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1.
目的:研究7-溴化乙氧苯四氢巴马汀(EBP)对电压敏感通道电流的影响,方法:在豚鼠心室肌细胞进行全细胞电流钳和电压钳记录,结果:EBP30μmol.L^-1可使单细胞APD90从430±47ms延长至514±61ms(P〈0.05,n=5)。电压钳研究表明EBP可依剂量也抑制1K及其尾电流,而对1k1,lca和lNa无明显作用,结论:以上结果提示选择性地抑制lK从而延长动作电位时程,可能是EBP抗 相似文献
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用Tris-丙酮酸钠液灌流离体豚鼠工作心脏,记录左室压的导管从左房灌流管插入,可使心脏有效工作时间达70min。用Tris-丙酮酸钠液加0.5%的氟碳液能使有效工作时间延长至90min。7-溴乙氧苯四氢巴马汀(7-bromoethyoxybenzene tetrahydropalmatine,EBP)及哌唑嗪0.1μmol/L对工作心脏各项指标均无显著影响。甲氧胺1μmol/L,多巴胺1μmol/L对LVP,ABF,T-CO等指标均有明显的药理作用。EBP 10μmol/L能对抗甲氧胺、多巴胺对上述指标的影响。 相似文献
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应用膜片钳封接技术,对中药改构物7-溴化乙氧苯四氢巴马汀(EBP)抗心律失常作用机理进行了研究。发现EBP明显抑制了豚鼠单个细胞的延迟外向钾电流(IK)和外向尾电流,这一作用亦具浓度和频率依赖性,EBP10μmol·L-1使IK从给药前的0.88nA减少到0.67nA,使尾电流从给药前的0.360nA减少到0.110nA。在膜电位-20mV到+60mV区间作用较强。EBP对IK1和钙电流影响不显著。揭示该药抗心律失常主要机理为抑制电压依赖性外向钾电流和尾电流。 相似文献
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7-溴化乙氧苯四氢巴马汀的抗心律失常作用 总被引:1,自引:0,他引:1
7-溴化乙氧苯四氢巴马汀(EBP)10mg/kg对小鼠乌头碱、豚鼠哇巴因、兔肾上腺素诱发的心律失常有明显对抗作用;2mg/kg对大鼠冠脉结扎和再灌注引起的心律失常有保护作用;EBP能降低离体豚鼠乳头状肌及右房自律性,延长不应期,增加收缩性。EBP明显延长豚鼠乳头状肌APD_(20),APD(90),不影响APA,RP,OS,V_(max)。 相似文献
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四氢巴马汀对豚鼠心室肌细胞跨膜内向Ca^2+电流 总被引:2,自引:1,他引:1
目的:研究四氢巴马汀(THP)对豚鼠心室肌细胞膜Ca^2+通道的作用。方法:分离豚鼠心室肌细胞,利用膜片箝技术观察,记录心室肌细胞膜跨膜内向钙电流(1Ca)结果:THP灌流5min后明显抑制豚鼠心肌肌细胞内向1Ca,其作用呈现剂量效应关系,并具有频率依赖性,0.1,1,10μmol.L^-1的THP使1ca从1.15±0.22,0.91±0.18,1.60±0.42nA(control,n=5)分 相似文献
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苄基四氢巴马汀对豚鼠和大鼠心室肌细胞钾电流的作用 总被引:3,自引:0,他引:3
目的:研究苄基四氢巴马汀(BTHP)对心室肌细胞快激活(I_(Kr))和慢激活(I_(Ks))延迟整流钾电流、内向整流钾电流(I_(Kl))和瞬时外向钾电流(I_(to))的作用.方法:采用全细胞膜片箝技术记录豚鼠及大鼠心室肌细胞钾电流.结果:BTHP在 1-100 μmol/L的范围内以浓度依赖性方式阻滞I_(Kr)和I_(Ks),其中对I_(Kr)的IC_(50)为 13.5 μmol/L(95%可信限:11.2-15.8 μmol/L)而对 I_(Ks)的 IC_(50)则为 9.3 μmol/L(95%可信限:7.8-11.8 μmol/L).BTHP 30μmol/L时可使 I_(Kr)及I_(Kr,tail)分别降低31%±4%和36%±5%(n=6,P<0.01);使I_(Ks)及I_(Ks,tail)分别降低40%±6%和45%±15%(n=7,P<0.01);BTHP 5μmol/L可抑制大鼠心室肌细胞I_(to)电流,使电流幅值降低63%±6%(n=6,P<0.01),BTHP1-100μmol/L以浓度依赖性方式阻滞入I_(to),其 IC_(50)为 3.6 μmol/L(95%可信限:2.9-4.3μmol/L).但BTHP 200 μpmol/L对I_(Kl)基本无影响.结论:BTHP对I_(Kr)、I_(Ks)、I_(to)均有抑制作用,且其阻滞作用呈现出浓度依赖性特征. 相似文献
