介孔二氧化硅阿霉素纳米粒的制备及体外释放考察

目的制备载阿霉素的介孔二氧化硅纳米粒(MSN),并对其体外释放进行初步研究。方法通过聚合法制备MSN,应用透射电镜表征纳米粒的形态,动态光散射粒径测定仪测定粒子的平均粒径及分布。紫外可见分光光度法评价载药量、包封率及体外释放。结果纳米粒分布均一,平均粒径约70 nm(PDI<0.1)。药物的载药量和包封率分别为(20.38±3.58)%和(55.29±5.17)%。纳米粒经24 h恒温振荡释放达平衡,在pH 5.5磷酸盐缓冲液中累积释放分数达到95%。结论 MSN具有较高的药物载药量,有望成为一种新型的化疗药物载体。     

介孔二氧化硅纳米粒的研究进展

介孔二氧化硅纳米粒(MSNs)具有良好生物相容性、有序介孔结构、比表面积大、表面易修饰性等特点,在很多生物医药领域显示出了极大的应用前景,尤其是基于MSNs的纳米药物输送体系被广泛用于各种药物的递送。主要介绍MSNs和可降解MSNs的制备,同时介绍了MSNs膜包被及官能团修饰在缓释控释药物中的应用,最后探讨了MSNs递进到中空介孔二氧化硅纳米粒(HMSNs)的更大的应用前景。     

白屈菜红碱介孔二氧化硅纳米粒缓释片的制备及体外释药考察

目的：制备白屈菜红碱介孔二氧化硅纳米粒缓释片（CHE-MSNs-SRTs）,并进行体外释药考察。方法：溶剂挥发法制备CHE-MSNs,测定包封率、载药量、粒径、Zeta电位,扫描电镜观察微观形态,X射线粉末衍射法分析晶型。羟丙基甲基纤维素为骨架材料制备CHE-MSNs-SRTs。单因素考察结合Box-Behnken响应面法优化CHE-MSNs-SRTs处方,对释药模型和释药机理进行探讨。结果：CHE-MSNs平均包封率为（93.58±1.17）%,载药量为（23.15±0.72）%,粒径为（223.7±9.24)nm,Zeta电位为（0.74±0.06)mV,纳米粒呈球形或类球形,白屈菜红碱以无定型状态存在于CHE-MSNs中。CHE-MSNsSRTs最佳处方为：HPMC 4K和HPMC 15K比例为1.9∶1,缓释材料用量为17.8 mg/片,PEG用量为10.6 mg/片,缓释特征明显,12 h累积释放度为93.68%。体外释药符合Higuchi模型,释药机制为扩散和骨架溶蚀并存。结论：CHE-MSNs-SRTs工艺重复性良好,体外释药缓释特征明显。     

阿克他利固体脂质纳米粒的制备及体外释药特性

目的:制备阿克他利固体脂质纳米粒研究外释药模式。方法:单因素考察的基础上,以正交试验设计优化,筛选最佳处方和制备工艺。透射电镜观察固体脂质纳米粒的形态,激光散射测定Zeta电位和粒度分布,超速离心法测定阿克他利固体脂质纳米粒的包封率,研究体外释放速度。结果:所制固体脂质纳米粒外观形态圆整,粒度分布为50~200nm,平均粒径为120nm。Zeta电位为-17.14mV,包封率为51.20%。体外释药特性研究具有良好的缓释特性,在0~12h符合100Q=38.536t1/4-16.859(r=0.999 0),13~648h符合100Q=13.907t1/4 28.32(r=0.999 2)。结论:通过优化处方和制备工艺,采用乳化蒸发-低温固化法制备阿克他利固体脂质纳米粒,其体外释药具有明显的缓释、长效作用。     

载姜黄素的介孔二氧化硅及中空介孔二氧化硅的制备及释药性能研究

目的:制备载姜黄素(Cur)的介孔二氧化硅(MSN)和中空介孔二氧化硅(HMSN),并考察其体外释药行为.方法:采用溶胶-凝胶法、选择性刻蚀法分别制备MSN和HMSN,并采用溶剂挥干法制备载药体系Cur-MSN、Cur-HMSN,以紫外分光光度法测定其载药量.采用差示扫描量热法(DSC)和X射线衍射法(XRD)表征药物...     

