特非那定(叔哌丁醇)

[化学名]α-[4-叔丁基苯基]-4-(羟基二苯基甲基)-1-哌啶丁醇。[结构式] [作用特点]本品系一新型抗组胺药。具有特异的外周H_1受体拮抗作用。实验证明,动物腹腔内给药时,仅外周H_1受体能为药物所占据,而脑组织中含药量极微,提示本品不易透过血脑屏障,因此基本上无中枢神经系统的副作用。本品与组胺H_1受体的结合和离解缓慢,因而作用比较持久。     

阿瑞吡坦合成路线图解

阿瑞吡坦(aprepitant,1), 化学名为5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-1,2-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮,是美国Merck&Co公司研发的神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂,2003年经美国FDA批准上市,商品名Emend.本品临床用其片剂,用于预防高致吐性抗肿瘤化疗药物(包括大剂量顺铂治疗方案)所致的急性和迟发性恶心、呕吐.1可透过血脑屏障,与脑部NK-1受体选择性结合发挥止吐作用,但对5-HT_3、多巴胺和糖皮质激素受体基本没有亲和力[1,2].     

1,7-双[2-二烃氦甲基-4-替代基-苯氧基]庚烷衍生物的合成

本文报导合成了1,7-双-[2-二烃氨甲基-4-替代基苯氧基]-庚烷衍生物七种,其中除1,7-双-[2-二乙氨甲基-4-氨基苯氧基]庚烷,由1,7-双-[2-二乙氨甲基-4-乙酰氨基苯氧基]庚烷水解制得外,其它均由相应的苯酚与1,7-二溴庚烷作用制取。制备苯酚类时的Mannich反应,系采用双-(二經氨基)甲烷为試剂。     

N~1-(4-取代氨基-6-甲基-2-嘧啶基)-N~3-(对氯苯基)胍类的合成及其抗丝虫作用

报道了 N~1-[4-[3-(二烷胺基)甲基-和3,5-双[(二烷胺基)甲基]-4-羟基苯基]氨基]-6-甲基-2-嘧啶基]-N~3-(4-氯苯基)胍的合成。所合成的10个化合物进行了药理初筛,其中8个对感染沙鼠的棉鼠丝虫微丝蚴或成虫显示一定的杀灭作用。     

N~1-(4-取代氨基-6-三氟甲基-2-嘧啶基)-N~3-(卤苯基)胍的合成及其抗丝虫作用

报道了N~1-[4＇-[3-(二烷胺基)甲基和3, 5-双[(二烷胺基)甲基]-4-羟基苯胺基]-6-三氟甲基-2-嘧啶基]-N~3-(4-卤苯基)胍的合成。合成了24个化合物,经药理初筛表明,该类型化合物对感染沙鼠的棉鼠丝虫微丝蚴或成虫有一定的杀灭作用。     

Leuckart-Wallach反应初探

[目的]探讨原料对Leuckart-Wallach反应的影响。[方法]以-1-[二-（4-氟苯基）甲基]哌嗪为原料，在甲酸作用下与醛或酮反应。[结果]醛及脂环酮易发生Leuckart-Wallach反应，芳香酮及杂环酮难进行Leuckart-Wallach反应。[结论]Leuckart-Wallach反应能否发生与原料活性有关，芳简酮及杂环酮活性小，发生的是1[二-（4-氟苯基）甲基]哌嗪的甲酰化反应。     

钰均泰

[通用名称] gatifloxacin,甲磺酸加替沙星葡萄糖注射液 ［化学名称］　(±)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸.     

东易

[通用名称] ranitidine hydrochloride in sodium chloride injection,盐酸雷尼替丁氯化钠注射液 [化学名称]N'-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐.     

