非胰岛素依赖型糖尿病的药物治疗

随着对糖尿病发病机制的认识 ,对非胰岛素依赖型糖尿病 (ＮＩＤＤＭ)的治疗途径已从单一增加胰岛素的降糖作用 ,发展到增强胰岛素受体敏感性 ,控制葡萄糖代谢等。现就ＮＩＤＤＭ的药物治疗作一综述。1　胰岛素分泌促进剂1 1　磺酰脲类药物磺酰脲类药物主要刺激胰岛 β细胞使胰岛素释放增加。最早使用的第一代药物甲苯磺丁脲、氯磺丙脲由于作用时间长、易造成低血糖 ,现已少用。现较为常用的有第二代的药物格列本脲 (Ｇｌｉｂｅｎｃｌａｍｉｄｅ)、格列吡嗪 (Ｇｌｉｐｉｚｉｄｅ)、格列喹酮 (Ｇｌｉｇｕｉｄｏｎｅ)、格列美脲 (Ｇｌｉｍｅｐ…     

非胰岛素依赖型糖尿病的药物选择

非胰岛素依赖型糖尿病 (ＮＩＤＤＭ ) ,是一种由遗传和环境因素引起的疾病 ,通常采用药物治疗 ,综述如下。1　治疗药物1.1　磺酰脲类药物　是治疗ＮＩＤＤＭ最常用的药物。第一代有氨磺丁脲 (ｃａｒｂｕｔａｍｉｄｅ)、妥拉磺脲 (ｔｏｌａｚａｍｉｄｅ)、甲苯磺丁脲(ｔｏｌｂｕｔａｍｉｄｅ)及氯磺丙脲 (ｃｈｌｏｒｐｒｏｐａｍｉｄｅ)。第二代有格列本脲(ｇｌｉｂｅｎｃｌａｍｉｄｅ)、格列吡嗪 (ｇｌｉｐｉｚｉｄｅ)、格列齐特 (ｇｌｉｃｌａｚｉｄｅ)、格列喹酮 (ｇｌｉｑｕｉｄｏｎｅ)及格列美脲 (ｇｌｉｍｅｐｉｒｉｄｅ)等。作用机制…     

降糖药物的合理应用

口服降糖药物是治疗糖尿病的重要方法。根据其化学结构 ,可分为磺脲类和双胍类。磺脲类药物的降糖机制主要是刺激胰岛细菌分泌胰岛素和增加胰岛素在周围组织中的作用 ,第一代药物主要有甲苯磺丁脲等 ,第二代药物有格列苯脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮等。双胍类药物的降糖机制主要抑制糖在肠道吸收并促进糖代谢 ,主要有苯乙双胍和二甲双胍。还有近年来开发的糖苷酶抑制药———阿卡波糖等。笔者就常用降糖药在糖尿病中的合理选用进行探讨。1　甲苯磺丁脲临床应用已 40余年 ,疗效确切 ,价格低廉 ,但服用剂量大 ,副作用多 ,可导致致命性低血糖、肝肾功能不全、白细胞减少 ,磺胺药物过敏者禁用 ,目前有被淘汰趋势。2　格列苯脲降糖作用较甲苯磺丁脲强 2 0 0倍 ,且较持久。但必须注意的是 ,如果剂量掌握不当 ,易发生低血糖。故治疗应从小剂量开始 ,视血糖控制情况逐渐调整剂量。3　格列齐特降糖作用较甲苯磺丁脲强 1 0～ 2 0倍。除有效降低血糖外 ,还可降低血小板的粘附性和聚集性 ,加速纤维蛋白的溶解过程 ,改善由糖尿病引起眼底病变的症状 ,治疗糖尿患者代谢及血管功能紊乱。长期使用较安全 ,较少发生低血糖症等不良反应 ,尤其适用于患...     

