三唑巴坦/哌拉西林的体内外抗菌活性研究

目的：评价三唑巴坦/哌拉西林的体内外抗菌活性。方法：采用平皿二倍稀释法测定三唑巴坦/哌拉西林对临床分离菌的体外抗菌作用；采用小鼠腹腔感染模型，观察三唑巴坦/哌拉西林对金葡球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌感染小鼠的体内抗菌作用。结果：国产和进口三唑巴坦/哌拉西林对甲氧西林敏感的金葡球菌、甲氧西林耐药的金葡球菌、产β-内酰胺酶的金葡球菌、表皮葡萄球菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯杆菌、醋酸钙不动杆菌、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、聚团肠杆菌、异型构檬酸杆菌、弗劳地构檬酸杆菌和黏质沙雷菌的抗菌活性比哌拉西林强2～4倍。三唑巴坦/哌拉西林对金葡球菌和大肠埃希菌显示杀菌作用，不同β-H值、接种量和血清浓度对三唑巴坦/哌拉西林抗金葡球菌和大肠埃希菌的活性无明显影响。国产和进口三唑巴坦/哌拉西林对金葡球菌、大肠埃希菌和肺炎克雷伯杆菌感染小鼠具有较好保护作用，两者疗效相近，对产酶的金葡球菌15，金葡球菌44，大肠埃希菌12，肺炎克雷伯杆菌7和肺炎克雷伯杆菌13感染小鼠的疗效明显均优于哌拉西林，对不产酶大肠埃希菌1515感染小鼠的疗效与哌拉西林无显著性差异。结论：国产和进口三唑巴坦/哌拉西林具有较强和相同的体内外抗菌活性，三唑巴坦增强了哌拉西林抗产β-内酰胺酶细菌的活性。     

评价哌拉西林钠/舒巴坦钠的体内外抗菌活性

目的评价哌拉西林钠/舒巴坦钠的体内外抗菌活性。方法用琼脂平板二倍稀释的方法测定最低抑菌浓度及对产β-内酰胺酶耐药菌感染小白鼠的体内保护作用。结果 287株细菌体内外试验均显示:哌拉西林钠/舒巴坦钠(2∶1)比单用哌拉西林钠抗菌作用强。在体内时,宜采用静脉注射。结论哌拉西林钠/舒巴坦钠对产酶耐药株的抗菌活性和对产酶菌株感染小鼠的ED50强于哌拉西林钠单用。在临床应用中静脉注射这种给药途径较为恰当。     

不同配比的阿莫西林/舒巴坦钠体外抗菌活性比较

目的:研究阿莫西林(AMC)/舒巴坦(SBT)不同配比(2∶1和4∶1)对临床分离致病菌的体外抗菌活性.方法:采用平皿二倍稀释法测定最低抑菌浓度(MIC).采集临床分离致病菌共620株,其中502株细菌为产β-内酰胺酶菌株(占80.97%).结果:对产超广谱β-内酰胺酶(ESBL)大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌、易产诱导酶的肠杆菌属及非发酵G-杆菌中铜绿假单胞菌、不动杆菌、嗜麦芽菌,AMC/SBT 4∶1配比的MIC值为2∶1配比时的1～2倍,但均属耐药范围.对社区感染常见菌如产酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、甲氧西林敏感的金葡球菌(MSSA)及凝固酶阴性葡萄球菌(MSSCoN)、肺炎链球菌、β-溶血链球菌和粪肠球菌,2种配比的MIC值均相似.结论:AMC/SBT 4∶1抗菌活性与2∶1配比基本相同,具有进一步研制开发的价值.     

