蟾蜍二烯酸内酯类成分的生物转化和生物合成研究进展

蟾蜍二烯酸内酯类化合物是名贵中药蟾酥的主要活性成分,具有显著的抗肿瘤、强心、镇痛和抗炎等药理活性.目前,蟾蜍二烯酸内酯成分的主要来源方法是从蟾蜍类药材中直接提取,但此方法成本高、收益低,且药用资源十分短缺,相关新药开发与应用研究严重受阻.近年来,中药活性成分的生物合成在中药资源保护方面发挥起越来越重要的作用.基于合成生...     

红景天苷的生物合成途径及生物技术研究进展

红景天苷是景天科红景天属植物最为重要的药效成分,由于其具有多种重要的药用功效而成为当今天然产物研究的热点之一。在全面总结前人研究成果的基础上,综述了红景天苷生物合成可能的3条途径:苯丙烷类代谢途径、酪氨酸脱羧代谢途径和酪氨酸转氨代谢途径;利用红景天组织培养、细胞培养和其他生物进行红景天苷生物合成的方法:以及基因克隆与遗传转化在红景天苷生物合成中的作用与研究现状等相关内容。最后展望了相关研究工作的发展前景。     

天麻素临床应用研究进展

天麻素对治疗神经系统及心血管疾病等方面临床应用广泛,效果显著,且无明显副作用.本文就近年对天麻素的临床应用研究做一综述,     

紫杉醇前体生物合成途径及生物技术研究进展

紫杉醇因其特殊的抗肿瘤作用成为当今天然产物研究的热门方向.综述了紫杉醇前体的生物合成途径及途径上的酶和基因;利用红豆杉愈伤组织和细胞培养生产紫杉醇的方法;前体饲喂提高细胞紫杉醇产量、通过内生真菌发酵生产紫杉醇及红豆杉遗传转化获取优质药源等相关研究.最后提出代谢工程策略是可能解决紫杉醇药源缺乏的理想途径.     

天然药物活性成分的生物合成与生物转化

生物活性成分是中药防病治病的物质基础,也是中药现代化研究的重要内容之一。生物合成与生物转化以其公认的高效和高选择性的温和催化体系的特征正在中医药学等学科领域发挥着越来越重要的作用。探讨了天然药物活性成分的生物合成和生物转化与中药现代化的关系及其诸多应用(尤其中药和天然药物研究),并进行了探索性展望。     

MicroRNA调控药用植物萜类生物合成研究进展

萜类化合物是药用植物中一类重要的次生代谢产物,对癌症、心血管疾病、疟疾和阿尔茨海默病等多种疾病有效。微RNA (microRNA,miRNA)是一种非编码单链小分子RNA,在转录后水平通过降解目标mRNA或阻断翻译发挥作用。miRNA可以通过作用于萜类生物合成途径的结构基因或转录因子调控药用植物萜类的生物合成。目前,萜类生物合成途径的上游部分研究比较清楚,很多关键酶的编码基因已经被克隆,有的酶分子的空间结构也已被解析,针对参与基因表达调控的转录因子也有一些研究,但对非编码RNA,特别是miRNA参与萜类生物合成的研究较少。对国内外近10年有关miRNA参与萜类生物合成的研究进行综述,以期为高效获取萜类活性成分和阐明萜类药效物质的生物合成提供参考。     

天麻素在心脑血管疾病中的研究进展

天麻素是中药天麻中的主要活性成分之一,由于药理作用广泛,毒副作用小,受到人们的广泛关注。研究证实天麻素在治疗心脑血管疾病中具有减轻心肌和缺血再灌注损伤、降低血压、改善心肌肥厚、改善心脑血供、调节脂质代谢和延缓动脉粥样硬化形成、保护神经细胞、抗中枢神经系统衰老、抗癫痫、改善认知及情感障碍等作用。现对天麻素在心脑血管疾病中的相关研究进行综述。     

天麻素的临床应用研究进展

天麻（Gastrodiaelata．BL）为兰科植物天麻的干燥块茎,是名贵中药,性甘、平,归肝经。中医认为其主要功效有熄风止痉,平抑肝阳,祛风通络。从天麻中提取出的化学成分有天麻苷、天麻苷元、香荚兰醇、香荚兰醛、β－甾谷醇、胡萝卜苷等,其中活性成分含量最高的有效单体是天麻苷,化学名为4－羟甲基苯－B—d－吡哺葡萄糖苷半水合物（β－D—Giucopyranoside）,又称天麻素。     

