黄连、吴茱萸药对中盐酸小檗碱在急性胃溃疡模型大鼠体内的药代动力学研究

目的比较黄连-吴茱萸药对提取液中盐酸小檗碱在急性胃溃疡模型大鼠与正常大鼠体内的药代动力学差异,探讨病理状态对盐酸小檗碱体内过程的影响。方法分别灌胃给予正常大鼠和急性胃溃疡模型大鼠黄连-吴茱萸(6:1)药对提取液,采用高效液相色谱方法测定大鼠体内盐酸小檗碱的血浆浓度,色谱柱:Diamonsil C18(150mm×4.6mm,5μm);流动相:乙腈-甲醇-0.05mol/L磷酸二氢钾溶液(23∶12∶65),流速:1.0ml/min;检测波长:345nm;柱温:30℃。结果盐酸小檗碱在正常组的药代动力学参数:Cmax=0.064±0.01μg/ml;Tmax=(0.42±0.13)h;t1/2=(5.96±1.16)h;AUC0-t=(0.42±0.08)μg/(ml.h);AUC0-∞=(0.45±0.09)μg/(ml.h)。盐酸小檗碱在模型组的药代动力学参数:Cmax=(0.069±0.01)μg/ml;Tmax=(0.54±0.11)h;t1/2=(5.11±1.78)h;AUC0-t=(0.60±0.17)μg/(ml.h);AUC0-∞=(0.63±0.18)μg/(ml.h)。结论黄连-吴茱萸药对在乙醇致急性胃溃疡模型大鼠中吸收减慢,但是吸收量多,体内滞留时间稍延长。     

HPLC法测定成药二妙丸、三妙丸、四妙丸及知柏地黄丸中小檗碱、掌叶防己碱和药根碱的含量

建立了反相高效液相法测定成药二妙丸、三妙丸、四妙丸及知柏地黄丸中小檗碱、掌叶防己碱和药根碱含量的方法。固定相为Nova－PakC184μm，3．9mm（i.d）×150mmHPLC柱；流动相为乙腈-水（1：1，每1000mL含磷酸二氢钾3．4g及十二烷基硫酸钠1．7g）；检测波长为345nm；小檗碱、掌叶防己碱和药根碱的加样回收率分别为98．67±2．38％，98．75±1．67％，98．38±2．31％。     

黄连解毒汤中三种成分在大鼠体内的药代动力学研究

目的：研究黄连解毒汤中盐酸小檗碱、黄芩苷、栀子苷在大鼠体内的药代动力学。方法：健康大鼠灌胃给予黄连解毒汤,收集不同时间的含药血浆,采用HPLC法测定大鼠血浆中盐酸小檗碱、黄芩苷、栀子苷三种成分的血药浓度,运用3P97药代动力学软件拟合房室模型,计算其药动学参数。结果：黄连解毒汤中盐酸小檗碱和黄芩苷在大鼠血浆中的药-时过程属于一室开放模型,栀子苷在大鼠血浆中的药-时过程属于二室开放模型。结论：建立了HPLC法测定黄连解毒汤中三种成分血药浓度的方法,为黄连解毒汤的合理用药提供了药代动力学数据,同时也为中药复方的药代动力学研究提供了可借鉴的方法。     

pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片大鼠体内的释药研究

目的：对pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片在大鼠体内的释药特点进行研究。方法：将pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片（Ф3mm）大鼠灌胃给药,在各时间点将大鼠处死,取出胃肠道,采用HPLC检测,内标法分别测得大鼠各段胃肠道内容物中盐酸小檗碱的含量,研究药物在胃肠道各部位内容物中含量的经时变化,评价其释药特性。结果：盐酸小檗碱在胃肠道内容物中的线性范围为0.1-20.0μg.mL-1,线性关系良好（r〉0.999）,定量限为0.1μg.mL-1;药物于6-14h在盲肠和结肠内具有较高的药物浓度。结论：pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片具有较好的结肠定位释药特性。     