头孢哌酮/三唑巴坦的体内外抗菌活性研究

目的：评价头孢哌酮/三唑巴坦体内外抗菌活性。方法：采用平皿二倍稀释法测定头孢哌酮/三唑巴坦对临床分离菌体外抗菌作用；采用小鼠腹腔感染模型，观察头孢哌酮/三唑巴坦对金葡球菌、大肠埃希菌和肺炎克雷白杆菌感染小鼠体内疗效。结果：头孢哌酮/三唑巴坦4：1和8：1对72l株临床分离菌均有较强抗菌作用，两者抗菌活性相近，稍弱于头孢哌酮/三唑巴坦1：1和2：1，强于头孢哌酮/三唑巴坦16：1和头孢哌酮，与头孢哌酮／舒巴坦相近，对多数细菌尤其对肠杆菌属的抗菌活性强于哌拉西林/三唑巴坦。头孢哌酮/三唑巴坦4：1和8：1对产β—内酰胺酶金葡球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌、醋酸钙不动杆菌、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、聚团肠杆菌、异型枸橼酸杆菌和黏质沙雷菌的抗菌活性比头孢哌酮强2—4倍，对产超广谱酶(ESBLs)大肠埃希菌和肺炎克雷白杆菌的抗菌活性比头孢哌酮强8—32倍以上。头孢哌酮/三唑巴坦4：1和8：1对金葡球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌显示杀菌作用，不同pH值、接种量和血清对头孢哌酮/三唑巴坦4：1和8：1抗金葡球菌和大肠埃希菌的活性无明显影响。头孢哌酮/三唑巴坦4：1和8：1对金葡球菌、大肠埃希菌和肺炎克雷白杆菌感染小鼠具有较强和相近的保护作用，明显优于头孢哌酮和呢拉西林/三唑巴坦，与头孢哌酮/舒巴坦相近。结论：头孢哌酮/三唑巴坦4：1和8：1具有较强和相近的抗菌活性，三唑巴坦增强了头孢哌酮的抗菌活性。     

加替沙星体外抗菌活性研究

采用琼脂二倍稀释法测定加替沙星对651株临床分离致病菌的体外抗菌活性，并与左氧氟沙星、司帕沙星、环丙沙星、诺氟沙星、头孢唑林、头孢呋辛、头孢噻肟、头孢他啶、万古霉素、阿米卡星、阿莫西林、哌拉西林/三唑巴坦比较。结果表明，加替沙星具有强而广谱的体外抗菌活性。对甲氧西林敏感的金葡球菌（MSSA）、表葡球菌（MSSE）、肠球菌的MIC90分别为0.125、1、16mg/L，抗菌活性为左氧氟沙星的1-2倍、环丙沙星的2-4倍，逊于第三代头孢菌素类。对肺炎克雷伯氏菌、伤寒沙门氏菌、痢疾杆菌、奇异变形菌、粘质沙雷氏菌，MIC90分别为4、0.25、0.5、4.32mg/L，抗菌活性为左氧氟沙星、司帕沙星、环丙沙星的1-2倍，与第三代头孢菌素类相当。对聚团肠杆菌、阴沟肠杆菌、乙酸钙不动杆菌、铜绿假单胞菌的MIC90分别为32、32、16.4mg/L。加替沙星对革兰氏阳性、阴性菌均具强大抗菌作用。     

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠抗菌活性研究

目的研究国产注射用阿莫西林钠舒巴坦钠体内外抗菌活性。方法以进口品泰霸猛(trifamox,TFM)为对照,采用二倍稀释法测定临床分离致病菌的最低抑菌质量浓度(MIC),以活菌计数法测试其杀菌活性。另以金葡菌、大肠杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌分别感染小鼠建立模型,皮下注射阿莫西林钠舒巴坦钠并计算半数有效剂量(ED50)。结果国产品与进口品对G+和G-菌的MIC90、MIC50基本一致,其活性显著高于阿莫西林,且有相似的杀菌曲线,体内活性无显著性差异。结论注射用阿莫西林钠舒巴坦钠与进口品具有相同的抗菌谱和抗菌活性。     

