甲磺酸伊马替尼有关物质的合成

为了控制甲磺酸伊马替尼产品质量,分别合成了质量标准所载的5种有关物质:4-[(哌嗪-1-基)甲基]-N-[4-甲基-3-[ [4- (3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(A),4-[(4-甲基-1,4-二氧化哌嗪-1-基)甲基]-N-[4-甲基-3-[ [4- (3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(B),4-[(4-甲基-1-氧化哌嗪-1-基)甲基]-N-[4-甲基-3-[ [4- (3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(C),4-[ (4-甲基-4-氧化哌嗪-1-基)甲基]-N-[4-甲基-3-[ [4- (3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(D)和1,4-双[4-[4-甲基-3-[ [4- (3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]氨甲酰基]苄基哌嗪(E),并经1H NMR、MS等确证结构.     

东易

[通用名称] ranitidine hydrochloride in sodium chloride injection,盐酸雷尼替丁氯化钠注射液 [化学名称]N'-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐.     

戊柔比星

[通用名称]valrubicin,戊柔比星 [商品名]Valstar,Valtaxin [化学名称]（2S-顺式）-2-[1,2,3,4,6,11-六氢-2,5,12-三羟基-7-甲氧基-6,11-二氧代-4-[[2,3,6-三脱氧基-3-[（三氟乙酰）氨基]-α-L-来苏吡喃基]-氧]-2-并四苯基]-2-氧代乙基戊酸酯.     

齐拉西酮有关物质的合成

为了对抗精神病药齐拉西酮的有关物质进行定量控制,分别合成了美国药典35版(2012)收载的4种有关物质——2-[2-氨基-5-[2-[4-(苯并[d]异噻唑-3-基)哌嗪-1-基]乙基]-4-氯苯基]乙酸(2)、5-[2-[4-(苯并[d]异噻唑-3-基)-哌嗪-1-基]乙基]-6-氯吲哚啉-2,3-二酮(3)、5,5'-二[2-[4-(苯并[d]异噻唑-3-基)哌嗪-1-基]乙基]-6,6'-二氯-3-羟基-3,3'-二吲哚啉-2,2'-二酮(4)和3-(苯并[d]异噻唑-3-基)-5-[2-[4-(苯并[d]异噻唑-3-基)哌嗪-1-基]乙基]-6-氯吲哚啉-2-酮(5),并经1H NMR和MS确证结构.     

伊曲康唑注射液

[商品名] sporanox,斯皮仁诺 [化学名称] (±)-顺式-4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲基] 苯基]-1-哌嗪]苯基]-2,4-二氢-2-(1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三唑-3-酮     

易维特

[通用名称]raloxifene hydrochloride,盐酸雷洛昔芬. [化学名称][6-羟基-2-(4-羟苯基)苯并[b]噻酚-3-基]-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]-苯基]-甲酮盐酸盐.     

氨来呫诺糊剂

[通用名称]amlexanox oral paste，氨来呫诺糊剂 [商品名]安呵 [化学名称]2-氨基-7-异丙基-5-氧-5H-[1]苯并吡喃[2，3-b]吡啶-3-羧酸     

苏适

[通用名称] irbesartan,厄贝沙坦[化学名称] 2-丁基-3-[4-2-(1H-四唑-5苯基)苄基]-1,3二氮杂螺-[4,4]-壬-1-烯-4-酮[理化性状] 白色或类白色片剂.     

塞瑞替尼有关物质的合成

根据塞瑞替尼(1)结构及合成工艺,制备了8个有关物质：5-氯-2-异丙氧基-N-[2-(异丙基磺酰基)苯基]-4-嘧啶胺(有关物质A)、5-氯-4-[[2-(异丙基磺酰基)苯基]氨基]-2-嘧啶醇(有关物质B)、5-氯-N²-[2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯基]-N⁴-[2-(异丙基亚硫酰基)苯基]-2,4-嘧啶二胺(有关物质C)、5-氯-N²-[2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯基]-N⁴-[2-(丙基磺酰基)苯基]-2,4-嘧啶二胺(有关物质D)、5-氯-N⁴-[2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯基]-N²-[2-(异丙基磺酰基)苯基]-2,4-嘧啶二胺(有关物质E)、2-[[5-氯-4-[[2-(异丙基磺酰基)苯基]-氨基]嘧啶-2-基]氨基]-4-甲基-5-(哌啶-4-基)苯酚(有关物质F)、4-[4-[4-[[5-氯-4-[[2-(异丙基磺酰基)苯基]-氨基]-嘧啶-2-基]氨基]-5-异丙氧基-2-甲基苯...     