老年人糖尿病降糖药物的合理选用

近年来,我国人口趋向老龄化,糖尿病的发病率逐年增高,已成为对人类健康危害最严重的非传染性慢性病之一。由于生理和代谢功能减退,老年人更易患糖尿病,且大多合并有其他系统疾病,故在降糖药物的选用上尤应慎重。 口服降糖药物是治疗糖尿病的重要手段。根据降糖药物的化学结构,可分为磺脲类和双胍类。磺脲类药物的降糖机理主要是刺激胰岛细胞分泌胰岛素和增加胰岛素在周围组织中的作用,第一代药物主要有甲苯磺丁脲等,第二代药物有格列本脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮等。双肌类药物的降糖机理主要抑制糖在肠道吸收并促进糖代谢…     

非胰岛素依赖型糖尿病的药物治疗

随着对糖尿病发病机制的认识,对非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)的治疗途径已从单一增加胰岛素的降糖作用,发展到增强胰岛素受体敏感性,控制葡萄糖代谢等。现就NIDDM的药物治疗作一综述。 1　胰岛素分泌促进剂 　　1.1　磺酰脲类药物 　　磺酰脲类药物主要刺激胰岛β细胞使胰岛素释放增加。最早使用的第一代药物甲苯磺丁脲、氯磺丙脲由于作用时间长、易造成低血糖,现已少用。现较为常用的有第二代的药物格列本脲(Glibenclamide)、格列吡嗪(Glipizide)、格列喹酮(Gliguidone)、格列美脲(Glimepiride)。格列本脲降血糖作用迅速,作用强,但有低血糖的高危险性,后三种药物与格列本脲降糖作用相当。格列喹酮［1］能提高肾小球滤过率,降低尿白蛋白、尿β2微球蛋白和尿乳酸脱氢酶含量,降低血β2微球蛋白水平。据报道,格列本脲50%～55%经肾排泄,而格列喹酮除5%经肾排泄外其他主要从胆汁排出,而且可以降低血管收缩因子血栓素A2产生,改善肾脏血流,较少引起肾功能障碍,适用于肾功能轻、中度不良的糖尿病病人。格列吡嗪除降血糖作用外,能逆转早期糖尿病微血管病变,降低血清胆固醇和甘油三脂水平,提高高密度脂蛋白水平,抑制血小板聚集,增加血纤维蛋白溶酶活性。格列吡嗪已有控释片［2］,每天1次每次5～10mg,早餐服用,既提高病人的服药依从性,也减少了给药后血药浓度“峰谷”的波动。格列美脲比格列本脲更明显降低空腹胰岛素和细胞胎水平,发生低血糖机率比格列本脲少得多,安全性较高,一般推荐剂量为1～6mg,每天1次,于早餐前即服或与早餐同服。 　　低血糖的出现仍然是磺酰脲类药物的主要副作用,原因是剂量过大,使用次数过多等,特别是老年人及超重病人。所以初次服用剂量可为常规剂量的一半,且在餐前30min服用,有助于控制早期餐后高血糖,亦减少低血糖的出现。磺酰脲类药物作为一种廉价的治疗NIDDM药物一直被广泛使用,它们能使60%～70%的糖尿病病人血糖得到较好控制,被优先用于持续血糖在7.8mmol/L以上的非肥胖或仅轻度超重者,但对空腹血糖(FBG)较高及高度肥胖症患者罕能成功,除相当高的最初治疗失败率外,每年约10%的病人失去疗效［3］。     

非磺酰脲类促泌药(格列奈类药物)对2型糖尿病的治疗作用

2型糖尿病患者胰岛素早相分泌缺失,是疾病发生、发展的重要原因之一,尤其与大血管并发症密切相关,非磺酰脲类促泌药(格列奈类药物)能够恢复胰岛素早相分泌,模拟胰岛素分泌的生理模式,临床疗效好,安全性高。本文从格列奈类药物的药理特性、药代动力学特点等方面作进一步的论述,评价格列奈类药物在2型糖尿病中的治疗地位。     

格列美脲治疗Ⅱ型糖尿病临床观察

磺脲类药物成功治疗Ⅱ型糖尿病已有50年的历史,其发展经历了以"甲苯磺丁脲"及"氯磺丙脲"为代表的第一代,目前已进入以格列本脲,格列齐特为代表的第二代,降糖机理主要是通过刺激胰岛β-细胞释放胰岛素从而使血糖下降[1].     