鬼臼毒素生物合成研究进展

鬼臼毒素(podophyllotoxin)是一种成功商品化的天然木脂素,其衍生物依托泊苷(etoposide)、替尼泊苷(teniposide)等在临床上广泛应用于抗肿瘤、抗病毒治疗.植物提取是鬼臼毒素的主要来源,面对野生资源压力,人们分别开展了植物野生变栽培、植物细胞或器官培养、化学全合成等研究,以扩大鬼臼毒素来源.鬼臼毒素生物合成研究是开展植物规范化栽培和代谢工程的重要前提.20多年来尤其是近10年来,鬼臼毒素生物合成研究进展迅速,但鬼臼毒素的下游代谢以及整个合成途径基因水平的评述仍不足,因此作者专门针对鬼臼毒素的生物合成,对相关文献尤其是近10年的文献进行综述,重点介绍其合成途径关键环节的过程、主要产物、酶的特点与功能、已报道的酶编码基因等内容,以合理推测和概括鬼臼毒素的生物合成途径,同时对目前研究仍存在的问题和将来研究方向进行了讨论.     

天麻素神经保护效应的研究进展

天麻素(gastrodin)是天麻(Gastrodia elata Blume)的主要活性成分,药理作用广泛,临床应用较多。近几年来,天麻素对神经保护的作用研究日趋增多。现阶段研究结果表明天麻素具有镇痛、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫和治疗神经退行性疾病等诸多药理作用,文章参阅了大量国内外相关文献,为天麻素神经保护作用的深入研究做铺垫。     

参与植物三萜生物合成的细胞色素P450酶研究进展

三萜是许多药用植物的活性成分,目前已对其生物合成途径进行了大量研究并取得了重大进展。细胞色素P450(CYP450)主要参与三萜的后修饰过程,对三萜的多样性起着关键作用。目前,已从多种植物中克隆得到与三萜生物合成相关的CYP450基因。对参与三萜生物合成的CYP450的功能研究进行综述,为三萜生物合成途径的解析及CYP450的功能研究提供借鉴。     

植物天然产物的葡萄糖醛酸苷生物合成的研究进展

葡萄糖醛酸化是一类重要的由葡萄糖醛酸转移酶(UDP-glucuronosyltransferase,UGT)催化的II相代谢反应,负责多种体内内源性和外源性物质的清除.葡萄糖醛酸化影响内源或外源性物质在组织中的分布水平,对药物的药效和不良反应有巨大的影响.UGTs广泛分布于机体的各种组织中,不同亚型之间存在组织差异性和...     

HPLC法对天麻素及其制剂中天麻素的定量分析

目的测定天麻素及各制剂中的含量.方法采用RP-HPLC法,Shim-packCLC-CN柱(150mm×6.0mm,5μm),咖啡因为内标物,乙腈-水(1090)为流动相,检测波长270nm.结果从天麻素对照品及原料中分离出一种未知物,建立了HPLC法,加样回收率为99.87%,RSD＝0.46%(n＝5),天麻素在1～10μg内与峰面积呈良好线性关系,r＝0.9999.结论方法准确、精密、快速、简便,可用于天麻素及制剂中天麻素的含量测定.     

天麻素在大鼠体内的药动学研究

 目的研究天麻素在大鼠体内的药动学，探讨其在大鼠体内的动力学特征。方法采用胆管结扎术和颈静脉插管术，同时建立高效液相色谱法测定血浆中天麻素浓度的变化，应用3P87药动学程序对血药浓度数据进行拟合。结果天麻素在25～800 μg·mL^-1浓度范围内样品峰面积与内标峰面积比呈良好线性关系，其相关系数r=0.995。提取平均回收率83.6%，日内、日间RSD＜15%。大鼠静脉注射天麻素后体内药动学符合开放性双隔室模型，而灌胃给药符合开放性单隔室一级吸收模型，其绝对生物利用度为86.1%。大鼠结扎胆管前后AUC_0～180分别为(18±9)，(15±13) mg·min·mL^-1，经方差分析无显著性意义。结论天麻素在大鼠体内不存在肠肝循环。     

