咪唑斯汀对致敏小鼠脾淋巴细胞释放LTB_4和IL-5的抑制作用

目的　观察咪唑斯汀对卵蛋白(OVA)致敏的小鼠脾淋巴细胞释放白三烯B4 (LTB4)和白介素5 (IL 5)的影响。方法　实验第1天及第15天给小鼠腹腔注射OVA,构建致敏动物模型,分离实验小鼠脾淋巴细胞进行培养,以不同浓度咪唑斯汀及对照药物预处理,加入OVA再次刺激,采用竞争酶联免疫吸附法(CompetitiveELISA)检测培养细胞上清液中LTB4及IL 5水平。结果　致敏组小鼠脾淋巴细胞培养上清液中LTB4和IL 5水平分别为1 1 1. 0 6±1 5. 9 8pg/ml和333. 54±24. 76pg/ml,较正常组小鼠显著升高(P<0. 01)。1. 0μmol/L和10μmol/L的咪唑斯汀可显著抑制致敏小鼠脾淋巴细胞产生LTB4和IL 5。对照药物为1. 0μmol/L的地塞米松,对LTB4和IL 5的释放均具显著抑制效应;而10μmol/L的扑尔敏及氯雷他定对LTB4和IL 5的抑制不明显。结论　咪唑斯汀对致敏小鼠脾淋巴细胞LTB4和IL 5的释放具有剂量依赖性的抑制作用。     

咪唑斯汀、氯雷他定及西替利嗪对小鼠变应性接触性皮炎作用的比较研究

目的:比较咪唑斯汀、氯雷他定及西替利嗪对小鼠变应性接触性皮炎(ACD)的抑制作用。方法:建立小鼠ACD模型,采用致敏前及诱发后两种给药方法,口服不同剂量咪唑斯汀、氯雷他定及西替利嗪,观察抑制作用。结果:致敏前开始给药,3种药物均能明显抑制ACD小鼠耳肿胀(P<0.05),但咪唑斯汀的抑制作用强于氯雷他定及西替利嗪(P<0.05);诱发后开始给药,咪唑斯汀组小鼠耳肿胀消退快于氯雷他定及西替利嗪(P<0.05)。结论:咪唑斯汀对小鼠ACD抑制作用强于氯雷他定和西替利嗪。     

3种抗组胺药抗花生四烯酸致炎性的比较

目的:观察不同抗组胺药是否具有抗炎作用。方法:给大鼠鼠爪皮下注射花生四烯酸(1.0 g/L,0.1 mL)构建鼠爪水肿炎性模型,在注射花生四烯酸2 h前分别灌胃给予咪唑斯汀、地氯雷他定、依巴斯汀3种抗组胺药(0.3 mg/kg),注射后1、2、3、4h,应用体积测量仪分别测定给药后鼠爪体积的改变。结果:咪唑斯汀(0.3 mg/kg)显著抑制花生四烯酸诱导的鼠爪水肿(P<0.05),地氯雷他定、依巴斯汀对花生四烯酸诱导的鼠爪水肿均无抑制作用(P>0.05)。结论:0.3 mg／kg的咪唑斯汀在体内具有抗炎作用,相同剂量的地氯雷他定、依巴斯汀无抗炎作用。     

咪唑斯汀对花生四烯酸诱导的鼠爪水肿的影响

目的 探讨咪唑斯汀抗炎活性的产生机制。方法 大鼠鼠爪皮下注射0.1 mL的花生四烯酸(体积分数为0.003)诱导鼠爪水肿炎性动物模型。注射前灌胃分别给予咪唑斯汀、氯雷他定、西替利嗪(0.3 mg/kg),用千分尺测量肿胀足爪厚度,比较不同抗组胺药对鼠爪肿胀抑制程度的高低。分别给予大鼠5-脂氧合酶的直接抑制剂齐留通(3 mg/kg)和咪唑斯汀(0.3 mg/kg),比较2种药物对鼠爪肿胀抑制程度的高低。结果 咪唑斯汀显著抑制花生四烯酸诱导的鼠爪水肿,氯雷他定、西替利嗪对鼠爪水肿无抑制作用(P<0.01);齐留通显著抑制鼠爪水肿(P<0.01),对鼠爪水肿的抑制率与咪唑斯汀比较差异无显著性(P>0.05)。结论 咪唑斯汀可能通过抑制5-脂氧合酶活性的途径发挥其抗炎活性。     

