羟基红花黄色素A在Caco-2细胞单层模型的转运研究

目的 研究丹红注射液中主要成分羟基红花黄色素A（HSYA）在Caco-2细胞单层模型的转运特征。方法 MTT法确定HSYA对Caco-2细胞单层模型作用的安全浓度范围;采用Caco-2细胞单层模型考察转运时间、药物质量浓度、温度、pH值以及P-糖蛋白（P-gp）抑制剂维拉帕米和能量代谢抑制剂叠氮化钠对HSYA转运的影响;RT-PCR法检测HSYA及维拉帕米对多药耐药基因（MDR1）表达的影响。结果 从顶侧（AP）到底侧（BL）（AP→BL）,HSYA的表观渗透系数（P_app）在2×10^-6～5×10^{-6 cm/s},表明其吸收性中等;HSYA的转运与其质量浓度和时间呈正相关,37℃下HSYA的P_app与4、25℃下的P_app有显著差异（P<0.01）,pH值为9.0时的P_app与pH值为5.0、7.4时的P_app值也有明显差异（P<0.01）。维拉帕米能明显下调MDR1基因的表达,但HSYA的转运不受维拉帕米的影响;叠氮化钠影响细胞能量代谢,但HSYA的转运不受能量代谢异常的影响,且P_app(BL→AP)/P_app(AP→BL)在1～1.5,HSYA的吸收过程基本符合被动扩散。结论 HSYA在Caco-2细胞模型的转运方式为被动扩散,且不受P-gp和能量代谢的影响,低温和碱性环境下不利于HSYA的吸收。     

红参水提物中人参三萜在人源肠Caco-2细胞单层模型上的吸收转运研究

目的 研究红参水提物中人参三萜在人小肠上皮细胞的吸收特性。方法 利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型测试红参水提物中人参三萜从顶端（apical,AP）侧到底端（basolateral,BL）侧、BL侧到AP侧2个方向的转运过程。应用色谱-质谱技术对人参三萜进行定量分析,计算转运参数和表观渗透系数（P_app）。结果 在Caco-2细胞单层模型中,发现大多数人参三萜皂苷吸收程度中等或不良,但是,唯有2个苷元20（S）-原人参三醇（protopanaxatriol,PPT）和20（R）-PPT吸收程度良好（P_app值接近1×10^-5 cm/s）;此外,还发现人参三萜皂苷20（S）-G-Rh₁、20（R）-G-Rh₁、G-Rk₃、G-Rh₄、PG-RT₅这5个单糖苷的P_app值皆在1×10^-6 cm/s数量级,提示它们吸收程度中等。所考察的42个人参三萜其中包括8对R、S差向异构体,结果显示R/S异构体的吸收情况并没有显著性差异。结论 随着人参三萜皂苷苷元上糖取代基数目的增多,其P_app值越来越小,提示多糖基的人参三萜皂苷在体内很难被吸收,可能是前药。     

新穿心莲内酯在Caco-2细胞单层模型中的吸收机制研究

目的： 研究新穿心莲内酯在Caco-2细胞单层模型中的吸收机制。 方法： 通过研究新穿心莲内酯在模型中的双向转运,考察时间、药物浓度（50,75,100 μmol·L^-1）、温度（4,25,37℃）和抑制剂（碘乙酰胺、维拉帕米和MK-571）对新穿心莲内酯吸收的影响。用LC-MS-MS检测药物浓度,计算其表观渗透系数（P_app）。 结果： 新穿心莲内酯在Caco-2细胞模型中,随时间和浓度的增加,药物吸收呈线性增加。P_BA/P_AB≈1.0;温度37℃时,P_app为（2.02±0.31）×10^-6 cm·s^-1,与4℃[（5.97±0.11）×10^-7 cm·s^-1],25℃[（9.17±0.50）×10^-7cm·s^-1]比较有显著性差异（P < 0.05）;受抑制剂碘乙酰胺影响,P_app =（4.79±0.42）×10^-6 cm·s^-1与对照组新穿心莲内酯P_app [（1.28±0.69）×10^-6 cm·s^-1]比较有显著性差异（P<0.05）。 结论： 新穿心莲内酯在Caco-2细胞中的吸收方式主要是被动转运和载体介导的主动转运。     

