肺炎杆菌和肺炎球菌核糖体及核糖体蛋白的免疫原性

细菌核糖体的免疫效果已有很多报导,但产生免疫的有效成份尚未完全确定。作者为了深入研究肺炎杆菌和肺炎球菌核糖体制剂中蛋白质的免疫原作用,比较分析了粗制核糖体、用高浓度盐洗涤除去吸附蛋白质的核糖体,以及用嘌呤霉素处理除去新生多肽     

S—O2—1细菌核糖体制剂体外诱生白细胞介素的研究

用自制S-O_2-1细菌核糖体制剂,进行体外诱生白细胞介素1和2的研究。结果表明:S-O_2-1细菌核糖体制剂能诱导C_(57)BL/6小鼠的脾脏细胞分泌较低滴度的IL_2,腹腔粘附细胞分泌较高滴度的IL_1,其对IL_1的诱生效应高于同样实验条件下LPS(10μg/ml)的作用。     

提高自制口服液卫生学质量的措施

医院普通制剂中，口服液体制剂占相当比重，它的防腐重要性，众所周知。实践中，许多口服液体制剂易受微生物污染而霉变。由于微生物污染可引起药剂物理性状和有效成份破坏，产生霉变，药源性继发感染，致敏等质量变化。为此，国家1990年版药典增补版对药品微生物染菌限度作出明确规定，指出：口服液体制剂每毫升含细菌总数不得超过100个，含霉菌或酵母菌总数不得超过IOO个；并不得检出致病性控制菌。现将我们在提高口服液体制剂卫生质量方面的几点措施介绍如下。一、为使普通制剂配制时，有个洁净的室内环境，使配制间空气中尘埃量减少到…     

抗生素开发的新靶点:核糖开关

核糖开关是位于mRNA区域的特定片段,被小分子配体激活后即可顺式调控基因表达,无需蛋白参与。经进化选择,大部分细菌内核糖开关采用必需代谢产物为配体,负责调控与配体生物合成或转运相关基因的表达。代谢产物类似物可以抑制核糖开关介导的基因表达,抑制细菌生长,甚至引起细菌死亡,因此核糖开关可以作为抗生素开发的新靶点。已经发现的几种先导化合物显示了以核糖开关为靶点的开发潜力。本文简要阐述了可以作为抗生素靶点的核糖开关及其作用机制,介绍了以核糖开关为靶点的新型抗生素高通量筛选及药物设计方法,并对可能遇到的困难进行了分析。     

核糖霉素的选择性环氨基甲酸酯保护

目的发展一种新的选择性环氨基甲酸酯保护策略，用以合成具有环氨基甲酸酯结构的新型核糖霉素衍生物。方法全苄氨羰基保护的核糖霉素在氢化钠作用下环合，通过控制反应条件选择性在不同位点引入环状氨基甲酸酯保护基。将苄氧羰基催化氢化脱除可得含有环氨基甲酸酯结构的核糖霉素衍生物。结果通过反应条件的控制成功地实现了核糖霉素的选择性环氨基甲酸酯保护。脱保护得到了的核糖霉素衍生物，但并没有预期的抗菌活性。结论含有环氨基甲酸酯的核糖霉素衍生物的合成表明选择性环氨基甲酸酯保护策略是方便可行的。具有环氨基甲酸酯结构的核糖霉素衍生物可能并不具有抗菌活性。     

关闭细菌生长的核糖开关

目前的抗生素均作用于4种细胞过程之一，而细菌已经产生了多种抗药途径，因此寻找新作用机制的药物迫在眉睫。Blount等研究发现，细菌的核糖开关（作为代谢传感器调节相关基因表达的特定RNA结构）代表了一类新的抗菌靶标。核糖开关存在于细菌mRNA的5’非翻译区，能够与特定代谢产物结合，从而调控代谢产物生物合成和转运的基因表达。因此阻断核糖开关可能中止这些必需基因的表达。     

法日免疫增强剂专题讨论会报道

近年来,法国在免疫增强剂的研制和生物医学研究方面取得显著成果,如BCG、短小棒状杆菌、胸腺血清因子、左旋咪唑、胞壁酰二肽(MDP)和脂肽等。但目前在法国免疫增强剂的临床应用并不广泛,而日本已按照各种方案对癌症病人进行了多种免疫增强剂的广泛试验,在非特异性免疫增强剂研究领域内已取得突出成就。如发现来自食用蘑菇的多糖复合物、bestatin、细菌细胞壁成份、胞壁酰肽以及细菌脂多糖的脂质A类似物等都具有免疫增强剂活性。1985年6月22日,27位法国科学家或临     

国产核糖霉素的药理研究

国产核糖霉素的产生菌3719—75链霉菌,是我所于1975年从广东韶关土壤中分离到的菌株。它所产生的抗生素,经化学鉴别,证实与文献报道的Ribostamycin(或Vistamy-cin)相一致。核糖霉素属于氨基糖苷类广谱抗生素,对革蓝氏阴性细菌和阳性细菌都有较强的抗菌作用。临床上对许多感染性疾病有较好的疗效。本文报道国产核糖霉素的药理研究。 实验与结果 材料:核糖霉素硫酸盐,由本所实验药厂提供,为白色粉末,置阴凉干燥处保存,临用前,用pH7.5生理盐水配成适当浓度。 动物:实验动物由中国医学科学院动物中心提供。     

口服液体制剂细菌及霉菌总数测定方法的改进

目的：提高医院口服液体制剂的卫生学检验准确性。方法：采用薄膜滤过法。结果：五批不同制剂经培养细菌及霉菌菌落总数呈正态分布。结论：该方法操作简便,结果准确,适用于医院口服液体制剂的卫生学检验,测定结果便于判明供试品被污染的程度。     

