他克莫司固体分散体的制备及体外溶出度测定

目的:制备他克莫司固体分散体,提高他克莫司的体外溶出度。方法:以体外溶出度为指标,从泊洛沙姆188(Poloxamer188)、聚维酮K30(PVP K30)、羟丙甲纤维素(HPMCE3)、聚乙二醇6000(PEG6000)中筛选最优载体及其比例。并采用差示热量扫描(DSC)、红外光谱(FTIR)、电子扫描电镜(SEM)等进行物相表征。结果:4种不同载体制成的固体分散体均能增加他克莫司体外溶出度,通过比较优选出HPMCE3为最佳载体。物相鉴定表明,他克莫司大部分以无定型状态分散于HPMCE3中。结论:制备他克莫司-HPMCE3固体分散体可以明显提高其体外溶出度,且制备方法简单可行。     

甘草黄酮固体分散体的制备及体外溶出性能考察

目的:制备甘草黄酮(LF)-聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP K30)固体分散体,并对其进行表征及体外释药性能考察。方法:分别以聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP K30)、聚乙二醇(PEG 4000、 PEG 6000)、泊洛沙姆188(F68)以及胶态二氧化硅(SiO2)为载体,采用溶剂法或溶剂熔融法制备固体分散体,考察其体外释药性能,并利用差式扫描量热仪(DSC)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)对固体分散体的结构特征进行表征。结果:以PVP K30为载体制备的固体分散体的体外溶出率优于其他载体制备的固体分散体,且以药物-载体比例1∶5时溶出度最佳。经DSC和FT-IR结果表明,固体分散体中的药物以无定形状态存在。结论:固体分散体技术能显著提高甘草黄酮的体外溶出度。     

姜黄素二元载体固体分散体的制备及其评价

目的:将姜黄素制备成固体分散体以提高其溶出度。方法:以聚乙烯吡咯烷酮(polyvinylpyrrolidone K30,PVP K30)和羟丙基甲基纤维素(hydroxypropylmethyl, HPMC)为载体，采用溶剂蒸发法，制备姜黄素固体分散体。经正交试验设计，以溶出度为指标进行处方筛选，制备双载体固体分散体。利用差示扫描量热分析、显微扫描电镜、X射线粉末衍射、傅立叶红外变换光谱进行物相表征，同时考察制剂的稳定性。结果:应用正交试验设计方法确定最终制备处方工艺为：药物与双载体比例1∶6,PVP K30和HPMC的比例为4∶1,溶解搅拌时间3 h,旋蒸水浴温度60℃。物相表征结果表明药物以非结晶状态存在，制剂应保存在避光干燥的条件下。结论:以PVP K30和HPMC两种载体联用制备固体分散体，溶出度能达到80%,相比于原料药提升40%,能够显著提升姜黄素的溶出度。     

沙棘总黄酮-聚乙烯吡咯烷酮K30固体分散体的制备、表征及体外溶出研究

目的:制备沙棘总黄酮(TFH)-聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP K30)固体分散体,并对其进行表征及体外溶出研究。方法:采用溶剂法制备不同药载比(1∶1、1∶2、1∶3、1∶4、1∶5)的TFH-PVP K30固体分散体,以溶出参数Td为指标设计单因素试验筛选药载比,以体外溶出度为指标设计正交试验优选制备工艺中的超声时间、水浴温度和干燥时间,并进行验证。采用扫描电镜法(SEM)、差示扫描量热法(DSC)和傅里叶红外光谱法(FT-IR)对固体分散体进行表征。结果:药载比为1∶3时TFH-PVP K30固体分散体的Td最小;最优工艺为超声时间10 min、水浴温度60℃、干燥时间12 h。以此工艺制备的TFH-PVP K30固体分散体90 min的累积溶出度平均值为90.22%(RSD=1.74%,n=3)。SEM、DSC与FT-IR结果表明,TFH以无定形分散在PVP K30载体中,二者之间形成氢键。结论:成功制得TFH-PVP K30固体分散体,其体外溶出度明显提高。     

索法酮固体分散体的制备及体外溶出度的研究

目的:提高制剂中索法酮体外溶出度.方法:选择水溶性载体聚乙二醇4000(PEG4000)和聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPk30)用熔融法制备索法酮固体分散体,建立紫外-可见分光光度法测定固体分散体的溶出度的方法.结果:紫外-可见分光光度法测定索法酮的溶出度,方法准确可靠、稳定且无载体的干扰.制备的固体分散体能显著地提高索法酮的体外溶出度;以聚乙二醇(PEG4000)为载体制备的固体分散体溶出度高于聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPk30).差示扫描热量法(DSC)研究表明,在质量比为1:8索法酮一聚乙二醇4000(PEC4000)固体分散体中,索法酮以无定形的状态分散在固体分散体中,其熔点吸热峰消失.结论:索法酮固体分散体的体外溶出度增大,与载体的结构及其在良好载体固体分散体中的无定形状态有关.     