用生物测定法研究肉苁蓉多糖在体外的吸收转运

 目的 用生物测定法考察肉苁蓉多糖（CDPS）在Caco-2细胞模型的吸收转运。方法 用培养于Transwell上的Caco-2细胞模型研究CDPS的吸收转运;采用生物活性测定法测定CDPS在接受侧介质中的含量。结果 Caco-2细胞单层极性与完整性符合实验要求,CDPS在1.87 ~ 40 mg·L-1内,与RAW264.7细胞NO分泌呈明显量效关系,转运量随供侧（AP侧）浓度的增加而增大,不同浓度CDPS P_app( A-B)均小于1 × 10-7 cm·s-1。结论 采用生物活性测定CDPS的P_app具可行性,该药属吸收不良药物,口服吸收率应小于1％。     

不同产地和不同品种枸杞子中多糖成分测定

目的 通过比较19批不同产地宁夏枸杞果实和3批北方枸杞果实的总糖含量、重均相对分子质量（M_w）及单糖组成,探索枸杞中多糖成分的差异性。方法 采用水提醇沉法获得22批枸杞的粗多糖成分,以葡萄糖为对照品,采用苯酚-硫酸法测定总糖含量;Shodex SB-806 HQ型凝胶柱和Shodex SB-804 HQ型凝胶柱串联,流动相为0.1%氯化钠溶液,柱温为40 ℃,柱流速为0.5 mL·min^–1,采用凝胶渗透色谱-示差检测器-多角度激光光散射法（GPC-RI-MALLS）测定M_w及分布系数;选择Zorbax Eclipse XDB C₁₈色谱柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）,流动相为乙腈-磷酸二氢钾溶液,柱温为35 ℃,流速为1.0 mL·min^–1,检测波长为250 nm,采用1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮（PMP）柱前衍生化-高效液相色谱-光电二极管阵列检测器（HPLC-PDA）测定单糖组成,同时建立单糖组成指纹图谱。结果 22批枸杞样品中粗多糖成分的质量分数为3.24%~8.66%,M_w为0.733×10⁶~3.191×10⁶;多糖成分均由9种单糖组成,其中阿拉伯糖含量最高。结果显示,不同产地宁夏枸杞粗多糖结构较为一致,但北方枸杞中多糖成分在结构上与宁夏枸杞存在较明显差异,主要体现在M_w、色谱峰面积比及半乳糖醛酸含量上。结论 宁夏枸杞和北方枸杞的粗多糖成分在结构上有较大差异,且通过建立的单糖组成及M_w测定方法可以对其进行有效区分,可为枸杞质量标准完善及枸杞资源评价提供方法和思路。     

醒脑静不同制剂给大鼠鼻单向灌流后龙脑和麝香酮吸收比较研究

目的 比较醒脑静不同制剂给大鼠鼻单向灌流后其有效成分龙脑和麝香酮吸收特征。方法 采用大鼠在体鼻单向灌流模型,GC法测定灌流液中龙脑和麝香酮的量,比较醒脑静滴鼻液与醒脑静微乳中龙脑和麝香酮在大鼠鼻腔的吸收。结果醒脑静滴鼻液中龙脑吸收速率常数（K_a）为（1.00±0.02）min^?1,醒脑静微乳中龙脑K_a为（0.76±0.03）min^?1;醒脑静滴鼻液中麝香酮K_a为（0.76±0.02）min^?1,醒脑静微乳中麝香酮K_a为（0.58±0.10）min^?1。结论 醒脑静滴鼻液中龙脑和麝香酮在鼻腔的吸收均较醒脑静微乳快。     

α-常春藤皂苷的平衡溶解度及表观油水分配系数的测定

目的： 测定α-常春藤皂苷的平衡溶解度及表观油水分配系数（P_app）。 方法： 采用HPLC测定α-常春藤皂苷在水、有机溶剂及缓冲液中平衡溶解度,在正辛醇-水及缓冲盐溶液中表观油水分配系数,流动相乙腈-0.2%磷酸水溶液（45：55）,检测波长203 nm。 结果： 25 ℃时,α-常春藤皂苷在水中平衡溶解度0.011 g·L^-1,P_app=24.73（logP_app=1.39）,在正丁醇和乙醇中平衡溶解度分别为86.10,28.18 g·L^-1。 结论： α-常春藤皂苷的水溶性较差,改善其口服制剂的溶出度有利于提高体内生物利用度。     