羟基喜树碱半固体脂质纳米粒的制备和体外释药特性

目的：制备羟基喜树碱的半固体脂质纳米粒（HCPT-SSLN），初步考察其体外释药规律。方法：采用乳化蒸发-低温固化法制备HCPT-SSLN；用激光粒度仪测定其粒径和ξ电位；考察其混悬液和冻千粉的物理稳定性；用透析法考察其体外释药性质。结果：HCPT-SSLN纳米粒平均粒径为130．5nm，裁药量为2．51％，包封率为79．19％，ξ电位为-33．1mV;室温（25℃）和4℃下放置6个月，纳米粒冻干粉和混悬液外观、粒径及包封率无明显变化；体外释药规律符合Weibull方程lnln[1／（1-Q）]=0．26331nt＋0．0509（R^2=0．9485）。结论：制备的HCPT-SSLN包封率高，稳定性好，大小均匀，体外释药具有缓释特点。     

Angiopep-2修饰载神经毒素介孔二氧化硅脂质囊纳米粒的制备及其体内外评价

目的 制备Angiopep-2（ANG）修饰的载神经毒素（neurotoxin,NT）介孔二氧化硅脂质囊纳米粒（mesoporous silica nanoparticles,MSN）（ANG-LP-MSN-NT）,并进行体内外评价。方法 利用改进的Stober法制备介孔二氧化硅纳米粒,然后运用薄膜水化法制备ANG-LP-MSN-NT。考察其形态、粒径、Zeta电位、载药量和包封率;通过小角粉末衍射、氮气吸-脱附法等技术对其进行表征;透析袋法考察其体外释药特性;热板法和醋酸扭体法考察其镇痛效果。结果 制备的MSN比表面积为557 m²·g^-1,孔径和孔容积（V_p）分别为2.94 nm和0.58 cm³·g^-1。ANG-LP-MSN-NT分布均一,无团聚现象,粒径为（123.37±3.76）nm（PDI 0.20±0.02）,Zeta电位为（-16.57±1.59）mV,载药量与包封率分别为（10.75±0.54）%与（91.82±3.12）%。ANG-LP-MSN-NT较MSN-NT体外突释降低,缓释特性明显;药效学实验结果表明ANG-LP-MSN-NT起效快、最大镇痛效应优于其他组别。结论 ANG-LP-MSN-NT解决了二氧化硅易团聚、易突释的问题,且更有利于NT在脑部富集,发挥更好的镇痛效果,该纳米递药系统作为神经毒素载体在镇痛方面具有较好的应用前景。     

阿克拉霉素A固体脂质纳米粒冻干针剂体外释药规律研究

目的 :研究阿克拉霉素A固体脂质纳米粒 (ACM -SLN)冻干针剂的体外释放规律。方法 :采用动态透析技术测定ACM -SLN冻干针剂的体外释药百分率 ,用不同的方程对其释药百分率进行拟合。结果与结论 :一级动力学方程和Weibull模型拟合结果较好 ,ACM -SLN冻干针剂的释药规律最接近一级动力学方程     

载阿霉素介孔二氧化硅纳米粒的细胞毒性及细胞摄取

目的制备载阿霉素的介孔二氧化硅纳米粒(mesoporous silica nanoparticles,MSN),对其理化性质及细胞摄取行为进行初步研究。方法通过聚合法制备MSN,透射电镜表征纳米粒的形态,动态光散射粒径测定仪测定粒子的平均粒径及分布。紫外分光光度计测定阿霉素的负载行为,MTT比色分析法研究粒子的细胞毒性,激光共聚焦显微镜观察其人乳腺癌MCF-7细胞对载药粒子的摄取。结果纳米粒分布均一,平均粒径约70 nm(PDI<0.1),载药量质量分数达到20%。MCF-7细胞对载药粒子的摄取较快,空白纳米粒具有较低的细胞毒性。结论介孔二氧化硅纳米粒具有较高的药物载药量和良好的生物相容性,能较快地被对人乳腺癌MCF-7细胞摄取,有望成为一种新型的药物化疗载体。     

口服藻酸双酯钠纳米粒的制备、体外释药特性及其药效学研究

目的为了提高藻酸双酯钠(PSS)口服制剂的稳定性及其生物利用度,制备藻酸双酯钠的口服纳米粒(PSS-NP),并对其理化性质、体外释药特性及其药效学进行考察。方法采用改进的双乳化溶剂蒸发法(W1/O/W2)制备藻酸双酯钠纳米粒并设计正交试验筛选最优处方;透射电镜观察纳米粒形态;粒度及表面电位分析仪测量纳米粒的粒径及zeta电位;氧瓶燃烧法测定载药纳米粒的包封率与载药量;超速离心法考察载药纳米粒的体外释药特性;正常小鼠灌胃给药测定降血糖效果。结果与结论优化的口服藻酸双酯钠纳米粒为规则的圆球形,其粒径大小为181.8 nm,包封率为75.80%,载药量为10.83%,zeta电位为-17.3 mV;12 h内PSS-NP累积释药百分率为60.37%;PSS-NP对正常小鼠具有显著的降血糖效果。     