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左旋四氢巴马汀对单个豚鼠心室肌细胞钙电流的阻滞作用 总被引:4,自引:0,他引:4
AIM: To study the effect of l-tetrahydropalmatine (l-THP) on L-type calcium channel. METHODS: Patch clamp technique (whole cell recording) was used to record L-Ca2+ current in single cardiac myocyte. RESULTS: 1) l-THP 1, 10, and 100 micromol.L-1 reduced ICa-max from (999 +/- 93) pA to (700 +/- 111) pA, (582 +/- 66) pA, and (420 +/- 112) pA (n = 6, P < 0.01), respectively. 2) l-THP reduced the voltage at half-maximal inactivation (V1/2) of L-Ca2+ channel to more negative potentials by 9 mV (n = 5, P < 0.05). 3) l-THP caused both tonic and use-dependent reduction of Ca2+ current. Tonic block of l-THP on Ca2+ current was 46% +/- 8% (n = 6, P < 0.01). The degree of use dependent blocking was 13.5% +/- 2.4% (n = 6, P < 0.05) at 1 Hz, the degree increased to 44% +/- 5% (n = 6, P < 0.01) at 3 Hz. 4) l-THP delayed half-recovery time of Ca2+ channel recovery from inactivity from (94 +/- 39) ms to (170 +/- 42) ms(n = 6, P < 0.01). CONCLUSION: l-THP has a moderate inhibitory effect on L-Ca2+ current. 相似文献
10.
目的:研究四氢巴马汀(THP)对豚鼠心室肌细胞膜Ca~(2 )通道的作用。方法:分离豚鼠心室肌细胞,利用膜片箝技术观察、记录心室肌细胞膜跨膜内向钙电流(I_(Ca))。结果:THP灌流5min后明显抑制豚鼠心室肌细胞内向I_(Ca),其作用呈现剂量-效应关系,并具有频率依赖性。0.1,1,10μmol·L~(-1)的THP使I_(ca)从1.15±0.22,0.91±0.18,1.60±0.42nA(control,n=5)分别降低到0.90±0.21(P<0.01),0.56±0.21(P<0.01),0.83±0.21(P<0.05)nA,抑制率分别为22%,38%和48%,THP的作用易于洗脱。峰值电压为0mV,此时THP作用最明显,THP对较高频率刺激产生的电流抑制作用较强,2Hz时的抑制率高于0.1Hz时的抑制率(P<0.01)。结论:THP具有Ca~(2 )通道阻滞作用。 相似文献
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Effects of berberine on L-and T-type calcium channels in guinea pig ventricular myocytes 总被引:10,自引:2,他引:8
目的:研究小檗碱(Ber)对心室肌细胞钙通道的影响.方法:全细胞膜片箝技术.结果:Ber(10,30μmol·L-1)使豚鼠心室肌细胞L型钙流由1400±247pA分别减至978±204pA及617±23pA(n=5,P<005),抑制效应呈浓度依赖及非频率依赖,其电流-电压曲线的峰值下降.Ber(10μmol·L-1)使L型钙流失活曲线的最大半激活电压由-278mV变为-342mV,斜率因子由922变为1303,对激活曲线无影响.Ber(10,30μmol·L-1)使T型钙流峰值由加药前的154±80pA降至101±78pA及48±45pA(n=8,P<005).结论:Ber对L和T型钙通道均有抑制作用. 相似文献
12.