一种坎格列净工艺杂质的制备分离与结构鉴定

坎格列净(canagliflozin,1),化学名为(1S)-1,5-脱氢-1-C-[3-[[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基]甲基]-4-甲基苯基]-D-葡萄糖醇水合物(2∶1),是美国强生杨森制药公司和日本三菱制药株式会社共同开发研制的一种新型钠依赖性葡萄糖转运蛋白抑制剂,     

GC-MS分析灰枝紫菀中挥发油的化学成分

目的分析灰枝紫菀挥发油中的化学成分。方法采用GC-MS法。结果共鉴定出48个化合物,占总挥发油的85.52%。结论灰枝紫菀挥发油的主要成分为1 a,2,3,4,4 a,5,6,7b-八氢-1,1,4,7-四甲基-1H-环丙艹奥(14.89%)、吉玛烯D(10.60%)、匙叶桉油烯醇(8.21%)、1-甲基-5-亚甲基-8-[1-甲基乙基]-1,6-环癸二烯(7.40%)、[1S]-2,6,6-三甲基-双环[3.1.1]-2-庚烯(5.08%)、2,2-二亚甲基-二环[2.2.1]庚烷(4.45%)、[ ]-α-萜品醇(3.17%)和1,2,3,4,4 a,7,8,8 a-八氢-1,6-二甲基-4-[1-甲基乙基]-1-萘酚(2.82%)。     

问题讨论

[问]高浓度营养输液混合后的稳定性如何?[答]临床“完全静脉营养”疗法所应用营养输液中的葡萄糖和氨基酸,在压力温度下葡萄糖脱水形成5-羟甲基糠醛(5-HMF),并进一步聚合呈色,而氨基酸对5-HMF 及色素的生成起触媒作用,可大大加速葡萄糖的分解,因此葡萄糖与氨基     

盐酸阿米替林

[化学名] 3-(10,11-二氢-5H-二苯并[a、d]环庚烯-5-叉)-N,N-二甲基丙胺盐酸盐。 [结构式] [作用特点] 本品为三环抗抑郁药物的代表药物之一,主要适用于精神病各类忧郁症。联合国世界卫生组织在1976年提出的基本药品名单中,阿米替林列为几种常用精     

二苯甲酰甲烷对食源性杂环胺类诱变剂诱变性的抑制作用

二苯甲酰甲烷(DBM)是姜黄素的结构类似物,该成分及其合成衍生物在体外对多种化学致癌物的诱变性及其与核酸的结合有抑制作用。作者研究了 DBM 对烹调食品中的7种杂环胺类诱变剂的抗诱变作用。7种杂环胺类诱变剂分别为2-氨基-3-甲基咪唑[4,5-f]喹啉(IQ)、2-氨基-3,4-二甲基咪唑[4,5-f]喹啉(MeIQ)、2-氨基-3,8-二甲基咪     

增强智能作用药物—强体灵的合成

强体灵(Fenethy]line),化学名为3,7-二羟基-1,3-二甲基7-[2-(1-甲基-2-苯乙基)氨基]乙基]-1H-嘌呤-2,6-酮或7-[2-(α-甲基-β-苯乙基氨基]乙基]茶碱,六十年代首先由德国汉堡大学合成。随后进行了一系列药理临床试验,证明强体灵具有很强的中枢兴奋作用及改善循环作用。与同类药物咖啡因、茶碱等相比,强体灵的应用范围广,毒性低,即使在大剂量使用时也不会引起     

盐酸非索非那定杂质的LC-MS检测及结构鉴定

分别用HPLC和LC-MS法分析抗过敏药物盐酸非索非那定两年长期留存样品的杂质变化情况.结果发现3个杂质,主要杂质为α,α-二甲基-4-[4-[4-(羟基二苯甲基)-1-哌啶基]-1-氧代丁基]苯乙酸,两年留样后含量增加了1.53%其余两个杂质为α,α-二甲基-4-[1-羟基-4-[4-(羟基二苯甲基)-1-哌啶基]丁基]苯乙酸甲酯和α,α-二甲基-4-[1-羟基-4-[4-(羟基二苯甲基)-1-哌啶基]丁基]苯乙酸丁酯,含晕基本不变.     