磺酰脲类口服降糖药的相互作用

磺酰脲类是临床常用的一类口服降糖药,主要用于胰岛功能尚存的非胰岛素依赖型糖尿病且单用饮食控制无效者。临床上常用的药物有:甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、格列本脲、格列齐特等。本类药物与许多药物存在相互作用,现综述如下:1 药动学方面的相互作用1.1 饮食可延缓口服降糖药的作用,餐前半小时口服,降糖作用好。1.2 与抗酸药、H_2受体阻断药合用可加快其吸收,增强用药初期的降糖效果,应注意配伍用药早期低血糖的发生,西米替丁还具有酶抑作用,可使此类药物代谢减少,作用增强。     

“传统”磺酰脲类药物——降血糖药物中的“常青树”

磺酰脲类药物于上世纪50年代开发并应用于临床。第一代的磺酰脲类药物代表为甲苯磺丁脲（D860）;第二代磺酰脲类药物有格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮和格列本脲等。第一代和第二代磺酰脲类药物常统称为“传统”磺酰脲类药物。上世纪90年代后上市的格列美脲属第三代磺酰脲类药物。     

新型餐后血糖调节剂——格列奈类药物的研究进展

早期相胰岛素分泌能力的损害是引起2型糖尿病及其并发症的重要因素，格列奈类药物作为一种新型促胰岛素分泌的药物，起效快，作用时间短，较磺酰脲类能更好地控制餐时血糖的增高，降低餐后血糖高峰，与双胍类合用可以发挥协同效应。其安全性良好，极少发生餐后低血糖，并能预防糖尿病的心血管并发症等。本文就早期相胰岛素分泌与糖尿病的关系、格列奈类药物的药理特性及临床应用等作一概述。     

泸州医学院附属医院2004-2007年口服抗糖尿病药物利用分析

目的：了解泸州医学院附属医院口服抗糖尿病药物的应用现状和趋势。方法：对本院2004—2007年口服抗糖尿病药物的主要品种、销售金额、用药频度、限定日费用等进行统计和分析。结果：本院口服抗糖尿病药物2007年销售金额是2004年的2，08倍，2007年用药频率是2004年的1．24倍，呈上升趋势。磺酰脲类药物在2004—2007年的构成比居首位，其中最常用的口服降糖药是二甲双胍、格列吡嗪、格列本脲和瑞格列奈。结论：本院口服抗糖尿病药物应用合理，需求量逐年增加。安全、有效、依从性好、价格适中是糖尿病治疗药物发展的必然趋势。     

吡格列酮治疗糖尿病应用进展

Ⅱ型糖尿病（ＮＩＤＤＭ）是世界第三大疾病──糖尿 病的最常见类型，其主要病因是胰岛素抗性，故不宜长期使用胰岛素治疗，而磺酰脲类、双肌类药物不良反应较明显，许多病人不易接受。近年来开发的一类不刺激胰岛素分泌，通过增强靶组织对胰岛素敏感性而起效的降血糖药物即噻唑烷二酮类衍生物，主要有吡格列酮（ｐｉｏｇｌｉｔａｚｏｎｅ），曲格列酮（ｔｒｏｇｌｉｔａｚｏｎｅ），环格列酮（ｃｉｇｌｉｔａｚｏｎｅ），恩格列酮（ｅｎｇｌｉｔａｚｏｎｅ）等，可改善病人体内胰岛素抗性，纠正糖及脂质代谢紊乱，直接改善高糖毒性。此类…     

糖尿病患者如何用药

治疗糖尿病的药物有两类。第一类是口服降糖药。适用于轻、中度糖尿病的治疗。此类药物为磺酰脲类药物,用于胰岛功能尚未完全丧失的Ⅱ型糖尿病患者,主要有甲磺丁脲(甲糖宁)、氯磺丙脲、醋磺环已脲、甲磺氮卓脲等。服用此类药物注意:一是肾功能不全者、孕妇、血液病患者禁用;二是忌酒,三是不要与乙醇、胰岛素、水杨酸类、磺胺类药物、心得安、皮质固醇类等药物混用。此类药物会出现一些副作用,如低血糖反应、疲劳、咽喉疼、厌食、恶心、呕吐、腹泻、皮肤瘙痒或皮疹等。     