头孢噻肟和舒巴坦复方制剂体内外抗菌活性研究

目的评价头孢噻肟钠/舒巴坦钠(CTX/SB,1∶1,2∶1,4∶1,8∶1,16∶1)及单组分头孢噻肟钠(CTX)对13株产β-内酰胺酶革兰阴性菌体外抗菌作用,并与复方制剂头孢哌酮钠/舒巴坦钠(CPZ/SB 1∶1)和哌拉西林钠/三唑巴坦钠(PIPC/TB 8∶1)进行比较,以及对产酶大肠埃希菌与铜绿假单胞菌感染小鼠体内保护作用。方法采用琼脂二倍稀释法测定CTX/SB(1∶1,2∶1,4∶1,8∶1,16∶1)复方制剂对产β-内酰胺酶革兰阴性菌体外抗菌作用及对产酶大肠埃希菌与铜绿假单胞菌感染小鼠体内保护作用;生物法测定β-内酰胺酶对抗生素的相对水解率以及抑酶保护率,PCR扩增并检测了其耐药酶的类型。结果CTX/SB(1∶1)的MICs较CTX有不同程度的下降;各不同配比CTX/SB的相对水解率均显著低于CTX单用(P<0.01),CTX/SB(1∶1)的相对水解率也显著低于PIPC/TB(8∶1)和CPZ/SB(1∶1)(P<0.01);CTX/SB(1∶1)的抑酶保护率显著低于CTX/SB(8∶1,16∶1)(P<0.01),也低于CTX/SB(2∶1,4∶1),但无统计学意义。体内试验,CTX/SB(1∶1)的ED50值较CTX有明显下降。结论体内、外试验表明CTX/SB(1∶1)抑酶效应优于其它配比,也优于同类复方制剂CPZ/SB(1∶1)及PIPC/TB(8∶1);因此,舒巴坦起到了增强头孢噻肟对β-内酰胺酶的稳定性和抑酶保护作用。     

克林沙星在体内外的抗菌活性

目的：对克林沙星的抗菌活性进行研究。方法：克林沙星的最小抑菌浓度（ＭＩＣ）检测采用试管肉汤稀释法,其半数有效量（ＥＤ５０）的检测通过对感染小鼠的试验性治疗来实现。结果：克林沙星对嗜麦芽窄食单胞菌以外的全部实验菌的ＭＩＣ９０为０．０３～２．０ｍｇ．Ｌ＾－１,低于单次口服克林沙星２００ｍｇ在血浆中的峰浓度（２．５ｍｇ．Ｌ＾－１）;克林沙星的ＭＩＣ值为环丙沙星的１／８～１／２,ＥＤ５０为环丙沙星的１＝３     

注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(8∶1)药效学比较研究

目的考察注射用哌拉西林钠舒巴坦钠[8∶1,PPCL-SBT(8∶1)]、注射用哌拉西林钠舒巴坦钠[4∶1,PPCL-SBT(4∶1)]、注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠[8∶1,PPCL-TZBT(8∶1)]的体内抗菌试验,比较3种受试物的ED50值。方法分别以金黄色葡萄球菌(S.aureus)、肺炎克雷伯菌(K.pneumoniae)、大肠杆菌(E.coli)作为感染菌对小鼠进行腹腔注射,对已感染的小鼠按不同组别分别静脉注射PPCL-SBT(8∶1)、PPCL-SBT(4∶1)和PPCL-TZBT(8∶1)各剂量,计算半数有效量(ED50)。结果PPCL-SBT(8∶1)、PPCL-SBT(4∶1)和PPCL-TZBT(8∶1)对S.aureus感染小鼠的ED50分别为803.8、947.8和785.7mg/kg,对K.pneumoniae感染小鼠的ED50分别为685.4、670.1和544.5mg/kg,对E.coli感染小鼠的ED50分别为1108.7、1133.9g和1076.4mg/kg。其ED50值经t检验比较,差别均无统计学意义(P>0.05)。结论PPCL-SBT(8∶1)、PPCL-SBT(4∶1)和PPCL-TZBT(8∶1)对S.aureus、K.pneumoniae、E.coli感染的小鼠均有较好的保护作用,且体内的抗菌作用相当。     

