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目的基于缓控释技术制备布洛芬双层片,并探讨其释放机制。方法采用高效液相色谱法建立布洛芬体外分析方法,分别以溶出度、释放度为考察指标,优化布洛芬速释缓释双层片的制备工艺;采用数学模型进行拟合,探讨双层片缓释层的释放机制。结果高效液相色谱法测定布洛芬含量稳定可行。通过比较溶出度—时间曲线、释放度—时间曲线评定各辅料对溶出度、释放度的影响,确定各辅料的最佳种类及用量,筛选最优处方;在释药机理研究中,释药行为符合Ritger-Peppas模型方程。结论基于缓控释技术的布洛芬速释缓释双层片制备工艺简单,速释层增加布洛芬的溶解度,缓释层维持了有效的血药浓度,提高生物利用度,减少了服用次数,适合大工业生产。 相似文献
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双氯芬酸钾双层片的体外释放度及其在家犬体内的药动学研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 考察双氯芬酸钾(DP)双层片的体外释药行为和在家犬体内的药动学特征。方法 采用转篮法测定DP双层片(Ⅰ)、缓释片和速释片的体外释放度。采用高效液相色谱法测定3只家犬分别单剂量口服DP双层片(Ⅰ)、缓释片(Ⅱ)和市售普通片(Ⅲ)各50mg后的血药浓度,经3P97程序拟合,求算药动学参数。结果 双层片中的速释层能够快速崩解,0.5h的释放可以达到30%,随后缓释层缓慢释药12h左右。(Ⅰ)和(Ⅱ)相对于(Ⅲ)的生物利用度分别为106.14%和102.90%。(Ⅰ)和(Ⅱ)的Cmax、t1/2、MRT差异无显著性,(Ⅰ)的Tmax明显低于(Ⅱ),与(Ⅲ)差异无显著性。结论 (Ⅰ)在体内和体外均具有明显的缓释和速释特征,(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)在家犬体内的吸收程度等效。 相似文献
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山莨菪碱口腔速溶片的研制及体外释放特性研究 总被引:3,自引:0,他引:3
目的:制备山莨菪碱口腔速溶片以提高崩解和溶出性能,并对其体外释放特性进行研究.方法:以正交设计法筛选处方,采用湿法制粒制备山莨菪碱口腔速溶片.采用高效液相色谱法进行含量测定,按药典规定的转篮法对山莨菪碱的两种剂型进行体外释放特性比较.结果:制得的口腔速溶片口感好,速释效果理想.体外释放结果表明,山莨菪碱口腔速溶片T50 为 2.6 min,而市售片的T50 为 8.4 min,口腔速溶片溶出速度明显快于市售片.结论:山莨菪碱口腔速溶片具有明显的速释特性,达到预定的设计要求. 相似文献
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目的:考察不同填充剂和缓释材料组合对盐酸氨溴索骨架片药物释放的影响,同时探索不同填充剂对盐酸氨溴索缓释片中试放大的潜在关系。方法:以盐酸氨溴索为模型药物,选用不同型号的羟丙甲纤维素(hydroxypropyl methylcellulose,HPMC)为骨架材料,乳糖或微晶纤维素为填充剂,设计不同处方制备单层片,考察药物释放与辅料的相互关系;选用乙基纤维素为阻滞材料,制备双层片,考察不同处方药物体外释放规律。结果:单层缓释片,乳糖作填充剂时,不同聚合物黏度和比例对药物释放速率影响较大;微晶纤维素作填充剂时,改变聚合物黏度和比例对药物释放速率影响不大。与单层片相比,改变双层片中辅料的种类和用量对药物的释药速率影响较小。结论:乳糖作为填充剂的处方易于调节缓释片药物释放速度,但是中试放大过程中其他工艺参数的引入常常导致中试产品药物溶出与小试处方药物释放度的差异;难溶性填充剂制备的缓释片,缓释辅料用量的改变对缓释片药物溶出速度的影响较小,因此可能需要在处方设计过程中选用不同类别缓释辅料达到药物释放的设计要求。 相似文献
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胡晓 《中国药科大学学报》2010,41(2):135-140
以乙基纤维素水分散体为包衣材料,采用双层包衣法制备双氯芬酸钾延迟缓释微丸,考察释放条件及处方因素对释药行为的影响,并用星点设计 效应面法对处方进行优化。结果表明,微丸的体外释药受介质pH的影响较大,受介质黏度影响较小;内外层包衣增重比例和外层包衣中致孔剂用量可影响释药时滞、释药速度以及最终释药量;星点设计 效应面法可用于微丸处方的优化。 相似文献