复方格列本脲片的药代动力学和生物等效性研究

复方格列本脲片是格列本脲和盐酸二甲双胍的复方制剂，在美欧及日本等地以不同剂量组合上市，作为饮食和运动不能控制的糖尿病患者的首选用药或作为经过二甲双胍或磺酰脲类药物治疗后效果不佳的患者的二线用药。格列本脲的主要作用特点为刺激胰岛β细胞释放胰岛素，而二甲双胍主要作用于外周组织，提高机体对胰岛素的敏感性，两药在降血糖方面有协同加作用，同时复方格列本脲的应用减少了副作用，简化糖尿病患者的用药程序，方便患者服用。     

糖尿病的药物治疗(下)

临床常用的有甲苯磺丁脲（甲磺丁脲tolburamide，D860），氯磺丙脲（chlorpropamide），格列本脲（优降糖，glibenclamide），格列吡嗪（美吡达，glipizide），格列齐特（达美康，gliclazide），格列喹酮（糖适平，gliquidone）和格列美脲（glimepiride，GM）。其中甲苯磺丁脲和氯磺丙脲属于第一代磺酰脲类，格列美脲系第三代磺酰脲类，其余药品属于第二代磺酰脲类。     

吡格列酮治疗2型糖尿病的研究进展

胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类药物吡格列酮是一种临床上常用的降糖药,本文综述了吡格列酮治疗2型糖尿病的研究进展,主要对其作用机制、药理作用以及与其他药物联用作用效果进行综述,为治疗糖尿病的临床用药和开发新药提供参考。     

我院2006-2009年口服抗糖尿病药物应用分析

目的了解该院口服抗糖尿病药物的应用现状和发展趋势。方法对该院口服抗糖尿病药物的主要品种、用药金额、用药频度、限定日费用等进行统计和分析。结果该院口服抗糖尿病药物2009年用药金额是2006年的1.21倍,呈上升趋势。磺酰脲类药物在几年中的构成比居首位。最常用的口服降糖药是二甲双胍、格列吡嗪和瑞格列奈。瑞格列奈、阿卡波糖、吡格列酮用药频度上升较大。结论口服抗糖尿病药物在2型糖尿病治疗中应用合理,需求量逐年增加。安全、有效、依从性好、价格适中是糖尿病治疗药物发展的必然趋势。     

格列吡嗪片制备工艺的研究

格列吡嗪为磺酰脲类药物,主要适用于2型糖尿病患者,其作用机制为促使胰岛β细胞分泌胰岛素,通过增加的胰岛素发挥治疗作用。其降血糖作用有赖于尚存在相当数量（〉30%）有功能的胰岛β细胞。格列吡嗪的降糖作用仅次于优降糖,为D860的100倍,作用温和,起效快,维持时间短,为短效降糖药,餐后降血糖效果相对较好。鉴于格列吡嗪的上述临床特点,研制和开发格列吡嗪片用于快速降低餐后血糖的高峰。     

格列美脲治疗2型糖尿病的临床疗效观察

目的评价新一代磺酰脲素类药物格列美脲(安多美,贵州天安药业有限公司)治疗2型糖尿病的有效性和安全性。方法无磺酰脲素类药物继发失效的2型糖尿病患者146例,随机分为格列美脲组和格列吡嗪组,治疗12周(4周为剂量调整期,8周为剂量维持期)。结果1次/d格列美脲口服与3次/d格列吡嗪口服在降低空腹血糖、餐后2h血糖及HbAlc方面同样有效。格列美脲治疗后无明显毒副作用。结论格列美脲治疗2型糖尿病安全、有效。     

磺脲类降血糖药的特点比较

磺脲类降血糖药治疗非胰岛素依赖型(Ⅱ型)糖尿病始于60年代初,其作用机理主要是选择地刺激胰岛β细胞释放胰岛素。本类药物第一代产品以甲苯磺丁脲为代表。60年代末第二代产品相继合成,因剂量小、副作用少、疗效好已成为各国治疗Ⅱ型糖尿病的重要药物,现将其特点列表比较。