注射用盐酸头孢吡肟致过敏性休克1例

1例56a女性患者,因肺部感染静脉滴注注射用盐酸头孢吡肟2g＋0.9%氯化钠注射液100mL。用药2min后患者出现全身皮肤潮红,约20min后出现头晕、黑朦、心悸等,BP47/23mmHg,SPO286%,立即停药、吸氧,并给予甲泼尼龙、地塞米松、葡萄糖酸钙、多巴胺、羟乙基淀粉130/0.4氯化钠注射液等治疗,4h后生命体征平稳。     

静脉滴注头孢吡肟致血尿1例

1临床资料 患者，女，75岁，因反复咳喘数日，加重伴发热1天来我院就诊，诊断为呼吸道感染。给予头孢吡肟（达力能，深圳致君制药有限公司，批号C20070401）2．0g加0．9％氯化钠注射液250mL静脉滴注，qd，第2天出现肉眼血尿。体检：T37．6℃，神志清楚，全身皮肤未见异常，无腰痛及腹痛，无尿频、尿急及尿痛。辅助检查：血常规及凝血机制正常，尿常规红细胞（＋＋＋），其他正常，肾功能正常，考虑为药物致血尿。     

头孢吡肟致过敏性休克1例

患者,男,37岁,主因腹痛、腹胀1d,伴恶心、呕吐,不排气、不排便入院,入院后诊断为粘连性肠梗阻,行剖腹探查、部分小肠切除约15cm、端端吻合术,术后2d给予头孢呋辛钠输入,术后第3天改为:头孢吡肟皮肤敏感试验阴性,头孢吡肟2g加生理盐水250ml静脉滴注.之前未用其他药物,当输入5min时,患者突然出现胸闷、气促、心悸、寒颤、大汗、四肢湿冷,脉搏细数不清,血压88/48mm Hg(1mm Hg=0.133kPa),血氧饱和度81%,随即意识模糊,迅速更换液体及输液器,去枕平卧,面罩吸氧,同时通知医师,给予肾上腺素1mg皮下注射,地塞米松5mg静脉推注,苯海拉明20mg肌内注射,持续心电监测,5min测量血压1次.约15min患者逐渐好转,2h恢复正常,神志清楚,血压120/76mm Hg,脉搏82次/min,血氧饱和度99%,观察1周未发现其他并发症.     

注射用头孢吡肟致过敏性休克1例

病例:患者,男,57岁,因"发热3～4天伴咳嗽",于2009年8月22日～23日曾在当地诊所治疗2天(具体用药不详),症状未改善,发热不退,于8月24日来我院就诊。入院查体:体温(T)38.0℃,呼吸(R)18次/分,脉搏(P)90次/分,血压(BP)130/80mmHg(1mmHg=0.133kPa),     

头孢吡肟致过敏性休克1例

患者,男,37岁,主因腹痛、腹胀1d,伴恶心、呕吐,不排气、不排便入院,入院后诊断为粘连性肠梗阻,行剖腹探查、部分小肠切除约15cm、端端吻合术,术后2d给予头孢呋辛钠输入,术后第3天改为：头孢吡肟皮肤敏感试验阴性,头孢吡肟2g加生     

HPLC法测定注射用盐酸头孢吡肟中头孢吡肟E-异构体的含量

目的：采用HPLC法测定注射用盐酸头孢吡肟中头孢吡肟E-异构体残留量。方法：色谱柱为Intersil C18柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,流动相A为0.005 mol/L磷酸二氢铵溶液-乙腈（93∶7）,流动相B为0.005 mol/L磷酸二氢铵溶液-乙腈（70∶30）,线性梯度洗脱,流速1.0 ml/min,检测波长257 nm。结果：盐酸头孢吡肟E-异构体的线性范围为1.004~9.036μg/ml（r=0.999 8）;平均回收率为100.5%（n=9）,RSD为0.77%。结论：本法简便、快速、结果准确。     

盐酸头孢吡肟的合成

以7-ACA为起始原料,经六甲基二硅胺烷保护羧基和氨基、三甲基碘硅烷进行取代后与N-甲基吡咯烷反应以及脱保护制得(6R,7R)-7-氨基-3-[(1-甲基-1-吡咯烷)甲基]头孢-3-烯-4-羧酸盐酸盐,再以丙酮为溶剂与苯并噻唑硫醇活性酯(MAEM)缩合制得盐酸头孢吡肟,总收率59.4%.     

盐酸头孢吡肟

<正> 1 概述盐酸头孢吡肟(Cefepime hydrochloride)是一种非口服的半合成、广谱头孢菌素类抗生素。化学名称为1-[[(6R,7R)-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-乙醛酰氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]-1-甲基毗咯烷氯,7~2-(Z)-(O-甲基胎),盐酸,一水化合物。盐酸头孢吡肟呈白色或浅灰黄色粉末,极易溶于水,分子式为C_(19)H_(25)ClN_6O_5S_2.HCl.H_2O,分子量为571.5。用于肌注和静注的盐酸头抱毗股分别含头抱毗     

头孢吡肟质量研究进展

通过对《日本药典》和《美国药典》中收载的盐酸头孢吡肟质量标准进行比较，综述了盐酸头孢吡肟及其制剂的研究现状及进展，以供开发头孢吡肟及进一步提高其药品质量标准时参考。     

盐酸头孢吡肟的合成新方法

介绍盐酸头孢吡肟的一种合成新方法.此方法以7-氨基-3[(1-甲基-1-吡咯烷基)甲基]头孢-3-烯-4羧酸盐酸盐和2-甲氧亚氨基-2-(2-氨基-4-噻唑基)-(z)-乙酸二乙基磷酰活性酯为起始原料,具有收率高,杂质低,成本低等优点,并利用核磁共振和质谱对产物进行了表征.     