23-羟基白桦酸在Caco-2细胞模型中的吸收特性研究

 目的研究23-羟基白桦酸在Caco-2细胞模型中的吸收特性,为设计合理的给药方式提供依据。方法利用MTT实验筛选出23-羟基白桦酸在Caco-2细胞中的安全浓度,然后用Caco-2细胞单层模型研究23-羟基白桦酸的双向转运,采用同位素示踪法检测药物浓度,计算其表观渗透系数,考察时间、药物浓度对23-羟基白桦酸吸收的影响。结果23-羟基白桦酸在Ca- co-2细胞模型中的转运中对应时间点表观渗透系数值(P_app)A→B约等于(P_app)B→A,随时间增加P_app逐渐下降,而在所测浓度范围内P_app值基本保持恒定。结论23-羟基白桦酸在Caco-2细胞模型中的吸收机制主要是被动转运。     

阳离子型聚丙烯酸酯脂质体作为反义寡核苷酸载体的研究

 目的 制备阳离子型聚丙烯酸酯-脂质体复合微粒（RL-LP）,考察其理化性质以及作为反义寡核苷酸(ASON)载体的可行性。方法 采用溶剂-非溶剂法制备RL-LP。透射电镜观察RL-LP的形态,激光粒度测定仪测定粒径与Zeta电位,离心法测定稳定常数K_e,琼脂糖凝胶电泳考察RL-LP与ASON的结合,MTT考察载体毒性,流式细胞术检测ASON的细胞摄取。结果 RL-LP的形态规整,几呈球形;平均粒径为286.5 nm,聚分散指数为0.189,Zeta电位为57.3 mV;RL-LP的K_e值为10.9%,明显低于脂质体的K_e值（86.8%）;当RL-LP和ASON的N/P超过4∶1时,ASON被完全结合;RL-LP在COS-7和L929肿瘤细胞中的毒性远低于聚丙烯酸酯对照组,且能显著增加ASON的细胞摄取量,当载体浓度为100 μg·mL^-1时,细胞内的荧光强度较游离的ASON提高了130多倍。结论 RL-LP是一种极有发展前途的ASON载体。
     

丹参素在Caco-2细胞单层模型中的跨膜转运研究

目的:研究丹参素在Caco-2细胞模型中的跨膜转运机制。方法:通过研究丹参素在模型中的双向转运,考察时间、药物浓度及转运蛋白抑制剂对丹参素吸收的影响。用液相-质谱联用法检测药物浓度,计算其表观渗透系数。结果:表观渗透系数P_app值随时间延长而增大,到一定时间趋向饱和状态,并随丹参素浓度的增加而逐渐减小。双向转运的P_app比值即P_ratio均大于1.5。在加入P-gp转运蛋白抑制剂维拉帕米后,丹参素P_app,A-B值显著增大,而P_app,B-A值显著降低。结论:丹参素在Caco-2细胞模型中的转运可能主要是由P-gp转运蛋白介导的主动转运。     

盐酸黄连碱和小檗红碱在人源Caco-2细胞单层模型中的吸收研究

目的：研究中药化学成分盐酸黄连碱(coptisine chloride,COP)和小檗红碱(berberrubine,BRB)在人肠的吸收。方法：采用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究COP和BRB由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)、BL侧到AP侧两个方向的转运过程。应用高效液相色谱、紫外检测法对COP和BRB进行定量分析,计算转运参数和表观渗透系数,并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较。结果：COP和BRB由AP侧到BL侧的表观渗透系数(P_app) 分别为(1.103±0.162)×10^-5,(1.309±0.102)×10^-5cm·s^-1；由BL侧到AP侧的P_app分别为(0.300±0.041)×10^-5,(1.955±0.055)×10^-5cm·s^{-1,与在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的阳性对照药普萘洛尔［(2.23±0.10)×10-5 cm·s-1］的基本一致。COP和BRB的P_{app A→B}/Papp B→A分别为3.67和0.67；BRB外流是摄取的1.49倍。结论：COP和BRB可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内,属于良好吸收的药物,在两者的吸收转运过程中,油/水分配系数起着关键性的作用；BRB在Caco-2细胞单层模型中的转运可能存在外流机制。}     