苯甲酸阿格列汀有关物质的合成

以苯甲酸阿格列汀(1)的工业化生产路线为基础,制备了苯甲酸阿格列汀的7个有关物质：2,2’-[[6-氯-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1,5(2H)-基]-二(亚甲基)]二苯甲腈(7)、2-[[5-溴-6-氯-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基]甲基]-苯甲腈(8)、2,2’-[[6-乙氧基-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1,5(2H)-基]-二(亚甲基)]二苯甲腈(9)、(R)-2-[[3-甲基-2,4-二氧代-6-[(哌啶-3-基)氨基]-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基]甲基]苯甲腈(10)、(R)-2-[[6-[3-[[3-(2-氰苄基)-1-甲基-2,6-二氧代-1,2,3,6-四氢嘧啶-4-基]氨基]哌啶-1-基]-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基]甲基]苯甲腈(11)、(R)-2-[[3-甲基-6-[3-[(1-甲基-2,6-二氧代-1,2,3,6-四氢嘧啶-4-基)氨基]哌啶-1-基]-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基]甲基]苯甲腈(12)、(R)-N-[1-[3-(2-氰基苄...     

西地那非有关物质的合成

为控制西地那非产品质量,分别合成了可能存在的3个有关物质——5-[2-乙氧基-5-(4-甲基哌嗪-1-磺酰基)苯基]-1-甲基-3-(2-甲基丙基)-1,6-二氢吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮、4-乙氧基-3-(1-甲基-7-氧代-3-丙基-6,7-二氢-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-5-基)苯磺酸和1-[4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶)]-苯磺酰基]-4-甲基哌嗪-4-氧化物,并经MS、1H NMR、13C NMR等确证结构.     

格列美脲

[通用名称] glimepiride,格列美脲 [商品名] Amaryl,亚莫利 [化学名称] 1-p-2-3-乙基-甲基-2-氧-3-吡咯啉-1-羧胺基-乙基-苯磺酰基-3-(反式-4-甲基环己基)脲. [药理作用] 本品为第三代磺酰脲类长效抗糖尿病药,其作用机制是通过与胰腺β-细胞表面的磺酰脲受体(相对分子质量为6.5×104的蛋白质)结合,此受体与ATP敏感的K+(KATP)通道相耦连,促使KATP通道关闭,引起细胞膜的去极化,使电压依赖性钙通道开放,Ga2+内流而促使胰岛素的释放,并抑制肝葡萄糖的合成.近期的研究表明,不同的磺酰脲类药物与KATP的亲和力不同.其顺序为:优降糖＝格列美脲>甲苯磺丁脲>氯磺丙脲.此外,格列美脲还可以通过非胰岛素依赖的途径增加心脏葡萄糖的摄取,这可能是葡萄糖转运因子1,4两种蛋白质表达作用增加所致.由于格列美脲对心血管KATP通道的作用弱于格列波脲、格列齐特及格列吡嗪.故心血管的不良反应亦很少.     

伊曲康唑注射液

[商品名] sporanox,斯皮仁诺 [化学名称] (±)-顺式-4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲基] 苯基]-1-哌嗪]苯基]-2,4-二氢-2-(1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三唑-3-酮     

三种苯胺衍生物体外对大鼠脾脏淋巴细胞膜毒性作用的比较

本文对工业上广泛应用的三种结构类似但致癌/诱变潜力不同的苯胺衍生物4,4’-亚甲基双(2氯苯胺)[MOCA]、4,4’-亚甲基二苯胺[MDA]和4.4’-磺酰基二苯胺[DaPSone]体外诱发大鼠脾脏淋巴细胞脂质过氧化作用及对细胞膜脂流动性的影响进行了比较。结果表明有明确致癌性和诱变性的