牛磺酸、奎尼丁及两药联合应用抗小鼠实验性心律失常的作用

恒速iv乌头碱7.48mg/L·min~(-1)可引起小鼠多种心律失常。牛磺酸100mg/kg iv或奎尼丁5mg/kg iv分别可使心律失常发生时间推迟,乌头碱用量增加,与对照组比较有显著差别。牛磺酸50mg/kg iv或奎尼丁2.5mg/kg vi不能对抗乌头碱引起的心律失常,如两药合用,则可降低室颤的发生率,死亡时间亦推迟。实验提示:牛磺酸、奎尼丁及两药联合应用,有较好抗乌头碱心律失常作用。     

丙吡胺合并用药的相互作用

丙吡胺(Disopyramide)系广谱抗快速心律失常药,电生理效应与奎尼丁和普鲁卡因胺相似,但其抗胆碱作用较明显。于1954年合成,1967年用于治疗心律失常。临床常合并用药会产生利弊两方面的作用。一、与奎尼丁合用     

甲基莲心碱对大鼠心电图和蟾蜍坐骨神经动作电位的影响

在麻醉大鼠观察了恒速iv甲基莲心碱对ECG的影响,并与奎尼丁和粉防己碱进行了对比性研究。甲基莲心碱对大鼠ECG的影响与奎尼丁相似,剂量(2～40mg/kg)依赖性地延长P-R和Q-T,使QRS增宽;粉防己碱不增宽QRS。结果显示甲基莲心碱作用机理与奎尼丁相似,不同于粉防己碱。甲基莲心碱与奎尼丁都可依浓度抑制蟾蜍坐骨神经APA,二者作用强度相近。     

普罗帕酮与奎尼丁及其合用抗实验性心律失常作用

目的：研究普罗帕酮与奎尼丁对实验动物心律失常的作用。方法：从药效动力学和药代动力学两方面考察小剂量普罗帕酮（Pro）和奎尼丁（Qui）合用，对抗肾上腺素（EP）所致家兔心律失常的作用。结果：Pro（3mg／kg）和Qui（6mg／kg）静脉注射全量合用及半量合用，可明显推迟室性心律失常（VA）和室速（VT）的发作，缩短持续时间，并减少两者的发生率。结论：半量Pro和Qui联合用药后抗心律失常作用明显增强，采用高效液相色谱法测定Qui与Pro的血药浓度，药物动力学参数均无显著影响。     

粉防己碱、甲基莲心碱和蝙蝠葛碱增强长春新碱诱导人乳腺癌MCF-7多药耐药细胞凋亡

目的　观察粉防己碱、甲基莲心碱和蝙蝠葛碱与长春新碱合用对多药耐药肿瘤细胞诱导凋亡的作用。方法　采用荧光染料Hoechst33342和碘化丙锭联染技术、流式细胞术和琼脂糖凝胶电泳技术,检测长春新碱及其与上述单体合用诱导耐药株瘤细胞MCF-7/Dox的凋亡程度。结果　单用长春新碱可引起约10%细胞凋亡,而长春新碱与粉防己碱、甲基莲心碱或蝙蝠葛碱合用明显地增加细胞凋亡的百分率,其中粉防己碱的作用最强。联合用药的细胞凋亡数显著地大于单用长春新碱的作用。结论　粉防己碱、甲基莲心碱和蝙蝠葛碱均有明显的增强长春新碱诱导人乳腺癌MCF-7多药耐药细胞的凋亡作用。     

粉防己碱、甲基莲心碱和蝙蝠葛碱增强长春新碱诱导人乳腺癌MCF-7多药耐药细胞凋亡

目的　观察粉防己碱、甲基莲心碱和蝙蝠葛碱与长春新碱合用对多药耐药肿瘤细胞诱导凋亡的作用。方法　采用荧光染料Hoechst 33342和碘化丙锭联染技术、流式细胞术和琼脂糖凝胶电泳技术 ,检测长春新碱及其与上述单体合用诱导耐药株瘤细胞MCF 7/Dox的凋亡程度。结果　单用长春新碱可引起约 10 %细胞凋亡 ,而长春新碱与粉防己碱、甲基莲心碱或蝙蝠葛碱合用明显地增加细胞凋亡的百分率 ,其中粉防己碱的作用最强。联合用药的细胞凋亡数显著地大于单用长春新碱的作用。结论　粉防己碱、甲基莲心碱和蝙蝠葛碱均有明显的增强长春新碱诱导人乳腺癌MCF 7多药耐药细胞的凋亡作用     