博莱霉素合并苯酰胺增强抗瘤效果

苯酰胺是多聚(腺嘌呤二磷酸核糖)聚合酶的强抑制剂,它阻止 DNA 链断裂的再修复,增加 DNA 损害剂对细胞的致死效应。多聚(腺嘌呤二磷酸核糖)聚合酶集中在细胞核中,它催化烟酰胺腺瞟呤二核苷酸(NAD)形成多聚(腺嘌呤二磷酸核糖);多聚(腺瞟     

对核糖核酸酶敏感的绿脓杆菌核糖体菌苗中存在脂多糖的证明

关于核糖体菌苗免疫原的性质问题众说纷纭,近来一些学者断定,多糖体菌苗的保护力是由其中污染的细菌外膜成份引起的;尚未发现核糖体在这些菌苗中起作用的证明。     

抗感染药 Synercid

１有效成份 达福普汀（ａｌｆｏｐｒｉｓｔｉｎ），喹努普丁（ｑｕｉｎｕｐｒｉ－ｓｔｉｎ）。２剂型 复方冻干粉针剂３开发与上市厂商 （法）Ｒｈｏｎｅ－Ｐｏｕｌｅｎｃ Ｒｏｒｅｒ公司研制，１９９９年１０月在英国首次上市。４作用 本剂为半合成链阳性菌素复方制剂，适用于由多重耐药的革兰阳性菌引起的严重感染，尤其是医院内获得性感染。本剂含有两个普那霉素（ｐｒｉｓｔｉｎａｍｙｃｉｎ）的半合成衍生物达福普汀与喹努普丁，可与细菌７０ｓ核糖体的５０ｓ亚基不可逆地结合，从而抑制细菌蛋白质的合成。达福普汀与细菌核糖体结合后…     

替比夫定的合成

L-核糖经1-位甲基化、乙酰化保护、糖苷化和脱保护制得1-(β-L-呋喃核糖基)-5-甲基尿嘧啶(7),7与丙酰溴进行酰化溴代、次磷酸脱溴,最后脱除糖基上保护基制得抗病毒药替比夫定,总收率约23%(以L-核糖计).     

2＇-脱氧-D-核糖的制备

2＇-脱氧-D-核糖是合成核苷类抗肿瘤、抗病毒药物的重要中间体，其制备可用赤藓糖为原料，但赤藓糖不易得，而且反应中的亲核试剂是汞化合物，污染较大；以阿戊糖为原料口，印的反应步骤较繁琐，不易放大生产。以D-葡萄糖为原料时常用丙酮为保护剂，但收率不很理想，其保护收率为66％，而且脱保护后在碱性条件下脱氧的收率也仅40％左右。     

医院口服液体制剂的卫生质量亟待改善

<正> 《药品管理法》施行以来,为加强医院自配制剂的质量监督工作,我所自1987年起连续3年对辖区内取得《制剂许可证》的县级以上医院制剂室自配的口服液体制剂集中抽样,按照国家卫生部颁布的《药品卫生检验方法》作了卫生质量考察。结果:3年累计抽验108批口服液体制剂中符合《药品卫生标准》规定的批数仅占总数的41.5％。在不符合规定的制剂中,细菌数和     

L-核糖的合成

L-阿拉伯糖依次经苄基和亚异丙基保护羟基得1-O-苄基-3,4-O-亚异内基-β-L-阿拉伯糖,续经TEMPO/NaOCl/KBr氧化、硼氢化钠还原、80%乙酸脱亚异丙基保护得1-O-苄基-β-L吡喃核糖,最后经催化氢解脱苄制得L-核糖,总收率约61%.     

转移因子中核糖含量测试条件的实验研究

<正> 转移因子(Transfer Factor TF)是一种细胞免疫增强剂及免疫调节剂,多年来用于各种免疫性疾病、感染性疾病及肿瘤等的辅助治疗均获一定疗效,现在临床上普遍应用。对TF中核糖测定方法一般药品标准中都采用苔黑酚法,测定方法有水解与不水解两种。因TF为多成分透析物,在其核糖测定过程中干扰影响因素较多,为此我们对TF中核糖含量的测试条件进行了实验研究,现报道如下:     

无花果叶的降压成份

日本民间将无花果(Ficus carica L.)的干果用作缓泻剂,茎和叶柄中的乳汁外用治痔疮,干叶煎水内服驱虫,外用治神经痛。无花果的叶含有多种成份。其中,补骨脂素与精油的酚性成份均有抗细菌和真菌的作用。此外,文献还报道叶的石油醚可溶部份含有一种结晶,能显著降低兔、狗、猫的血压。本文作者进一步将此粗结晶(Ⅱ)通过氧化铝层析,得到以补骨脂素(Ⅲ)和佛手烯(Ⅳ)     

抗癌药5-氟尿嘧啶-2′-脱氧核糖核苷合成路线改进

本文介绍了由5′-尿嘧啶核糖核苷酸二钠盐,经化学法脱磷酸,得尿嘧啶核糖核苷,在无水乙腈中与丙酰溴反应,得3′,5′-二丙酰-2′-脱氧-2′-溴代尿嘧啶核糖核苷,催化氢化脱溴,得3′,5′-O-二丙酰基-2′-脱氧尿嘧啶核糖核苷,用氟氮混合气氟化,甲醇-氨水脱保护基,制得5-氟尿嘧啶-2′-脱氧核糖核苷的方法。起始原料为味精厂综合利用产品。     

5-氟胞苷和5＇-脱氧-5-氟胞苷的合成

5-氟胞嘧啶经苯甲酰化保护后分别与供糖体四乙酰核糖和5-脱氧三乙酰核糖缩合,再经氨解,以45.7%和42.6%的收率分别制得5-氟胞苷和5＇-脱氧-5-氟胞苷。