Effect of antiarrhythmic drug E 4031 on Na /Ca 2 exchange currents in isolated guinea pig ventricular myocytes 总被引:1,自引:0,他引:1
应用全细胞电压钳的斜坡脉冲程序测定离体豚鼠心肌细胞准稳态电流电压关系曲线,研究Ⅲ类抗心律失常药E-4031对Na+/Ca2+交换电流的影响,结果表明E-40310.1,1.0,10,50μmol·L-1使Ni2+敏感电流浓度依赖性增加,膜电位+50mV时分别增加(70±38)%,(91±53)%,(118±63)%,(122±51)%;膜电位-100mV时增加(25±20)%,(51±32)%,(113±84)%,(93±73)%。提示E-4031对心室肌细胞Na+/Ca2+交换电流的增强作用可能是其正性变力作用的重要机理。 相似文献
13.
目的 已知盐酸非洛普〔1 (2 ,6 二甲基苯氧基 ) 2 (3,4 二甲氧基苯乙氨基 )丙烷盐酸盐 ,DDPH〕对心肌钙电流和钠电流具有抑制作用 ,为全面了解其抗心律失常作用的离子机理 ,研究其对延迟整流钾电流的影响。方法 全细胞膜片钳技术记录豚鼠心室肌细胞快激活的延迟整流钾电流的尾电流(IKr tail)和慢激活的延迟整流钾电流 (IKs)及其尾电流 (IKs tail)。结果 DDPH(1~ 10 0 μmol·L- 1)浓度依赖性地抑制IKr tail,其IC50 为 7.0 (95 %可信限为4 .2 3~ 9.76 ) μmol·L- 1;DDPH 10 μmol·L- 1对IKr tail具有电压依赖性抑制作用。DDPH 10 ,30和 10 0 μmol·L- 1可浓度依赖性地抑制IKs及其IKs tail,使IKs从给药前的 (9.1± 0 .7)pA·pF- 1分别降至 (7.7± 1.7) ,(7.5± 1.8)和 (5 .6± 1.8)pA·pF- 1(P <0 .0 1) ;使IKs tail从给药前的 (1.4± 0 .2 )pA·pF- 1分别降至(1.1± 0 .2 ) ,(0 .9± 0 .2 )和 (0 .6± 0 .2 )pA·pF- 1(P <0 .0 5或P <0 .0 1) ;DDPH 30 μmol·L- 1对IKs tail具有电压依赖性抑制作用。结论 DDPH对豚鼠心室肌细胞延迟整钾电流具有抑制作用。 相似文献
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目的研究苦参碱对豚鼠心肌细胞动作电位时程和钾电流的影响,探讨其抗心律失常作用的可能机制。方法应用全细胞膜片钳技术记录心室肌细胞的动作电位时程和钾电流。结果在频率0.1Hz时,苦参碱100μmol.L-1以非频率依赖方式延长动作电位复极90%的时程达40%,在-120mV抑制内向整流钾电流(IK1)接近47%,减少快激活延迟整流钾电流的尾电流达50%,对慢激活延迟整流钾电流的尾电流无影响。结论苦参碱抗心律失常的机制可能与其抑制多种钾电流和延长动作电位时程有关。 相似文献
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目的:研究RP58866对于豚鼠或犬分离心室肌细胞I_K,I_(to),和I_(Kl)的影响。方法:采用全细胞膜片箝技术。结果:在-100 mV时,RP58866以浓度依赖方式明显减少了豚鼠心室肌细胞I_(kl),其IC_(50)为(3.4±0.8)μmol·L~(-1)(n=6)。在犬心室肌细胞,RP58866可明显抑制I_(to),其IC_(50)为(2.3±0.5)μmol·L~(-1)。RP58866 100μmol·L~(-1)阻断豚鼠的心室肌细胞I_K,在 40mv时使I_(Kstep)减少(58±13)%,其IC_(50)为(7.5±0.8)μmol·L~(-1),I_(Ktail)减少(86±17)%,其IC_(50)为(3.5±0.9)μmol·L~(-1)。尾电流分析表明,RP58866对I_(Kr)和I_(Ks)均有阻断作用。结论:RP58866对心肌细胞的I_(Kl)和I_(to),I_K均有抑制作用,而不是一种特殊的I_(Kl)抑制剂。 相似文献
