离心造粒法制备盐酸二甲双胍缓释微丸

在盐酸二甲双胍微丸外依次包滑石粉隔离层和Eudragit缓释层,并考察两者对体外释放度的影响.采用EudragitNE30D-L30D 55(20:1)包衣所得微丸表现出缓释特征,在体内与参比制剂生物等效.     

离心造粒法制备益胃微丸的研究

目的制备益胃微丸。方法采用离心造粒法制备益胃微丸,考察处方和工艺因素对微丸收率的影响,并采用正交试验设计法和筛分法对影响微丸收率的主要因素进行筛选优化。结果在微丸起模过程中,主机转速、黏合剂的加入速度和加入量及喷枪喷雾条件对起模微丸的收率具有较为显著的影响。经正交设计试验和筛分法优化得微丸起模的最佳处方和工艺参数为:提取物与淀粉比例为1:2,黏合剂为3%聚乙稀吡咯烷酮无水乙醇(PVP),主机转速为200r.min-1,鼓风流量为10×20L.min-1,喷气流量为15L.min-1,喷气压力为0.5mPa,喷浆泵转速为20r.min-1。结论在优化条件下采用离心造粒法可制得表面较为光滑、圆整度较高的益胃微丸,1000～400μm微丸的收率达87.1%。     

离心造粒法制备盐酸二甲双胍微丸

［摘要］目的利用离心造粒粉末层积法制备盐酸二甲双胍微丸。方法采用多功能微丸包衣造粒机制备微晶纤维素空白丸芯和盐酸二甲双胍微丸，通过产率、粒径和粒径分布、堆密度、表面形态和圆整度、脆碎度和释放度对盐酸二甲双胍微丸进行质量评价。结果以盐酸二甲双胍：乳糖：微晶纤维素为100：5：3的比例，进行制备微丸，获得了很好的效果。结论制得的盐酸二甲双胍微丸圆整度好，粒径均匀，硬度合格，流动性好，无骨架结构，释放完全。     

烟酸微丸离心造粒工艺研究

目的制备烟酸微丸并考察其溶出度：方法采用离心造粒法，以微丸产率、休止角、堆密度、脆碎度等为指标考察影响微丸成型过程的处方因素和工艺因素，并采用紫外分光光度法测定溶出度。结果成丸的优化处方和工艺参数是，烟酸与微晶纤维素（MCC）的比例为10：1（w／w），黏合剂为3％羟丙基甲基纤维素（HPMC，5mPa·s）的20％乙醇溶液，主机转速为251 r／min，风机转速为476r／min，喷气压力为0、01～0．04MPa，喷浆泵频率为5、00～10．00Hz，供粉机转速为15．00～20、00r／min。结论在优化条件下采用离心造粒法可制备出表面光滑、圆整度好的烟酸微丸，18～24目微丸收率可达90．8％，溶出度符合2005年版《中国药典（二部）》要求。     

离心造粒法制备中药益脂微丸

目的研究中药益脂微丸制备工艺参数,解决微丸制备中难题。方法采用离心造粒法制备中药益脂微丸,以收率和微丸中有效成分含量为指标,优化了影响成丸过程的处方因素和工艺因素。结果丹皮酚和中药浸膏等原料分别经粉碎过筛160目以上,再加30%微晶纤维素混匀,以水作为润湿剂,主机转速200r.min-1,喷浆泵转速5r.min-1制备微丸。结论所得产品外形美观,稳定性好,有效成分含量均匀并且合格。     

离心造粒法制备双嘧达莫缓释微丸

目的制备双嘧达莫缓释微丸,考察包衣量对体外释放度的影响。方法采用离心造粒法制备双嘧达莫缓释微丸。结果所得的微丸圆整度良好,Eudragit NE30D包衣增重为7%时,所得微丸表现出缓释特征,相对生物利用度为（104.7±17.2）%,与参比制剂相比吸收程度等效,吸收速度不等效。结论离心造粒法适全双嘧达莫缓释微丸的制备。     

离心造粒法制备贯叶连翘提取物微丸

目的：采用离心造粒法制备贯叶连翘提取物微丸。方法：以目标微丸收率、休止角、脆碎度等为指标考察影响微丸成型过程的处方因素和工艺因素。结果：成丸的优化处方和主要工艺参数为：贯叶连翘提取物与微晶纤维素（MCC）比例为1：1,黏合剂为75％的乙醇;主机旋转变频为35Hz（约为250r·min^-1）,风机变频为12Hz,喷枪压力为0．05Mpa,喷浆蠕动泵转速为10—12r·min^-1（约为70～85ml·min^-1）,供粉速度调至最大（约16g·min^-1）。结论：在优化奈件下采用离心造粒法可制得表面光滑、圆整度较高的贯叶连翘提取物微丸,粒径在18～24目范围内的微丸收率达80％以上;以槲皮素为指标成分,30min累积溶出度大于90％．     

