鼻腔给药新剂型

鼻腔给药具有吸收迅速、完全,能避免肝脏首过效应等优点。但大分子药物难以通过鼻粘膜吸收,需使用吸收促进剂。所以,许多新剂型如微球、环糊精、脂质体、乳剂等已被用于开发生物利用度高、刺激性小、无毒副作用的鼻腔给药系统。本文拟就此做一报道。１　微球（ｍｉｃｒｏｓｐｈｅｒｅｓ）微球是用白蛋白、明胶、聚丙交酯、淀粉等材料制成的球型载体给药系统。应用较多的是可降解淀粉微球,白蛋白微球。所载药物已有多肽类,如胰岛素、人生长激素（ｈＧＨ）、降钙素、去氨加压素以及普萘洛尔、庆大霉素、甲氧氯普胺等。１．１　提高生物利…     

α-生育酚琥珀酸酯抗肿瘤新剂型研究进展

摘 要α 生育酚琥珀酸酯（α TOS）是维生素E（VE）的衍生物,具有广泛的抗肿瘤活性,能选择性抑制乳腺癌、肺癌、前列腺癌和结肠癌等多种肿瘤细胞生长。α TOS口服易被胃肠道酯酶水解为无抗肿瘤活性的VE,为避免α TOS被胃肠道酯酶水解,需将其通过腹腔或静脉注射给药,然而α TOS在水溶液中溶解度差,因此极大地限制了其临床应用。随着新剂型的开发,纳米粒、脂质体、纳米乳、纳米囊泡和胶束等纳米技术的应用可改善α TOS的溶解度,增强其抗肿瘤疗效。本文通过文献检索,对国内外α TOS抗肿瘤新剂型的研究概况进行综述,为其新剂型的开发提供参考。     

三氧化二砷新剂型的研究进展

三氧化二砷是急性早幼粒细胞白血病的一线用药,对多种实体瘤也具有抑制作用。然而,三氧化二砷肾脏清除速率快,无组织特异性分布,靶向性较差,易产生心、肝和肾等毒性作用,限制了其在实体瘤的临床应用。近年来,科学家开发大量三氧化二砷新剂型以提高其疗效,降低其不良反应,包括脂质体、微球、纳米粒、乳剂和悬浮剂等。本文对三氧化二砷的新剂型研究进展进行梳理,以期为三氧化二砷新剂型的合理开发和应用提供新思路。     

抗肿瘤天然药物新剂型的研究进展

癌症是危害人类健康及生命的常见病,化疗是癌症治疗的有效手段之一,抗肿瘤天然药物是化疗药物中一个重要组成部分.近年来,随着科学技术的迅速发展,现代药剂学进入了药物传递系统(drug delivery system, DDS)时代;同样,随着越来越多的中药抗肿瘤新药的发现,对中药制剂的研究也日益深入与广泛,利用药物制剂新技术、新辅料开发中药新剂型已成为中药现代化的一个重要内容.现将近年来抗肿瘤天然药物新剂型的研究进展作一概括.     

局部麻醉药新剂型的研究进展

随着工艺技术的发展，局部麻醉药（局麻药）无论是在理化性质、结构，还是制剂种类上，都有很大发展。局麻药研究重点则已转向第3代制剂（控释制剂）、第4代制剂（靶向制剂）和局麻药用途的扩展。局麻药微球、脂质体、水凝胶、微囊及表面麻醉剂（乳剂）的研究取得较大进展。     

丝裂霉素C的新剂型研究进展

丝裂霉素C为抗肿瘤抗生素,属细胞周期非特异性抗肿瘤药,抗瘤谱广.临床用于治疗消化道癌、肺癌、肝癌、乳腺癌等多种肿瘤.本文主要探讨近几年国内外关于丝裂霉素C的新剂型研究进展,介绍了包括纳米粒粉针剂、毫微粒、微囊、磁性碳包铁微球、脂质体、乳剂、膜剂、控释剂.并通过与传统剂型的比较,分析得出新剂型的优缺点,进一步讨论其应用前景.     

药动学在药物新剂型评价中的应用

目的:介绍药动学在药物新剂型评价的应用。方法:综述了近年来药动学在药物新剂型研究中的应用情况。结果:缓释、控释和靶向制剂是新型给药系统,是目前药剂学研究的热点之一,药动学是评价新剂型预期效果的重要方法。结论:药动学的研究方法有助于制剂达到“三效”、“三小”的要求,实现制剂研究与生产的现代化。     

去甲斑蝥素新型制剂研究进展

目的 综述去甲斑蝥素新型制剂研究进展.方法 通过查阅近年来有关去甲斑蝥素新型制剂的中外文献,对其研究进展进行归纳总结与分析.结果 经过对微球、纳米粒、脂质体和微乳等载药系统包载去甲斑蝥素的情况进行分析,结果表明去甲斑蝥素新型制剂是极具开发潜力的新型制剂.结论 去甲斑蝥素是一种优良的抗肿瘤药物,但传统的注射剂和片剂在临床...     

靶向制剂研究进展

靶向制剂具有提高靶组织的药理作用强度和控制释药,恒定血药浓度,降低全身的不良反应等鲜明特点,是一种较理想的给药方式,因此靶向给药系统(TDDS)已成为现代药剂学的重要研究热点之一.本文就靶向制剂的研究近况及其进展进行概括.     