积雪草乙酸乙酯提取物对Aβ25-35片段所致的PC12细胞损伤模型及SAMP8小鼠脑内SOD, GSH-Px的影响

目的：研究积雪草乙酸乙酯提取物对β淀粉样蛋白25-35片段（Aβ_25-35）所致的PC12细胞损伤模型及快速老化模型小鼠（SAMP8）脑内超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）的影响。方法：细胞以1×10⁴个/mL密度接种,预防实验在接种24 h后同时给予含不同质量浓度的药物培养液和终浓度为10 μmol·L^-1的Αβ_25-35溶液,治疗实验在接种24 h后给予终浓度为10 μmol·L^-1的Αβ_25-35溶液,24 h后给予含不同质量浓度的药物培养液,作用72 h后采用MTT法检测积雪草乙酸乙酯提 取物对Aβ_25-35片段所造成的PC12细胞老年性痴呆（AD）损伤模型的预防和治疗作用;Hoechst 33258荧光显微镜染色法观察积雪草乙酸乙酯提取物作用Aβ_25-35片段所致PC12细胞AD损伤模型的形态学变化,SAMP8）40只随机分为模型对照组、积雪草乙酸乙酯提取物高、中、低剂量组（以生药量计为40,20,10 g·kg^-1）和石杉碱甲组（0.386 mg·kg^-1）,8只/组,连续ig给药2个月后,ELISA法测定积雪草乙酸乙酯提取物对SAMP8大脑组织SOD和GSH-Px的影响。结果：Aβ_25-35片段所致的PC12细胞AD模型的预防和治疗实验中,不同浓度的积雪草乙酸乙酯提取物对Aβ_25-35片段所致PC12细胞AD损伤有不同程度的保护作用;荧光显微镜观察到用药组的凋亡细胞数少于模型对照组与MTT的结果相符;ELISA结果显示除低剂量组外,其他各组的SAMP8大脑组织的SOD均高于模型对照组（P<0.05或P<0.01）,中剂量组和石杉碱甲组SAMP8大脑组织的GSH-Px比模型对照组高（P<0.05或P<0.01）。结论：积雪草乙酸乙酯提取物在体外对由Aβ_25-35片段所致的PC12细胞损伤有较好的保护和治疗作用,并能通过提高SAMP8脑内SOD,GSH-Px水平起到抗氧化,清除体内自由基而延缓衰老的作用。     

补骨脂素在Caco-2细胞模型中的吸收特性研究

 目的 研究补骨脂素在Caco-2细胞模型中的吸收特性,为设计合理的给药方式提供依据。方法 利用MTT实验筛选出 补骨脂素在Caco-2细胞中的安全浓度,然后用Caco-2细胞单层模型研究补骨脂素的双向转运,采用高效液相色谱法检测药物 浓度,计算其表观渗透系数,考察时间、药物浓度对补骨脂素吸收的影响。结果 补骨脂素在Caco-2细胞模型中的转运中对 应时间点表观渗透系数值(P_app)A→B约等于B→A,随时间增加P_app逐渐下降,而在所测浓度范围内P_app值基本保持恒定。 结论 补骨脂素在Caco-2细胞模型中的吸收机制主要是被动转运。     

抗脑胶质瘤缓释植入剂体外释药影响因素研究

 目的 研究影响抗脑胶质瘤药物盐酸多柔比星缓释植入剂体外释药的因素,为动物药效学研究提供依据。方法 以聚乳酸-羟基乙酸（PLGA）为载体与盐酸多柔比星混合制成缓释植入剂,采用UV测定其体外释放度。考察聚乳酸-羟基乙酸共聚物组成、聚乳酸-羟基乙酸相对分子质量（M_w）、载药量等因素对缓释植入剂体外释放度的影响。结果 载药量10%的植入剂释药速度明显快于5%的植入剂;随着共聚物组成中羟基乙酸比例的增加,释药速度明显加快,LA-GA为50∶50的植入剂35 d时累积释放度达90%,而75∶25的植入剂仅为60%;聚乳酸-羟基乙酸相对分子质量与释药速度成反比,M_w=20 748的植入剂释药速度明显快于M_w=30 834的植入剂。结论 聚乳酸-羟基乙酸共聚物组成、聚乳酸-羟基乙酸相对分子质量、载药量是影响缓释植入剂体外释药的因素,其中共聚物组成和相对分子质量是主要的影响因素。通过调节共聚物组成和相对分子质量可以很好地控制药物的释放速度。     

