青叶胆滴丸的成型工艺研究

青叶胆可用于护肝降脂，同时对人体的免疫系统及变态反应还具有一定的影响，有类似于肾上腺皮质激素类药物的药理作用。本院医师在临床治疗中发现，对患有瘙痒、荨麻疹及湿疹等变态反应性皮肤病的患者，使用其片剂治疗时可以达到一定的疗效，且无一般抗组胺药物的不良反应。但片剂溶出度低，影响其临床效果。以聚乙二醇为载体制成滴丸，其体外溶出速度显著高于片剂，溶出量为片剂的4倍，具有溶解快、吸收好、生物利用度高等优点。因此，本实验对青叶胆滴丸的成型工艺进行了考察。     

溶出度用于阿司匹林片处方和工艺改进的研究

 本文利用溶出度并结合正交试验，对阿司匹林处方进行了研究。体外溶出试验模拟药物在人体内的吸收情况，能快速而准确地得到其溶出速度。利用溶出度试验可作为研究片剂的一项手段。     

布洛芬分散片的处方筛选

 目的筛选布洛芬分散片的处方及辅料用量。方法将羧甲基淀粉钠、微晶纤微素按一定比例混合，作为片剂基本处方，以分散片的外观、崩解时限、体外溶出度及混悬性为指标进行处方筛选。结果所筛选处方压制片剂外观光洁，在40s内完全崩解，药物溶出快，并能通过710 μm筛网。结论该分散片的质量主要与混合崩解剂的用量有关；混悬性主要与药物粒径大小有关，粒径越小，混悬性越好。     

中药溶出度的研究进展

药物溶出度是指药物从片剂、胶囊剂等固体制剂在规定的介质中溶出的速度和程度。药物的溶出度直接影响药物在体内的吸收和利用,是评价药物质量的一个内在指标。目前化学药的许多固体制剂如:片剂、胶囊剂等早已将溶出度测定作为常规质控方法,但许多中药固体制剂的质量控制没有溶出度测定的要求,这给中药质量控制在一定程度上带来了盲目性,也是中药制剂落后于化学药品制剂的一个原因,有人提出有必要增加中药固体制剂的溶出度测定项目[1]。本文从试验方法,溶出介质的选择,检测手段,药溶出度的影响因素和体内外相关性等几方面综述了近年来中药溶…     

呋喃妥因片剂的体外溶出度对体内生物利用度的影响

 目的为了说明以溶出度作为控制呋喃妥因片质量的必要性，考察了其体内吸收和体外溶出度。方法参照USP24版规定条件，检测了4个厂家的呋喃妥因片的溶出速率。将具有显著溶出差异的两种片剂口服给药后，采用高效液相色谱法测定人体尿样浓度，进行生物利用度评价。结果两种片剂在2 h内体外溶出度分别为89%和15%；在健康志愿者体内尿中原形药物排泄率分别为10.77%，1.54%。体外溶出和体内吸收有显著差异。结论此体外溶出方法可以作为评价呋喃妥因片生物利用度的参考标准。     

钠基膨润土与一些常用崩解剂性能的比较

目的：考察钠基膨润土作为片剂崩解剂的性能。方法：以碳酸钙空白片为模型，以片剂的硬度和崩解时限为考察指标，对钠基膨润土及常用崩解剂的崩解性能进行考察；以阿司匹林片为模型，以硬度和崩解时限为考察指标，对钠基膨润土及常用崩解剂作用于难溶性药物的崩解性能进行初步考察；在以上实验基础上，考察以钠基膨润土作为阿司匹林片崩解剂，压制阿司匹林片，对其溶出度和含量测定的影响。结果：钠基膨润土在不同模型中崩解时间最短；作为阿司匹林片剂崩解剂对该片剂的溶出及含量测定无影响。     

固体药物制剂溶出度试验方法及应用

溶出度（dissolution rate）指活性药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等固体制剂在规定介质中溶出的速率和程度,是考察固体制剂内在质量的一个重要指标。溶出度测定是一种模拟药物在体内崩解、     

宁心滴丸溶出度考察

目的 了解宁心滴丸的溶出性能。方法 以0.5mol/L磷酸二氢钠缓冲液为溶剂，浆法测定，酸性染料比色法黄杨宁片和宁心滴丸的溶出度。结果 滴丸剂溶出量大于片剂溶出量。结论 滴丸剂比片剂易于吸收。     

