离心造粒法制备麝香保心微丸的研究

目的　制备麝香保心微丸。方法　采用离心造粒法制备麝香保心微丸 ,考察处方和工艺因素对微丸收率的影响 ,并采用均匀设计法对影响微丸收率的主要因素进行筛选优化。结果　在微丸起模过程中 ,主机转速、粘合剂的加入速度和加量、喷枪喷雾条件对起模微丸的收率具有较为显著的影响。在成丸的工艺过程中 ,对微丸收率影响的主要因素为喷浆速度与供粉速度 ,经均匀设计试验优化得微丸成丸的最佳处方和工艺参数为 :精制中间品与微晶纤维素 (MCC)比例为 1∶ 1,粘合剂为 3%羟丙基甲基纤维素 (HPMC,5 m Pa· s) ,主机转速为 2 0 0 r/ m in,鼓风流量为 10× 2 0 L/ min,喷气流量为 15 L/ min,喷气压力为 0 .5 MPa,喷浆泵转速为 14 r/ min,供粉机转速为 18r/ m in。结论　在优化条件下采用离心造粒法可制得表面较为光滑、圆整度较高的麝香保心微丸 ,10 0 0～ 70 0μm微丸的收率达 90 .4 %。     

格列吡嗪缓释微丸胶囊的制备及其体外释放

目的:对格列吡嗪缓释微丸胶囊的处方和工艺进行考察,并考察其体外释放行为。方法:以微丸成球性和释放度作为考察指标,采用正交设计试验优化处方和工艺。结果:格列吡嗪缓释微丸胶囊的最优处方为格列吡嗪5 g,微晶纤维素(MCC)4.5 g,乙基纤维素(EC)5 g,羟丙甲纤维素K4M 7 g,最佳工艺以50%乙醇溶液作为黏合剂,采用挤出滚圆法制备微丸,35 r/min滚圆10 min,200 r/min高速剪切5 min;所制微丸圆整度好,平面临界角12.4°,收率93.8%;释药行为符合一级释药方程,具有明显的缓释特征。结论:格列吡嗪缓释微丸胶囊具有良好的体外缓释效果。     

挤出滚圆法制备三七总皂苷微丸及其性质考察

目的：应用挤出滚圆法制备三七总皂苷微丸,研究微丸制备的最佳工艺和处方。方法：用挤出滚圆造粒机制备三七总皂苷微丸;采用单因素考察和正交设计筛选最优处方和工艺条件;考察了微丸粉体学性质、收率和体外溶出效果。结果：用挤出滚圆法制备的三七总皂苷微丸圆整度好,大小均匀,收率高,体外溶出迅速。结论：挤出滚圆法可以制备中药微丸。该工艺简便易行,制得的微丸质量好。     

尼群地平固体分散体微丸的制备与评价

目的采用小型离心造粒技术制备尼群地平固体分散体微丸。方法以微丸的粉体学性质、收率（Yield）和10min药物累积溶出量（P10）为评价标准,通过处方单因素试验考察可溶性载体、不溶性载体及两者的比例对微丸质量的影响;通过制备工艺单因素试验,考察润湿剂中乙醇的浓度及用量、离心造粒转速及时间对微丸质量的影响;并通过X射线粉末衍射（XRD）和差示扫描量热法（DSC）试验对药物的可能存在状态进行判断。结果尼群地平固体分散体微丸的处方与制备工艺为：可溶性载体采用泊洛沙姆（F68）,不溶性载体采用低取代羟丙基纤维素（L-HPC）,两者的比例为2：7,润湿剂为70%乙醇,用量25ml,离心造粒转速为300r/min,时间30min,所得微丸P10达86%以上。XRD和DSC实验表明,药物以无定形存在于固体分散体中,但在微丸中有少量晶体析出。结论采用上述方法制备的尼群地平固体分散体微丸,具有固体分散体结构和显著的速释特征。     

离心造粒法制备雷贝拉唑钠肠溶微丸工艺研究

目的:离心造粒法制备雷贝拉唑钠肠溶微丸的工艺研究。方法:采用离心造粒法制备雷贝拉唑钠肠溶微丸,并对其进行质量评价。结果:所得肠溶微丸圆整度好,粒径均匀,释放度和含量测定符合要求。结论:采用离心造粒法制备雷贝拉唑钠肠溶微丸工艺简单可行。     

离心造粒法和流化床包衣制备硫普罗宁肠溶微丸

目的:应用离心造粒法及流化床包衣制备硫普罗宁肠溶微丸,并对其性质进行考察.方法:采用国产离心造粒机制备硫普罗宁微丸,采用L9(34)正交设计实验优化工艺条件;用底喷流化床包衣设备,将微丸包肠溶衣,考察微丸的粉体学性质及不同包衣增重微丸的体外释放实验.结果:制得的硫普罗宁微丸圆整度好,大小均匀.20%包衣增重的微丸体外释...     