天麻乙酸乙酯提取物对PC12细胞氧化损伤的保护作用

目的: 探讨天麻乙酸乙酯提取物对氧化损伤神经细胞的保护作用,并初步探讨其保护机制。 方法: 以过氧化氢（50~100 μmol·L^-1）预孵PC12细胞2 h造成的细胞氧化应激损伤模型,通过观察细胞形态,测定细胞存活率（MTT法）、乳酸脱氢酶（LDH）泄漏率、细胞内活性氧（ROS）水平和总超氧化物歧化酶（T-SOD）活性探讨了天麻乙酸乙酯提取物对PC12细胞氧化损伤的保护作用。 结果: 天麻乙酸乙酯提取物（20 mg·L^-1）能明显改善H₂O₂氧化损伤PC12模型细胞的形态,提高细胞存活率14.7%（P<0.01）;天麻乙酸乙酯提取物（20,40,80 mg·L^-1）降低模型细胞LDH泄漏率分别为22.0%,29.3%,20.2%（P<0.01）,明显提高细胞内T-SOD的活性（P<0.01）;天麻乙酸乙酯提取物（80 mg·L^-1）还降低细胞内ROS水平（P<0.01）。 结论: 天麻乙酸乙酯提取物在体外具有抗氧化损伤的作用。     

白头翁皂苷D在大鼠肠道的吸收行为研究

目的 考察白头翁皂苷D在大鼠肠道的吸收特性。方法 采用大鼠在体单向肠灌流模型考察白头翁皂苷D在大鼠肠道的吸收情况,HPLC法测定肠灌流液中的白头翁皂苷D,以白头翁皂苷D的吸收速率常数（K_a）和表观渗透系数（P_app）为指标,考察吸收部位、药物浓度、pH值和P-糖蛋白（P-gp）抑制剂对白头翁皂苷D吸收的影响。结果 白头翁皂苷D灌流液在各肠段的K_a和P_app值为结肠＞回肠＞空肠＞十二指肠,且各肠段之间存在显著差异（P＜0.05）;随着pH值不断增加,K_a和P_app值也随之增加,且K_a和P_app均存在显著差异（P＜0.05）;不同质量浓度（0.30、0.15、0.08 mg/mL）的灌流液在结肠的吸收无显著差异;灌流液中含P-gp抑制剂与不含P-gp抑制剂的白头翁皂苷D的肠吸收存在显著差异（P＜0.05）。结论 白头翁皂苷D在大鼠各肠段均能较好地被吸收,吸收窗主要在结肠;一定范围内的药物质量浓度对白头翁皂苷D的K_a和P_app无明显影响,初步确定其吸收机制为被动扩散;白头翁皂苷D是P-gp的底物,且存在转运蛋白饱和现象。     

LC-MS/MS测定药根碱、巴马汀和小檗碱在Caco-2细胞的摄取特性

 目的 建立药根碱、巴马汀、小檗碱的LC-MS/MS测定法,研究其在Caco-2细胞上的摄取特性。方法 色谱条件：Phenomenex luna C₁₈柱(4.6 mm×250 mm,5 μm);乙腈-水(4 mmol·L^-1醋酸铵和0.08%甲酸)为流动相,梯度洗脱;质谱条件：采用电喷雾离子源(ESI),正离子检测,MRM模式。实验考察药物浓度和P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)抑制剂环孢素A和维拉帕米对药根碱、巴马汀、小檗碱在Caco-2细胞上摄取的影响。结果 药根碱、小檗碱在0.001 5~0.30 μmol·L^-1（r=0.999 8、r=1.000 0）,巴马汀在0.001 4~0.28 μmol·L^-1（r=0.999 8）内均呈良好的线性关系;药根碱、巴马汀、小檗碱在Caco-2细胞的摄取在一定范围内呈浓度依赖性,表现为被动扩散;P-gp抑制剂环孢素A和维拉帕米可显著增加药根碱、巴马汀、小檗碱在Caco-2细胞上的摄取。结论 该法快速、灵敏、简单。药根碱、巴马汀、小檗碱在Caco-2细胞的摄取存在P-gp的参与,药根碱、巴马汀和小檗碱是P-gp的底物。     