长春新碱固体脂质纳米粒的制备工艺优化

目的制备长春新碱固体脂质纳米粒(VCR-SLN)并优化其处方组成和制备工艺。方法单因素考察筛选载体、稳定剂及制备工艺,用正交试验进行优化,以包封率、载药量和粒径为指标,筛选最佳处方和制备工艺,并对在优化条件下制备的VCR-SLN进行质量评价。结果以单硬酸酯甘油酯为载体,大豆卵磷脂、泊洛沙姆188为乳化剂,采用复乳-溶剂扩散法制备得VCR-SLN,其平均粒径为156.3 nm,包封率为55.12%,载药量为3.09%。结论复乳-溶剂扩散法适用于制备VCR-SLN。     

抗癫疒间肽纳米粒的制备及体外释药性能的研究

目的制备抗癫疒间肽纳米粒,并研究其体外释药性能。方法选用聚乙二醇-聚乳酸-聚乙醇酸嵌段共聚物为载体,采用复乳-溶剂挥发法制备抗癫疒间肽纳米粒,以包封率、载药量等指标优化制备工艺,并研究纳米粒体外释药性能。结果抗癫疒间肽纳米粒外观呈圆形或类圆形,平均粒径为(100.2±2.45)nm,包封率和载药量分别为(64.46±1.34)%和(4.73±0.32)%,体外释药呈现缓释和突释两个阶段,符合Weibull方程。结论建立的制备工艺简便可行,得到的抗癫疒间肽纳米粒包封率和载药量较高,粒径小,体外释药具有明显的缓释特征。     

丹参酮Ⅱ_A固体脂质纳米粒的体外释药和大鼠肠吸收特性的研究

目的　考察丹参酮ⅡA固体脂质纳米粒 (TA SLN)的体外释药性质,研究肠道最佳吸收部位和吸收机制。方法　用透析法测定TA SLN体外释药速率,大鼠在体肠吸收实验考察肠道吸收行为。结果　药物的体外释放符合Weibull方程,具有缓释特性。在十二指肠,TA SLN与丹参酮ⅡA溶液的吸收率差异无显著性(P>0 05),在空肠、回肠和结肠段,TA SLN与丹参酮ⅡA溶液的吸收率差异均有显著性 (P<0 05)。丹参酮ⅡA溶液在各肠段的吸收率差异无显著性 (P>0 05),但TA SLN在结肠段的吸收率高于其它肠段,差异具有显著性(P<0 05)。在纳米粒浓度较高时,吸收趋向饱和;加入空白纳米粒,未增加纳米粒小肠吸收率;降低Na+浓度以及加入吸收促进剂(脱氧胆酸钠、吐温 80和十二烷基硫酸钠)和能量抑制剂(2, 4 二硝基苯酚)均使纳米粒小肠吸收率增加。结论　TA SLN在体外释放介质中可缓慢持续释药;结肠是TA SLN的最佳吸收部位。     

载艾塞那肽介孔二氧化硅纳米粒的研制及其药动学

制备了孔径（6.0±0.2）nm、孔容（0.94±0.03）cm3/g、比表面积（701.4±0.70）m2/g的SBA-15型介孔二氧化硅纳米粒,平均粒径为（920±120）nm,以其为载体负载艾塞那肽。所得SBA-15型介孔二氧化硅纳米粒因具有较大比表面积和比孔容,可提高载药量至（15.2±2.0）%。体外释放试验表明,该纳米粒在p H 7.4磷酸盐缓冲液中d1释出近35%,d14时缓慢释出40%。将艾塞那肽的水溶液和SBA-15型介孔二氧化硅纳米粒分别皮下注射给予SD大鼠。结果两组的t1/2为0.60和14.53 h,AUC0→t为1.71和8.60 ng·ml^-1·h,MRT为1.14和21.30 h,可见该载体可显著增加药物的半衰期和MRT,有望成为艾塞那肽皮下注射给药的理想载体。     

CA4固体脂质纳米粒的制备及体外释药特性的考察

目的 制备CA4固体脂质纳米粒(CA4-SLNs),并考察其理化性质及体外释药特性.方法 通过乳化蒸发-低温固化法制备CA4-SLNs,用透射电镜观察形态,激光粒度仪测定粒径和ξ电位,HPLC法测定包封率与载药量,透析法考察其体外释药特性.结果 CA4-SLNs在透射电镜下呈球形或类球形,分布均匀,平均粒径为73.23nm,PDI为0.238,Zeta电位为-30.5 mV;测得3批CA4-SLNs样品的平均包封率为98.62%,载药量为3.89%;体外释药符合Weibull模型:lnln[1/(1-Q)]=0.6123Int-0.736(r=0.9917).结论 乳化蒸发-低温固化法适用于CA4-SLNs的制备,所制纳米粒的包封率较高,释药初期稍有突释,后即出现缓释.     

