辛伐他汀大鼠在体小肠吸收动力学

目的：研究辛伐他汀大鼠在体小肠的吸收情况。方法：采用大鼠在体小肠回流实验装置，利用UV分光光度法测定肠循环液中酚红的含量和HPLC法测定辛伐他汀的含量。结果：辛伐他汀在低、中、高3种不同浓度下，吸收速率常数分别为0．756，0．795，0．783h^-1。结论：吸收动力学为一级吸收。在低、中、高3种不同浓度下，吸收速率常数差异无显著性，其吸收机制为被动扩散。     

盐酸贝那普利片溶出度方法比较

目的:以紫外可见分光光度法与高效液相色谱法分别测定盐酸贝那普利片溶出度.方法:紫外可见分光光度法在240nm、320nm处分别测定吸收度并计算结果.高效液相色谱法:色谱柱Eclipse XDB-C18柱5μm 4.6mm×250mm,流动相为氯化钾缓冲液:水:甲醇(17:25:58),流速0.7mL/min,检测波长240nm.结果:高效液相色谱法测定方法简单且准确度与精密度高.     

HPLC法测定复方盐酸贝那普利片中盐酸贝那普利和苯磺酸氨氯地平的含量

目的建立复方盐酸贝那普利片中盐酸贝那普利和苯磺酸氨氯地平含量测定的HPLC法。方法采用Diamonsil C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm);流动相为氯化钾溶液(1 000 mL中含90 mmoL氯化钾和10 mmoL盐酸,pH值2.06)-水-甲醇(体积比为17∶25∶58),每1 000 mL流动相中加入612 mg高氯酸钠;流速为1 mL.min-1;检测波长为240 nm;柱温为35℃;进样量为20μL。结果盐酸贝那普利与苯磺酸氨氯地平可达到较好分离,盐酸贝那普利的质量浓度在10.0～200.0mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 8);苯磺酸氨氯地平(按氨氯地平计)质量浓度在5～100 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 8)。盐酸贝那普利与苯磺酸氨氯地平的平均回收率分别为99.9%(n=9)和100.4%(n=9)。结论 HPLC法适用于复方盐酸贝那普利片中盐酸贝那普利和苯磺酸氨氯地平的含量测定。     

盐酸贝那普利产业化工艺研究

目的:探讨盐酸贝那普利产业化工艺.方法:以(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯为原料,经过酰化、缩合然后水解成盐制备盐酸贝那普利.结果:成品总收率为37.6%,并且质量检测结果符合中国药典质量标准的要求.并对产业化过程中(R)-a-(4-硝基苯磺酰氧基)-4-苯丁酸乙酯的合成工艺以及成品的精制工艺进行了考察.结论:本工艺收率较高,质量稳定,适于产业化生产.     

盐酸贝那普利药理与临床应用

本文对国内近年来盐酸贝那普利(洛汀新)的药理作用和临床上应用进行了概述,对用药出现的不良反应也作了一些归纳,以期对医生与患者的临床用药提供参考。     

LC-MS法检测国产盐酸贝那普利片中有关物质的研究

目的：建立盐酸贝那普利片中有关物质的液相色谱-质谱联用（LC-MS）分析方法。方法：以梯度洗脱方式对盐酸贝那普利片的有关物质进行分离,流动相为0.1 mol·L-1醋酸铵溶液（冰醋酸调节pH为3.0）-甲醇,采用Waters SunFire C18柱（2.1 mm×150 mm,5 μm）,检测波长为240 nm,进样量20 μL,柱温35 ℃,流速0.2 mL·min-1;质谱扫描范围为100~1 000 amu。结果：在上述条件下,测定了不同厂家的盐酸贝那普利片中有关物质的含量,采用LC-MS法分析了特定杂质的化学结构信息。结论：本分析方法适用于国产盐酸贝那普利片有关物质的组成分析和结构研究。     

盐酸贝那普利治疗轻中度高血压病临床观察

目的探讨盐酸贝那普利（商品名：洛汀新）对轻、中度原发性高血压（EH）的降压疗效及其安全性。方法采用自身对照开放试验方法。90例原发性高血压患者,停药2周后口服盐酸贝那普利共8周,不服其他降压药,观察血压、心率及各项实验室检查指标的改变。结果治疗8周后收缩压、舒张压降低有显著性差异（P〈0.05）。显效72例（80%）;有效13例（10.4%）;总有效率为90.4%。不良反应为5.8%。结论盐酸贝那普利对轻、中度原发性高血压患者具有较好疗效及安全性。     