黄柏中盐酸小檗碱的药代动力学研究

【目的】测定黄柏中有效成分盐酸小檗碱在大鼠体内的药代动力学参数。【方法】使用高效液相色谱（HPLC）检测黄柏中盐酸小檗碱在大鼠血浆中的血药浓度；并运用3p97程序对黄柏中盐酸小檗碱的药代动力学参数进行拟合。【结果】黄柏中盐酸小檗碱在大鼠体内药代动力学参数是：血药浓度曲线下面积（AUC）=7743（mg·L）／min肾排泄速度常数（Ke）=7．285×10^-3L/min，吸收速度常数（Ka）=4．166×10^-2 L／min，吸收半衰期[T1/2（Ka）]=16．64min，肾排泄半衰期[T1/2（Ke）]=95．15min，出风时间[T（peak）]=50．73min，最大血药浓度[C（max）]=3．898mg／L。【结论】黄柏中盐酸小檗碱在大鼠体内呈一室模型分布。     

超细粉体技术对二妙丸体内吸收、分布的影响

目的　探讨超细粉体技术对二妙丸中指标成分小檗碱在动物体内吸收、分布的影响。方法　采用高效液相色谱法测定服用普通粉或超细粉二妙丸后的家兔血浆和小鼠组织中小檗碱的浓度 ,并用 3P97软件计算相应药动学参数。结果家兔分别给药 2种二妙丸后 ,药物动力学过程均符合二室模型 ,主要参数普通二妙丸组为 :t1/ 2 (Ka) =0 .5 6 6 9h ,C(max)=187.72 6 9ng/mL ,T(peak) =1.4 185h ,AUC =6 897.870 1(ng/mL)·h ;超细粉二妙丸组为 :t1/ 2 (Ka) =0 .5 0 2 3h ,C(max) =2 5 1.6 2 0 8ng/mL ,T(peak) =1.0 70 1h ,AUC =5 4 33.6 2 0 6 (ng/mL)·h。小檗碱在小鼠体内各脏器中分布 ,超细粉组均高于普通粉组。结论　经超细粉碎技术处理的二妙丸在体内吸收、分布明显优于普通二妙丸 ,消除也较普通二妙丸快。     

HPLC双波长切换法测定二妙丸中盐酸小檗碱、苍术素含量

目的:建立HPLC双波长切换法对二妙丸中盐酸小檗碱、苍术素的含量测定,该方法有利于二妙丸的含量测定及质量控制。方法:采用反相高效液相色谱法;以0.02mol/L磷酸二氢钾(用磷酸调PH3.0)-乙腈(色谱纯)流动相梯度洗脱;流速:1.0m L/min;柱温:30℃;检测波长:270nm(0~10min,盐酸小檗碱)、340nm(10~20min,苍术素);结果:HPLC双波长切换法可同时测定二妙丸中盐酸小檗碱、苍术素的含量,盐酸小檗碱和苍术素分别在14.63~292.5μg/m L、0.54~10.75μg/m L和峰面积呈良好的线性关系,平均加样回收率(N=6)分别为99.8196%、99.2808%。RSD分别为0.6163%、2.1763%。结论:该方法准确、可靠、专属性强,为二妙丸的质量控制提供参考。     

二妙丸中3种生物碱成分在Beagle犬体内的药代动力学

建立高灵敏的LC-MS/MS法测定血浆中小檗碱、巴马汀和药根碱的浓度,并用于研究Beagle犬灌服市售二妙丸后体内3种生物碱的药代动力学特征。6只健康Beagle犬,雌雄各半,单剂量灌服市售二妙丸制剂(相当于小檗碱25mg/kg)后,0～48 h间隔采集血样,采用电喷雾正离子化质谱法监测血浆中各成分的浓度。测得小檗碱、药根碱和巴马汀的cmax分别为(4.474±1.8),(0.508 3±0.2),(0.812 4±0.7)ng/mL,t1/2分别为(38.1±15.4),(23.8±9.9),(20.2±17.1)h,AUC0-48 h分别为(37.4±3.9),(3.75±1.2),(3.01±0.9)ng.h/mL。结果显示Beagle犬口服给药二妙丸后小檗碱、药根碱和巴马汀的血药浓度低,达峰时间快,消除半衰期长。     

