培高利特引起瓣膜性心脏病

培高利特(Pergolide)为多巴胺受体激动剂,主要用于治疗帕金森综合症。目前尚未有使用培高利特甲磷酸的病人与瓣膜性心脏病之间有必然联系的相关报告。但是在最近的《Mayo Clinic Proceedings》一文中,研究人员称,有三名病人在接受培高利特的长期治疗中,被诊断出患有瓣膜性心脏病。 这篇论文的主要作者——梅欧医院心血管内科的医学博     

甲磺酸培高利特治疗原发性帕金森病

采用随机双盲给药观察６０例帕金森病患者，其中培高利特治疗组３０例，安慰剂对照组３０例，开放给药组６５例结果显示：治疗组及开放给药组与安慰剂组疗效有差异，具有统计学意义。开放受试药组治疗前后功能缺评分对照有显著差异，副作用的发生率仅为９．２３％，对肝肾功能无损害，对血象及心脏功能亦无影响。     

甲磺酸培高利特治疗帕金森病临床观察

应用国产甲磺酸培高利特片，采用随机双盲对照方法，对６１例帕金森病患者进行６周治疗。结果显示，治疗组的有效率明显高于对照组，不良反应小，值得推广。     

新多巴胺受体激动剂甲磺酸培高利特

目的：简述甲磺酸培高利特的药理活性和临床疗效。方法：临床前药理研究主要与溴隐亭进行比较。Ｉ期临床：对７例健康自愿受试者耐受性和血催乳素作用进行研究。临床试验：２６２例帕金森患者合并美多巴用药６周；１３５例高催乳素患者用药３周与溴隐亭比较。结果：药理评价显示甲磺酸培高利特是一典型Ｄ受体激动剂。帕金森病治疗，随机双盲临床试验显示合用美多巴比安慰剂合用美多巴更为有效（Ｐ〈０．０１）；治疗高催乳素血症显示     

培高利特的临床前毒理学研究

塔高利特甲磺酸盐是强效、长效多巴胺（D1和D2）受体激动剂，治疗巴金森氏病有效。对动物和人它比澳隐事作用强10～1000佰，更长效和起效更快。本文对其进行急性、亚急性和慢性毒性评价。用po、iv和iP三种给药途径，对大鼠、小鼠、家免和狗进行急性毒性试验评价。Wistar和Fischer344大鼠急性Po半数致死量（MLD）为8．4～33．6mg·kg－1，ICR小鼠为54．0～872mg·kg－1。家免和狗的po剂量分别为ZO和25mg·kg－1时未见动物死亡。Fischer344大鼠付给药的MLD为0．59～0．87mg·kg－1，ICR小鼠为11．6～371mg·kg－1。急性毒性最明显的…     

培高利特在美国撤市的启示

药品作为一类特殊商品,既具有一般商品的特征,在流通领域中伴随着经济规律而沉浮,同时其又具有特殊性(专属性、可靠性、高科技性、双重性、信息不对应性)。药品是把双刃剑,利弊相依,疗效与潜在的不良反应并存;同时,药品联合应用后的相互作用又变幻莫测,由此所致的药品不良反应和危害是人类在与疾病搏击中必须要付出的代价!对其绝不可掉以轻心,五千年的历史教训告诉我们,完全按照一般商品的规律对待药品,人类就将受到应有的惩罚!多巴胺-2受体激动剂培高利特因其所致的心脏瓣膜病而被撤市就是一个启示。     

培高利特治疗帕金森病的临床评价

虽然，左旋多巴被公认为是治疗帕金森病（PD）症状最有效的药物，但长程使用会引起多种不良反应，如不自主运动、运动障碍和精神症状。在某些病人，不自主运动的致残性比PD实际症状还要严重，为了降低与左旋多巴长程治疗相关的不自主运动的发病率和严重度，许多研究者都作了不懈的努力。中枢作用的多巴胺DZ受体激动剂，可直接兴奋脑内D。受体。澳隐亭是这类药物中用于临床的第一个药物，而新药培高利特（pergolid。）和h。＂ride也已在某些国家使用。1981年，培高利待开始用于PD病人的临床试验，由于此药除具有强力A激动作用外，还有微…     

