CAS / PAS 双点位乙酰胆碱酯酶抑制药抗阿尔茨海默病的研究进展简

该文对以CAS/PAS双点位理论指导合成的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制药作为抗阿尔茨海默病(AD)药物进行综述.AChE抑制药已经广泛用于AD的临床治疗,活性更强的CAS/PAS双点位胆碱酯酶抑制药已经在细胞和动物水平显示出很强神经保护作用,这类双点位胆碱酯酶抑制药具有更广阔的研发前景.     

思密达的临床新用途

十六角蒙脱石(思密达,Smecta)系由双四面体氧化硅单八面体氧化铝组成的多层结构,对消化道粘膜具有很强的覆盖能力,具有保护粘膜抑制病毒、细菌及其毒素的作用,可用于治疗食管炎、胃炎和消化性溃疡,尤其对各种原因所致的腹泻有较好疗效.     

非甾体抗炎药的进展

非甾体抗炎药(NSAIDS)能有效地减轻急性关节炎的症状,主要通过抑制炎症组织中环氧酶(COX)活性,使前列腺素(PG)合成减少而发挥作用,由于COX介导的PG也是一种正常的生理物质,尤其对胃和肾等组织器官具保护作用.因此NSAIDS在起到抗炎作用的同时,常产生一些不良反应.     

葡萄籽多酚部位对人前列腺癌DU145细胞的抑制作用

葡萄籽多酚类(GSP)中富含具抗氧化活性的原花青素,作者曾证实原花青素具很强的防治小鼠皮肤癌的作用,现作者又研究了GSP 对人前列腺癌(PCA)DU145细胞株的作用。结果表明,以10～100 μg/mL 的剂量处理肿瘤细胞2～6天,明显抑制前列腺癌细胞的生长,并呈剂量和时间相关性;以剂量为50、75和100μg/mL 的 GSP 分别处理肿瘤     

大豆苷元对大鼠肠系膜动脉环的舒张作用及其机制

大豆苷元(daidzein)是一种异黄酮类化合物,流行病学及生物医学研究发现其具广泛的生物学作用,如雌激素样作用、抗心律失常、抗脑缺血、抗肿瘤等作用[1],对心血管亦有保护作用[2],本实验采用大鼠肠系膜动脉研究其对血管的作用.     

白坚木属植物吲哚生物碱的抗疟原虫活性

一些合成的抗辐射剂因有严重毒副作用而限制了其应用。沙棘 Hippophae rham-noides L.具钙通道阻滞作用,有报道称钙通道阻滞剂 Dilitiazam 具辐射保护作用,因而作者研究了沙棘制剂 RH-3(该植物浆果50%乙醇提取物的冻干制剂)对全身致死性辐射小鼠的保护作用。     

细辛脑葡萄糖注射液中有关物质的HPLC测定

细辛脑(asarone,1),化学名为1,2,4-三甲氧基-5-(1-丙烯基)苯,主要存在于石菖蒲(acorus graninues soland)等植物的挥发油中.1有很强的药理活性,具止咳、祛痰、平喘、镇静、解痉及抗惊厥作用[1].为了满足临床需求,我们研制了1葡萄糖注射液,并建立了RP-HPLC法测定其中的有关物质.     

白藜芦醇在痴呆治疗上的研究进展

近年来对白藜芦醇(Res veratrol,Res)的研究日益增多,白藜芦醇化学名为芪三酚,分子式为C14H12O3,化学结构有顺式和反式,其药理作用广泛,主要包括:抗氧化、清除自由基、神经保护、抗炎、对机体损伤的保护作用、植物雌激素作用、对骨代谢的影响等作用.其中抗氧化作用及神经保护作用对痴呆起延缓作用,神经保护作用表现在抑制β淀粉样蛋白(beta-Amyloid,Aβ)的聚集.对脑神经元细胞器的研究进一步表明,白藜芦醇有神经保护作用[1].前人的研究为开展反式白藜芦醇对Aβ25-35造模的痴呆大鼠海马的保护作用的研究提供了基础.现对白藜芦醇在痴呆治疗上的研究进展作一综述.     

维脑路通的药理作用

维脑路通是一个混合物(以下简称路通),它对内皮细胞有保护作用,防止血管通透性升高引起的水肿,减低起炎剂、物理因素(放射线、紫外线等)、化学介质引起的血管损害.增加毛细血管抵抗.增加血液中氧含量和氧饱和度,活化细胞呼吸,低浓度有细胞增殖兴奋作用.抑制红细胞与血小板凝集,防止血栓生成.改善微循环,促进新血管形成.并有影响酶活性、解痉等作用.下面分别简要介绍.     

~(45)Ca同位素技术用于灯盏细辛中抗钙活性有效组分的研究

灯盏细辛(Erigeron breviscapus(Vant.)Hand-Mazz),主要含以野黄芩苷为主的黄酮、吡喃酮、酚酸类等化合物.具有散寒解表,活血舒筋,止痛消积等功效,用于治疗血栓性及心脑血管疾病等[1].越来越多研究报道灯盏细辛具青光眼视神经保护作用[2,3].最近研究表明,钙通道阻滞剂能与细胞膜钙通道结合,减少钙离子内流,扩张血管,从而改善视盘血供,阻断视网膜神经节细胞凋亡,起到视神经保护作用,在青光眼的治疗方面具广阔的应用前景[4,5].另据报道灯盏花素能抑制NA引起的兔胸主动脉内Ca2 浓度升高[6].基于此,本研究采用45Ca同位素示踪技术[7],观察了灯盏细辛中4种组分对大鼠胸主动脉电压依赖性钙通道(VDC)Ca2 内流的影响,以探讨其钙拮抗活性.     