布渣叶总黄酮微丸的制备工艺研究

目的 制备布渣叶总黄酮微丸,并进行质量评价.方法 采用挤出滚圆法制备布渣叶总黄酮微丸,以微丸的物理性质及总黄酮的溶出度为考察指标,采用单因素考察、正交设计筛选最优处方及工艺条件.结果 优选得到的最佳处方为:MCC与乳糖(质量比3∶1)为填充剂,质量分数5％ PVP K30(体积分数30％乙醇)为黏合剂,质量分数10％CMS-Na作为崩解剂,载药量为30％;制备工艺为:挤出速度200 r·min-1、滚圆转速1 000 r·min-1、滚圆时间8 min;制得的微丸圆整度好、大小均匀、收率77.77％、90 min内溶出97.61％.结论 挤出滚圆法可以用于制备中药微丸,该工艺简便可行,所得微丸质量好.     

挤出滚圆法制备芍药甘草方微丸的处方工艺研究

目的应用挤出滚圆法制备芍药甘草方微丸。方法在考察提取物的物理性质的基础上,用挤出滚圆造粒机分别制备芍药、甘草微丸;采用单因素试验优化制剂处方及工艺条件;评价了微丸的粉体学性质、收率和体外溶出度。结果用挤出滚圆法制备的芍药、甘草微丸在30min内体外溶出均达90%以上,且圆整度好,收率高。结论挤出滚圆法制备芍药甘草方微丸工艺简便易行,制得的微丸质量好,收率高,体外释药迅速。     

正交实验设计优化槲皮素自乳化微丸的制备

采用正交实验设计优化了槲皮素自乳化微丸的制备工艺。以圆整度、收率、载药量为考察指标对槲皮素自乳化微丸进行了固体化考察,结果为滚圆速度为600rpm,滚圆时间为4分钟,MCC用量为50%,得到圆整度好、收率高、载药量大的自乳化微丸。     

挤出滚圆法制备阿托伐他汀钙速释微丸

目的：采用挤出滚圆法制备阿托伐他汀钙速释微丸,研究处方及制备工艺。方法在单因素实验的基础上,以微丸的粉体学性质、收率和体外溶出度为评价指标,对影响微丸成型的关键工艺参数进行正交设计优化。结果用挤出滚圆法制备的阿托伐他汀钙速释微丸圆整度好、粒度分布窄、收率高,且在30 min体外溶出均在95％以上。结论成功地制备了阿托伐他汀钙微丸,该制备工艺重现性好、质量高,具有理想的速释效果。     

甲硝唑微丸制备工艺及乙基纤维素包衣对其性质的影响

[目的]建立甲硝唑包衣微丸制备工艺并筛选包衣液处方.[方法]用离心包衣造粒法制备甲硝唑淀粉微丸,观察不同上药方法对甲硝唑微丸上药量的影响以及乙基纤维素包衣对EudragitS100包衣微丸药物释放速度的影响.[结果]溶液上药法及粉末上药法的甲硝唑回收率分别为98%±1%,95%±2%,而过筛混合法的甲硝唑回收率为70%±5%.溶液上药法和过筛混合法制备的甲硝唑微丸的载药量较高.随着乙基纤维素包衣质量百分比的提高,甲硝唑自EudragitS100包衣微丸中的释放速率呈明显减慢的趋势.[结论]建立采用离心包衣造粒法制备甲硝唑微丸的工艺.     

pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸的制备及体外释药研究

目的 制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸并对影响其体外释药的包衣处方因素进行研究。方法 采用离心造粒包衣机以粉末层积法制备载药微丸,并通过依次包衣时滞内层（Eudragit RL 30D）和pH依赖外层（Eudragit FS 30D）制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸;以体外释放度为评价指标,采用相似因子（f₂）法统计分析释药曲线,考察影响大黄素微丸体外释药的处方因素。结果 最佳时滞层包衣液处方为：Eudragit RL 30D增重5%,HPMC用量60%,滑石粉用量50%,柠檬酸三乙酯用量15%;最佳pH依赖层包衣液处方为：Eudragit FS 30D增重4.6%,滑石粉用量50%,柠檬酸三乙酯用量5%。体外释放度实验表明,pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸在人工胃液中2 h和人工肠液中3 h的累积释药率小于10%,人工结肠液7 h内基本释放完全,具有明显的结肠定位释药特性。结论 通过调整时滞层及pH依赖层包衣厚度可以制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸。     