甲磺酸培高利特片溶出度的测定

采用小杯法溶出继以ＨＰＬＣ法检测，建立了甲磺酸培高利特片的溶出度测定方法，平均回收率为９９．７８％，ＲＳＤ为１．６２％。     

培高利特治疗超老年帕金森病10例

目的:观察培高利特治疗超老年帕金森病(PD)的疗效与副作用.方法:采用回顾性分析,10例超老年PD患者在维持原治疗的基础上加用培高利特25～50 μg•d 1,分2或3次,po,疗程1.5～60个月.结果:8例用该药有效,有效率80.0%,维持量250～750 μg•d 1,4例有轻微不良反应,便秘常见.结论:用培高利特治疗超老年PD,耐受性较好,可与苯海索、金刚烷胺、左旋多巴合用,并能增加疗效.     

培高利特治疗脑卒中后高级神经活动障碍

目的:评价应用多巴胺激动剂———培高利特治疗脑卒中后高级神经活动障碍的疗效和安全性。方法:对98例脑卒中病人给予培高利特治疗,96例对照组给予吡拉西坦治疗。应用中国中风神经功能缺损评分(CSS)区分2组病人的病情,应用Barthel指数的改变评价治疗前后日常生活能力(ADL)。结果:治疗14d后,2组病人ADL差值差异无显著意义(P>0.05)。治疗21d和3mo后,治疗组中重度病人的ADL差值差异均有显著意义(P<0.05)。治疗组中非流利性失语语言恢复人数较对照组差异有显著意义(P<0.05),运动不能性缄默症消失人数差异有非常显著意义(P<0.01)。结论:脑卒中引起的高级神经活动障碍,使用培高利特后有一定改善,且安全性较好。     

新型抗帕金森病药：甲磺酸培高利特

甲磺酸培高利特 (协良行 )是多巴胺受体激动药 ,主要用于帕金森病 ,现将其药理作用与临床应用分述如下。1　药理作用1.1　药效学　本品是一种多巴胺Ｄ1、Ｄ2 双受体激动药。对多巴胺受体有高亲和性 ,直接刺激黑质和纹状体系统突触后神经的多巴胺Ｄ1和Ｄ2 受体。可明显减少帕金森病患者对天然多巴胺及左旋多巴的需要量。因此甲磺酸培高利特可有效控制帕金森病症状的同时 ,减少引起帕金森病恶化的氧自由基的合成。作用强 ,约比溴隐亭大 10倍。作用时间长 ,对帕金森病作用可维持 6ｈ。此外 ,本品还能抑制泌乳素和生长激素的分泌。降低泌乳素的…     

培高利特等多巴胺受体激动剂致纤维化反应

英国药物控制局(MCA)报告,培高利特与其他麦角碱衍生物的多巴胺受体激动剂相比,其引起纤维化不良反应的报告率似乎更高。英国通过黄卡报告系统,共收到49份与培高利特(pergolide,Celance)有关的纤维化不良反应报告。与此相比,溴隐亭(bromocriptine,Parlodel)和卡麦角林(cabergoline,Cabaser)有关的纤维化不良反应报告分别为24份和6份。麦角脲(lisuride)尚无纤维化不良反应的报告。培高利特、溴隐亭、卡麦角林及麦角脲的不良反应报告总数分别为496、942、367和73份。可疑的纤维化不良反应报告包括肺和胸膜纤维化、胸腔积液、腹膜后纤维化和…     

培高利特对帕金森病大鼠保护作用的实验研究

目的　探讨多巴胺受体激动剂培高利特 (pergolide)对帕金森病 (PD)模型大鼠的抗氧化作用及其机制。方法　Wistar大鼠随机分为 4组 (对照组和 3个实验组 ) ,实验组预先于腹腔内分别注射培高利特 (1 0mg·kg-1)、选择性D2 受体拮抗剂氨黄酰基苯甲酰胺化合物 (Sulpiride ,2 5mg·kg-1)及培高利特 +Sulpiride。各组预处理均 1次 /天 ,连续 7d后 ,每组大鼠各取 6只分离纹状体 ,测定抗氧化物SOD及GSH活性。各组所剩大鼠则通过立体定位注射 6 羟基多巴胺 (6 OHDA)制作PD模型 ,两周后比较各组阿朴吗啡诱导的旋转行为 ,并取损伤侧纹状体测定多巴胺 (DA)及其代谢产物多巴克 (DOPAC)、高香草酸 (HVA)的含量。结果　大鼠预先连续注射培高利特 7天 ,可明显增强纹状体SOD及GSH的活性 (P <0 0 5 ) ,并对抗 6 OHDA损伤后纹状体DA及其代谢产物含量的下降 (P <0 0 1) ,降低阿朴吗啡诱导的旋转行为 (P <0 0 5 )。而同时应用Sulpiride可抑制培高利特的促纹状体抗氧化作用 ,并消除其对DA能神经元的保护效应。结论　培高利特可通过增加纹状体抗氧化能力 ,对纹状体DA能神经元提供保护作用 ,其机制可能主要与刺激DAD2 受体有关。     