盐酸贝那普利联合苯磺酸氨氯地平治疗高血压的临床研究

目的探讨盐酸贝那普利联合苯磺酸氨氯地平治疗高血压的临床疗效。方法回顾性分析2009年11月至2011年4月佛山南海第二人民医院收治的186例高血压患者,应用盐酸贝那普利、苯磺酸氨氯地平单一药物或联合用药治疗,治疗4周后,观察并比较临床疗效。结果治疗4周后,联合组显效率及总有效率分别为64.5%,95.2%,均显著高于单一用药组(P<0.05)。治疗后出现头痛、恶心、心悸不良反应,患者均能耐受,未影响继续治疗。结论盐酸贝那普利和苯磺酸氨氯地平联合应用治疗高血压,临床疗效显著,患者依从性好,不良反应小,是一种理想的联合用药治疗方案。     

盐酸贝那普利治疗糖尿病肾病110例

目的探讨盐酸贝那普利治疗糖尿病肾病的疗效。方法选择糖尿病肾病患者220例,随机分为观察组和对照组,各110例。对照组采用常规对症支持治疗,观察组在对照组治疗的基础上联合应用盐酸贝那普利治疗,比较两组治疗效果。结果治疗2个月后,观察组患者24 h尿蛋白定量为(1.34±0.27)g/d,24 h微球蛋白排泄率为(487.93±46.62)mg/L,对照组患者分别为(1.86±0.42)g/d和(584.83±81.19)mg/L,组间比较差异具有统计学意义(P<0.01)。观察组总有效率为96.36%,对照组总有效率为77.27%,组间比较差异具有统计学意义(P<0.01)。结论在常规治疗的基础上联合应用盐酸贝那普利治疗糖尿病肾病,可有效降低患者尿蛋白含量,改善患者肾功能。     

HPLC法测定贝那普利氢氯噻嗪片的有关物质

目的建立高效液相色谱法测定贝那普利氢氯噻嗪片的有关物质。方法采用Ultimate AQ-C18色谱柱(250mm×4.60mm,5μm);流动相:四氢呋喃-水-冰醋酸(250mL+750mL+4mL,加入四丁基溴化铵1.0g);流速:1.5mL·min-1;检测波长:240和316nm。结果杂质CGS14831的线性范围为3.74~28.08μg·mL-1,相关系数r=0.999 6;杂质CGP42454A、CGS 14829A的线性范围为1.63~12.19μg·mL-1:相关系数r=0.999 5;杂质SU5683的线性范围为2.03~15.24μg·mL-1,相关系数r=0.999 7。结论该方法重复性好,结果准确,能更好地控制贝那普利氢氯噻嗪片中有关物质的含量。     

栀子苷大鼠在体肠吸收动力学的研究

目的 研究栀子苷大鼠在体肠吸收动力学的特征.方法 采用大鼠在体肠吸收模型,UV法和HPLC法分别测定酚红和栀子苷的含量.考察药物质量浓度、不同肠段对栀子苷吸收的影响.结果 栀子苷20～120 μg·ml<'-1>对小肠吸收速率常数Ka无影响;十二指肠、空肠、回肠、结肠的Ka值分别为0.0240、0.0251、0.0234、0.0239 h<'-1>,各肠段的吸收速率常数Ka无显著性差异.结论 栀子苷在大鼠肠道的吸收呈一级动力学过程,为被动扩散.栀子苷具广泛的吸收窗,可制成缓释制剂.     

盐酸贝那普利的合成及精制

盐酸贝那普利是世界卫生组织推荐的一线抗高血压药物,是一种强效的血管紧张素转化酶抑制剂。本文介绍了盐酸贝那普利的合成及精制的工艺过程,所得产品经核磁共振、红外光谱确证结构。     

盐酸度洛西汀大鼠离体肠吸收动力学

目的考察盐酸度洛西汀在大鼠各肠段的吸收特征。方法采用离体外翻肠囊法,以HPLC法测定不同浓度的盐酸度洛西汀在大鼠各肠段的吸收量,并分别计算吸收速率常数（ka）和表观渗透系数（Papp）;同法考察了P-糖蛋白抑制剂（维拉帕米和环孢素A）对盐酸度洛西汀肠道吸收的影响。结果药物浓度对大鼠各肠段ka没有明显影响;ka按空肠、回肠、十二指肠、结肠依次减小,分别为（2．64±0．17）、（2．15±0．11）、（1．24±0．04）和（0．88±0．09）·h^-1,药物吸收符合一级动力学特征,吸收机制为被动扩散;P。按空肠、回肠、十二指肠和结肠依次减小,分别为（5．59±1．69）×10^-5、（4．88±1．38）×10^-5、（3．08±1．05）和（2．66±0．70）×10^-5cm·8^-1;P-糖蛋白抑制剂对吸收没有明显影响。结论盐酸度洛西汀吸收窗比较长,适合制成肠溶制剂,也提示可以制成在肠道中缓释的制剂。     

盐酸去氢骆驼蓬碱大鼠肠吸收动力学的研究(英文)