基于大鼠血浆中盐酸小檗碱药代动力学前处理方法研究

目的:探讨灌服以盐酸小檗碱为主要成分的药物在大鼠血浆中最佳的前处理方法。方法:采用均匀设计试验法对血浆样品前处理中溶剂浓度和加入量进行考查,优选出最佳血样处理条件;以盐酸小檗碱为考察指标,采用高效液相色谱法测定其在血样中的含量。色谱柱:Agilent C18(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-水(40∶60)(每100 mL含0.34 g磷酸二氢钾,含0.17 g十二烷基磺酸钠);流速:1.0 mL/min,检测波长:349 nm;柱温:30℃。结果:盐酸小檗碱的最佳血样处理方法:甲醇加入量为血样量体积的4倍,甲醇浓度为100%;盐酸小檗碱的回收率达93.02%,RSD为2.31%。结论:盐酸小檗碱的最佳血样处理方法稳定可行,为以盐酸小檗碱为主要入血成分的药物在体内的药动学的研究奠定了基础。     

HPLC法测定清热解毒颗粒中大黄素在大鼠体内的药代动力学

目的研究清热解毒颗粒中大黄素在大鼠体内的药代动力学。方法 20只成年大鼠,随机分为0.1g/kg和0.2g/kg清热解毒颗粒组,每组10只,采用HPLC法测定血药浓度,计算药代动力学参数。结果 0.1g/kg组与0.2g/kg组的主要药代动力学参数分别为：Cmax（μg/mL）为（10.14±0.39）与（11.42±0.64）,tmax（h）为（4.08±0.37）与（4.11±0.45）,AΜCto（μg·h·/mL）为（4307±142）与（4632±167）,AΜC0∞（μg·h·/mL）为（4784±183）与（4836±201）。结论 HPLC法适用于清热解毒颗粒中大黄素的药代动力学研究。     

盐酸利多卡因在高原藏族健康志愿者体内的药物动力学研究

目的研究盐酸利多卡因在高原藏族健康志愿者体内的药物动力学特征。方法采用RP—HPLC法测定人血浆中药物浓度,色谱柱为Liehrospher C18（4．6×250mm,5μm）,流动相为乙腈-甲醇-0．5％冰乙酸溶液（15：20：50,v／v）。DAS2．0软件计算药物动力学参数。结果盐酸利多卡因在高原藏族志愿者的t1／2为（2．44±0．52）h,AUC（0—t）为7．08±1．32μg．h／mL,MRT（0-t）为（2．50±0．25）h,Tmax为0．53±0．12h,Cmax为2．74±0．57μg／ml,CL为1．30±0．27L／h,V为4．49±0．90L。结论盐酸利多卡因在高原藏族健康志愿者体内吸收迅速,半衰期较平原志愿者显著延长。     

盐酸利多卡因在高原汉族健康志愿者体内的药物动力学研究

目的研究盐酸利多卡因在高原汉族健康志愿者体内的药物动力学特征。方法采用RP-HPLC法测定人血浆中药物浓度,色谱柱为Lichrospher C18（4.6×250 mm,5μm）,流动相为乙腈-甲醇-0.5%冰乙酸溶液（15：20：50,v/v）。DAS 2.0软件计算药物动力学参数。结果盐酸利多卡因在高原汉族志愿者的t1/2为（2.44±0.69）h,AUC（0-t）为（7.43±1.86）μg.h/mL,MRT（0-t）为（2.37±0.31）h,Tmax为（0.56±0.17）h,Cmax为（2.78±0.54）μg/mL,CL为（1.24±0.34）L/h,V为（4.31±1.48）L。结论盐酸利多卡因在高原汉族健康志愿者体内吸收迅速,半衰期较平原志愿者显著延长。     

HPLC法测定木瓜丸中欧前胡素的含量

目的：建立木瓜丸中欧前胡素的含量测定方法。方法：采用高效液相色谱（high performalice liquid chromatography,HPLC）法,色谱柱为Agilent Eclipse XDB—C18柱（150mm×4．6mm,5μm）,流动相为甲醇-水（55：45）,流速1．0ml／min,检测波长300nm。结果：欧前胡素含量在0．0364～0．1446μg范围内与峰面积线性关系良好（r=0．9998）;平均回收率为98．63％（RSD—1．02％,n=6）。结论：HPLC法灵敏、简便,结果准确,重现性好,可用于木瓜丸的质量控制。     