离心造粒法制备微晶纤维素空白丸核的工艺研究

目的研制一种无糖型空白丸核为药物粉末层积提供便捷、优质的母核。方法用国产实验室规模的离心包衣造粒机研究了制备微晶纤维素空白丸核的工艺。以产率、粒径分布、堆密度、粒密度、表面形态和圆整度及脆碎度为评价指标 ,用完全析因设计实验讨论了重要工艺参数主机转速、鼓风流量对空白丸核物理性质的影响。结果和结论主机转数对丸核产率、粒径分布有显著影响 ;鼓风流量则影响丸核的表面形态、圆整度和堆密度 ;二者均不影响丸核的脆碎度     

离心造粒法制备微丸的工艺及质量影响因素

离心造粒法是微丸制备技术中的一种,其因具有生产成本低、操作灵活、可自动化操作等优点,而在药用微丸的生产中得到广泛的应用。综述离心造粒法制备微丸的工艺和影响微丸质量的各项因素。     

离心造粒法制备中药浸膏微丸的影响因素

采用离心造粒法制备了万氏牛黄清心微丸,并以粒径分布、休止角、松密度为指标考察了影响微丸成型过程的处方因素和工艺因素.采用优化处方工艺制得了外观和体外释药行为良好的产品.     

盐酸二甲双胍缓释微丸的制备及体外释放度考察

目的:制备盐酸二甲双胍(metformin hydrochloride,MH)缓释微丸,并考察其体外释药行为。方法:通过离心造粒法制得MH微丸,以乙基纤维素水分散体(Surelease),丙烯酸树脂水分散体(EudragitNE30D,RS30D)作为膜控释包衣材料,通过流化床包衣制备MH缓释微丸,并考察不同包衣材料、包衣增重、固化时间、释放介质对释放度的影响。结果:离心造粒制得微丸圆整度好,有一定强度,适合包衣,Surelease包衣增重11%时所得的缓释微丸在12 h具有明显的缓释效果,不受释放介质的影响,为零级释放,且12 h释放可以达到85%以上。释放机制主要是通过无孔膜扩散作用。结论:通过离心造粒并用Surelease包衣的MH缓释微丸缓释效果明显,且为零级释放。     

Preparation of pellets with a centrifugal granulator

It has been investigated how the centrifugal-granulator is applicable to form paracetamol pellets with good mechanical, powder rheological and dissolutional properties. During the preparation process the mechanical parameters were the same only the percentage of the effective material was changed. The authors found that the centrifugal-granulator is well applicable to form good pellet particles which have good dissolution and mechanical parameters to from needle shaped raw materials.     

离子对RP-HPLC法同时测定复方盐酸二甲双胍缓释片中盐酸二甲双胍和马来酸罗格列酮的含量

目的建立复方盐酸二甲双胍缓释片中盐酸二甲双胍和马来酸罗格列酮的含量测定方法。方法色谱柱为DiamonsilTMC18,流动相为10 mmol.L-1KH2PO4和5 mmol.L-1SDS的水溶液(磷酸调pH为3.5)-乙腈(体积比为51∶49),流速为1.0 mL.min-1,检测波长0~5 min为260 nm,5 min之后变为245 nm。以外标法计算复方盐酸二甲双胍缓释片中盐酸二甲双胍和马来酸罗格列酮的含量。结果盐酸二甲双胍的质量浓度在50.02~175.10 mg.L-1内,马来酸罗格列酮在0.530~1.855 mg.L-1内,与峰面积成良好的线性关系,相关系数分别为0.999 7和0.999 4。平均回收率分别为100.1%(RSD=0.80%)和99.56%(RSD=1.8%)。结论辅料不干扰主药测定,该方法可用于复方盐酸二甲双胍缓释片中药物含量测定。     

盐酸二甲双胍渗透泵制剂的制备和释药因素的研究

目的 探索一种盐酸二甲双胍微孔型渗透泵控释片的制备方法并研究其释药行为的影响因素.方法 以聚醋酸乙烯酯水分散体为控释材料制备盐酸二甲双胍渗透泵控释片,考察增塑剂、致孔剂、溶出介质等因素对药物溶出的影响.结果 以聚醋酸乙烯酯水分散体包衣制得盐酸二甲双胍渗透泵控释片的可实现稳定的零级释放.结论 聚醋酸乙烯酯可用于制备微孔型渗透泵制剂,该制备方案有望为渗透泵制剂的研究提供一种新的选择.     

RP-HPLC法同时测定复方盐酸二甲双胍片中盐酸二甲双胍和格列美脲的含量

目的建立同时测定复方盐酸二甲双胍片中格列美脲和盐酸二甲双胍含量的方法。方法采用RP-HPLC法。色谱柱为Diamonsil C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-20 mmol.L-1磷酸氢二钠溶液(含8 mmol.L-1十二烷基硫酸钠,磷酸调pH值7.5)(体积比为33∶67),流速为1 mL.min-1,检测波长为228 nm。结果格列美脲和盐酸二甲双胍的线性范围分别为0.1～0.6 mg.L-1(r=0.999 1,n=6)和25.0～150.0 mg.L-1(r=0.999 6,n=6);平均回收率分别为99.4%(RSD=1.0%,n=9)和99.8%(RSD=0.39%,n=9)。结论本方法简便、准确,可用于复方盐酸二甲双胍片的质量控制。     