咪唑斯汀和氯雷他定抗炎作用的比较研究

目的:检测咪唑斯汀的抗炎活性,探讨咪唑斯汀抗炎症的作用机制。方法:建立花生四烯酸诱导小鼠耳部肿胀的模型,了解咪唑斯汀和氯雷他定对花生四烯酸诱导的耳部肿胀的抑制作用;同时用酶免疫法检测小鼠血液中的白三烯浓度。建立角叉菜胶诱导的大鼠鼠爪肿胀模型,了解咪唑斯汀和氯雷他定对角叉菜胶诱导的炎症的抑制作用。结果:咪唑斯汀可抑制花生四烯酸诱导的耳部水肿,对角叉菜胶诱导的鼠爪水肿无抑制作用;但氯雷他定对两种致炎剂诱导的水肿均无抑制作用。结论:咪唑斯汀具有显著的抗炎作用,其机制是抑制5-脂氧合酶的活性,阻止白三烯的产生而发挥其抗炎活性。     

3种抗组胺药抗组胺及抗花生四烯酸作用的比较研究

目的:比较咪唑斯汀、氯雷他定、西替利嗪3种抗组胺药的抗组胺及抗花生四烯酸的作用。方法:给大鼠左、右爪分别皮下注射花生四烯酸(1.0g/L,0.1mL)和组胺(10g/L,0.1mL)构建鼠爪水肿炎性模型。在注射花生四烯酸和组胺2h前分别给予咪唑斯汀、氯雷他定、西替利嗪(0.6mg/kg)灌胃,注射后应用体积测量仪分别测定给药后鼠爪体积在不同时间点的变化。结果:咪唑斯汀可抑制花生四烯酸所致的鼠爪水肿(P<0.05),西替利嗪、氯雷他定对其无明显抑制作用;咪唑斯汀对组胺所致的鼠爪水肿有抑制作用(P<0.05),抑制作用强于氯雷他定组,但与西替利嗪组比较无统计学差异(P>0.05)。结论:咪唑斯汀具有抗组胺和抗花生四烯酸的作用,且其抗组胺作用强于氯雷他定;与氯雷他定、西替利嗪相比,咪唑斯汀表现出其独特的抗花生四烯酸的作用。     

咪唑斯汀治疗急性荨麻疹起效时间及疗效观察

目的　对咪唑斯汀治疗急性荨麻疹疗效进行观察 ,并与氯雷他定进行对照。方法　采用随机分组、平行对照试验 ,以咪唑斯汀 10 0mg、氯雷他定 10mg ,1次 /d口服 ,对 3 0 0例门诊急性荨麻疹患者进行治疗 ,治疗前及治疗后 1h、2h观察皮损 ,7天后随访 1次。结果　咪唑斯汀和氯雷他定治疗急性荨麻疹均具有良好的疗效 ,但咪唑斯汀起效时间要快于氯雷他定。结论　。     

咪唑斯汀治疗皮炎湿疹68例临床分析

目的评价咪唑斯汀治疗皮炎湿疹的临床疗效。方法118例皮炎湿疹患者随机分为两组,咪唑斯汀组68例口服咪唑斯汀10mg,氯雷他定组50例口服氯雷他定10mg,均1次/d。结果咪唑斯汀治疗急慢性湿疹和异位性皮炎3周有效率为90.7%,氯雷他定组为60.0%,两组差异有显著性(P<0.01);咪唑斯汀与氯雷他定对接触性皮炎的1周有效率均为100%,差异无显著性(P>0.05)。结论咪唑斯汀是治疗皮炎湿疹等过敏性疾病的理想药物。     