离心造粒法制备孕妇金花微丸的研究

目的：以微晶纤＋和工艺可以制得表面较为光滑、圆整度较高的微丸，收率达912％：     

离心造粒包衣技术制备姜黄素pH依赖-时控型结肠靶向小丸

目的探讨制备姜黄素pH依赖-时控型结肠靶向小丸制备工艺。方法采用离心造粒包衣技术,以粉末层积法制备载姜黄素素丸,再分别包衣EC(时控内层)及Eudragit FS30D(pH依赖外层),得到姜黄素pH依赖-时控型结肠靶向小丸,并优化最佳制备工艺。结果时控层包衣液由3.0%EC、0.6%邻苯二甲酸二乙酯、25%滑石粉乙醇溶液组成,包衣增重2.0%;pH依赖层包衣液由Eudragit FS30D、40%滑石粉和3.0%柠檬酸三乙酯组成,包衣增重4.0%。此小丸在人工胃液2、3 h后累积释放百分率<15%,在人工结肠液5 h后累积释放百分率>85%,有显著的结肠定位及释药特性。结论以EC作为时控内层,Eudragit FS30D作为pH依赖外层,可制备姜黄素结肠靶向释药系统。     

布地奈德结肠定位微丸的制备及释药特性研究

目的：制备pH-时滞型布地奈德微丸并对其释药特性进行研究。方法：采用锅包衣法制备裁药微丸，并进行乙基纤维素有机溶液包衣及Eudragit FS30D水分散体包衣。用转篮法进行释放度实验，采用多种pH模式筛选和评价处方。结果与结论：包衣厚度及材料比和pH对释药速率均有影响。优选处方微丸在高低2种pH模式下，其释药特性符合设计要求。     

离心包衣造粒法制备对乙酰氨基酚包衣微丸研究

[目的]建立制备和评价对乙酰氨基酚包衣微丸的方法.[方法]利用离心包衣造粒技术,制备对乙酰氨基酚包衣微丸,并用高分子聚合物水分散体包衣,评价包衣微丸的粉体学性质和释放特性. [结果]88%以上的微丸大小在210-1 660μm范围内,休止角为20.06°,平均水分含量为90.5mL/L, 脆碎度为1.11%±0.79%.当包衣液的流速低、主机转速快、包衣温度高及喷气压力大时制备的包衣微丸中的主药释放速度减慢[结论]建立了用离心包衣造粒法制备包衣微丸的方法.     

丹皮酚缓释微丸的质量研究

目的：建立丹皮酚缓释微丸的质量控制方法。方法：采用薄层色谱法对丹皮酚进行定性研究,采用高效液相色谱法测定丹皮酚缓释微丸中丹皮酚的含量,并对其释放度进行考察研究。色谱柱：Kromasil C18柱（4.6 mm×250 mm,5μm）;流动相：甲醇-水（50∶50）;检测波长：274 nm;流速：1.0 ml/min;柱温：30℃。结果：薄层色谱斑点清晰,阴性无干扰;丹皮酚在浓度范围13.66～68.30μg/ml内呈良好的线性关系,r=0.999 9,平均加样回收率为97.55%,RSD=1.13%（n=9）;丹皮酚缓释微丸具有一定的缓释作用,无明显突释现象。结论：该方法简便、准确、可靠,可以作为丹皮酚缓释微丸的质量控制方法。     

阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊的处方研究

目的：对阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊进行处方研究。方法：采用离心造粒法分别制备两种微丸。主要以收率、释放度及处方稳定性为指标进行质量评价。结果：黏合剂的种类、浓度及包衣增重对双嘧达莫缓释微丸的质量及释放有显著影响。不同辅料的性质、包衣增重对阿司匹林速释微丸的稳定性有显著影响。结论：优选出更适合产业化、稳定性更好的阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊。     

紫外分光光度法测定烟酸微丸中烟酸的含量

目的：测定烟酸微丸中烟酸的含量。方法：采用离心造粒法制备烟酸含药微丸,利用紫外分光光度法建立烟酸的含量测定方法。结果：在2.0-20.0μg.m l^-1范围内,线性关系良好,平均回收率为98.5%,RSD%小于2.5%,烟酸微丸的含药量为70.6%。结论：采用紫外分光光度法测定烟酸含量方法准确、操作简便,快速,重现性好。