淫羊藿中活性成分的代谢产物研究进展

淫羊藿为我国传统中药,具有补肾阳、强筋骨、祛风湿的功效。淫羊藿中主要活性成分是以淫羊藿苷为代表的黄酮苷类化合物。近年来研究发现淫羊藿给药后发挥功效的物质基础主要为其活性成分的代谢产物。综述近年来国内外对淫羊藿中活性成分的代谢产物的研究方法及代谢产物研究进展,对进一步阐明淫羊藿药材的作用机制、研制新药具有直接指导意义。     

苦荞麦黄酮对人食管癌细胞 EC9706 增殖的影响

目的 利用理论对接方法研究黄芩中黄酮类化合物的潜在作用机制。方法 选取黄芩中 8 个黄酮类化合物 (包括苷元及其苷),收集现有靶标的晶体结构,利用 Schrodinger 软件进行计算,以分级标准评价选择性。结果文献报道黄芩黄酮类化合物药理作用共 26 种,其中与苷元及其苷类化合物对接结果相符的个数分别为9个和25个。表明苷元及其苷类化合物的靶标选择性与虚拟评价有差异,苷类化合物的结果与文献更接近。结论 说明虚拟评价技术对于中药复杂作用系统的研究具有较大的实用性,苷元与苷类化合物体内作用效果相似,而体内代谢是药物虚拟评价过程中非常重要的影响因素。     

反相高效液相色谱法制备桃叶珊瑚苷标准品

利用反相高效波相色谱结合大孔吸附树脂柱色谱和硅胶干柱色谱法，从车前草的70％甲醇提取物中纯化制备了环烯酸醚萜苷类化合物——桃叶珊瑚苷的标准品，纯度达到98％以上。该方法为桃叶珊瑚苷及其他环烯醚萜苷类化合物的制备提供了参考。     

UDP-糖基供体在中药苷类成分生物合成中的应用及研究进展

尿苷二磷酸（UDP）-糖基供体是三萜、黄酮和蒽醌等中药活性成分糖基化修饰的重要组成前体。近年来，通过代谢工程策略合成苷类化合物已取得一定进展，但UDP-糖基供体在不同类型的底盘细胞中产量普遍偏低，极大地限制了中药苷类化合物的高效生物合成。作者从UDP-糖基供体的生物合成、循环再生以及代谢合成途径中关键基因调控、代谢模块优化等方面，重点综述了UDP-糖基供体在苷类成分合成中供应的研究进展，并展望了UDP-糖基供体在生物合成中的挑战和发展方向，以期为今后苷类成分的生物合成相关研究提供借鉴。     

当药苦苷体内向香豆素类化合物转化过程的研究

目的:探究当药苦苷体内向香豆素类化合物转化的过程。方法:通过设计化学衍生化-LC/MS的方法对可能代谢物进行检测,当药苦苷的体外主要的代谢产物为红百金花内酯,于是采用衍生化的方法提高其检测灵敏度。再经过动物实验和肝微粒孵育进行验证。结果:样品处理后经LC/MS经色谱测定后,专属性、精密度和准确度、稳定性等均满足生物样品分析,大鼠血浆中ECR定量分析,平均最高血药浓度、最长吸收时间、最大药时曲线面积分别为425.8±127.6ng/m L,128.6min,38.8μg/m L·min。结论:大鼠灌胃当药苦苷后血浆经衍生化,成功在血浆中检测到了红百金花内酯,当药苦苷首先在体内被水解变成苷元,大部分苷元经重排变成红百金花内酯,一个二氢香豆素,首次阐明了当药苦苷的大鼠体内代谢产物,发现其可以由单萜类化合物转化为生物碱类和香豆素类化合物,并以代谢物的形式发挥药效。丰富了环烯醚萜类化合物的体内代谢研究方法。     

从藏边大黄根中分得一新的蒽醌苷硫酸酯

马鞭草属植物V．littoralis H．B．K．是生长在巴拉圭的多年生药用植物。作者从该植物的地上部分分得一新的环烯醚萜苷类化合物gelsemiol-6’-trans-caffeoyl-1-glucoside(1)，4个已知的苯乙醇苷类化合物洋丁香酚苷(2)、2’-乙酰洋丁香酚苷(3)、焦地黄苯乙醇苷(4)和异洋丁香酚苷(5)。     

