甲硫咪唑酮:一种新型的正性肌力药物

甲硫咪唑酮(Enoximone,MDL17043,以下简称En)是一种口服和静注均有效、兼有正性肌力和血管扩张作用的新型人工合成咪唑类药物,从八十年代开始对其进行的大量动物实验和临床研究结果表明,它对严重的充血性心力衰竭(CHF)有良好的血流动力学效应和临床疗效,副作用小,基本无毒性,已引起了临床医师和药师广泛的注意。药理作用一、作用机理:En是一种结构独特,不同于儿茶酚胺类、二吡啶类或强心甙类的新型咪唑类药物,它兼有正性肌力和血管扩张作用,比目前所有的强心甙具有更大的治疗指数和更小的毒副作用,并且口服和静注均有效。经体     

一种新的正性肌力药物——甲腈利酮

<正> 甲腈利酮(Milrinone,MR)是二氢吡啶类的衍生物,实验证明:其副作用比氨利酮少,而正性肌力作用较氨利酮强30～50倍。其化学结构:     

新型正性肌力兼扩管药物—氨吡酮研究进展

目前对充血性心力衰竭(CHF)的常规治疗存在以下缺陷:①强心甙的有效量和中毒量很接近,安全性较低;②儿茶酚胺类可     

米利酮——一种新的正性肌力作用药

<正> 米利酮(milrinone;win-47203;下简称Mil)的分子式为C_(12)H_9NO_3,其结构式如下。     

正性肌力药物OPC-18790

1化学名6-［3－（3，4-二甲氧基苄胺基）-2-羟基丙氧基］喹诺酮2开发单位（日本）OtsukaPharm，Co，Ltd．3合成6-羟基-2（1H）-喹啉酮（Ⅰ）与3-氯-1，2-环氧丙烷在K2CO3、甲醇溶液中反应，得6-（2，3-环氧丙氧基）-2（1H）-喹啉酮（Ⅱ），再与3，4-二甲氧基苄胺反应，开环得本品。亦可用3，4-二甲氧基苯甲醛还原6－（3-氨基-2-羟基丙氧基）－2（1H）-喹啉酮（Ⅲ），得本品。4药理OPC－18790是一新型的正性肌力药物，能缓解冠脉舒张，而无变时性作用。在狗的离体心脏血液灌流标本中，本品增加其收缩力和增加冠脉血流速率。与以前的正…     

正性肌力药物市场逐年攀升

1正性肌力药物在心衰患者中的应用 近年来心衰患者的发病率不断增加,欧洲心脏痫学会（ESC）通过51个国家的统计发现,在约10亿的人群中,至少有1500万例心衰患者。在普通人群中,心衰的总患病牢为2％--3％,而征70--80岁的老年人群中,则高达10％420％。2007年美国心脏学会（AHA）曾报道,美国的心衰人数己经超过500万,并且仍以55万／年的速度不断增加。     

正性肌力药物作用靶点的研究进展

正性肌力药物能影响心肌收缩力,是治疗心力衰竭的主要药物之一,用于治疗心力衰竭的药物疗效及用药患者终期生存率取决于作用靶点。与心肌收缩力有关的靶点包括:β肾上腺素受体、磷酸二酯酶、L-型钙通道、蛋白激酶A、蛋白激酶C、蛋白磷酸酶、Na+-Ca2+交换体、Na+-K+-ATP酶、肌浆网钙泵、受磷蛋白、兰尼碱受体、三磷酸肌醇受体、与钙增敏剂相关的心肌收缩蛋白等。文中对心肌收缩力相关的作用靶点进行综述,分析临床现今使用的和未来的正性肌力药物应具备的靶点特征。     

新的正性肌力药—二联吡啶酮

二联吡啶酮(Milrinone)是双吡啶类氨利酮的甲基衍生物,是一新型的非糖甙类、非儿茶酚胺类正性肌力药.最近研究证明.本药具有正性肌力和扩张血管的双重作用.对充血性心力衰竭具有短期及长期的良好效应,且无明显副作用,可静脉给药又有口服制剂,是目前较有希望的和可能取代洋地黄类及某些血管扩张剂的一个新型药物.     

氨吡酮正性肌力作用的若干争议

<正> 氨吡酮(Amrinone,Win-40680)又译作氨利酮,是一二吡啶类化合物(见图),具有强心和扩血管作用。该药1978年由美国Sterlin-Winthrop公司的Les-her GY和Opalka CJ合成,其静脉制剂1984年通过了美国FDA鉴定。该药问世以来,受到广泛重视。国内不少单位也相继合成该药,并进行了一些药理实验。有若干综述对该药作了肯定的介绍,认为该药优于传统的强心剂洋地黄和儿茶酚胺类。然而,氨吡酮能否治疗心衰,特别是对衰竭心脏是否具有正性肌力作用,一直存在着截然相反的观点。本文拟就此作一简述。     

