固体分散技术在药物制剂学研究中的应用

固体分散体是将药物用熔融法、共沉淀法或溶融—溶剂法分散在无生理活性或易溶于水的载体中成为高度分散状态的固体分散物(Solid Dispersions,SDS)的一种制剂技术。本技术在1961年由Sekiguchi等首先提出,并以尿素为载体,用熔融法制备了磺胺噻唑固体分散体。实验结果表明,口服这种固体分散体以后,其吸收及排泄均比口服单纯磺胺噻唑增加,改变了难溶性药物的水溶性和生物利用度;此后,人们对     

固体分散体在提高难溶性药物口服生物利用度中的应用

固体分散体在提高难溶性药物溶出度和口服生物利用度中的应用引起了药学工作者的关注,本文综述了固体分散体常用载体、常用的溶剂、提高难溶性药物溶出速率的机制和制备方法以及其他替代的方法,以期将难溶性药物制备为固体分散体提供参考。     

卡维地洛固体分散体的制备与溶出度测定

目的：制备卡维地洛固体分散体,增加其溶解度和溶出速度。方法：以聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、聚乙二醇－6000（PEG－6000）为载体,溶剂法和溶剂熔融法制备固体分散体,并进行体外溶出度研究。结果：载体比例越大,药物溶出愈快;且载体比例愈小,差异愈显著。载体为PVP所制固体分散体的体外溶出为总体优于载体为PEG－6000的固体分散体。结论：本试验所制卡维地洛固体分散体能加速体外溶出,为难溶于水药物提高生物利用度开辟一条途径。     

卡维他洛固体分散体的研制及其体外溶出实验

目的：制备卡维他洛固体分散体,增加其溶解度和溶出速度。方法：以聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、聚乙二醇-6000（PEG-6000）为载体,溶剂法和溶剂熔融法制备固体分散体,并进行体外溶出度研究。结果：载体比例越大,药物溶出愈快;且载体比例愈小,差异愈显著。载体为PVP所制固体分散体的体外溶出行为总体优于载体为PEG-6000的固体分散体。结论：本试验所制卡维地洛固体分散体能加速体外溶出,为难溶于水药物提高生物利用度开辟一条途径。     

无定形固体分散体的溶出与吸收研究进展

无定形固体分散体是提高难溶性药物生物利用度最有效的策略之一,但其易受到处方因素、制备工艺、存储条件和溶出条件等因素的影响从而在储存期或溶出过程中结晶,丧失溶出优势。此外,体内外环境的差异、表观浓度与透膜通量之间的差异、体内吸收过程的复杂性等影响因素使得无定形固体分散体的体外溶出不能完全准确预测体内吸收,给固体分散体产品开发带来了极大挑战。本文总结了关于无定形药物固体分散体溶出与吸收的研究进展,期望为难溶性药物无定形固体分散体制剂的开发提供参考。     

固体分散技术在缓控释制剂中的应用

固体分散技术是将药物以微粒、微晶或分子状态等形式均匀分散在固体载体中的一项新型制剂技术.自1961年Sekiguch首次报道了固体分散体(solid dispersion,SD)以来,药学工作者利用固体分散技术在增加难溶性药物溶出速度和体内生物利用度方面做了大量的基础研究工作.     

聚合物载体在固体分散物中的应用

<正> 自1961年Sekiguchi和Obi首次报道了固体分散物(Solid Dispersions)后,近30年来,药学工作者利用固体分散技术,在增加难溶性药物溶出速度和生物利用度方面进行了大量工作,迄今为止,发表的论文超过300余篇,研究的药物百余种,应用的载体30多种。近几年又利用固体分散技术,采用肠衣材料,研究口服的缓释和控释制剂,如硝苯啶,潘生丁、地高辛用肠溶性包衣材料,以溶剂方法制备的缓释颗粒。有关固体分散物的概念、特点、分类、制法及提高难溶性药物溶出速度的机理等已有报道,本文仅对目前固体分散物最常用的载体——聚合物载体——聚乙二醇类和聚氧乙烯吡咯烷酮类载体的特点和应用加以综述。     

难溶性药物的制剂增溶技术及应用

目的：综述难溶性药物增溶和提高生物利用度的制剂技术及应用。方法：查阅国内外相关文献进行总结、归纳。结果：难溶性药物随着制剂技术的改进及新剂型的应用,可通过环糊精包合或复合、固体分散体、微粉化、加增溶剂或助溶剂、成盐处理等多种途径来提高药物的溶出速率和生物利用度。结论：随着药学领域中新制剂技术的发展、新材料的应用,难溶性药物的吸收差、生物利用度低这一限制已逐渐被克服,难溶性药物也可获得较好的吸收和生物利用度。     

改善难溶性药物功效的一种新型给药系统——干酏剂的研究进展

干酏剂是一种将乙醇和药物同时包裹入水溶性聚合物壳内的固态微囊.乙醇的潜溶剂作用及喷雾干燥工艺可能产生的无定形药物,有利于包裹于干酏剂中的水难溶性药物快速分散并溶解于水性介质中,从而提高其溶出速率和生物利用度.本文综合近年来干酏剂研究的主要文献,从干酏剂的制剂成型工艺及机制、对难溶性药物体外溶出、体内吸收及生物利用度的影响,以及基于干酏剂的剂型设计及应用做一综述.     