牛磺酸、普罗帕酮合用抗实验性心律失常作用及对心肌收缩力的影响

目的　研究牛磺酸、普罗帕酮及二者合用对实验性心律失常的对抗作用及对麻醉大鼠心肌收缩力的影响。方法　采用氯化钡或乌头碱诱发大鼠心律失常 ,以室性双向性心律失常持续时间和发生率及引起室早、室速、室颤的乌头碱剂量为指标 ,观察牛磺酸、普罗帕酮单用及合用对二种模型的影响 ;观察单用及合用对麻醉大鼠心率 (HR)、左室收缩压(LVSP)、左室内压最大上升速率 (+LVdp/dtmax)等血流动力学指标的影响。结果　BaCl2 模型中 ,联合用药组较同剂量单用药组的心律失常发生率降低 ,持续时间缩短。乌头碱模型中 ,联合用药组较同剂量单用药组的乌头碱剂量增大。血流动力学结果显示 ,iv 2mg·kg-1的普罗帕酮对麻醉大鼠心脏有明显的负性肌力作用 ,而与iv 5 0mg·kg-1牛磺酸合用时则无明显的负性肌力作用。结论　牛磺酸和普罗帕酮对BaCl2 及乌头碱诱发的室性心律失常有抗心律失常作用 ,二者合用作用增强 ;小剂量牛磺酸与普罗帕酮合用可克服普罗帕酮的心功能抑制作用     

地高辛与奎尼丁等药物的相互作用

地高辛为治疗心力衰竭的最常用药物,奎尼丁是重要的抗心律失常药,心力衰竭合并心律失常如心房颤动时,此二药常需联合应用。但此二药均属药理作用强、对患者易于发生危险的药物。文献记载洋地黄化的心脏加用奎尼丁,可导致意外的心律失常,就是指地高辛所致洋地黄化,而洋地黄毒甙与奎尼丁合用时是极少发生不良反应的。地高辛毒性包括恶心、     

粉防己碱的药理与临床

粉防己碱(汉防己甲素Tetrandrine)主要存在于防己科植物粉防己的根中,为双苄基异喹啉衍生物。早期的实验已证明粉防己碱有降压、扩张冠脉、抗癌、抗菌作用。临床上用于高血压等疾病的治疗,取得较好的疗效。最近的研究证明,粉防己碱为钙通道阻滞剂。本文着重介绍粉防己碱的抗心肌缺血、抗心律失常、降压、抗过敏作用,以及其作用机理、临床应用。     

粉防己碱的剂型研究进展

粉防己碱具有消炎、镇痛、抗肿瘤、抗矽肺、降血压和抗心律失常等广泛的药理作用。目前仅有片剂和普通注射剂上市,难以满足临床需要。该文论述了粉防己碱新技术和新剂型的研究进展,以期为粉防己碱的新剂型开发提供依据。     

蝙蝠葛碱对异丙肾上腺素和Ca~(2+)量效反—应及猫乳头肌电—机械活动的影响

蝙蝠葛碱对异丙肾上腺素量—效反应的影响与戊脉安和粉防己碱相似,不同于β-受体竞争性拮抗剂心得安。对Ca~(2+)量—效反应的影响,亦与戊脉安和粉防己碱相似,表现为竞争性和非竞争性双重拮抗作用。在对猫乳头肌电—机械活动影响方面,对SEG的影响类似奎尼丁:R波降低,增宽,R-T延长;但同时显著抑制收缩力。结果说明蝙蝠葛碱可能具有“钙拮抗剂样”抗Ca~(2+)作用和“奎尼丁样’抑制Na~+内流的作用。     

钩藤总碱对大鼠心电图和蟾蜍坐骨神经干动作电位的影响

本文研究了钩藤总碱对大鼠ECG和蟾蜍坐骨神经干APA的影响,并与抗心律失常药奎尼丁作了对比。实验结果表明钩藤总碱与奎尼丁对大鼠ECG改变相似——剂量依赖性地延长P-R、P-P、Q-T间期,增宽QRS波群;两药都随浓度增高而使蟾蜍坐骨神经干APA显著降低。提示钩藤总碱可能具有“奎尼丁样”作用。     

粉防己碱对哇巴因诱发在体兔触发活动与室性心律失常的抑制作用研究

目的：探讨粉防己碱抗延迟后除极和触发性心律失常的作用机制。方法：利用单相动作电位技术研究粉防己碱对哇巴因诱发家兔在体心脏延尺后除极和室性心律失常的影响。家兔14只,分为粉防己碱组和对照组。同时记录家兔右室单相动作电位和体表Ⅱ导联心电图,比较用哇巴因前后两组的单相动作电位和心电图变化。结果“两组的延迟后除极发生率和迟后除极配对间期无显著性差异（P＞0.05）,但粉防己碱组的迟后除极振幅和触发性室性心律失常的发生率明显低于对照组（P＜0.05）。结论：粉防己碱具有降低哇巴因诱发家兔在体心脏延迟后除极振幅的作用,从而减少由延迟后除极所引起的触发性室性心律失常的发生。     

抗心律失常药物的联合应用

本文介绍抗心律失常药物联合应用的原则,扼要叙述美西律和普萘洛尔,美西律和奎尼丁,美西律和胺碘酮,氟卡胺和普萘洛尔,维拉帕米和普萘洛尔,胺碘酮和奎尼丁,奎尼丁和吡二丙胺联合用药的相互作用,药代动力学改变,电生理变化,临床疗效和副作用。     

临床应用乙胺碘呋酮时,应注意哪些事项?

