天然产物绝对构型的确定（英文）

天然产物结构研究一直是天然药物化学相关领域最重要的工作之一,尤其对天然产物绝对构型（AC）的确定更是具有挑战性的研究内容,目前得到国内外学者越来越多的关注。在过去的几十年里已发展了许多技术和方法用来确定天然产物的绝对构型,包括直接法（或绝对方法）,例如X射线单晶衍射（XRD）、电子圆二色谱（ECD）、振动圆二色谱（VCD）及拉曼光学活性（ROA）;使用已知绝对构型的参照物或衍生化试剂的间接法（或相对方法）,例如利用经验规则的圆二色谱,以及利用手性衍生化试剂各向异性效应的核磁共振法（NMR）。但由于这些方法适用的化合物类型和结构不尽相同,目前尚没有一种通用技术涵盖所有类型天然产物绝对构型的测定,我们只能灵活应用各种技术和方法才能确定大部分天然产物的绝对构型。本综述总结了大多数当前天然产物绝对构型测定中常用的以及具有潜在前景的技术和方法,并简要介绍了它们的原理及特点。     

天然药物化学史话:天然产物研究与诺贝尔奖

天然产物化学仍是相当活跃的研究领域,天然产物化学研究者在诺贝尔化学奖获得者中始终占有相当比例。简要介绍在天然产物研究领域做出重要贡献而荣获诺贝尔奖的科学家,以介绍诺贝尔化学奖获得者为主,纪念他们的伟大功绩并借此激励有志于此领域科学研究的年轻工作者。     

天然药物化学史话:天然产物化学研究的魅力

在研究天然产物过程中,无论发现新天然产物并将其作为药物应用,还是因此产生的各种理论、各门学科等都为人类的科学进步做出了极其重要的贡献。通过对科学家们在天然产物研究方面取得的成就进行简要回顾和总结,展现天然产物研究的魅力,期待为年轻研究者开阔眼界,增加兴趣。     

海洋天然产物研究进展

2007年我国科学家在海洋天然产物领域进行了大量研究,发现了倍半萜、二萜、三萜、甾体、舍卤素的杂环化合物、含卤素的酚类化合物、环肽、生物碱等类型的化合物,并且对其抗菌、抗炎、细胞毒、清除自由基等生物活性进行了研究。本文按照海洋生物的种类和研究的侧重点,综述2007年我国在海洋天然产物领域内所取得的研究成果。     

天然药物化学史话:“四大光谱”在天然产物结构鉴定中的应用

天然产物化学研究在药物研发中起着非常重要的作用,结构研究又是天然产物化学研究中最重要的工作之一。在天然药物化学史话系列文章的基础上,对在天然产物结构研究中起绝对主导作用的"四大光谱"分析技术,即红外光谱、紫外光谱、质谱、核磁共振波谱在天然产物结构鉴定中的应用历史进行回顾与总结,并对其发展前景进行展望。     

海洋天然产物研究概述

近年来海洋天然产物越来越引起科学家们的注意,在浩瀚的海洋中存在着大量令人激动、活性独特、结构新颖的次生代谢产物。海洋天然产物已成为发现重要先导药物和新的生物作用机制的主要源泉。对目前海洋天然产物研究概况进行综述,其中重点介绍大环内酯类和聚醚类等化合物。     

海洋天然产物化学研究的历史回顾

近年来海洋天然产物越来越引起科学家们的注意,在辽阔的海洋中存在着众多超出想象的结构新颖的化合物.在药物研究中,海洋天然产物已成为发现重要先导药物的主要源泉.现将海洋天然产物化学的发展历史进行简要的回顾.     

天然药物化学史话:银杏内酯

天然药物不论过去还是现在都为人类的健康发展做出了重要贡献,近年来天然药物化学在新药研发中的作用又重新受到科学家的重视,天然产物的抗衰老研究也越来越受到关注。主要介绍天然来源的著名抗衰老药物银杏内酯的发现与研究历史,以纪念这一伟大发现以及为此研究做出贡献的科学家,同时期望为以后相关的研究以启示。     