中药口服固体制剂制造分类系统(Ⅱ):片剂崩解行为分类

该文以50批代表性中药片剂为研究对象,按照《中国药典》方法进行崩解时限检查,记录崩解时间和崩解现象,同时采用自身对照法对片剂崩解过程中水溶性且具有紫外吸收成分的溶出行为进行了表征。研究表明包衣类型和原料类型对片剂崩解时间存在影响。研究发现仅4%的中药片剂崩解过程发生了明显碎裂现象,而96%的中药片剂崩解过程以片心溶化或溶散为主。以片剂崩解快慢、崩解现象、完全崩解时测量成分的累积溶出度是否大于90%为判断依据,构建中药常释片剂崩解行为分类系统,50批中药片剂的崩解行为可分成ⅠA₂、ⅠB₁、ⅡB₁和ⅡB₂ 4类。将崩解时间小于或等于30 min的中药片剂(Ⅰ类)定义为具有快速崩解性能的中药片剂,可作为中药浸膏(半浸膏)片剂优化设计或改进的目标。采用药物释放模型拟合溶化或溶散崩解现象为主的中药片剂崩解过程的溶出曲线,结果崩解过程中水溶性成分的溶出符合零级动力学和Ritger-Peppas模型,推测该类中药片剂崩解机制主要为溶解和溶胀混合机制。该文研究结果有助于中药片剂崩解行为的理解,并为中药片剂崩解性能的...     

布洛芬片剂的质量与评价

 为了奎清国内布洛芬片剂疗效差别大、质量不如国外同类产品的原因，本文对不同厂家的布洛芬片剂进行了剖析和评价，同时开展了片剂处方、工艺的改进研究。结果表明：英国Boots药厂的布洛芬片剂中亲水性辅料量大，主药粒子细；用X-射线衍射方法对山东新华制药厂、英国、日本、 意大利和瑞士等五种原料进行研究，未发现多晶现象；山东新华制药厂改进后的布洛芬片剂与英国Boots药厂产品比较，其粒度分布特性一致；溶出度无明显差别；根据药物动力学分析，认为两种片剂生物等效。     

复方丹参片剂与黏附微丸体外释放对比研究

[目的]建立复方丹参黏附微丸中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd及丹酚酸B、丹参酮ⅡA 6种成分的含量测定方法并以6种成分为指标比较复方丹参片和复方丹参黏附微丸体外溶出度差异。[方法]采用挤出滚圆法制成复方丹参黏附微丸。溶出介质为pH6.8的磷酸盐缓冲液,转篮法测定6种成分的体外溶出度,比较复方丹参片与黏附微丸体外溶出速率及累积溶出量。[结果]三七皂苷R1(丸剂4.02%,片剂2.19%);人参皂苷Rg1(丸剂22.31%,片剂8.73%);人参皂苷Rb1(丸剂14.33%,片剂7.69%);人参皂苷Rd(丸剂3.29%,片剂1.56%);丹酚酸B(丸剂17.41%,片剂21.70%);丹参酮ⅡA(丸剂0.34%,片剂1.17%)。溶出结果显示120 min内复方丹参片中6种成分累计溶出度基本能达到90%,相比之下黏附微丸各成分释放缓慢持久,720 min在人工肠液中仍有释放。[结论]从体外溶出实验结果分析,较复方丹参片,复方丹参黏附微丸在体内停留时间长,释放速度缓慢持久,延长药物作用时间,可实现药物在体内达到缓释的效果。     

尼莫地平-PVP共沉淀物对药物由制剂中溶出的影响

 目的:提高难溶性药物尼莫地平的溶解度,并在此基础上研制出其速释制剂。方法:选用PVP-k₃₀为载体制备了尼莫地平的共沉淀物与机械混合物,比较了二者体外药物溶出度及药物的结晶形态,并考察共沉淀物的稳定性,进而对尼莫地平速释片剂处方进行筛选,按最优处方制备胶囊剂。比较自制速释胶囊剂与市售片剂的释药情况。结果:尼莫地平由共沉淀物中的溶出度大大高于机械混合物,5min的释药量,前者为89%,而后者仅为45%。X-射线衍射实验表明,尼莫地平在以PVP为载体的共沉淀物中是以非晶体形式存在,放置一年后无结晶出现。结论:将尼莫地平制成PVP共沉淀物,进而制成片剂或胶囊剂,其药物溶出度较普通片剂大为改善,提高了生物利用度。     

氯氮平片的体外溶出度考察

氯氮平片的体外溶出度考察新疆石河子市药品检验所（石河子８３２０００）陈爱民，王玲氯氮平（ｃｌｏｚａｐｉｎｅ，Ｃｌｏ）是一种广谱抗精神病药。其片剂国内有数厂生产，虽含量合格，但临床发现其疗效差异较大。中国药典１９９０年版未收载该药，而地方标准原料药采用...     