头孢甲肟注射剂致过敏性休克1例

1 病例介绍 患者,女,48岁.2011年5月17日因“左肾积水”入院治疗.入院后查体:体温(T)36.5℃,心率(HR)71次/min,呼吸(R)19次/min,血压(BP) 130/80 mmHg;X胸部平片未见明显异常,心肺功能正常;尿常规镜下白细胞(WBC)3～5/HP,提示有尿路感染.     

头孢吡肟致肝功能异常1例

1临床资料患者男性,70岁,因患急性化脓性胆囊炎并穿孔,胆汁性腹膜炎入院,于2006年5月10日行胆囊切除术。为预防感染,手术当天即应用头孢吡肟,(商品名:悦康凯欣,北京悦康药业有限公司,批号051102)2.0g Q12h iv gtt,用后第2d的各项肝功指标为:ALT 6U/L,AST 18U/L,ALP 112U/L,GGT 27U/L,均在正常范围内。     

盐酸头孢吡肟的合成

以7-ACA为起始原料,在环己烷中用六甲基二硅氨烷(HMDS)和三甲基碘硅烷(TMSI)将7-ACA中的氨基和羧基硅烷化,然后与N-甲基吡咯(NMP)和TMSI的反应产物混合,生成(6R,7R)-7-氨基-3-[(1-甲基-1-吡咯烷鎓盐)甲基]头孢-3-烯-4-羧酸氢碘酸盐(中间体Ⅱ),再与活性酯反应得到盐酸头孢吡肟。     

盐酸头孢吡肟的合成

以7－ACA为原料，经“一勺烩”得到关键中间体7－氨基－3－[（1－甲基－1－吡咯烷）甲基]头孢－3－烯－4羧酸盐酸盐（Ⅶ），Ⅶ与苯并噻唑硫醇活性酯（Ⅷ）综合得到第四代头孢菌素类抗生素盐酸头孢吡肟，总收率为24.7%。     

注射用盐酸头孢吡肟致肝功能损害1例

患者,女,45岁。因“咳嗽、咯痰10 d,抗感染治疗无改善”于2010年2月4日入院。患者既往有慢性粒细胞白血病2年,1个月前行移植手术后一般情况尚可,无结核、病毒性肝炎、自身免疫性肝炎等传染病病史,无食物、药物过敏史,无化学制剂及放射性物质接触史。入院体检：体温36.8 ℃,脉搏87次&#8226;min－1,呼吸率24次&#8226;min－1,血压112/80 mmHg（1 mmHg＝0.133 kPa）。神志清楚,无贫血貌,皮肤、巩膜无黄染,皮肤、黏膜无淤点、淤斑,浅表淋巴结未及肿大;咽部无充血,胸骨无压痛,双肺呼吸音清,未闻及干湿性音,心浊音界无明显增大,心律齐,各瓣膜听诊区未闻及病理性杂音,腹平软,未及明显包块,无压痛或反跳痛,肝脾肋下未及,无移动性浊音。实验室检查：胸部CT示肺部感染。肝肾功能、血常规、尿常规、大便常规未见明显异常。     

头孢吡肟致过敏性休克2例

例1患者男,62岁,因＂反复咳嗽20年,气急10年,加重2天＂入院。既往无药物过敏史,入院时查体：呼吸稍促,21次/分,唇甲略发绀,桶状胸,双肺少许湿鸣音,X线胸片示双下肺少许炎性变。诊断为慢性支气管炎、肺炎。入院后予以头孢吡肟抗感染,氨茶碱解痉,氨溴索祛痰治疗。     

头孢吡肟注射液致不良反应1例

1 病例 患者某XX，男，20岁。因胸腔肿瘤术后给予头孢吡肟（商品名：博帅，海南斯达制药有限公司，批号：0712021）抗感染治疗。皮试呈（-）。用法：2．0g加入100mL生理盐水（9．0mg／mL）中静脉注射，注射后10min，患者出现心慌、胸闷、高烧，测量体温39．0℃，心电监护提示：窦性心律110／min。考虑是ADR所致，立即停药，静脉推注地塞米松5mg，肌肉注射盐酸异丙嗪25mg，2h后体温、心律逐渐恢复正常。     

注射用盐酸头孢吡肟处方研究

目的确定注射用盐酸头孢吡肟中L-精氨酸的加入量。方法向适量盐酸头孢吡肟中加入L-精氨酸的量分别为:350、550、650、700、710、720、725、730、740、750、800、900 mg,分别考察其pH值、颜色和澄清度。结果加入L-精氨酸的最佳范围为720~730 mg。结论确定我厂注射用盐酸头孢吡肟中L-精氨酸的加入量为每1 g头孢吡肟中加入L-精氨酸725 mg。     

注射用盐酸头孢吡肟处方研究

目的确定注射用盐酸头孢吡肟中L-精氨酸的加入量.方法向适量盐酸头孢吡肟中加入L-精氨酸的量分别为:350、550、650、700、710、720、725、730、740、750、800、900 mg,分别考察其Ph值、颜色和澄清度.结果加入L-精氨酸的最佳范围为720～730 mg.结论确定我厂注射用盐酸头孢吡肟中L-精氨酸的加入量为每1 g头孢吡肟中加入L-精氨酸725mg.     

头孢吡肟致精神障碍

1例69岁女性尿毒症长期血液透析患者，因肺部感染给予头孢吡肟1．0g，2次／d静脉滴注。治疗3d后出现失语，神志淡漠，失眠，行为失常，脑电图检查示：轻至中度异常，未见尖、棘波。排除非惊厥性癫痫持续状态。疑为头孢吡肟所致精神障碍。第5天停用头孢吡肟，2d后患者完全恢复正常。