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挤出滚圆法制备复方丹参速释微丸 总被引:2,自引:0,他引:2
目的制备复方丹参速释微丸,使理化性质差异较大的各成分达到同步释放。方法采用挤出滚圆法制备复方丹参速释微丸,以丹酚酸B、三七总皂苷和冰片为体外溶出考察的指标性成分,对微丸中加入的崩解剂种类、用量,黏合剂和表面活性剂的用量进行了筛选,并采用正交试验设计对处方进行了优化。结果在处方中加入20%泡腾崩解剂、5%羧甲基淀粉钠(CMS-Na)和2%十二烷基硫酸钠(SDS)后,复方丹参速释微丸中冰片的溶出效率增加,且3种指标成分基本达到了同步快速释放。结论通过加入复合崩解剂,可以使采用挤出滚圆法制备的微丸迅速崩解,从而使复方中药中理化性质差异较大的各成分达到同步释放。 相似文献
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目的对非洛地平双层渗透泵控释片的处方工艺和体外释放度进行研究。方法采用星点设计对处方进行优化,并计算自制片与国外上市缓释片体外释药数据的相似因子。结果最优化处方组成:含药层片芯中氯化钠30mg,助推层聚氧化乙烯110mg,羟丙甲基纤维素7mg,包衣液中醋酸纤维素与聚乙二醇4000(polyethylene glycol4000,PEG4000)的比例为1.8:1、包衣增重为8%。最优处方的3批样品在14h内呈零级释放特征,体外释药特征与国外缓释片相似(f2=65.8)。结论采用星点设计-效应面法,得到了非洛地平双层控释片处方优化模型,实现了该控释片的处方优化。自制片与国外缓释片体外释药行为相似。 相似文献
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复方烟酸辛伐他汀双层片体外释放度的研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 考察复方烟酸辛伐他汀双层片中缓释层烟酸与速释层辛伐他汀的体外释放度。方法 以国内上市的烟酸缓释片(商品名本悦)作为对照片,用UV法比较了本院自制的复方烟酸辛伐他汀双层片缓释层中烟酸在水、0.1mol/L盐酸及pH 6.8磷酸盐缓冲液三种介质中的释放情况,同时以含0.5%十二烷基硫酸钠(SLS)的0.01?mol/L磷酸盐缓冲液(pH 7.0)为溶出介质,采用HPLC法测定了速释层中辛伐他汀的释放情况。结果 自制复方烟酸辛伐他汀双层片中烟酸在3、9和16h的累积百分释放度在10%~30%、40%~60%和75%以上,符合规定。复方烟酸辛伐他汀双层自制片和对照片中烟酸的释放曲线均符合Higuchi方程,相关系数大于0.99,相似因子f2值在规定的50~100之内。速释层中辛伐他汀在45min内溶出80%以上。结论 自制复方烟酸辛伐他汀双层片与对照片中烟酸的释放性能相似,辛伐他汀溶出度亦符合要求。 相似文献
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目的:建立黄芩苷双层片制备工艺方法的研究。方法:用HPLC法测定双层片中黄芩苷的含量。用湿法制粒压制双层片。结果:黄芩苷在0.03~0.15μg范围内呈线性关系(r=0.9997),平均回收率98.4%,RSD为1.58%,所制得的片剂,速释层在2 min内崩解完全,双层片崩解持续8 h以上,硬度适中。结论:所制定的含测方法适合黄芩苷双层片质量控制,双层片质量可控,制备工艺简单易行,达到设计要求。 相似文献
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目的建立右旋布洛芬缓释片的含量测定方法,并评价其体外释放特性。方法采用高效液相色谱法测定缓释片含量,采用紫外分光光度法对缓释片的体外释放特性进行研究。结果右旋布洛芬在4-100μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9995),平均回收率为99.44%,RSD=0.94%。释放行为显示右旋布洛芬缓释片呈零级释放,药物释放被延长到12h。结论本方法准确可靠,重现性好,灵敏度高,可用于右旋布洛芬缓释片的质量控制。所研制的右旋布洛芬缓释片达到了缓慢释放药物的目的。 相似文献