天然药物化学研究与新药开发

自从有人类历史以来,天然药物一直是人类防病治病的主要来源。天然产物是自然界的生物历经千百万年的进化过程通过自然选择保留下来的二次代谢产物,具有化学多样性、生物多样性和类药性。临床上应用的许多药物都直接或间接来源于天然产物,如天然产物可作为药物半合成的前体物、药物化学合成的模板以及为药物设计提供了新的思路。但是在20世纪80~90年代,由于受高通量筛选和组合化学的影响,天然药物的研究一度进入低谷。近10年来天然药物化学在新药研发中的作用又重新受到科学家的重视,天然产物已成为发现治疗重大疾病的药物或重要先导化合物的主要源泉之一。现就天然药物化学在新药开发中的作用进行了回顾与总结,并对其前景进行了展望。     

山香圆苷A～E:三叶山香圆叶中的葡糖苷

从省沽油科植物三叶山香圆(Turpinia ternate)叶中分离出1个大柱烷(megastigmane,1)和7个大柱烷苷(2～8)。从该植物中得到的成分1的结构和绝对构型与从野鸭椿(Euscaphis japonica)中分离得到的完全相同,成分2、3为已知物。采用NMR光谱分析法和改良Mosher法确定出新成分4～8的结构和绝对构型。     

来源于天然产物的生物碱类乙酰胆碱酯酶抑制剂研究进展

乙酰胆碱酯酶抑制剂是阿尔茨海默病治疗药物的研究热点,按来源可分为化学合成和天然产物两大类。生物碱为天然乙酰胆碱酯酶抑制剂的重要来源。通过文献回顾,从结构类型、作用机制及其构效关系等方面综述了植物来源具有乙酰胆碱酯酶抑制活性的生物碱的研究进展,以期为天然生物碱来源的乙酰胆碱酯酶抑制剂的研发提供参考和借鉴。     

天然药物化学史话:雷帕霉素

天然产物化学研究在药物研发中起着非常重要的作用。微生物是新药的主要来源之一,雷帕霉素就是一种从来自复活节岛土壤微生物中得到的化合物,它的发现引领了一系列免疫与抗癌药物的问世。科学家对雷帕霉素作用靶点的研究已取得了"诺贝尔奖级别"的成果。对雷帕霉素的研发历程进行回顾,期望能够为今后相关研究提供思路与启示。     

Attitudes and knowledge toward natural products safety in the pharmacy setting: an Italian study

The lack of a professional supervision may expose consumers of natural products to risks; pharmacists play an important role in giving information about these substances. A survey was designed to investigate the attitudes and knowledge of consumers and pharmacists toward the safety of natural products. Twenty‐three pharmacies participated in the project. On the basis of a pre‐structured 17‐item questionnaire, face‐to‐face interviews were conducted with consumers buying a natural product over a 6‐month period. A further 8 items had to be compiled by pharmacists about the purchased product. During the study period, 1420 interviews were carried out. The most frequently purchased products were echinacea, propolis, garlic, guggul, ginkgo, liquorice, ginseng, glucomannan, guarana, valerian, and passionflower; 71.8% of consumers reported to have been taking conventional medicines along with natural products. Some (3.9%) referred to adverse effects in the last year: allergic reactions after cartilage of shark, propolis and thyme; anxiety after hypericum; hypotension and tachycardia after a mix containing chamomile, valerian and melissa; pyrosis and stomach‐ache after laxative‐depurative herbs. Pharmacists referred to some adverse effects observed in the past in relation to the products bought by consumers involved in this study. Findings from this study demonstrate that in general consumers need information on herbal safety and pharmacists are more likely to answer correctly about the use of herbs rather than about cautions, adverse effects and interactions. Copyright © 2009 John Wiley & Sons, Ltd.     

国外天然产物化学成分实物库及数据库建设概况

天然产物是新药发现的重要源泉,天然产物化学成分实物库和数据库的建设对天然产物的研究与开发具有重要意义。目前国外建设的小分子化合物库多为合成或组合合成分子,天然产物实物获取较困难。在信息数据库建设方面由于使用标准不同,信息不统一,开发规范、实用、智能型、综合型的大规模天然产物数据库还存在一定困难。该文就目前国外可以公开查询到的有关天然产物的实物库及数据库建设情况进行了概述和分析,以期对天然产物研究与开发,特别是天然产物化学成分实物库和数据库的建设提供参考。     