RP-HPLC法测定芫花叶中3种黄酮苷的含量

芫花叶为瑞香科植物芫花Daphne genkwa Sieb.et Zucc.的干燥叶。为了扩大芫花及芫花根的药用植物资源，河南中医学院冀春茹教授等自20世纪80年代以来对其化学成分进行了较系统研究，从中发现了多种黄酮苷元及苷类、绿原酸类化合物及木脂素类成分，并发现其水溶性部位对心血管系统有良好的作用，能明显增加冠脉流量，而对心率的影响不明显，并对心肌缺氧有保护作用，还能降低麻醉猫的血压，抑制麻醉猫在结扎左冠状动脉前降支血清磷酸激酶(CPK)活性的升高，静脉注射以后还可产生短暂但明显的降压作用。该部位除含有已分离得到的绿原酸类化合物及其他糖类、无机成分等小分子化合物外，可能含有较多的黄酮苷类化合物。为了进一步探讨其活性成分和为开发新的药用部位提供科学依据，本实验采用RP-HPLC法同时测定了芫花叶中芫花叶苷、木犀草苷和异槲皮苷的含量。     

羊齿天门冬的化学成分

目的：对羊齿天门冬Asparagus filicinus Ham，ex D．Don的化学成分进行研究。方法：运用多种层析分离方法进行分离纯化，通过^1H NMR、^13C NMR等波谱技术确定化合物的结构。结果：分离并鉴定了10个化合物，其中包括5个蜕皮甾酮类化合物：β-ecdysterone（1）、25-hydroxydacryhainansterone（2）、stachystemneB（3）、5-deoxykaladaslemne（4）、calonystemne（5），2个木脂紊类化合物：syrlngaresinol-4＇-O-β-D-glucopyranoside（6）、（＋）-nyasol（7），1个苯丙素类化合物：1-O-femloylglyceml（8），p谷甾醇（9）和β-胡萝卜苷（10）。结论：其中化合物2-10均为首次从该植物中分离得到，2为新的天然产物。     

天然碳苷类化合物的药理作用及生物合成

碳苷类化合物是一类比较特殊的化合物,其糖基以C-C键直接连在苷元的碳原子上.近年来,有关碳苷类化合物药理作用及临床应用的报道逐渐增多,其生物合成也逐渐引起人们的关注.本文对碳苷类化合物的药理及生物合成进行综述.     

植物药黄酮苷类化合物的分离及其构效关系研究进展

黄酮苷类化合物具有很高的药用价值,对于其分离方法 以及构效关系的研究不仅可以帮助人们更好地了解黄酮苷类化合物,还可以帮助人们更加充分有效地利用它.本文介绍了柱层析法、离心薄层层析法、纸层析法、超临界流体色谱分离4种分离提纯方法,进而分析了黄酮苷类化合物在抗氧化、抗癌以及抗炎作用的构效关系.     

西红花苷大鼠小肠吸收研究及油水分配系数的测定

西红花苷(crocin)类化合物是西红花(Stigma croci)中的一种水溶性胡萝卜素类化合物西红花酸与不同糖结合而成的一系列酯苷,具有抗血小板聚集、抗血栓形成、抗动脉粥样硬化、抗心肌缺血等多种药理作用[1].本文拟研究西红花苷在小肠不同部位的吸收情况,测定西红花苷-1在正辛醇/水中的油水分配系数,从而为制备有效的西红花苷制剂提供处方依据.     

对乙酰氨基酚葡萄糖苷及其类似物的合成

目的:对位取代苯酚氧苷类化合物具有多种生物活性,在对对位取代苯酚氧苷类化合物结构-活性研究中,我们进行了对乙酰氨基酚葡萄糖苷及其类似物的合成工作.方法:采用相转移催化合成法,由溴代葡萄糖与对羟基苯酚合成了对硝基苯基葡萄糖苷,再经5%Pd-C催化氢化还原为氨基苯基葡萄糖苷,然后经氨基酰化、脱乙酰基得到对乙酰氨基酚葡萄糖苷.采用常规方法制得其类似物.结果:从葡萄糖计算,对乙酰氨基酚四乙酰葡萄糖苷总收率为46.0%,所得到的产物的结构经1HNMR、IR、元素分析证实.结论:该方法为首次报道此化合物及其类似物的合成方法,进一步的活性研究正在进行中.     