RP-HPLC测定盐酸胺碘酮注射液中的有关物质

目的：建立RP-HPLC测定盐酸胺碘酮注射液中有关物质的方法。方法：采用十八烷基硅烷键合硅胶色谱柱,2％三乙胺（用磷酸调节pH4.0）-甲醇（20：80）为流动相,检测波长241nm,流速1.0mL／min,柱温为室温。结果：在5μg／mL-40μg／mL范围内,盐酸胺碘酮浓度与峰面积线性关系良好。结论：该方法操作简便、重现性好、灵敏度高、专属性强。可用于盐酸胺碘酮注射液的质量控制。     

HPLC法测定鼻炎糖浆中盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的含量

目的：建立高效液相色谱法测定鼻炎糖浆中盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱含量的测定方法。方法采用Agilent Zorbax SB-C18色谱柱（4.6 mm ×250 mm,5μm）,乙腈-0.2％磷酸溶液（含0.2％三乙胺）（2：98）为流动相,流速：1.0 mL ·min-1,检测波长206 nm,柱温：25℃。结果盐酸麻黄碱进样量在0.124~1.86μg范围内与峰面积呈良好线性（r＝0.9999）,平均回收率为99.99％,RSD＝1.24％（n＝6）;盐酸伪麻黄碱进样量在0.1038~1.557μg范围内与峰面积呈良好线性（r＝0.9999）,平均回收率为99.33％,RSD＝1.93％（n＝6）。结论该方法准确、重复性好,可用于鼻炎糖浆中盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的测定。     

高效液相色谱法测定复方妥英麻黄茶碱胶囊中生物碱的含量

目的：建立高效液相色谱法测定复方妥英麻黄茶碱胶囊中生物碱的含量。方法：采用Diamonsil C18（150 mm×4.6 mm,5μm）色谱柱,以甲醇-0.05 mol/L磷酸二氢钾-三乙胺（30∶70∶0.2）为流动相,检测波长为215 nm,流速为1.0 m L/min,柱温为室温。结果：每粒含可可碱、盐酸麻黄碱、茶碱、咖啡因均为标示量的90.0%-110.0%。结论：本方法简便,结果准确可靠,是本制剂质量控制的有效方法。     

RP-HPLC法测定前列舒通片中盐酸小檗碱的含量

目的：采用RP-HPLC法测定前列舒通片中盐酸小檗碱的含量。方法：以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（4.6mm×250mm,5μm）,乙腈-0.033mol/L磷酸二氢钾溶液（40∶60）为流动相;检测波长为425nm,流速为1.0ml/min。结果：盐酸小檗碱进样量在0.0388～0.7760μg范围内呈良好线性关系,平均回收率为100.3%,RSD为2.04%。结论：该法快速简便,结果准确可靠。     

盐酸头孢吡肟中高分子聚合物含量测定方法学研究

目的 采用高效液相色谱法测定盐酸头孢吡肟中高分子聚合物,并进行方法学研究.方法 采用分子排阻色谱法,色谱柱:Sephadex G-10柱(13.0 mm ×400 mm,TIANHE);流动相:流动相A为pH7.0的0.01mol/L磷酸盐缓冲液[0.01 mol/L Na2HPO4溶液-0.01 mol/L Na...     

HPLC法测定盐酸左旋多巴甲酯的含量研究

目的：建立高效液相色谱法测定盐酸左旋多巴甲酯含量的方法。方法：采用Agilent Eelipse XDB-C18（4.6mm×250mm,5μm）色谱柱;流动相：甲醇-0.05mol/L磷酸二氢钾（20：80）（用磷酸调节pH=3.5）;流速：1.0ml/min;检测波长：280nm;柱温：20℃。结果：盐酸左旋多巴甲酯在25.65～256.50μg范围内与峰面积呈良好线性关系（r=0.9999）;平均回收率为98.39%,RSD=1.34%。结论：本方法简便、准确、重现性好,可用于盐酸左旋多巴甲酯的质量控制。