配制缓释制剂中固体分散技术的应用现状

固体分散体(SolidDispersion,SD)是由药物与载体混合制成的高度分散的固体分散体系。自从1961年Sekiguchi等犤1犦首次采用熔融法将难溶性药物与水溶性材料制成固体分散体,提高了难溶性药物的溶出速度以来,固体分散技术的研究应用领域不断拓展。近年来,人们用水不溶性聚合物、肠溶性材料、脂质材料等为载体制备缓释固体分散物,从而使固体分散研究进入新的发展阶段。本文按载体材料的不同,对缓释制剂中固体分散技术应用情况简介如下。1乙基纤维素(EC)固体分散体EC固体分散体常采用溶剂蒸发法制备,将药物与EC溶解或分散于乙醇等有机溶剂中…     

用共沉淀法增加难溶性药物α-细辛醚及香茶菜甲素的溶解性研究

难溶于水的药物由于溶解度小,不易制成注射液,口服后由于在胃肠液中溶出速率低,吸收缓慢而不完全,因此影响疗效。共沉淀法是近代发展起来的增加难溶性药物的溶出速率和吸收的新方法。Tackibana等首先报告用水溶性高聚物如PVP与β-胡萝卜素制成了水溶性分散体-共沉淀物。随后许多报告对共沉淀增加难溶性药物的溶出速率和生物利用度及其机制进行了广泛的研究,并获得较好的效果。但国外仅用于口服固体制剂,尚未见用于注射液的报道。香茶菜甲素(简称香甲素、Amethystoidin A)及α-细辛醚(α-asarone)均难溶于水,而临     

普罗布考固体分散体的制备及体内评价

普罗布考分别以PEG6000、PEG12000和PVP为载体,以不同配比、采用溶剂-熔融法或溶剂法制备固体分散体。结果表明,以PVP为载体制备的固体分散体(药物-PVP,1∶5)体外溶出效果较好,并进行了家兔体内生物利用度试验和大鼠在体肠回流试验。计算得固体分散体对原药的相对生物利用度约558%,其肠吸收与原药有显著差异(P<0.05)。     

难溶性药物强的松龙在固态分散体中的溶出速率

固体分散技术已用于减小药物粒度、提高药物的溶出及吸收速率。强的松龙难溶于水,曾用水溶性载体将它制成固态分散体系。本文目的是确定PEG、PVP、尿素、山梨醇、甘露醇和cremophor等能否作为固态分散体系的载体,以及这些载体的量和化学结构对药物溶出速率的影响。试验样品包括10%药物与90%载体的固态分散体或物理混合物。PEG、尿素用熔融法、PVP用溶剂法形成固态分散体。用循环法测定样品的溶出速率。     

药物固体分散体在药剂学中的应用

研究药物的生物利用度是生物药剂学的主要任务之一。提高水难溶性药物生物利用度的关键是设法加快该药物的溶解速度和促进在体内的吸收。1961年,Sckiguchi 氏和Obi 氏首先将难溶于水的磺胺噻唑与无生理活性的易溶于水的尿素,以52%∶48%的重     

甲苯磺丁脲固体分散物溶出速率的研究

难溶性药物制成固体分散物可使溶出速率加快,吸收增加甲苯磺丁脲(Tolbu-tamide)是一种口服降血糖药,微溶于水,吸收受溶出速率所限。口服后3～4小时血中浓度达峰值。片剂释放度及临床疗效均存     

固体分散技术国外研究进展

固体分散技术主要用于增加难溶性药物的溶出速率和提高其生物利用度。该文根据载体的种类分类综述了固体分散技术近年在国外的应用进展，为其应用和载体选择提供参考。     

酮洛芬-聚乙烯吡咯烷酮固体分散物的制备及其体外溶出度的研究

目的提高难溶性药物酮洛芬体外溶出速度。方法以聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)为载体,制备药物与载体不同比例的固体分散物及物理混合物,采用X射线衍射和红外吸收方法,比较二者及药物的结晶形态,并进行体外药物溶出度的测定。结果固体分散物体外溶出速率明显高于物理混合物及酮洛芬原料的体外溶出速度,且随载体比例增加而增大。固体分散物的X射线衍射及红外吸收图谱确定了酮洛芬以无定形态分散在载体中,放置6个月后,固体分散物X射线衍射图谱没有明显变化。结论药物与载体以合适比例制备的固体分散物可以明显提高药物体外溶出速度。     

硝硫氰胺固体分散物的溶解速度和吸收

硝硫氰胺难溶于水,其吸收受溶解速度所限制。微粉化减低粒子大小后,通常可增加吸收和总生物利用度。但由微粉化而得到粒子的巨大表面上所附有的自由能,使其成为热力学不稳定体系。选择无生理活性、易溶载体聚乙二醇6000,以熔融法制备成固体分散物。X-射线衍射实验证实为热力学稳定的间充固体溶液。发现硝硫氰胺-聚乙二醇6000(1:9)固体分散物的溶解速度,分别为微粉化和纯硝硫氰胺的10.6倍和15倍。小白鼠体内研究,微粉化硝硫氰胺24小时血浓曲线下的总面积,只有硝硫氰胺-聚乙二醇6000固体分散物的59%。     

固体分散法增加对乙酰氨基酚生物利用度的研究

用固体分散技术可显著增加难溶性药物对乙酰氨基酚的溶出速率，选择尿素为载体，将对乙酰氨基酚制成固体分散体，进而制成片剂和栓剂，与市售片和市售栓比较，溶出速率加快，生物利用度明显提高。     

难溶性药物固体分散体研究新进展

如何改善难溶性药物溶出度和口服生物利用度,业已成为药剂学研究的重点,而将其制成固体分散体,作为一种行之有效的改善方法,备受关注.综述近年来用于制备难溶性药物固体分散体的新型载体材料和新技术的研究进展.