦相反相用的物质基础之一。     

藜芦乳膏的皮肤毒性实验研究

[目的 ]研究藜芦乳膏对动物皮肤的毒性作用 .[方法 ]利用健康SD大鼠进行皮肤急性毒性试验 ,用健康白兔进行皮肤刺激性试验 ,用健康豚鼠进行皮肤过敏试验 .[结果 ]藜芦乳膏对大鼠完整皮肤及破损皮肤均不发生急性毒性反应 ,对白兔完整皮肤和破损皮肤无刺激性 ,对豚鼠完整皮肤无致敏作用 .[结论 ]藜芦乳膏用于预防和治疗与毛囊蠕形螨感染有关的酒渣鼻、痤疮及毛囊炎时是较安全的 .     

柳叶金叶子叶的化学成分研究

杜鹃花科金叶子属(Craibiodendron W.W.Smith)植物全世界共有7种,分布于亚洲东南部和南部。我国有5种,分布于云南、贵州、广东、广西及西藏。本科植物有毒种类较多,其主要有毒成分为本科植物所特有的一类木藜芦烷型二萜(grayanoid),来源于木藜芦属(Leucothoe D.Don)、马醉木属(     

乌苏里藜芦碱抗血栓作用的研究

目的 研究乌苏里藜芦生物碱(VnA)对大鼠的抗血栓作用。方法 分别应用电刺激诱发大鼠颈总动脉血栓形成模型和瘀血诱发下腔静脉血栓形成模型评价VnA的抗动、静脉血栓形成作用。结果 大鼠iv6种不同剂量的VnA(7．2～42．9μg／kg)导致血管阻塞时间(OT)显著延长，且具明显的剂量依赖性，VnA30μg／kg产生的抗动脉血栓形成作用与赖氨匹林18．0mg／kg的作用相当。单次ivVnA30μg／kg使OT呈时间依赖性延长。VnA抗动脉血栓形成作用起效迅速，持续至少80min，iv后15min达效应峰值。iv VnA(15～45μg／kg)显著减少下腔静脉血栓干质量，并呈剂量依赖性。结论 VnA具有强大的抗动、静脉血栓形成作用，并具明显的剂量依赖性守时间依赖性。其抗血栓效能高，作用强度大，在大鼠的有效剂量低至μg／kg水平。VnA抗血栓活性的发现为其研究开发展示了新的前景。     

乌苏里藜芦生物碱单体计米丁对家兔血液流变学的影响

目的研究乌苏里藜芦生物碱单体计米丁(germidine)对血液流变学的影响。方法测定给予计米丁后20 min、60 min、120 min家兔全血和血浆黏度,5 min血小板最大聚集率、复钙时间(RT)和凝血酶时间(TT)。结果与给药前相比,家兔静注计米丁(1.25～10.00μg/kg)后呈剂量依赖性地降低全血和血浆比黏度,呈剂量和时间依赖性地抑制5 min血小板最大聚集率,同时呈剂量依赖性地抑制RT和TT。结论计米丁具有强大降低血黏度、抑制血小板聚集和抗凝活性,是乌苏里藜芦生物碱改善血液流变学的主要成分之一。