天麻钩藤配伍对天麻素和钩藤碱体内药动学的影响

测定天麻素及钩藤碱体内药动学参数,研究天麻钩藤药对配伍后对天麻素和钩藤碱体内药动学行为的影响。结果天麻钩藤以9∶12配伍后,与二者单味药对照组相比,天麻素和钩藤碱C_(max)及AUC均显著增加,钩藤t_(max)后移1.5 h,天麻t_(max)后移0.25 h,二者由原来相同的达峰时间改变为前后相差1.25 h,说明配伍可显著改变药物体内药动学行为。从整体组方分析,天麻药性缓和滋补,钩藤寒凉苦降,配伍后天麻达峰较快且C_(max)及AUC增加,先发挥滋阴潜阳作用同时弥补钩藤达峰延后损失的药效;之后,在滋阴的前提下钩藤碱继续达峰且C_(max)及AUC增加,可弥补天麻半衰期较短的缺点,有利于更好地维持降压作用。二者配伍各自发挥优势互补,避免了单用钩藤苦寒过重累及伤阴,或单用天麻滋补有余,苦寒不足,充分说明钩藤、天麻二者共为君药、标本兼顾的治疗原则具有可靠的药动学依据。该研究通过对天麻钩藤药对配伍后的药动学特征进行研究,发现中医通过天麻、钩藤配伍实现对"肝阳上亢"整体施治目的是具有其药动学基础的,进一步为中医组方用药的科学性、合理性提供药动学依据。     

AP2/ERF转录因子调控药用植物活性成分生物合成的研究进展

AP2/ERF转录因子也称为AP2/EREBP转录因子,广泛存在于植物中,其家族成员均含有由60个左右氨基酸组成的保守DNA结合域,即AP2/EREBP结合域。以往植物AP2/ERF转录因子研究主要集中于发育和生理调控领域,近年来AP2/ERF转录因子调控植物次生代谢产物合成方面引起关注。综述了AP2/ERF转录因子调控药用植物活性成分生物合成方面的研究进展,为利用代谢调控手段提高药用植物活性成分合成提供理论基础和应用借鉴。     

植物五环三萜类化合物生物合成途径研究进展

五环三萜类化合物是一类重要的植物次生代谢产物,由6个异戊二烯单元组成,在自然界中普遍存在,具有广泛的药理作用。五环三萜类化合物结构丰富多样,根据其苷元的不同,可分为齐墩果烷型、羽扇豆烷型、乌苏烷型和木栓烷型4大类。植物五环三萜类化合物主要由甲羟戊酸途径和戊糖磷酸途径合成,2,3-环氧角鲨烯前体在氧化鲨烯环化酶的作用下环化为不同的骨架,继而在细胞色素P450以及糖基转移酶的修饰下形成多种皂苷。综述了植物五环三萜类化合物生物合成途径的研究进展,对参与合成途径的关键家族基因进行系统分析和催化机制的解读,为寻找未知五环三萜类化合物生物合成途径关键基因和五环三萜化合物异源生物合成提供参考。     

转录因子调控青蒿素生物合成的作用机制研究进展

青蒿素是从药用植物黄花蒿Artemisia annua中分离的一种倍半萜内酯,广泛应用于疟疾治疗,野生资源含量较低。为缓解持续增加的需求,尝试提高青蒿素含量或产量的研究成为热点课题。转录因子具有调节代谢途径中一个或多个基因表达的作用,据报道,已有多个转录因子家族参与调节青蒿素的生物合成和积累,干预转录因子表达是提高青蒿素含量或产量的重要手段。从转录因子调控黄花蒿腺毛形成与发育和转录因子调控青蒿素生物合成2个方面综述青蒿素的生物合成机制,以期为青蒿素代谢的转录调控研究提供参考。     

天麻素注射液治疗脑卒中36例疗效观察

目的:研究天麻素注射液治疗脑卒中的疗效及安全性。方法:对36例脑卒中患者在常规治疗的基础上使用天麻注射液治疗,观察其有效率及眩晕、呕吐、眼球震颤症状消失的时间。结果:治疗组总有效率明显优于对照组,并且眩晕、呕吐症状消失时间也有显著性差异。结论:天麻素注射液治疗脑卒中疗效明确,安全性好。