正性肌力药物及活性物质的研究进展

近20年来,大量研究表明正性肌力作用药物具有使心力衰竭患者死亡率增加的副作用。一方面,由于这些药物可增加心力衰竭患者死亡率,临床上应该停止使用这些药物。另一方面,这些药物又确有缓解症状,改善患者血流动力学,提高患者生活质量的作用。     

非洋地黄正性肌力药物的临床应用

自本世纪初至七十年代,心力衰竭(下称心衰)的治疗一直未能取得明显进展,直至近年方出现了血管扩张剂和非洋地黄类心肌收缩增强剂两类新的药物。前者已广泛用于临床,对后者则争议颇多。国外在该领域的研究十分活跃。本文综述国外非洋地黄正性肌力药物的研究应用近况。     

非洋地黄类正性肌力药物的临床应用

众所周知,正性肌力药物治疗心力衰竭的益处引起人们极大的关注.临床上无论短期或长期的治疗过程中,正性肌力药物均有提高心脏作工的效果,其药理作用机制是不仅有兴奋心肌的作用,而且还与扩张外周血管作用有关.     

丁螺环酮:一种新型抗焦虑剂

<正> 盐酸丁螺环酮(buspirone hydrochloride,Bus)是结构独特的抗焦虑剂,属于氮杂螺旋癸二酮azaspirodecanedione类,其化学名8— [4—[4—(2—pyrimi dinyl)—1—piper—azinyl」butyl]—8—azaspiro[4,5」-decane—7,9一dione(C_(21)H_(31)N_5O_2),商品名为Buspar(Mead Johnson,Evansville,IN)(美国于1986年批量生产,以5、10mg片剂投放市场,西德、英国、日本等33个国家也已相继用于临床。与经典的抗焦虑药物苯二氮(BDZ)类相比,Bus具有相当的抗焦作用,但无催眠、抗痉挛和肌松作用。被誉为“选择性抗焦虑剂”。     

洋地黄类药物是地道的正性肌力药物吗?

洋地黄类药物应用于临床已有200多年历史了,目前洋地黄类药物仍然还是治疗心衰的良药.从进入医学院的那一天起,不论是药理老师还是临床老师,均告诉笔者洋地黄是正性肌力药物,是心力衰竭患者的强心药、救命药.我国数版内科教科书也是这样指导的.随着对心力衰竭病理生理认识的不断加深,洋地黄类药物作为地道的正性肌力药物的观点已经成为...     

氰联吡啶酮的正性肌力作用及其机制的初步探讨

利用心得安制备豚鼠和家兔心衰模型,静注氰联吡啶酮10～15μg/kg,继之以0.5～0.75μg/kg/min恒速静注,可使衰竭心脏Lvdp/dt mex升高约40%,但心率影响不明显。离体豚鼠心室乳头肌和心房实验表明,氰联吡啶酮(0.1～6.4μg/ml)可剂量依赖性地加强心肌收缩力,小剂量(0.1～1.6μg/ml)对心率影响不明显,大剂量时显著加快心率。较高浓度钙离子拮抗剂戊脉安(2×10~(-6)M)可显著减小氰联吡啶酮的正性肌力作用,而β受体阻断剂心得安(5×10~(-7)M)和H_2受体阻断剂西米替丁(5×10~(-3)M)则无此对抗作用。上述结果提示,氰联吡啶酮的正性肌力作用可能也与钙离子经钙通道内流的增加有关,而与β受体、H_2受体无关。     

非苷类正性肌力药物的临床应用和展望

不管是哪种原因引起的心衰，主要机制都是心脏收缩功级降低，采取正性肌力药物支持一直认为是合乎逻辑的治疗手段。传统的正性肌力药物主要有儿茶酚胺、强心苷和非儿茶酚胺非强心苷类（即非苷类药物）。儿茶酚胺类药物由于能耗、节律源性、心脏毒性以及β受体下调等问题，使用范围和时间受到限制。强心苷类药物也有类似问题，据研究慢性心衰病人应用洋地黄治疗的远期预后并不理想，还可以增加死亡率，且治疗量和中毒量之间安全范围最窄，其应用范围大大缩小。[第一段]     

正性肌力药物对急性心衰治疗仍起重要作用

10月11日下午．正性肌力药物在心衰治疗中的再评价讨论会在国家会议中心隆重举行。会议由江苏省人民医院心内科黄峻教授主持,来自上海华山医院的著名心血管病专家范维琥教授、施海明教授出席了本次会议。     

寻找理想的正性肌力药

传统的观点认为，慢性心衰的根本问题是心脏收缩力降低。20年来问世的数百种具有正性肌力作用的新药都是从这种观点出发的。然而，临床研究发现，这些药物虽可改善血液动力学，但没有一种药物能持久改善患者的症状和运动耐受性，甚至有许多药物还会缩短患者的寿命。为此，有些医生对发展这类药物提出异议，他们认为这类药物的正性肌力作用都是通过增加心肌细胞内Ca‘”而实现的，如Ca‘“过多，则可损伤』已肌细胞的活力，容易发生心律失常。Feldman等的研究结果为上述争论问题提供了新的资料。他们比较了一种新的正性肌力药线司力农（ves…