水蛭素在深静脉血栓治疗中的作用

水蛭素是凝血酶特异性抑制剂,能与血浆中游离的凝血酶和纤维蛋白结合的凝血酶结合,以防止血栓形成。深静脉血栓是外科手术后最严重和常见的并发症,并可导致肺栓塞和长期的血栓后综合征。本文综述了水蛭素在深静脉血栓治疗中的作用。     

水蛭素的抗凝抗血栓形成作用

水蛭素是从医用水蛭(蚂螨)的唾液腺中分离纯化的一种多肽物质。通过家兔的体内急性实验,即耳静脉注射230ATU/kg,观察到水蛭素明显地延长凝血酶原时间和凝血酶凝结时间。耳静脉注射后二小时,其作用效果达到高峰。且水蛭素具有明显的抑制血栓形成作用。     

新的凝血酶抑制剂Hirulog在冠脉疾病病人中的抗凝作用

Hirulog系基于对水蛭的天然提取物水蛭素的结构研究基础上人工合成的20氨基酸肽,能直接和凝血酶形成特异可逆的结合,是新一代凝血酶抑制剂。体外和动物模型研究表明水蛭素和Hirulog有可能成为肝素的替代物。本研究通过对冠心病心导管检查病人随机临床试验观察Hirulog的抗凝作用及     

重组水蛭素延缓部分肾切除大鼠慢性进行性肾损伤的初步研究

我们在前期研究中发现，部分肾切除大鼠模型中有明显的肾小球内微血栓形成以及纤维蛋白相关抗原（ＦＲＡ）沉积，提示肾小球局部有凝血酶的活化［１］。本研究从模型制备早期开始采用特异的凝血酶阻滞剂人工重组水蛭素进行了干预性治疗，以观察重组水蛭素延缓慢性进行性肾...     

肝素治疗期间抗凝血酶Ⅲ的变化

抗凝血酶Ⅱ的变化在血栓栓塞性疾病中具有重要作用,先天性抗凝血酶Ⅱ缺乏时,引起反复静脉血栓形成。为了确定肝素对抗凝血酶Ⅱ的影响,作者比较皮下注射肝素治疗前后抗凝血酶Ⅱ的浓度,以估计肝素治疗的抗凝血酶Ⅱ变化。在肝素治疗前,用免疫扩散法测定15例新近无血栓形成表现患者的血浆如血清抗凝血酶Ⅱ,平均浓度与对照组无区别。注肝素后6小时,11例出现抗凝作用,表现为凝血酶时间延长,血肝素含量等于或超过     

水蛭素对凝血酶诱导的血管平滑肌细胞增殖的影响

为研究重组水蛭素对凝血酶诱导的兔胸主动脉血管平滑肌细胞增殖的影响及其作用机制.选用第2～5代培养的血管平滑肌细胞,在与凝血酶(4.0 ku/L)共同孵育的条件下,分别给予水蛭素(6.0 ku/L)和肝素(6.O ku/L)进行干预.通过四唑盐比色实验检测细胞生长活性,流式细胞术检测细胞周期,免疫组织化学检测血小板生长因子和增殖细胞核抗原在血管平滑肌细胞中的表达.结果发现,重组水蛭素能明显抑制凝血酶诱导的平滑肌细胞增殖,其抑制作用可能与减低了血管平滑肌细胞对血小板生长因子和增殖细胞核抗原的表达有关.     

水蛭与慢性肺心病的抗凝治疗

水蛭属活血化瘀中药。近几年来,它的临床应用范围更加广泛。现仅就水蛭的研究有关近况及其在慢性肺心病抗凝治疗中的应用综述如下。1.水蛭的研究及有关抗凝抗栓近况从水蛭及其分泌的唾液中,已经提取出多种活性成分,其中最重要、研究得最多的则是水蛭素。它有很强的抗凝作用和抗栓作用。在抗凝方面,研究结果表明,它是迄今为止,世界上发现的最强的天然凝血酶特效抑制剂,与凝血酶的亲和力极强,在很低浓度下,就能中和凝血酶。1μg水蛭素可以中和5μg的     

静脉注射肝素与重组水蛭素治疗急性冠状动脉综合征的随机试验比较

急性冠状动脉综合征——包括不稳定型心绞痛,无Q波心肌梗塞和ST段抬高的心肌梗塞——静脉注射肝素是常规方法,但肝素并不是一个完美的抗凝剂,它需要抗凝血因子Ⅲ作为辅助因子。重组水蛭素是一种从医用水蛭素中提取的65-氨基酸肽,是典型的直接凝血酶抑制剂,它具有天然的最强的抗凝作用。在小范围的研究中,已证明水蛭素与肝素相比较,抗凝作用更为持久。本文报道大范围肝素与水蛭素的双盲随机试验。     

水蛭素对凝血酶诱导的血管平滑肌细胞增殖的影响

为研究重组水蛭素对凝血酶诱导的免胸主动脉血管平滑肌细胞增殖的影响及其作用机制。选用第2～5代培养的血管平滑肌细胞，在与凝血酶(4．0ku／L)共同孵育的条件下，分别给予水蛭素(6．0ku／L)和肝素(6．0ku／L)进行干预。通过四唑盐比色实验检测细胞生长活性，流式细胞术检测细胞周期，免疫组织化学检测血小板生长因子和增殖细胞核抗原在血管平滑肌细胞中的表达。结果发现，重组水蛭素能明显抑制凝血酶诱导的平滑肌细胞增殖，其抑制作用可能与减低了血管平滑肌细胞对血小板生长因子和增殖细胞核抗原的表达有关。     

西方药厂竞相开发新溶栓剂——水蛭素

肝素阻断纤维蛋白的形成,但不影响血小板的活化。来自水蛭唾液的水蛭素影响这两个血栓形成中的主要过程。动物实验中,滴注水蛭素能完全阻止猪的深部动脉损伤处的血栓形成,血小板粘附仅一层或极少。未见引起出血、血小板减少或过敏反应等副作用。