熊胆贝母止咳胶囊在小鼠体内外的抗菌作用

目的 观察熊胆贝母止咳胶囊(XDBM)的体外抗菌活性和对染菌动物的保护作用.方法 测定最低抑菌浓度(MIC),研究XDBM的体外抗菌效果;通过计算染菌小鼠的半数有效量(ED50)研究其体内的抗菌效果.结果 XDBM对G-菌的抗菌活性较强,大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌的MIC范围为生药2.0～31.2 mg·ml-1,痢疾杆菌、伤寒杆菌及产气肠杆菌的MIC范围为生药3.9～15.6 mg·ml-1;对G 菌中链球菌的抗菌活力较强,对肺炎链球菌、溶血性链球菌的MIC范围为生药3.9～15.6 mg·ml-1,而对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的抗菌活性较弱,MIC范围＜生药O.5～1×103 mg·ml-1.对染菌小鼠保护作用试验显示,XDBM灌服感染了金黄色葡萄球菌MSSA-43和大肠埃希菌9914小鼠的ED50分别为大于生药12.5、4.64 g·kg-1.结论 XDBM在小鼠体内外均具有抗菌作用.     

利奈唑胺对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌细菌生物膜的抑制与消除活性及体内外抗菌活性研究

目的：系统性评价利奈唑胺对2013~2014年耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）临床分离株细菌生物膜（BBF）的活性及体内外抗菌效果。方法：体外试验测定最低抑菌浓度（MIC）;最低杀菌浓度（MBC）;最小抑制BBF浓度（MBIC）和最低BBF消除浓度（MBEC）;活菌计数法绘制时间-杀菌曲线（KCs）;体内试验采用小鼠MRSA全身感染模型,尾静脉给药保护小鼠后测定半数有效剂量（ED50）;建立免疫低下小鼠MRSA大腿感染模型,记录尾静脉给药24 h后大腿组织菌量的变化。结果：利奈唑胺对2013~2014年临床分离的60株MRSA均敏感;对金黄色葡萄球菌BBF的MBIC值与万古霉素相当,敏感性显著高于阿莫西林;体内试验中,利奈唑胺对全身感染小鼠有很好的治疗效果,ED50小于万古霉素与阿莫西林;对免疫低下MRSA大腿感染模型小鼠的保护作用也要优于万古霉素和阿莫西林。结论：利奈唑胺对2013~2014年分离的MRSA临床菌株体内外活性均较高,尤其对MRSA的细菌生物膜也显示了极强的抑制作用。     

哌拉西林/三唑巴坦对临床常见致病菌的体外抑菌效果

的观察哌拉西林/三唑巴坦对临床常见致病菌的体外抑菌活性，比较国产与进口哌拉西林/三唑巴坦的体外抑菌效果。方法将336株实验菌株分别制成菌液，质控菌株为大肠埃希菌25922和铜绿假单胞菌27853。采用琼脂二倍稀释法测定各种药物的体外抑菌效果，并根据抗生素药物敏感的临界浓度计算细菌对药物的敏感率。结果国产哌拉西林/三唑巴坦对肺炎克雷白菌［超广谱β-内酰胺酶阳性（ESBLs＋）］、肺炎克雷白菌（ESBLs－）、大肠埃希菌（ESBLs＋）、大肠埃希菌（ESBLs－）有良好的抑菌作用，对铜绿假单胞菌的抑菌效果亦较好。与头孢哌酮/舒巴坦、头孢噻肟/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸钾和氨苄西林/舒巴坦等药物相比，哌拉西林/三唑巴坦体外抑菌效果最好。肠杆菌科细菌对国产与进口哌拉西林/三唑巴坦的敏感率几乎无差异，国产与进口哌拉西林/三唑巴坦对铜绿假单胞菌的抑菌效果相当。结论哌拉西林/三唑巴坦具有较强的抑菌作用，国产与进口哌拉西林/三唑巴坦的体外抑菌效果相当。     