进口与国产培高利特治疗帕金森病的疗效比较

目的 :比较进口与国产培高利特治疗帕金森病的疗效。方法 :在并用 (进口组有 6例不并用 )左旋多巴 苄丝肼下 ,进口组帕金森病 68例 ,男性 35例 ,女性 33例 ,年龄 64a±s 12a ,给进口培高利特从 0 .0 2 5mg·d- 1开始 ;国产组 70例 ,男性 37例 ,女性 33例 ,年龄 64a± 9a ,给国产培高利特从 0 .0 5mg·d- 1开始 ,均逐渐增至 0 .5～ 0 .75mg·d- 1,于 3mo后评定疗效。结果 :进口组总有效率 91% ,运动波动总有效率 94 % ,平均每例左旋多巴 苄丝肼剂量减少 2 8% ,国产组分别为 4 6% ,35% ,8%。差异有非常显著意义 (P <0 .0 1)。进口组副作用略多于国产组。结论 :进口培高利特治疗帕金森病效果优于国产品 ,副作用较国产培高利特略明显。     

抗震颤麻痹药 甲磺酸培高利特(Pergolide Mesylate)

异名 Permax 化学名 D-6-正丙基-8β-甲硫基甲基麦角灵甲磺酸盐药效分类多巴胺能激动药开发单位 (美)E1i Lilly 上市厂商 (美)Eli Lilly 1989年首次上市药理左旋多巴不再有效的病人,使用多巴胺能激动药如溴隐亭和本品可能有效。多巴胺能激动药是直接刺激突触后纹状体多巴胺受体,并不依赖于黑质中发生变性     

培高利特与溴隐亭治疗高泌乳素血症的疗效比较

为比较国产新药培高利特与进口药物溴隐亭治疗高泌乳素血症（ＨＰＲＬ）的疗效和安全性，对９０例ＨＰＲＬ患者进行了随访观察。其中４５例患者给予培高利特治疗，４５例患者给予溴隐亭治疗。用药后观察６个月，溴隐亭组与培高利特组在血清ＰＲＬ恢复正常、溢乳等自觉症状消失、月经恢复及垂体肿瘤缩小或消失方面无明显差别，而培高利特组不良反应发生率较低。结果表明培高利特为治疗ＨＰＲＬ疗效较好、副作用较小的药物。     

培高利特对黑质多巴胺神经元放电活动的激动作用

研究Ｄ２受体激动剂培高利特（Ｐｅｒｇｏｌｉｄｅ，Ｐｅｒ）对大鼠黑质多巴胺（ＤＡ）神经元放电活动的影响，并与溴陷亭（ｂｒｏｍｏｃｒｉｐｔｉｎｅ，Ｂｒｏ）作比较，同时验证Ｐｅｒ在整体动物有无Ｄ１激动剂性质。胞外单细胞电活动记录技术。二个药物均能抑制敏感及不敏感的ＤＡ神经元自发放电活动。     

甲磺酸培高利特治疗超老年帕金森病的疗效与安全性

六十年代初,发现用左旋多巴治疗帕金森病(PD)有效,但长期用左旋多巴制剂后副反应的发生率高,连续治疗3～5年后,有20%～50%的患者出现运动波动和异动症[1].近几年国外推崇用多巴胺(DA)受体激动剂治疗PD.临床已应用的DA受体激动剂多为麦角类衍生物,如溴隐停、甲磺酸培高利特(pergolide mesylate,协良行),α-二氢麦角隐停、麦角己脲和卡麦角林(cabergoline)等;非麦角类新合成的激动剂如普拉克索(pramipexole)、罗匹尼罗(ropinirole)和泰舒达等.