固体分散技术用于提高格列美脲片溶出度研究

目的 利用固体分散技术提高格列美脲(GM)片的体外溶出度。方法 以二氯甲烷为溶剂、聚维酮K30(PVP K30)为载体,用溶剂法制备GM固体分散体(SD);采用显微扫描电镜(SEM),X-射线衍射分析(XRD),差示扫描量热分析(DSC),红外光谱分析(FTIR)技术对GM固体分散体进行物相鉴定;制备GM普通片和SD片,测定溶出曲线,并用f2因子法与以格列美脲片(亚莫利,赛诺菲安万特<北京>制药有限公司)为参比制剂的溶出曲线进行相似性比较。结果 GM∶PVP K30=1∶4制备的固体分散体中GM以非晶形态分散于PVP K30中,体外溶出度为89.28%,88.73%,90.76%,相似因子f2为82.60,79.40,81.00。结论 固体分散技术可显著提高GM片的体外溶出度,GM SD的溶出行为与参比制剂非常相似。     

喷雾干燥法制备阿司匹林固体分散体及其胶囊制备与体外特性研究

目的 制备阿司匹林固体分散体及其胶囊,提高其溶出度。方法 以聚乙烯吡咯烷酮(PVP K 30)为载体,采用喷雾干燥法制备阿司匹林固体分散体,测定溶出度,采用X-射线衍射和扫描电镜(SEM)考察药物在载体中的分散状态,测定比表面积;制备阿司匹林固体分散体胶囊,考察胶囊的体外溶出度。结果 与阿司匹林原料药、阿司匹林物理混合物相比,阿司匹林固体分散体中药物的溶出度均有显著提高,且载体比例越大,药物溶出越快,但药物和载体比例达1∶6以上时,溶出度增加不再明显。阿司匹林以无定型或分子形式高度分散在载体中,药辅比在l∶6时,阿司匹林固体分散体比阿司匹林原料药的比表面积增大3.2倍;制成固体分散体胶囊后,30 min时药物累积溶出度达99.8%。结论 该固体分散体制备工艺可行,制备的胶囊质量可控。     

和厚朴酚固体分散体的制备及表征

目的制备和厚朴酚(Honokiol,HNK)固体分散体(solid dispersion,SD),以期提高HNK的体外溶出度。方法以溶出度为指标,采用溶剂蒸发法制备HNK-SD,正交实验设计优选最佳制备工艺,利用扫描电子显微镜(SEM)、差示扫描量热分析(DSC)、粉末X衍射(XRD)和傅里叶变换红外光谱(FT-IR)对HNK-SD进行表征。结果以PVP K30为载体制备的固体分散体溶出率优于其他载体,以HNK∶载体为体积比1∶5,PVPK30∶Tween80体积比9∶1作为联合载体,超声时间10 min,水浴温度50℃时制备的固体分散体最佳;药物在固体分散体中以无定形形式存在,可能与载体之间以氢键连接。结论溶剂蒸发法制备HNK-SD工艺简单可行,HNK-SD能显著提高HNK的体外溶出度。     

固体分散体提高银杏叶片溶出度的研究

目的:通过制备固体分散体提高银杏叶片中银杏叶提取物(EGb)的溶出度.方法:采用溶剂熔融法、喷雾干燥法制备聚乙二醇6000(PEG 6000)和聚乙烯吡咯烷酮K17(PVPK17)2种载体材料、不同比例的固体分散体,并比较固体分散体、物理混合物和EGb、市售普通片的溶出特性.对EGb-PEG 6000固体分散体进行差示热扫描(DSC)分析.结果:溶剂熔融法和喷雾干燥法可制备不同比例的PEG 6000,PVPK17的EGb固体分散体,EGb-PEG 6000(1:2)固体分散体片溶出度增加明显,且增溶效果优干EGb-PVPK17固体分散体.结论:EGb-PEG 6000(1:2)固体分散体能有效提高银杏叶片的溶出度.     

卡维地洛固体分散体的初步研制

目的:制备卡维地洛固体分散体并考察其体外溶出度。方法:以聚乙二醇(PEG)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的混合物(2∶1、1∶2)为载体,采用溶剂熔融法和共沉淀法制备载体与药物不同比例的固体分散体并比较其体外溶出度。结果:药物溶出度随载体比例增加而增加;载体与药物比例越小,固体分散体与药物原料粉之间溶出度差异越显著;PEG∶PVP(1∶2)所制分散体体外溶出行为较优,以3、10、30、60min时溶出百分率进行比较,固体分散体是药物原料粉的3～8倍。结论:所制卡维地洛固体分散体能增加药物体外溶出度。