新型抗结核药物制剂研究进展

结核病(tuberculosis,TB)是一种由结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis,MTB)引起的慢性传染病,它积聚在各个器官,特别是肺部。目前临床上常用的抗结核药物主要以胶囊剂、片剂或注射剂为主,但这些常规剂型往往难以在结核病核心病灶区域有效分布,药物通过全身循环向其他组织和器官非特异性分布,导致局部药物浓度低,易产生不良反应,进而影响抗结核药的治疗效果。微球、脂质体、纳米粒等新剂型能够选择性地将药物浓集于结核病变部位,从而达到降低药物不良反应,提高患者依从性的目的。因此,本文旨在对抗结核药物新剂型的相关研究进行综述。     

硫酸长春新碱脂质体研究进展

硫酸长春新碱是一有效的抗肿瘤药物,但因其严重的神经毒性,使得临床应用受到限制。脂质体作为药物载体可以延长许多药物的循环时间,增加药物在病灶部位的蓄积和滞留时间,提高疗效,降低药物毒性。将硫酸长春新碱制备成脂质体可提高药物治疗指数。本文综述了处方组成、制备方法和工艺等因素对硫酸长春新碱脂质体的体内外稳定性、药代动力学和药效学的影响,以及硫酸长春新碱新型脂质体的研究进展及硫酸长春新碱脂质体的临床研究现状。     

磁性药物载体在抗肿瘤方面的研究进展

通过外加磁场的引导作用,使负载抗癌药物的磁性载体靶向定位于靶区,提高靶组织的药物浓度,有效降低药物对正常组织或细胞的毒副作用及其他不良反应。磁性药物载体还具有靶向性、缓释、控释等优点,已成为了肿瘤靶向治疗常用的新型载体系统。本文综述了磁性药物载体磁性纳米颗粒、磁性脂质体、磁性微球在肿瘤治疗与诊断中的应用进展。     

内质网靶向递药系统用于抗肿瘤免疫治疗的研究进展

内质网作为真核细胞内功能多样的细胞器,不仅是蛋白质合成与修饰的关键场所,也是胞内信号转导的重要位点,影响着细胞的功能发挥、存活及凋亡。内质网稳态的失衡会引起内质网应激,这与肿瘤的发生与发展密不可分。在一些药物(蒽醌类及奥沙利铂等)的作用下,过度的内质网应激则会介导肿瘤细胞的免疫原性细胞死亡并激发抗肿瘤免疫反应,在治疗后期形成长期免疫记忆。但是,这些药物往往存在靶向性差等问题,在肿瘤细胞内质网的蓄积量极低,限制了其临床疗效。因此,内质网靶向药物的研究将为更高效更精准的抗肿瘤免疫治疗提供参考。本文就内质网与肿瘤免疫的关系,以及近年来基于内质网靶向的抗肿瘤免疫治疗的策略进行综述,并对内质网靶向策略存在的问题及未来发展方向进行总结与展望。     

伊立替康新型载药系统的研究进展

伊立替康是喜树碱衍生物,属于拓扑异构酶I抑制剂,具有广谱的抗肿瘤作用。在临床应用中,无论单药使用还是联合其他药物治疗癌症,都取得了较好的效果。由于药物的半衰期短以及严重的毒副作用,限制了伊立替康在临床上的应用。伊立替康新型载药系统具有缓释作用,可进一步提高药物的生物利用度,同时降低毒副作用,因此成为近年来国内外学者的研究热点。本文主要介绍伊立替康在纳米粒、脂质体和微球等新型载药系统的研究进展。     

注射用缓控释给药系统的研究进展

注射用缓控释给药系统因可延长药物的作用时间、减少注射次数、改善患者的顺应性而成为当前药剂研究的一大热点。现根据给药途径的不同，介绍了近年来注射用缓控释给药系统在静脉、肌内、皮下、鞘内及靶部位给药方面的研究状况，涉及微球、脂质体、纳米粒及原位凝胶等剂型，评价了该类制剂开发中存在的问题和潜在的医疗风险。     

上市新型经皮递药系统的研究进展

对近几年来上市的经皮制剂进行文献整理和归纳，通过查阅相关文献，对贴剂、软膏剂、凝胶剂、乳膏剂、泡沫剂、洗剂等经皮给药制剂的特点、上市时间、作用、不良反应等进行总结。经皮制剂是药物通过皮肤吸收的一类外用递药给药系统，可以局部给药也可以全身给药，具有安全性高、毒副作用小、使用方便的优点，是目前国内外研究的热点。     

逐层组装技术在药物递送领域应用的研究进展

逐层组装 (layer-by-layer self-assembly, LbL) 技术在生物工程、医学、药物控释及光电子学等领域的应用受到了广泛关注。其中, 运用LbL技术构建药物控释系统, 可灵活控制递药载体结构, 组装过程简单、化学温和, 递药系统用途广泛, 可达到隐蔽、靶向等效果。本文总结了逐层组装技术的优势, 讨论了影响LbL多层膜系统构建的影响因素, 综述了LbL构建的纳米粒、微凝胶和微囊等载体在药物递送系统的应用及前景。     

肿瘤靶向治疗药物载体的研究进展

传统抗肿瘤药物最大的治疗缺陷是药物作用多是非选择性的,在杀伤癌细胞的同时,对正常组织产生较强的毒副作用。因此针对癌组织的肿瘤靶向治疗成为国内外研究的热点,目前采用靶向性强的药物载体来提高抗肿瘤药物的有效利用率取得了不错的研究进展。本文就靶向制剂设计模式、靶向治疗药物载体系统、靶向药物载体的研究现状进行了的综述。     

口服渗透泵制剂的研究进展

通过查阅国内外相关文献,对口服渗透泵制剂的释药机制、种类及影响其药物释放的因素进行综述。口服渗透泵的发展日趋成熟,为了更好地满足患者的用药需求,应开发适合工业化生产的渗透泵制剂。