载吉西他滨介孔二氧化硅纳米粒的制备及其抗肿瘤活性评价

目的：制备载吉西他滨(gemcitabine,GemC)的介孔二氧化硅纳米粒(MSN),并对其体内外抗肿瘤活性进行评价。方法：采用聚合法制备了GemC-MSN,采用激光粒度仪测定了纳米粒的粒度分布和电位,并通过透射电镜对纳米粒的形态进行了表征。应用紫外可见分光光度法评价了纳米粒的载药量、包封率及体外释放特性。采用MTT染色法,考察了GemC-MSN对A549细胞的体外细胞毒性。建立了体内肿瘤动物模型,评价纳米粒的体内抗肿瘤活性。结果：纳米粒分布均一,平均粒径为107.29 nm,PDI为0. 167,Zeta电位为0.107mV;药物的载药量和包封率分别为(37.31±1.25)%和(87.37±2.12)%;体外释放结果显示,纳米粒具有一定的缓释作用,96h时释放达到平衡;体内外抗肿瘤试验结果表明,GemC-MSN较游离GemC具有更强的抗肿瘤活性。结论：MSN作为药物的新型载体,具有良好的生物相容性,并能显著提高GemC的载药量,控制药物的缓慢释放,能显著提高GemC的体内外抗肿瘤活性,将为GemC新型给药系统的深入研究提供参考。     

胰岛素壳聚糖胶态纳米粒的制备及体外释药性能

采用离子趋向凝胶化法制备了胰岛素壳聚糖胶态微粒,并考察了外观、粒径和体外释药性能.所得产品呈球形,表面光滑圆整,平均粒径为276nm,多分散系数为0.08.体外释药呈pH依赖性,释药速度受载药量及泊洛沙姆188含量的影响.     

羟基喜树碱半固体脂质纳米粒的体外药剂学性质研究

目的：制备羟基喜树碱的半固体脂质纳米粒(HCPT-SSLN)。方法：在单因素考察的基础上,通过正交设计优选处方和制备工艺,并对优化条件下制备的HCPT-SSLN进行质量评价。结果：制备的HCPT-SSLN平均粒径为130.5 nm,多分散系数为0.18,载药量为2.51%,包封率为79.19%,Zeta电位为-33.1 mV;体外释药规律符合Weibull方程lnln［1/(1-Q)］=0.263 3lnt+0.050 9（r＝0.948 5）;HCPT-SSLN 4 ℃下放置6个月,纳米粒外观、粒径及包封率无明显变化。结论：所制备的HCPT-SSLN包封率和载药量较高,粒径分布均匀,稳定性良好,体外释药具有缓释特点,为羟基喜树碱的临床应用提供了更广阔的前景。     

多功能介孔二氧化硅纳米粒在肿瘤治疗中的研究进展

介孔二氧化硅纳米粒由于较高的物理化学稳定性、易于官能化、低毒性以及对许多不同类型治疗剂的巨大负载能力,涉及了化学药物治疗、光热治疗、光动力治疗以及联合治疗,在肿瘤治疗方面受到极大的关注和广泛的研究探索。本文介绍了近年来基于介孔二氧化硅纳米粒作为载体在肿瘤治疗方面的一些研究报道,这些智能化的多功能性已经促使介孔二氧化硅纳米粒成为将来用于临床的非常有前途的药物纳米载体。     

丹参酮ⅡA固体脂质纳米粒的制备及体外释药

目的:制备丹参酮ⅡA(TSA)口服固体脂质纳米粒(TSA-SLN),根据相关理化性质预测其口服吸收效果。方法:采用成膜-高压均质法制备TSA-SLN,测定纳米粒的粒径、多分散指数(PDI)、Zeta电位,并考察其热力学行为,高效液相色谱(HPLC)法测试其载药量和包封率,结合体外释放试验和Caco-2细胞单层膜转运试验初步评价了TSA-SLN的口服吸收效果。结果:TSA-SLN水分散粒径(83.6±15.4)nm,PDI为0.203±0.019,Zeta电位(-32.6±1.7)mV,载药量(0.92±0.05)%,包封率(84±7)%;X射线衍射(XRD)和差式热量扫描(DSC)测试结果表明TSA在SLN中以无定型态存在,与市售丹参酮胶囊粉末相比,TSA-SLN的体外累积释放度提高将近20%,Caco-2细胞单层膜的通透率提高4～5倍。结论:TSA-SLN体外释放度高,Caco-2细胞单层膜通透性强,有望提高TSA的口服吸收。