基于中草药的天然防霉剂的研究进展与剂型开发

食品、农产品和中药材等基质,受其自身因素及外界环境条件的影响,在种植、采收、加工、贮藏过程中若处理不当,极易污染霉菌,进而产生具有严重毒性作用的真菌毒素,不仅会影响其质量和安全性、有效性,也会对人体及动物健康甚至生命造成威胁。所以,近年来从源头上防控食品、农产品、中药材的霉变产毒,做好科学养护已成为人们关注的焦点。许多中草药尤其挥发油含量较高的中草药具有较强的抑菌杀菌活性,已被应用于食品、农产品、中药材等基质的防霉变科学养护中。基于此,进一步将其开发为天然防霉剂并制成一定的剂型,如片剂、气雾剂、脂质体、包合物等,不仅大大拓展了中草药的应用范围,方便防霉剂的使用,也能达到缓释或控释的防霉效果和科学养护的目的,具有广阔的开发前景。     

Neuroprotective Natural Products for the Treatment of Parkinson's Disease by Targeting the Autophagy–Lysosome Pathway: A Systematic Review

The autophagy–lysosome pathway (ALP) is a primary means by which damaged organelles and long‐lived proteins are removed from cells and their components recycled. Impairment of the ALP has been found to be linked to the pathogenesis of Parkinson's disease (PD), a chronic neurodegenerative disorder characterized by the accumulation of protein aggregates and loss of dopaminergic neurons in the midbrain. In recent years, some active compounds derived from plants have been found to regulate the ALP and to exert neuroprotective effects in experimental models of PD, raising the possibility that autophagy enhancement may be an effective therapeutic strategy in PD treatment. In this review, we summarize recent findings of natural products that enhance ALP and thereby protect against PD. Research articles were retrieved from PubMed using relevant keywords in combination. Papers related to the topic were identified, and then the reliability of the experiments was assessed in terms of methodology. The results suggest that targeting the ALP with natural products is a promising strategy for PD treatment. However, risk of bias exists in some studies due to the defective methodology. Rigorous experimental design following the guidelines of autophagy assays, molecular target identification and in vivo efficacy evaluation is critical for the development of ALP enhancers for PD treatment in future studies. Copyright © 2017 John Wiley & Sons, Ltd.     

知母宁在神经退行性疾病中作用机制的研究进展

知母宁是一种具有C-糖苷和氧杂蒽酮成分的天然化合物,具有抗氧化、抗炎性损伤、提高线粒体生物能量和改善认知缺陷等多种生物活性,可以通过血脑屏障在中枢神经系统中发挥神经保护作用。对知母宁在神经退行性疾病中的作用及机制研究进展进行综述,以此探究其发挥神经保护作用的潜在分子机制,为其进一步的研究和应用提供参考。     

燕窝DNA条形码的鉴定研究

应用Cytb序列对燕窝进行DNA条形码(DNA barcodes)研究,为燕窝的溯源研究及全面评价燕窝质量提供理论依据。以马来西亚、印度尼西亚、越南、泰国等地的燕窝,共计39个样本为研究对象,提取基因组DNA,扩增Cytb序列并双向测序。采用MEGA 7.0软件,对39条样本序列及36条从Gen Bank中下载5种金丝燕的Cytb序列进行序列特征分析,基于Kimura双参数法计算序列种内、种间遗传距离,构建NJ和UPGMA系统聚类树进行分析。研究结果表明,39个样本共来源于3个不同的金丝燕物种。Cytb序列种间变异显著大于其种内变异,可以准确地区分不同种类的燕窝。所构建的NJ和UPGMA系统发育树,也能将全部物种区分开。表明基于Cytb序列的DNA条形码技术可用于准确快速地鉴别燕窝的生物基原。     

魏开建教授治疗桥本甲状腺炎临证经验

桥本甲状腺炎是一种自身免疫性甲状腺疾病,临床上多对症治疗。文章总结魏开建教授对桥本甲状腺炎病因病机的认识及临证经验。桥本甲状腺炎与遗传、情绪、饮食密切相关,气、痰、瘀病理产物结于颈前而发病。魏开建教授认为在桥本甲状腺炎诊治过程中应先辨病,再辨证,将桥本甲状腺炎分为5个证型,分别是肝郁气滞证、气滞痰凝证、痰瘀互结证、气阴两虚证、脾肾阳虚证,运用疏肝理气、理气化痰、活血化瘀、补益肝肾、化痰散结等中药辨证论治。魏开建教授强调桥本甲状腺炎起病多因情志不舒,使气滞、痰凝于颈前而发病,故临证中擅从肝脾论治,收到较好的效果。