反相高效液相色谱法测定人血浆盐酸二甲双胍浓度

目的建立测定人血浆中盐酸二甲双胍浓度的反相高效液相色谱法.方法采用乙腈沉淀蛋白,苯乙双胍为内标物,高速离心后取上清液进样.流动相为0.01 mol·L-1磷酸盐缓冲液(含0.1%十二烷基硫酸钠和0.1%三乙胺,pH6.5)-乙腈(62∶ 38),流速1.0 ml·min-1,μBondapak C18柱(10 μm,3.9 mm×300 mm),柱温30 ℃,检测波长233 nm.结果盐酸二甲双胍的浓度在0.05～5.00 mg·L-1范围内线性关系良好,回归方程为Y=0.6608C 0.0009(r=0.9997),日内和日间精密度(RSD)均小于10%;检测限为0.8 ng;最低检出浓度为50 ng·ml-1. 结论本法操作简便,适用于盐酸二甲双胍血药浓度的测定及药物动力学研究.     

搅拌制粒机制备空白微丸的研究

采用Ｃｏｌｌｅｔｔｅ搅拌制粒机制备空白微丸,经均匀设计方法对处方优化,取得满意结果,并分析了处方中各辅料的作用。     

高效液相色谱法测定复方盐酸二甲双胍片中盐酸二甲双胍及格列本脲含量

目的测定复方盐酸二甲双胍中盐酸二甲双胍及格列本脲的含量。方法优化高效液相色谱法条件。 (1)盐酸二甲双胍的色谱条件是 :色谱柱 :HypersilCN(2 0 0mm× 4 6mm ,5 μm,大连依利特 ) ;流动相 :乙腈 - 0 0 0 5mol·L-1NH4H2 PO4(pH 3 5 ,5 3∶4 7) ;检测波长 :2 34nm ;柱温 :35℃ ;流速 :1 0mL·min-1。 (2 )格列本脲的测定 :色谱柱 :HypersilODS柱 (2 0 0mm× 4 6mm ,5 μm,大连依利特 ) ;流动相 :甲醇 - 0 0 0 5mol·L-1NH4H2 PO4(pH3 5 ,5∶3) ;检测波长 :30 0nm ;柱温 :35℃ ;流速 :1 0mL·min-1。结果盐酸二甲双胍和格列本脲的线性范围分别为 5 0～ 5 0 0mg·L-1和4 1 2～ 16 4 8mg·L-1;RSD均不超过 1% ;盐酸二甲双胍质量分别为 80 1、10 0 2、12 0 7μg的回收率分别为 99 9%、10 0 1%、10 0 0 % ,格列本脲质量分别为 80 2 4、10 0 30、12 0 36 μg的回收率分别为 10 1 0 %、99 7%、10 0 2 % ;最低检测限分别为 0 2 0和 0 80mg·L-1。结论本法适于复方盐酸二甲双胍的含量测定     

盐酸二甲双胍两种缓释微丸在健康人体内药代动力学评价

目的评价 pH依赖型盐酸二甲双胍缓释微丸 (T1)和非pH依赖型盐酸二甲双胍缓释微丸(T2 )在健康人体内的药代动力学和相对生物利用度。方法 18名健康志愿者随机交叉口服单剂量(10 0 0mg)盐酸二甲双胍普通片、T1和T2后 ,利用HPLC法测定血药浓度 ,并对其进行药代动力学和相对生物利用度研究。结果盐酸二甲双胍普通片、T1和T2的 ρmax分别为 (2 38± 0 4 1)、(1 6 2± 0 34)和 (0 92± 0 2 8)mg·L-1,tmax分别为 (2 72± 0 4 6 )、(5 5 6± 0 86 )和 (4 33± 0 82 )h ,AUC0→ 2 4分别为 (14 5 0± 2 83)、(14 91± 2 5 2 )和 (6 6 3± 1 96 )mg·h·L-1,tMRT分别为 (5 2 1±0 5 4 )、(8 2 6± 0 5 1)和 (6 89± 0 4 0 )h ,相对生物利用度Fr(T1) =10 3 6 % ,Fr(T2 ) =4 5 7%。结论 pH 依赖型缓释微丸有很好的缓释效果 ,与对照制剂生物等效     

HPLC法测定盐酸二甲双胍片的含量和有关物质

目的建立HPLC法测定盐酸二甲双胍片的含量和有关物质的方法。方法采用依利特Hypersil BDS CN（4．6mm×250mm）色谱柱,甲醇-水（10：90）（含0．003％三乙胺,用0．1mol·L^-1盐酸调节pH=5．4）为流动相,含量测定检测波长232nm,有关物质检测波长215nm。结果盐酸二甲双胍在0．01-0．1mg·L^-1范围内线性关系良好（r=0．99998）;平均回收率为99．9％,RSD为0．84％（n=9）。结论本方法快速、简便、准确,可用于盐酸二甲双胍片的质量控制。