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目的 研究石菖蒲、安息香和苏合香挥发油促进罗丹明-123 (Rho-123)的肠吸收作用及其机制.方法 制作大鼠肠外翻模型,向肠囊内注入1.0 mL K-R营养液,将肠囊悬浮于45.0 mL 37℃的K-R溶液中.向肠囊外溶液中分别加入浓度均为60 μg/mL的石菖蒲、安息香和苏合香挥发油,孵育30 ain后加入Rho-123,用高效液相色谱-荧光检测法测定肠囊内Rho-123的含量.培养人结肠癌细胞Caco-2,分别加入浓度均为80 μg/mL的石菖蒲、安息香和苏合香挥发油作用48 h,应用流式细胞术检测P糖蛋白(P-gp)的表达;采用qPCR检测P-gp基因MDR1 mRNA的表达.结果 石菖蒲、安息香和苏合香挥发油均可增加大鼠空肠和回肠Rho-123的吸收速率常数和表观通透系数(P<0.01),降低P-gp及其基因MDR1 mRNA的表达(3者作用的降低率分别为53.15%、55.10%、61.86%及55.41%、16.24%、38.46%;P<0.01).结论 抑制P-gp及其基因的表达可能是石菖蒲、安息香和苏合香挥发油促进Rho-123肠吸收的主要机制之一. 相似文献
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目的:优选黄蒲通窍胶囊的最佳提取工艺。方法:采用L9(34)正交表,以浸膏得率、浸膏中大黄和石菖蒲有效成分含量为指标,考察不同因素水平对提取工艺的影响。采用UPLC法,以BEH C18(50mm×2.1mm,1.7μm)色谱柱为固定相;以甲醇:0.1%的磷酸(85:15,v:v)为流动相;波长检测254nm;柱温30℃测定大黄素、大黄酚、大黄素甲醚总含量;以BEH C18(50mm×2.1mm,1.7μm)色谱柱为固定相;以水:乙腈(38:62,v:v)为流动相,检测波长257nm;柱温30℃测定β-细辛醚含量。结果:以浸膏得率、浸膏中大黄和石菖蒲有效成分3个指标综合评定,确定最佳提取工艺条件为:乙醇浓度为70%,10倍8倍量提取2次。第1次回流2h,第2次回流1.5h,残渣加8倍量水,煎煮1h。UPLC法同时测定3种大黄成分及β-细辛醚含量方法快捷、准确、重复性好。结论:实验优选出来的提取工艺有效成分提取率较高,提取工艺简便、可行。 相似文献
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【目的】探讨补气开窍法对APP/PS1双转基因小鼠认知能力和β-淀粉样肽42(Aβ42)的影响及其自噬机制。【方法】将56只APP/PS1双转基因小鼠随机分为4组,雌雄各半,每组14只,即模型组、人参总皂苷组(剂量为75 mg/kg)、石菖蒲挥发油组(剂量为15 mg/kg)、补气开窍方组(剂量为石菖蒲挥发油15 mg/kg+人参总皂苷75 mg/kg)。另设正常组,C57BL/6品系的正常小鼠14只,雌雄各半。各组灌胃给药,模型组和正常组用等体积的蒸馏水代替,给药30 d。末次给药结束1 h后,先将各组小鼠进行行为学检测(水迷宫实验,避暗实验和跳台实验),再麻醉各组小鼠,其中4只灌注固定后的全脑用于免疫组织化学法检测Aβ42,其余小鼠在冰上迅速取出海马用于检测Aβ42,流式细胞术检测磷酸化的哺乳动物雷帕霉素蛋白(p-m TOR)和自噬相关基因(Beclin-1)。【结果】与正常组比较,模型组水迷宫实验的潜伏期显著延长(P0.01),避暗实验和跳台实验的潜伏期显著缩短(P0.01),Aβ42含量和Beclin-1表达显著增加(P0.01),p-m TOR表达显著减少(P0.01);与模型组、人参总皂苷组、石菖蒲挥发油组比较,补气开窍方组的水迷宫实验的潜伏期显著缩短(P0.05),避暗实验和跳台实验的潜伏期显著延长(P0.05),水迷宫实验、避暗实验和跳台实验的错误次数显著减少(P0.05),Aβ42含量显著减少(P0.05),此外,与模型组比较,补气开窍方组的p-m TOR表达显著增加(P0.05),Beclin-1表达显著减少(P0.05)。【结论】人参总皂苷联合石菖蒲挥发油具有改善APP/PS1双转基因模型小鼠的认知能力,减少Aβ42表达和调节自噬作用,且优于单独使用人参总皂苷组或石菖蒲挥发油组。 相似文献
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目的 制备美托拉宗缓释片并探讨其释药机制。方法 从处方和工艺两个方面考察了各因素对药物释放行为的影响。在单因素考察的基础上,采用羟丙甲基纤维素(HPMC) 4000 cps作为骨架材料 HPMC 5 cps作为致孔剂,制备美托拉宗缓释片。通过正交设计,以2、4、7 h的药物释放度为评价指标,优化最佳处方。结果 HPMC的用量和比例对美托拉宗缓释片的释放影响最大。该制剂的体外释放与Ritger-Peppas方程拟合的相关性最好,释药过程为扩散和溶蚀并存。结论 美托拉宗缓释片的工艺重现性好,体外释放符合拟定的释药速率。 相似文献