阿司咪唑与氯雷他定治疗慢性荨麻疹的疗效及安全性研究

目的 进一步观察阿司咪唑治疗慢性荨麻疹的疗效和安全性，并与氯雷他定进行比较。方法 采用多中心、随机双盲、平行对照试验，结果 11个试验中心共完成合格病例429例，其中阿司咪组215例，氯雷他定组214例。治疗后，患者主、客观症状观察项目平均积分于服药第7、14、21、28天均有下降，但两组间比较（除皮肤划痕外）均无统计学意义（P＞0．05）；停药14天后各项指标（除白天瘙痒外），两组比较阿司咪唑组明显优于氯雷他定组，且具有统计学意义（P＝0．0006－0．0476）。治疗结束时，阿司咪唑组痊愈106（49．30％）例，总有效率为（73．95％）159／215；氯雷他定组痊愈105（49．07％）例，总有效率为（70．09％）150／214。两组间比较差异无统计学意义（P＞0．05）。结论 口服阿司咪唑或氯雷他定治疗慢性荨麻疹均具有良好疗效和安全性，但阿司咪唑停药14天后对症状控制明显优于氯雷他定。     

卡介菌多糖核酸联合咪唑斯汀治疗慢性荨麻疹疗效观察

目的：观察卡介菌多糖核酸联合咪唑斯汀治疗慢性荨麻疹的疗效和安全性。方法：采取随机对照临床试验，试验组每2日臀部肌内深部注射卡介菌多糖核酸2ml及每日口服咪唑斯汀10mg疗程5周；对照组仅每日口服咪唑斯汀10mg，连服5周。结果：试验组总有效率90％，明显高于对照组55．6％（P〈0．01）。结论：卡介菌多糖核酸联合咪唑斯汀治疗慢性荨麻疹疗效较好且安全性高。     

咪唑斯汀抗炎活性的动物实验研究

目的:评价抗组胺剂量下咪唑斯汀的抗炎强度,探讨咪唑斯汀抗炎活性的产生机制。方法:给大鼠鼠爪皮下注射花四烯酸0.1mL(1.0g/L)或1%角叉菜胶0.15mL致炎剂,分别构建鼠爪水肿炎性模型,并在注射致炎剂2h前分别给予咪唑斯汀(0.3mg/kg)和西替利嗪(0.3mg/kg)灌胃,注射致炎剂后1、2、3、4h,应用体积测量仪测定给药后鼠爪体积的改变。结果:咪唑汀显著抑制花生四烯酸诱导的鼠爪水肿(P<0.05),对角叉菜胶诱导的鼠爪水肿无抑制作用(P>0.05);西替利嗪(0.3mg/kg)对种致炎剂诱导的鼠爪水肿均无抑制作用(P>0.05)。结论:抗组胺剂量的咪唑斯汀在动物体内具有较高的抗炎活性,咪唑斯汀能通过抑制5-脂氧合酶活性的途径发挥其抗炎活性。     

咪唑斯汀抗炎作用的实验研究

目的了解咪唑斯汀的抗炎活性及抗炎机制。方法建立花生四烯酸诱导耳部肿胀的小鼠模型,了解咪唑斯汀对花生四烯酸诱导的耳部肿胀的抑制作用;酶免疫法检测小鼠血液中的白三烯浓度。结果咪唑斯汀可抑制花生四烯酸诱导的小鼠耳部水肿,但氯雷他定和西替利嗪均不能;白三烯可减弱咪唑斯汀在花生四烯酸诱导小鼠耳部水肿中的抗炎作用,但前列腺素不能。结论咪唑斯汀具有抗炎症作用,其机制可能是抑制5-脂氧合酶的活性,阻止白三烯的产生而抑制炎症。     