阿瑞吡坦

[通用名称]aprepitant，阿瑞吡坦；[商品名]Emend；[化学名称]5-[[（2R，3S）-2-[（1R）-1-[3，5-二（三氟甲基）苯基]乙氧基]-3-（4-氟苯基）4-吗啉基-]甲基]-1，2-二氢-3H-1，2，4-三氮唑-3-酮基;[性状]白色或微白色晶体，不溶于水，微溶于乙腈，可溶于乙醇，相对分子质量为534．43。     

三唑仑

[化学名]8-氯-6-(2-氯苯基)-1-甲基-4 H[1,2,4]-三唑并[4,3-a]-[1,4]苯并二氮杂(艹卓)     

抗心律失常药多非利特(Dofetilide)

1商品名 Tikosyn 2化学名 N-[4-[2-[甲基[2-[4-[(甲烷磺酰)氨基]苯氧基]乙基]氨基]乙基]苯基]甲烷磺酰胺     

心得舒

[化学名] 1-(2-丙烯基苯氧)-3-异丙氨基丙醇-[2]-盐酸盐 1-(2-Allylphenoxy)-3-isopropylamino-propanol-[2]-Hydrochloride [结构式]     

瑞波特Ruibote

[通用名]雷贝拉唑,Rabeprazole. [化学名称]2-[[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-a-吡啶基]甲基]亚硫酰基]-1H-苯并咪唑钠,其结构式为:     

苯甲酸阿格列汀有关物质的合成

以苯甲酸阿格列汀(1)的工业化生产路线为基础,制备了苯甲酸阿格列汀的7个有关物质：2,2’-[[6-氯-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1,5(2H)-基]-二(亚甲基)]二苯甲腈(7)、2-[[5-溴-6-氯-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基]甲基]-苯甲腈(8)、2,2’-[[6-乙氧基-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1,5(2H)-基]-二(亚甲基)]二苯甲腈(9)、(R)-2-[[3-甲基-2,4-二氧代-6-[(哌啶-3-基)氨基]-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基]甲基]苯甲腈(10)、(R)-2-[[6-[3-[[3-(2-氰苄基)-1-甲基-2,6-二氧代-1,2,3,6-四氢嘧啶-4-基]氨基]哌啶-1-基]-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基]甲基]苯甲腈(11)、(R)-2-[[3-甲基-6-[3-[(1-甲基-2,6-二氧代-1,2,3,6-四氢嘧啶-4-基)氨基]哌啶-1-基]-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基]甲基]苯甲腈(12)、(R)-N-[1-[3-(2-氰基苄...     

Benicar

[通用名称] olmesartan medoxomil,奥美沙坦酯[化学名称]4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[[2’-(1氢-四唑基-5)[1，1’-二苯基]-4-]甲基]咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧-1，3-二氧环戊烯基-4-)甲酯[理化性状]为白色或亮黄白色结晶性粉末，部分溶于水，在甲醇中溶解度小。     

雷尼替丁盐酸盐

【化学名】N-(2-[[5-[(二甲氯基)甲基]糠基]硫代]乙基]-N′-甲基-2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐【结构式】     

特子社复

[通用名称] ceftezole sodium,头孢替唑钠 [化学名称] 钠(6R,7R)-3-[(1,3,4-噻-唑-2-基)-硫甲基]-8-氧代-7-[2-(1H)-替唑基乙酰氨基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸盐     

瑞舒伐他汀

[通用名称]rosuvastatin,瑞舒伐他汀 [商品名称]Crestor [化学名称]双-[(E)-7-[4-(4-氟基苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]-嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羟基庚-6-烯酸]钙盐(2∶1)     

瑞波特Ruibote

[通用名]雷贝拉唑,Rabeprazole. [化学名称]2-[[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-a-吡啶基]甲基]亚硫酰基]-1H-苯并咪唑钠,其结构式为: