去氢骆驼蓬碱衍生物DH-004大鼠在体肠吸收动力学研究

目的 考察去氢骆驼蓬碱衍生物DH-004大鼠在体肠吸收动力学特征,探讨其可能的吸收机制.方法 建立UPLC法测定灌流液中DH-004浓度,用大鼠在体单向肠灌流模型考察不同质量浓度的DH-004在不同肠段的吸收特征.结果 DH-004在全肠段均有吸收.20.0μg·mL-1 DH-004在十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收...     

大鼠静脉注射和灌胃盐酸去氢骆驼蓬碱的药物动力学

目的 :研究盐酸去氢骆驼蓬碱胶囊在大鼠体内的药物动力学及其生物利用度。方法 :采用RP HPLC法测定大鼠予盐酸去氢骆驼蓬碱 10mg·kg-1,iv和 40mg·kg-1,ig后 8h内的血浆药物浓度。结果 :大鼠灌胃盐酸去氢骆驼蓬碱胶囊后血浆药物浓度在 0 2 3h左右达峰 (2 95 8g·mL-1) ,消除半衰期为 5 33h ,灌胃胶囊剂的生物利用度为 19 6 5 %。结论 :大鼠口服吸收盐酸去氢骆驼蓬碱迅速 ,但生物利用度较低     

盐酸去氢骆驼蓬碱胶囊兔体内药物动力学及生物利用度研究

目的　研究盐酸去氢骆驼蓬碱胶囊在兔体内的药物动力学及其生物利用度。方法　采用反相高效液相色谱法测定家兔血浆药物浓度。结果　家兔灌胃给盐酸去氢骆驼蓬碱胶囊后血浆药物浓度在 4.73 h左右达峰值(1 .5 2 7mg· L-1) ,消除半衰期为 4.73 h,灌胃给胶囊剂的生物利用度为 1 7.1 4%。结论　家兔灌胃给盐酸去氢骆驼蓬碱吸收迅速 ,但生物利用度较低     

骆驼蓬种子中骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱的制备与鉴定

目的从骆驼蓬种子中大量制备骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱单体。方法取骆驼蓬种子压榨后的油饼,用体积分数为95%的乙醇提取获得含生物碱的浸膏,该浸膏先后用体积分数为10%的硫酸和25%的氨水处理得到骆驼蓬种子总生物碱,再用氧化铝柱层析和溶剂重结晶等方法进一步纯化,得到骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱单体。结果目标产物经过1 H-NMR、13 C-NMR、IR和ESI-MS等定性分析,再采用HPLC/DAD定量分析,骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱的产物色谱图中以面积归一化法计质量分数达到98.7%和99.8%。结论该方法简便、有效,可用于骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱对照品的制备。     

盐酸去氢骆驼蓬碱直肠黏膜的渗透性考察

目的探讨盐酸去氢骆驼蓬碱(HM·HCl)透过动物直肠黏膜的转运方式及转运途径,为剂型设计提供依据.方法比较了两种离体实验方法,采用麦氏浴槽方法考察HM·HCl对兔、大鼠直肠黏膜的渗透性,药物浓度及溶液pH值对直肠黏膜渗透性的影响.结果HM·HCl以被动扩散方式穿透细胞途径通过直肠黏膜.结论将HM·HCl制备成直肠给药制剂是可行的.     

盐酸去氢骆驼蓬碱血浆蛋白结合率的测定

目的:测定盐酸去氢骆驼蓬碱的血浆蛋白结合率.方法:采用超滤法和高效液相色谱法对盐酸去氢骆驼蓬碱的血浆蛋白结合率进行测定.结果:盐酸去氢骆驼蓬碱与小牛血清白蛋白、人血清白蛋白和正常人血浆的蛋白结合率分别为( 74.6 ± 9.8 )%、( 69.1 ± 8.7 )%、( 87.1 ± 5.3 )%.结论:盐酸去氢骆驼蓬碱与血浆蛋白具有中等强度的结合.     

反相高效液相色谱法测定骆驼蓬总碱片中去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱的含量

目的 :建立RP HPLC法测定骆驼蓬总生物碱片中去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱含量的方法。方法 :以甲醇 0 .0 1mol·L-1硫酸铵溶液 二乙铵 (6 0∶40∶0 .4,用磷酸调 pH至 (3.8± 0 .1)为流动相 ,进样量 2 0 μl,分别在 32 0 ,372nm处用RP HPLC法测定去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱的含量。结果 :去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱分别在浓度为 2～ 2 5 μg·ml-1的范围内与峰面积成良好的线性关系。方法的回收率分别为 (10 1.8± 1.8) %和 (10 1.3± 1.4) %。结论 :该法简便 ,准确 ,可靠     

盐酸去氢骆驼蓬碱黏附栓剂释放特性的考察

目的建立盐酸去氢骆驼蓬碱（HM.HCl）黏附栓剂体外释放测定方法并用于栓剂体外释药特性的考察。方法采用转篮外包被半透膜的方法，用于水溶性栓剂的释放特性研究，考察溶出介质、pH和转速对其释放特性的影响。结果在转速50 r.min^-1，溶出介质为蒸馏水，pH为5.8的实验条件下，能较好的反映黏附栓剂的释药特性。结论其释药特性符合Rit-ger-peppas方程，即：lnQ=1.066lnt-2.568（r=0.926）。     

去氢骆驼蓬碱脂质体的研究

用正文试验法筛选出去氢骆驼蓬碱（ｈａｒｍｉｎｅ，１）脂质体的处方组成，并采用醚滴注－超声法制备脂质体。其包封率为２９．４２±０．７４％，粒径为０．１０±０．０３μｍ。与水溶液比较，它能显著提高１在小鼠肺、脾、肾和肝等脏器中的分布总量。给家兔ｉｖ和ｉｇ上述两种剂型后，１在兔体内的药时过程均符合二室模型。     

盐酸去氢骆驼蓬碱平衡溶解度及溶解速率常数的测定

测定了盐酸去氢骆驼蓬碱在水和无水乙醇中的平衡溶解度以及在水和0.1mol/L盐酸中的溶解速率常数.平衡溶解度分别为39.17和7.686mg/ml,溶解速率常数分别为2.923和2.733mg·min-1·cm-2.     

阿苯达唑自微乳大鼠在体肠吸收研究

目的研究阿苯达唑自微乳在小肠各部位的吸收情况。方法采用大鼠在体肠单向灌流实验,RP-HPLC法测定药物浓度,根据药物进出小肠各段中的质量减少量来求算出药物的吸收速率。结果在十二指肠、空肠、回肠中的吸收速率常数依次是1.78×10-2,2.15×10-2和1.25×10-2·min-1。结论阿苯达唑自微乳在整个小肠段都有吸收,且小肠中段吸收较好。     

盐酸洛美沙星大鼠在体肠吸收动力学研究

目的研究盐酸洛美沙星在大鼠各肠段吸收的药代动力学特征。方法采用大鼠在体肠段灌流实验装置,利用紫外分光光度法和HPLC分别测定酚红和盐酸洛美沙星的含量。结果盐酸洛美沙星在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数分别为0.204 5、0.321 0、0.183 9、0.129 2 h-1;在不同药物浓度1.5、15、150μg/mL小肠的吸收速率常数分别为0.192 7、0.219 2、0.230 9 h-1;在不同pH值(6.29、6.79和7.4)时的吸收速率为0.163 1、0.181 9、0.160 2 h-1。结论盐酸洛美沙星在大鼠全肠段均有吸收,吸收符合一级动力学特征,吸收机制为被动转运。     

卡马西平大鼠在体肠吸收动力学

目的研究卡马西平在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法采用大鼠在体肠灌流方法,研究卡马西平大鼠肠吸收动力学。结果卡马西平在整个肠道均吸收良好,吸收速度按十二指肠、结肠、回肠、空肠的顺序依次下降,吸收速度常数依次为0.230、0.182、0.178、0.165 h-1。药物在肠道的吸收呈现一级吸收动力学,吸收机制为被动吸收。结论卡马西平的吸收窗比较长,适合于制备日服一次的缓释给药系统。     

大鼠对阿魏酸哌嗪的在体肠吸收

目的考察阿魏酸哌嗪(PF)在大鼠各肠段的吸收。方法采用在体肠吸收实验,在浅麻醉状态下,分肠段考察大鼠对PF的吸收动力学。采用RP-HPLC测定循环液中药物的浓度。结果大鼠胃、十二指肠、小肠、结肠对PF均有较好的吸收,2h后的吸收百分率分别为62.04%±11.62%、70.02%±5.21%、72.08%±3.91%和12.68%±1.22%,其中十二指肠、小肠、结肠对PF的吸收速率常数分别为0.561±0.006、0.630±0.071、0.098±0.007 h-1。结论PF在大鼠胃至结肠各部位均有较好的吸收,吸收最佳部位是胃、十二指肠和小肠,在结肠部位也有少量的吸收。     

盐酸氯米帕明大鼠在体肠吸收动力学研究

目的研究盐酸氯米帕明在大鼠肠道的吸收特性。方法采用大鼠在体肠灌流实验方法,利用高效液相色谱法同时测定肠回流液中药物及酚红的浓度,通过酚红的浓度校正相应时刻供试液的体积。结果盐酸氯米帕明浓度为5、10、25μg/ml时小肠的吸收速率常数(ka)为(0.74±0.04)、(0.78±0.03)、(0.77±0.05)h-1;在十二指肠、空肠、回肠和结肠的ka分别为(0.590±0.026)、(0.670±0.032)、(0.680±0.030)和(0.560±0.031)h-1。结论盐酸氯米帕明在大鼠肠道均有良好的吸收。盐酸氯米帕明在小肠的吸收呈表观一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。     

尼莫地平大鼠在体肠吸收动力学

目的研究尼莫地平在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法采用大鼠在体肠段灌流实验 ,主要从吸收部位、药物浓度、pH值等 3方面对尼莫地平的肠段吸收特性进行研究。结果尼莫地平在大鼠肠道内无特定吸收部位 ,各肠段吸收速率常数按十二指肠、空肠、结肠、回肠顺序依次下降 ,吸收速率常数分别为 0 0 6 87、0 0 6 2 0、0 0 5 97、0 0 4 89h-1。在 4 8～ 14 3μmol·L-1浓度内药物吸收量与浓度呈线性关系 ;在 pH 5 0～ 7 4内药物吸收不受 pH值影响。 结论尼莫地平在大鼠全肠段均有吸收 ,吸收符合一级动力学特征 ,吸收机制为被动扩散 ,适于制备日服 1次缓释给药系统     

辛伐他汀在大鼠中在体肠吸收动力学研究

目的：研究辛伐他汀在大鼠各肠段的吸收动力学。方法：采用大鼠在体肠段灌流实验，以HPLC法测定辛伐他汀和酚红在肠回流液中的浓度，观察吸收部位、药物浓度、pH值3个因素对辛伐他汀肠吸收特性的影响。结果：辛伐他汀在大鼠肠道内无特定吸收部位，在十二指肠、结肠、空肠和回肠的吸收速率常数分别为0．0397、0．0342、0．0316、0．0282／h。在pH5．0～7．4范围内药物吸收不受pH值影响。结论：辛伐他汀在大鼠全肠段均有吸收，符合一级动力学特征，吸收机制为被动扩散，适于制备日服1次的缓释给药系统。     

盐酸贝那普利大鼠在体小肠吸收动力学

目的:研究盐酸贝那普利在大鼠小肠的吸收情况。方法:采用大鼠在体小肠回流实验装置,测定盐酸贝那普利的吸收动力学与透过速率常数,研究在不同浓度下盐酸贝那普利的吸收机制。结果:小肠是盐酸贝那普利的吸收最佳部位。盐酸贝那普利在低、中、高3种不同浓度下,透过速率常数分别为0.789,0.810,0.766,无显著差异。结论:盐酸贝那普利吸收机制为被动扩散。吸收动力学为一级吸收。     

中药肠吸收动力学的研究进展

肠吸收动力学是决定口服药物生物利用度的重要因素之一,在中药口服制剂的开发及评价方面有着重要作用。评价药物肠吸收动力学的方法大致可分为3类：①体外试验法;②在体试验法;③体内试验法。目前中药肠吸收研究常用的实验方法为大鼠原位肠灌注模型、Caco-2细胞模型和血药浓度法;研究热点主要集中在黄酮类、皂苷类及生物碱等单一活性成分,而中药整体或复方的研究甚少。现介绍中药肠吸收动力学的主要研究方法,以及中药肠吸收研究现状,并对存在问题及其原因进行了讨论。