酸枣仁总皂苷对失眠老年大鼠脑氨基酸类神经递质及受体表达的影响

目的：观察酸枣仁总皂苷对老年阴血亏虚证失眠大鼠脑组织谷氨酸（Glu）、γ-氨基丁酸（GABA）及GABA_A受体表达的影响。方法：将Wistar大鼠随机分为空白对照组（等容生理盐水）,模型组（老年阴血亏虚证失眠组,等容生理盐水）,阳性对照组（安定0.18 mg·kg^-1·d^-1）,酸枣仁总皂苷低、高剂量组（15,30 g·kg^-1·d^-1）。用D-半乳糖致亚急性衰老、环磷酰胺及氢化可的松致阴血亏虚,及自制改良多平台法剥夺快动眼睡眠（REM）48 h,制作阴血亏虚证候失眠老年大鼠模型。造模后各组灌胃给药3周,采用高效液相法检测脑皮质、海马部位Glu,GABA含量;免疫组化染色及RT-PCR法检测脑皮质、海马部位GABA_AR的表达变化,并考察酸枣仁总皂苷对这些指标的影响。结果：与空白对照组比较,模型组大鼠脑皮质及海马Glu,GABA含量显著升高（P<0.01,P<0.05）,且Glu/GABA增高;脑皮质及海马部位的GABA_AR免疫化学累积吸光度明显较高（P<0.01）;皮质部位GABA_AR mRNA的表达均显著上调（P<0.01）,经酸枣仁总皂苷干预后各指标明显下降（P<0.01,P<0.05）。结论：酸枣仁总皂苷治疗阴血亏虚证老年失眠的机制可能与减少脑内氨基酸毒性作用,下调大脑皮质及海马部位GABA_AR的表达有关。     

茯苓三萜类化合物在人源Caco-2细胞单层模型中的吸收研究

目的：研究中药茯苓中3-表去氢土莫酸(3-epidehydrotumulosic acid，EDHTA)、猪苓酸C(polyporenic acid C,PPAC)和6α-羟基猪苓酸C(6α-hydroxypolyporenic acid C,HPPA)在人肠的吸收。方法：采用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究EDHTA,PPAC和HPPA由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)、BL侧到AP侧2个方向的转运过程。应用高效液相色谱法分离、紫外检测法对上述3个化合物进行定量分析，计算转运参数和表观渗透系数，并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较。结果：EDHTA，PPAC和HPPA由AP侧到BL侧的表观渗透系数(P_app) 值分别为(9.99±1.08)×10^-6、(10.06±0.53)×10^-6和(3.32±0.66)× 10^-6 cm·s^-1；由BL侧到AP侧的P_app值分别为(17.76±0.91)×10^-6、(19.23±1.16)×10^-6和(8.19±0.57)×10^-6 cm·s^-1。与本实验中在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的阳性对照药普萘洛尔的P_app值(1.45×10^-5 cm·s^-1)和呈难于吸收的阳性对照药阿替洛尔的P_app值(4.22×10^-7 cm·s^-1)比较，EDHTA和PPAC与普萘洛尔在同一数量级；HPPA介于普萘洛尔和阿替洛尔之间。EDHTA、PPAC和HPPA的P_{app A→B}/P_{app B→A}比值分别为0.56,0.52和0.41；EDHTA,PPAC和HPPA外流分别是摄取的1.78，1.91，2.47倍。结论：EDHTA，PPAC和HPPA可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内，EDHTA和PPAC属于良好吸收的化合物；HPPA属于中等吸收的化合物。EDHTA、PPAC和HPPA在Caco-2细胞单层模型中的转运可能存在外流机制。     

连翘酯苷对PC12细胞增殖及其细胞损伤模型的保护作用

目的： 研究连翘酯苷对PC12细胞增殖及其损伤模型的影响。方法： 应用谷氨酸（20 mmol·L^-1）、低糖低血清培养基及β淀粉样蛋白_25~35（Aβ_25~35,10 μmol·L^-1）建立谷氨酸、低糖低血清及Aβ_25~35致PC12细胞损伤模型,观察连翘酯苷低、中、高浓度（0.1,1,5 μmol·L^-1）剂量对上述模型细胞存活率的影响,同时观察连翘酯苷低、中剂量对Aβ_25~35致PC12细胞凋亡的影响。结果： 连翘酯苷可提高PC12细胞存活率,提高谷氨酸、低糖低血清及Aβ_25~35致PC12细胞损伤模型的存活率,与模型组比较,有显著性差异（P<0.05）,并呈现一定量效关系。连翘酯苷（0.1,1 μmol·L^-1）可降低Aβ_25~35引起PC12细胞凋亡率（P<0.05,P<0.01）。结论： 连翘酯苷在体外实验具有神经细胞保护作用。