氨基葡萄糖苷类化合物的合成研究

目的本文对氨基葡萄糖苷类化合物的反应进行了研究。方法 3,4,6-三-乙酰基-2-邻苯二甲酰胺基-1-苯基硫-β-氨基葡萄糖及3,4,-二苯甲酰基-6-乙酰基-2-邻苯二甲酰胺基-1-苯基硫-β-氨基葡萄糖在二氯甲烷中与硅醚化的胸腺嘧啶反应。结果反应得到N-β-糖苷产物。结论与硅醚化的胸腺嘧啶反应生成化合物β-N1-胸腺嘧啶糖苷产物、β-N3-胸腺嘧啶糖苷产物。     

10种苦竹属竹叶中香豆素类化合物的比较研究

采用高效液相色谱法,检测了10种苦竹属竹叶中东莨菪内酯、香豆素、补骨脂素、蛇床子素、东莨菪苷、花椒毒素、伞形酮、茴芹内酯、6,7-二甲氧基香豆素、欧前胡素、5,7-二甲氧基香豆素及茵芋苷等12种香豆素类化合物的含量,10种竹种包括苦竹、宜兴苦竹、川竹、斑苦竹、杭州苦竹、高舌苦竹、垂枝苦竹、衢县苦竹、丽水苦竹及实心苦竹。共检测出茵芋苷、东莨菪内酯、伞形酮、6,7-二甲氧基香豆素、香豆素和茴芹内酯6种香豆素类化合物,其含量在2.20~82.20 mg/kg之间,其中川竹叶东莨菪内酯含量最高。本研究为苦竹属竹叶中香豆素类化合物的开发利用提供了理论基础,为竹叶资源的化学利用及香豆素类化合物的研究提供参考。     

苯丙素苷类化合物防治神经退行性疾病的研究进展

苯丙素苷类化合物是一类分布较广的天然糖苷,越来越多的资料表明,苯丙素苷具有防治神经退行性疾病的作用,该文就近年来此方面研究的进展情况进行综述。     

粘细菌代谢产物的研究进展

粘细菌能产生多种次级代谢产物。近5年来,epothilone类化合物进入Ⅰ/Ⅱ期临床试验,研究了构效关系,发现新的大环内酯类及环肽类化合物。随着对粘细菌代谢产物研究的逐步重视,粘细菌研究将有更大的发展。     

黏球菌产生的活性天然产物

从化学结构、生物学活性、生物合成、应用开发等角度,综述了已有文献报道的黏球菌活性天然产物,重点介绍了作用于肌动蛋白的大环内酯类化合物rhizopodin、作用于呼吸链的肽类化合物myxothiazol和多烯类化合物myxalamid、作用于核酸的芳香类化合物myxopyronin和saframycin Mx1,以及作用于细胞壁的大环类化合物myxovirescin,阐明了黏球菌次级代谢产物的化学结构多样性和生物活性多样性,为进一步开发黏球菌活性天然产物提供线索。     

糙苏中黄酮苷类化合物的核磁共振结构解析

目的研究糙苏中黄酮苷类化合物的结构。方法采用柱层析(CC)对植物中的提取物进行分离提纯,并利用现代波谱方法(核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱、紫外光谱、红外光谱)确定化合物的结构。结果确定了芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯的结构。结论为糙苏中活性成分黄酮苷类化合物的构效关系研究奠定了基础。     

罗汉果苷IIIE的酶法定点糖基化修饰

罗汉果苷是由罗汉果Siraitia grosvenorii生物合成的四环三萜类皂苷。基于甜度高、热量低和口感好等优点,罗汉果苷已成为开发全新非营养型天然甜味剂的重要来源。本研究以甜度为蔗糖300倍且口味较好的罗汉果苷IIIE为模型化合物,利用糖基转移酶对11位羟基进行糖基化修饰,研究其与罗汉果苷类化合物甜度和口味的构效关系。通过糖基转移酶库的筛选,获得了能够区域选择性糖基化罗汉果苷IIIE 11位羟基的糖基转移酶HXSW-GT-2,然后经诱导表达条件优化实现了该酶在大肠埃希菌中的高效可溶性表达。在此基础上,通过对HXSW-GT-2反应条件如反应pH、温度、二磷酸尿苷葡萄糖二钠盐用量、反应时间等系统优化,罗汉果苷IIIE糖基化的转化率被提高至85%以上,扩大反应体系后纯化得纯度大于95%的糖基化产物MG-IIIE-Glu。口感测试结果表明,与罗汉果苷IIIE和5%蔗糖溶液相比,MG-IIIE-Glu的甜度基本消失,苦涩味明显。本研究初步阐释了11位羟基与罗汉果苷甜度和口感的构效关系,为该类天然甜味剂的构效改造和开发提供理论指导。     

天然产物中环状二芳基庚烷类化合物的研究进展

环状二芳基庚烷类化合物是一类广泛分布于核桃属、桤木属、杨梅属、嘉榄属等植物中的天然产物化学成分。大量的研究表明该类化合物具有抗炎、清除自由基、抗氧化、抗肿瘤、调节免疫功能等多种药理作用。综述了天然产物中环状二芳基庚烷类化合物的化学结构、光谱学鉴定特征、植物分布、生源合成途径和药理活性研究进展,为该类化合物研究、开发和应用提供一定参考。