目的　研究盐酸去氢骆驼蓬碱在大鼠胃肠道各段的吸收动力学特征 ,为其剂型设计提供生物药剂学依据。方法　采用大鼠在体肠循环法分别研究盐酸去氢骆驼蓬碱在大鼠十二指肠、空肠、回肠及结肠中的吸收动力学特征。采用反相高效液相色谱法测定循环液中的药物浓度。结果　盐酸去氢骆驼蓬碱在十二指肠、空肠、回肠及结肠中的吸收速度常数Ka分别为 :( 0 .30 92± 0 .0 5 9) ,( 0 .2 0 6 4± 0 .0 4 4 ) ,( 0 .2 85 8± 0 .0 81) ,( 0 .2 0 0 9± 0 .0 80 )h-1。结论　盐酸去氢骆驼蓬碱在十二指肠、空肠、回肠及结肠中均能较好地吸收     

短期合用缬沙坦与盐酸贝那普利对高血压患者药代动力学与药效学的影响

目的探讨短期合用缬沙坦与盐酸贝那普利（抗高血压药）的药代动力学与药效学.方法16例原发性高血压病人分为缬沙坦单用组和联合用药组,单用组口服缬沙坦每天80 mg,合用组口服缬沙坦每天80 mg、盐酸贝那普利每天10 mg,2组均连服7天;测定服药第7天缬沙坦血药浓度;观察服药前后24 h动态血压、肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）各组分、肾功能及血钾变化.结果主要药代动力学参数Cmax,tmax,t1/2,AUC 2组比较均无统计学差异;服药后,降压幅度合用组显著优于单用组;短期服药后,2组RAAS系统各组分变化均无统计学意义;服药后,肾功能及血钾单用组无显著变化,合用组血钾显著降低,但变化在临床正常范围内.结论短期合用盐酸贝那普利对缬沙坦药代动力学参数无显著影响;合用降压作用起效快,降压幅度优于单用缬沙坦,且较安全.     

马鞭草苷在大鼠体肠的吸收动力学

目的:建立同时测定肠循环液中马鞭草苷及酚红浓度的HPLC/DAD法,探讨马鞭草苷在大鼠各肠段的吸收动力学特征及不同药物浓度对肠吸收的影响。方法:采用大鼠在体肠灌流吸收试验,用HPLC对循环液中的马鞭草苷进行分析,色谱条件为:Diamonsil TMC18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),乙腈-0.05%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱,流速1.0mL·min-1,检测波长为238 nm(马鞭草苷)和430 nm(酚红),柱温为30℃。结果:在50～200μg·mL-1范围内,马鞭草苷在肠道内的吸收量与浓度成正比例关系,不同药物质量浓度(50,100,200μg·mL-1)条件下的吸收速率常数(Ka)分别为(84.7±5.6)、(86.7±7.3)、(84.4±8.0)h-1,Ka无显著性差异;在十二指肠、空肠、回肠、结肠的Ka分别为(0.054±0.006)、(0.050±0.005)、(0.052±0.004)、(0.049 2±0.002 3)h-1,Ka无显著性差异。结论:马鞭草苷在大鼠肠道的吸收符合一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。马鞭草苷在整个肠道均有吸收,可以将马鞭草苷研制成缓、控释制剂。     

芍药苷微乳溶液在大鼠在体肠的吸收动力学研究

目的考察芍药苷微乳溶液在大鼠在体肠吸收动力学特征,并与其水溶液进行比较,研究芍药苷微乳溶液在各肠段的吸收情况。方法采用大鼠在体肠吸收实验方法,用HPLC和UV法分别测定循环液芍药苷和酚红的浓度。结果在2～20mg.L-1浓度范围内芍药苷微乳溶液的吸收量与浓度成线性关系,吸收速率常数(Ka)值基本保持不变,芍药苷微乳溶液吸收药量和Ka均高于其水溶液;各肠段吸收有差异,结肠吸收药量和Ka明显高于十二指肠、空肠和回肠,Ka值依次为(0.501±0.031)、(0.086±0.003)、(0.108±0.017)、(0.114±0.006)h-1。结论芍药苷微乳溶液在肠道的吸收呈一级吸收动力学,吸收机制为被动吸收;芍药苷微乳溶液在空肠和结肠段吸收较好,且在肠道吸收好于芍药苷水溶液。提示可将芍药苷制成微乳制剂,以提高其生物利用度。     

托美丁在大鼠肠道的吸收动力学

目的:研究托美丁在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法:采用大鼠离体肠外翻模型,用HPLC法对托美丁进行检测,计算托美丁在肠道的吸收参数。结果:托美丁在全肠段均有良好吸收,吸收速率按空肠、十二指肠、结肠、回肠的顺序依次下降,吸收速率常数依次为0.292 8,0.214 5,0.186 9,0.080 9 h-1。结论:托美丁在大鼠整个肠段的吸收呈现一级动力学特征,吸收机制为被动扩散。