塞来昔布和咪唑斯汀对鼠爪水肿炎症动物模型的影响

目的 :　研究塞来昔布和咪唑斯汀的抗炎活性 ,探讨塞来昔布和咪唑斯汀抗炎活性的产生机制。方法 :　给大鼠鼠爪皮下注射花生四烯酸或角叉菜胶构建鼠爪水肿炎症模型 ,并在注射致炎剂 2h前分别给予塞来昔布、咪唑斯汀、地塞米松和Tween 80灌胃 ,注射致炎剂后 1h、2h、3h、4h,应用体积测量仪测定给药后鼠爪体积的改变。结果 :　花生四烯酸和角叉菜胶均可诱导强烈、持续的鼠爪水肿 ,塞来昔布显著抑制角叉菜胶诱导的鼠爪水肿 (P <0 .0 5 ) ,对花生四烯酸诱导的鼠爪水肿无抑制作用 (P >0 .0 5 ) ;咪唑斯汀显著抑制花生四烯酸诱导的鼠爪水肿 (P <0 .0 5 ) ,对角叉菜胶诱导的鼠爪水肿无抑制作用 (P >0 .0 5 )。结论 :　塞来昔布和咪唑斯汀可分别通过抑制 5 -脂氧合酶活性和花生四烯酸环氧化酶活性的途径发挥其抗炎活性 ,塞来昔布和咪唑斯汀联合应用对控制过敏性疾病的炎症反应具有积极的作用     

Efficacy and safety of mizolastine 10 mg in a placebo-controlled comparison with loratadine in chronic idiopathic urticaria: results of the MILOR Study.

BACKGROUND: Mizolastine is a novel histamine H1-antagonist registered in Europe for the management of allergic rhinitis and urticaria. OBJECTIVES: To compare the clinical efficacy and safety of mizolastine with loratadine and placebo in patients with chronic idiopathic urticaria (CIU). METHODS: A multicentre, double-blind, parallel group study was designed in which 247 patients with CIU were randomised after a 1-week placebo run-in period to 10 mg daily mizolastine (n = 88), 10 mg daily loratadine (n = 79), or placebo (n = 80) for a 4-week treatment period. RESULTS: Mizolastine and loratadine both relieved symptoms of CIU. After 2 weeks' treatment, the severity of pruritus (visual analogue score (VAS) assessed by patients) decreased significantly in both the mizolastine and loratadine groups compared with placebo (mizolastine: -36.7 mm, P = 0.0001; loratadine: -29.8, P = 0.0071; placebo: -16.3); this improvement with both active treatments was maintained throughout the treatment period, the difference being significant only for the mizolastine group (P = 0.0090). Both active treatments were also associated with reduced weekly episodes of urticaria compared with placebo, which was significant after 2 weeks' treatment (mizolastine: 7.9 episodes, P = 0.0061; loratadine: 8.3, P = 0.0221; placebo: 13.3). Angioedema was improved to a clinically significant extent with mizolastine, and loratadine compared with placebo in those patients who had this symptom before treatment. Overall tolerability of both treatments was similar to placebo, and there were no clinically relevant effects on cardiac repolarisation with either mizolastine or loratadine. CONCLUSION: Mizolastine (10 mg daily) is confirmed as an effective and well tolerated agent, comparable to loratadine and superior to placebo, for the management of CIU. Mizolastine acted as rapidly as loratadine in improving urticarial symptoms from the first day of treatment.     

咪唑斯汀治疗慢性荨麻疹的随机双盲研究

目的 评价咪唑斯汀治疗慢性荨麻疹的疗效和安全性,并与氯雷他定进行比较。方法 多中心、随机双盲、平行对照临床试验。结果 5个研究中心共入选慢性荨麻疹患者213例,纳入疗效分析共206例,其中咪唑斯汀组104例,氯雷他定组102例。治疗结束时,咪唑斯汀组总有效率(痊愈+显效)为80.8%,氯雷他定组为74.5%,两组差异无显著性(χ²=1.16,P=0.28)。咪唑斯汀组于治疗后第1周时,对控制风团大小、每周发作次数及直观模拟标尺法(VAS)瘙痒程度平均值明显优于对照组,两组差异均有显著性(P=0.05,P=0.03和P=0.02)。至第2、4周时,两组间比较差异无显著性(P>0.05)。咪唑斯汀组不良事件发生率为28.6%,对照组为25.5%,差异无显著性(χ²=0.25,P=0.62)。结论 口服咪唑斯汀或氯雷他定10mg/d治疗慢性荨麻疹疗效相似,但咪唑斯汀似乎比氯雷他定组起效更快,两组不良事件发生率及表现无明显差异。