<正> 乙胺碘呋酮为广谱抗心律失常药,对室上性和室性心律失常有良效。用药时应注意:(1)在用药过程中,出现下列情况之一时,应立即停药:①心率低于50次min,若伴有头昏、眩晕等症状,除停药外,可给喘息定舌下含化或异丙肾上腺素静脉滴注;②出现新的心律失常或各类型的传导阻滞;③Q-T间期延长,超过用药前23%,或出现QTU现象,或U波高于T波。(2)本药与奎尼丁、双异丙吡胺、慢心律或心律平合用,有时可引起尖端扭转型室性心动过速,本药并可使奎尼丁、普鲁卡因胶和安搏律定在血清中的浓度升高。任何一种Ⅰ类(以奎尼丁为代     

常用抗心律失常药合用的利弊

在心血管病患者中,抗心律失常药的应用十分普遍,特别是临床上遇到的顽固性心律失常,常因使用一种抗心律失常药治疗效果不好,需联合用药以提高疗效,而有些抗心律失常药合用又会引起不良后果.因此,了解抗心律失常药的特性及合用的利弊,对指导临床用药有一定的意义.     

盐酸小檗胺对离体豚鼠心房的作用

小檗胺(berbamine,Berb)由中国科学院林业土壤研究所提供,纯度为95%以上,是小檗科小檗属植物中的一种双苄基异喹啉生物碱。研究证明它有降压、升白细胞、抗心肌缺血和抗心律失常等药理作用。近年发现粉防己碱为一种钙通道阻断剂。小檗胺同粉防己碱结构相似,是否也可能具有与粉防己碱相似的作用。本文主要观察小檗胺对离体豚鼠心房肌的收缩性,兴奋性,自律性和不应期的影响。     

蝙蝠葛碱对异丙肾上腺素和Ca2+量效反—应及猫乳头肌电—机械活动的影响

蝙蝠葛碱对异丙肾上腺素量—效反应的影响与戊脉安和粉防己碱相似,不同于β-受体竞争性拮抗剂心得安。对Ca²⁺量—效反应的影响,亦与戊脉安和粉防己碱相似,表现为竞争性和非竞争性双重拮抗作用。在对猫乳头肌电—机械活动影响方面,对SEG的影响类似奎尼丁:R波降低,增宽,R-T延长;但同时显著抑制收缩力。结果说明蝙蝠葛碱可能具有“钙拮抗剂样”抗Ca²⁺作用和“奎尼丁样’抑制Na⁺内流的作用。     

粉防己碱对心血管的药理作用研究进展

目的：介绍粉防己碱对心血管新的药理作用,供进一步开发此药作参考。方法：对近年来国内外期刊中相关献进行检索、综述。结果：粉防己碱是钙通道阻滞剂,对钙激活钾通道有双向调节作用．对心血管系统除具有已熟知的抗高血压、抗心律失常、扩张冠脉等作用外,还具有抗心肌缺血-再灌注损伤、抗肺动脉高压、抗血管平滑肌增殖、抗心肌细胞肥厚和调节心血管活性物质释放等新型药理作用。结论：粉防己碱在心血管疾病的防治中有着广泛的应用前景,值得进一步开发。     

比较奎尼丁,E-4031对大鼠和豚鼠药物诱发心律失常模型的作用

通过整体动物实验，探讨具有钾通道亚型选择性的奎尼丁和Ｅ－４０３１，与抗心律失常作用的关系．本实验选择了具有不同钾离子通道特性的动物模型．由于动物的种属差异，采取乌头碱诱发大鼠心律失常，毒毛花甙Ｇ诱发豚鼠心律失常的经典方法，观察了Ｉａ类抗心律失常药物奎尼丁和Ⅲ类药Ｅ－４０３１在这两种动物模型上的作用．实验结果表明，奎尼丁１０ｍｇ·ｋｇ－１可明显抑制大鼠的心律失常，但３０μｇ·ｋｇ－１的Ｅ－４０３１无效，而在豚鼠模型上，３μｇ·ｋｇ－１的Ｅ－４０３１即可抑制室性早搏的出现，奎尼丁３０ｍｇ·ｋｇ－１才出现抑制作用．推测两种药物的作用与它们对钾通道亚型的选择性有关