中药片剂有效成分溶出速率存在的问题分析及对策思路

目的：了解中药片剂有效成分溶出速率的研究概况。方法：综述了近年来国内有关中药片剂溶出速率研究的文献报道。结果：中药片 效成分溶出速率存在问题,值得探讨改善中药片剂有效成分溶出速率的方法。结论：重视中药片剂有铲成分溶出速率的研究,对提高中药片剂的质量有积极的引导和促进作用。     

高效崩解剂对提高盐酸甲福明片剂质量的研究

 目的：为提高盐酸甲福明(metformin hydrochloride，MFH)片的质量，研究应用高效崩解剂微晶纤维素等考查其作用并进行评价。方法：应用微晶纤维素，L-HPC和交联PVP，交联CMC-Na，CMS-Na为崩解剂设计和制备了6种处方的MFH片剂。测定和对照片芯的硬度，崩解时限，溶出速度和颗粒性质。结果：各处方的片剂硬度均达到8kg以上。含有交联PVP和交联CMC-Na的片剂崩解时限在3min以内。应用高效崩解剂交联PVP和交联CMC-Na的片剂5min内全部溶出。采用L-HPC和微晶纤维素为崩解剂10min内药物溶出可达95%以上。结论：在处方中改用4%的交联PVP，交联CMC-Na，L-HPC和CMC-Na作崩解剂能得到优质的MFH片剂。     

新疆维吾尔族正常人口服培氟沙星药动学研究

新疆维吾尔族正常人口服培氟沙星药动学研究陈爱民刘成刚１丁一上２王晋１崔林２武雅莉１刘爱国１毋群井明冉（石河子８３２０００新疆石河子市药品检验所；１石河子８３２０００新疆石河子大学医学院第三附属医院；２石河子８３２００２新疆石河子大学医学院治疗药物监测...     

药物溶出度研究进展

药物溶出度是指药物从片剂或胶囊剂等固体制剂在规定介质中溶出的速度和程度。由于药物的溶出直接影响药物在体内的吸收和利用,溶出度试验已成为评价制剂质量及生产工艺的指标之一。1　溶出和溶出度研究发展概况Ｎｏｙｅｓ和Ｗｈｉｔｎｅｙ于1897年最早研究了溶出,提出了溶出速率方程。Ｎｅｒｎｓｔ和Ｂｒ櫣ｎｎｅｒ于1904年将Ｆｉｃｋ扩散定律应用于ＮｏｙｅｓＷｈｉｔｎｅｙ方程,Ｈｉｘｓｏｎ和Ｃｒｏｗｅｌｌ于1931年导出了立方根定律。到本世纪中叶,研究重心转移到考察药物溶出行为对药物剂型生物活性的影响。Ｅｄｗａｒｄｓ于1951年对…     

《中国药典》2010年版溶出度增修订概况比较

溶出度系指活性药物成分从片剂、胶囊剂或颗粒剂等制剂在规定条件下溶出的速度和程度。《中国药品检验标准操作规范》2005年版是这样规定溶出度测定法的,将某种固体制剂的一定量分别置于溶出度仪的转篮(或溶出杯)中,在37℃±0.5℃     

盐酸丙哌维林片稳定性及溶出度研究

 目的:对盐酸丙哌维林片剂的稳定性和溶出度进行系统研究。方法:采用高效液相色语-紫外检测法为测定影响因素试验、加速试验及室温留样条件下的稳定性和溶出度。结果:在各种考察条件下，样品的外观、含量、有关物 质及溶出度均未发生明显变化，45min时溶出度在85%以上。结论:盐酸丙哌维林片剂质量稳定，并具有较好的溶出性能。     

穿心莲内酯固体分散体的制备

目的:采用热熔挤出法制备穿心莲内酯固体分散,提高其体外溶出度.方法:选用PEG6000、Poloxamer188、HPC、PVPVA、PVPK30及PVPK12为载体,熔融挤出法制备穿心莲内酯固体分散体,比较不同载体及不同载药比的固体分散体体外溶出度.制备固体分散体片剂,并比较其与物理混合物片及原药片的体外溶出度.结果:以PVPK30、PVPK12为载体制备固体分散体,药物-载体比为1:5时,1h累积溶出分别为103.3％、100.2％,PVPK30载体的片剂90 min溶出91.9％,物理混合物片75.8％,原药片63.3％.结论:PVPK30、PVPK12固体分散体能显著提高穿心莲内酯体外溶出度,且其片剂溶出度增加同样明显.