壳聚糖体外抗菌活性的研究

目的 研究壳聚糖的体外抗菌活性。方法 采用两倍稀释法对临床分离8种细菌进行体外抗菌试验。结果 该药对金黄色葡萄球菌、肺炎球 菌很敏感,其MIC50为0.04mg·L-1,MIC90为0.25mg·L-1,MBC50为0.04mg ·L-1,MBC90为0.35mg·L-1。结论 壳聚糖化氧氟沙星的抗菌活性强。     

进口注射用克拉霉素与国产注射用乳糖酸红霉素体内外抗菌活性的比较

目的 研究进口注射用克拉霉素与国产注射用乳糖酸红霉素对四川地区临床分离致病菌的体内、外抗菌活性.方法 测定260株临床分离致病菌的最低抑菌浓度(MIC)、最低杀菌浓度(MBC),采用活菌计数法绘制杀菌曲线,并观察细菌接种量、培养基pH和血清蛋白含量对体外抗菌活性的影响,采用小鼠100%mLD菌量测定并计算ED_(50)及95%可信限来观察注射用克拉霉素的体内抗菌活性.结果 进口注射用克拉霉素MBC的浓度较其MIC的浓度高4～16倍,为抑菌剂;当接种菌量由5×10~3CFU·mL~(-1)增至5×10~7CFU·mL~(-1)时,进口注射用克拉霉素的MIC值增加2～4倍.pH偏碱,抗菌作用增强,尤以pH8～9时,抗菌作用明显增强,血清浓度75%时,抗菌作用有所减弱.进口注射用克拉霉素静脉给药,对敏感的金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和流感嗜血杆菌感染的小鼠具有保护作用,优于国产注射用乳糖酸红霉素.结论 进口注射用克拉霉素比国产注射用乳糖酸红霉素具有更好的抗菌活性,可供临床参考.     

哌拉西林/舒巴坦对临床分离菌的体外抗菌活性研究

目的　比较研究哌拉西林、舒巴坦、哌拉西林与舒巴坦不同比例联合及阿莫西林 /舒巴坦 (2∶1) ,对临床分离 3 0 9株需氧菌和 3 0株厌氧菌的体外抗菌活性及其影响因素 (研究哌拉西林 /舒巴坦 (2∶1)对金葡球菌、大肠埃希氏菌和铜绿假单胞菌的的杀菌曲线 )。方法　采用琼脂平板稀释法及肉汤稀释法测定MIC值 ,Nitrocefin纸片法测定细菌产生的 β 内酰胺酶 ,时间杀菌曲线采用肉汤 10倍稀释法。结果　对临床分离的3 3 9株需氧菌及厌氧菌体外抗菌活性研究结果显示 ,哌拉西林及其与舒巴坦联合时 ,对革兰氏阳性球菌及厌氧菌的体外抗菌活性MIC50 为 1～ 4μg/ml,MIC90 多数低于 12 8μg/ml,优于革兰氏阴性杆菌 ,其MIC50 为 1～12 8μg/ml ,MIC90 多数高于 12 8μg/ml;单用舒巴坦对各种细菌的体外抗菌活性极差 ,多数菌的MIC50 及MIC90 分别为 64及 2 5 6μg/ml。对革兰氏阴性杆菌及厌氧菌 ,哌拉西林与舒巴坦联合时体外抗菌活性明显优于单用哌拉西林 ;对于革兰氏阳性球菌 ,哌拉西林联合舒巴坦后体外抗菌活性改善不如革兰氏阴性杆菌及厌氧菌。哌拉西林对产酶株的MIC高于非产酶株 ,联合舒巴坦后 ,产酶株MIC降低而非产酶株MIC变化不明显。不同比例联合的体外抗菌活性比较发现 ,以哌拉西林 /舒巴坦 2∶1联合时效果较好。     