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罗哌卡因对豚鼠心室肌细胞钠电流、钙电流和钾电流的影响 总被引:2,自引:2,他引:0
目的:研究罗哌卡因(Rop)对豚鼠心室肌细胞钠电流(Ⅰ_(Na))、L-型钙电流(Ⅰ_(Ca-L)、内向整流钾电流(Ⅰ_(Kl)及延迟整流钾电流(I_K)的影响.方法:全细胞膜片箝技术.结果:罗哌卡因10,50与100μmol/L使Ⅰ_(Na)的峰电流分别减小8.3%、33.3 %和62.5%(P<0.01),使失活时间常数分别延长8.2%、24.7%和64.1%(P<0.05);罗哌卡因50与100μmol/L使Ⅰ_(Ca-L)的峰电流分别减小7.6%和22.5%(P<0.05),使慢失活时间常数分别延长15.5%和33.0%(P<0.01);罗哌卡因50与100μmol/L对Ⅰ_(Kl)和Ⅰ_K的峰电流无明显影响.结论:罗哌卡因抑制Ⅰ_(Na)和Ⅰ_(Ca-L),可能与其心脏毒性作用有关. 相似文献
17.
hui-Ping YAO Wei-Xing XIA Guo-jing JIANG Ming-Xing NIU Xiao-Wei ZENG Tao KANG Hua-Guang 《中国药理学与毒理学杂志》1996,10(1):71-72
EfectsofbenzyltetrahydropalmatineonactionpotentialsanddelayedrectifyingpotasiumcurentsinguineapigventricularmyocytesDAIShui-P... 相似文献
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银杏苦内酯B对豚鼠心室肌细胞动作电位及L-型钙通道的影响 总被引:13,自引:1,他引:12
目的 研究银杏苦内酯B(BN 5 2 0 2 1)对豚鼠心室肌细胞动作电位 (AP)和L 型钙通道的影响。方法 全细胞膜片箝技术。AP记录采用电流箝方式 ,电流记录采用电压箝方式。结果 BN 5 2 0 2 1明显缩短动作电位时程 (APD) ,在10 -6mol·L-1浓度 ,APD90 缩短 9% (P <0 0 5 )。在 10 -5mol·L-1浓度 ,APD90 缩短 12 % (P <0 0 1)。 10 -6mol·L-1以上浓度BN 5 2 0 2 1还明显缩短APD50 ,最大缩短达 14% (P <0 0 5 )。较高浓度 (10 -5mol·L-1)的BN 5 2 0 2 1可使静息电位增加 (P <0 0 5 )。BN 5 2 0 2 1浓度依赖性减少L 型钙电流(L ICa)。 10 -6mol·L-1浓度下 ,峰值L ICa降低 2 4 7% (P<0 0 1) ,10 -5mol·L-1浓度下 ,峰值L ICa降低 36 9% (P <0 0 1)。随着药物浓度的增加 ,I U关系曲线逐渐上移 ,但其峰值电压保持不变。结论 BN 5 2 0 2 1明显缩短APD ,抑制L ICa,且具有明显的浓度依赖关系。 相似文献
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目的:研究酚妥拉明对豚鼠心室肌细胞L型钙电流及ATP敏感钾电流的作用.方法:用膜片钳的全细胞记录方式观察钙电流和ATP敏感钾电流.结果:酚妥拉明5,25和100μmol·L-1对钙电流呈浓度依赖性和非电压依赖性的抑制作用,抑制率分别为17%,23%和30%,而对电流电压关系没有影响.这一抑制作用与酚妥拉明对α1和α2受体的作用无关.酚妥拉明100μmol·L-1可显著抑制DNP诱导产生的ATP敏感钾电流,抑制率为75%.结论:酚妥拉明显著抑制豚鼠心室肌细胞L型钙电流和ATP敏感钾电流. 相似文献