阿莫西林与他唑巴坦联用对128株致病菌株的体外抗菌活性研究

目的 :在阿莫西林中加入不同比例的他唑巴坦后 ,观察其对临床分离的128株致病菌的体外抗菌活性 ,并与阿莫西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸比较抗菌活性的强弱。方法 :用2倍稀释法检测4种抗菌药物对临床分离的128株致病菌的体外抗菌活性。结果 :阿莫西林/他唑巴坦 (2∶1)的MIC50 值分别是阿莫西林/他唑巴坦 (4∶1)与 (8∶1)的1/4～1/8 ,是阿莫西林/克拉维酸(2∶1)及阿莫西林/舒巴坦 (2∶1)的1/2～1/4 ;其MIC90 值分别是阿莫西林/他唑巴坦 (4∶1)与 (8∶1)的相同值或1/4 ,是阿莫西林/克拉维酸 (2∶1)与阿莫西林/舒巴坦 (2∶1)的1/2～1/4。结论 :与其它联合制剂相比 ,阿莫西林/他唑巴坦抗菌作用最强 ,并且其2∶1的比例体外抗菌效果最好。     

诺氟沙星的体外抗菌作用评价

目的：评价诺氟沙星对烧烫伤创面常见致病菌的抑菌、杀菌作用。方法：用浊度法测定诺氟沙星对金黄色葡萄球菌（ATCC6538）、大肠杆菌（ATCC8099）和铜绿假单胞菌[CMCC（B）10110]的最小抑菌浓度（MIC）和最小杀菌浓度（MBC）,实验平行3次,观察诺氟沙星培养液的浊度。结果：诺氟沙星对金黄色葡萄球菌的MIC为0．15μg·ml^-1,MBC为0．25μg·ml^-1;对大肠杆菌的MIC为0．25μg·ml^-1,MBC为5．0μg·ml^-1;对铜绿假单胞菌的MIC为4．57μg·ml^-1,MBC为14．0μg·ml^-1。结论：诺氟沙星在体外对烧烫伤创面常见致病菌均具有较强的抗菌作用,可为临床创面用药剂量的筛选提供一些依据。     

消炎止痛栓体外抗菌活性研究

目的:研究消炎止痛栓(主要成分为盐酸小檗碱、冰片、土霉素、盐酸丁卡因)的体外抗菌活性。方法:运用试管稀释法测定并分析消炎止痛栓在体外对标准菌株金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌的最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC)。结果:消炎止痛栓对上述3种标准菌株的MIC分别为0.195、0.0488、0.0975mg.mL-1,MBC分别为0.390、0.0975、0.390mg.mL-1。结论:消炎止痛栓在体外对上述3种标准菌株具有良好的抗菌活性。     

近年体外抗菌活性评估和耐药监测

目的：评估体外抗菌活性和耐药监测。方法：考察院内１９９４年～１９９８年３月由临床分离之１８４株病原菌的耐药情况和评估１１种抗菌药物的体外抗菌活性。结果：头孢曲松抗大肠杆菌,头孢哌酮、阿米卡星抗铜绿假单胞菌仍持有较好的抗菌活性,耐药率低;而头孢唑啉、头孢曲松抗金葡菌,诺氟沙星抗大肠杆菌的抗菌活性在下降中。结论：应根据试验结果选择抗生素。     

乳酸左氧氟沙星体外抗菌作用的研究

目的 :研究乳酸左氧氟沙星的体外抗菌活性。方法 :采用两倍稀释法对临床分离的 8种细菌进行体外抗菌试验。结果 :该药对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌甚为敏感 ,其MIC50 为 0 0 5mg·L-1,MIC90 为 0 2 0mg·L-1,MBC50 为 0 0 5mg·L-1,MBC90 为 0 39mg·L-1。结论 :乳酸左氧氟沙星比氧氟沙星的抗菌活性强