加兰他敏作用机制与临床应用

加兰他敏是一种菲啶类生物碱,具有抑制胆碱酯酶活性和调节烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)活性的双重作用,多用于阿尔茨海默病(AD)、精神分裂症的治疗.新近研究发现,该药还可抑制钾离子通道,激活多巴胺受体,并可通过抑制后超极化、干预代谢等保护中枢神经元.     

草果挥发油作促渗剂的磷酸川芎嗪贴剂对大鼠心肌缺血的影响

目的 观察3％草果挥发油作促渗剂的磷酸川芎嗪贴剂对大鼠急性心肌缺血的保护作用及凝血时间的影响.方法 采用舌下静脉注射垂体后叶素(Pit)诱导大鼠急性心肌缺血模型.将大鼠随机分为模型组、基质组、赋形剂组、阳性对照(ig磷酸川芎嗪)组和1、2、4 cm2磷酸川芎嗪贴剂组,观察各组大鼠注射Pit后不同时间点Ⅱ导联心电图S-T段偏移和T波变化的情况,用毛细血管法测定大鼠的凝血时间.结果 1、2、4 cm2磷酸川芎嗪贴剂均不同程度地抑制了Pit所致大鼠15 ～600 s内心电图S-T段和T波的变化,且能明显延长大鼠的凝血时间.结论 含3％草果挥发油的磷酸川芎嗪贴剂对大鼠急性心肌缺血有保护作用且具抗凝血作用.     

L/T/N三亚型钙通道阻滞药贝尼地平的心脑血管保护机制及其临床获益

长效二氢吡啶类钙通道阻滞药贝尼地平具独特的L/T/N三亚型钙通道阻滞和膜介导作用方式,使其具强效、平稳、持久的降压和抗心绞痛作用;同时具有多种心脑血管保护作用,例如不增加心率、保护肾脏、血管选择性更高、改善内皮功能以及抑制醛固酮水平等。长期使用贝尼地平可有效降低高血压和心绞痛患者心脑血管事件发生率,有助于改善预后。     

铜、锌超氧化物歧化酶的实验研究

用碘标记超氧化物歧化酶(~(125)I-SOD)示踪研究牛SOD对RBC膜和实验性小鼠胃溃疡的保护效应。Iodogen固相法~(125)I标记SOD示踪结果表明,~(125)I-SOD经胃肠道能很快被吸收入血,分布于多种脏器,以肾放射性居首位.RBC放射性占全血18.2％(峰值相),血浆结合型放射性仅占12.5％,大部分~(125)I-SOD被解离脱~(125)I。RBC经外源O_2~-自由基的作用证明,SOD有明显抑制O_2~-对RBC膜的氧化损伤作用,并随SOD量增加,其抑制效应亦趋显著.SOD对IM-HCI诱发小鼠胃溃疡的影响,也表现有抑制和保护作用。接受SOD治疗组,粘膜脂质过氧化受抑制,病理变化减轻。     

大黄炮制品与炮制方法对其主要化学成分的影响

现代药理研究证实,大黄的主要成分是蒽醌类衍生物,含量为2%～6%,其中以结合态为主,游离态仅占一小部分[1]。游离蒽醌类衍生物(包括大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚等)具很强的抗菌和抗病毒作用[2];结合性葸醌类衍生物(包括双蒽酮苷及蒽醌单糖苷2类)具有泻下作用,其致泻力与所含的结合性大黄酸的含量呈正比;鞣质含量约为6%(包括没食子酰葡萄苷、大黄四聚素等),为收敛成分。大黄在我国应用历史悠久,疗效广泛,所含蒽醌等成分具有致泻、止血、抗炎及抑制癌细胞增殖和诱导凋亡等多种作用。     

银杏叶提取物治疗顺铂所致大鼠肾损伤

目的研究银杏叶提取物(EGb)对顺铂所致肾损伤的保护作用及其作用机制.方法单次腹腔注射顺铂(7.5 mg·kg-1)于大鼠体内,建立肾损伤模型.连续5 d用EGb(50 mg·kg-1或100 mg·kg-1)灌胃大鼠一次.结果单次腹腔注射顺铂可诱导大鼠肾功能损伤,促进血清肌酐(Cr)和尿素氮(BUN)水平上升和肾皮质丙二醛(MDA)含量增加;同时抑制对氧磷酶(PON1)和超氧化物歧化酶(SOD)活性.EGb可显著性降低顺铂所致血清Cr、BUN和肾皮质MDA含量升高,抑制PON1和SOD活性下降,并减轻肾组织的病理学损伤.结论EGb对顺铂所致肾功能损伤有明显保护作用,其作用机制可能与抗氧自由基损伤,增加对氧磷酶活性有关.     

莲雄蕊提取物和黄酮类化合物具抗氧化活性

从莲Nelumbo nucifera Gaertn.的雄蕊中分离的提取物和黄酮类化合物可抑制活性氧(ROS)的形成,抑制DPPH和脂质过氧化离子的活性,防治氧化应激引起的疾病。莲的雄蕊用水、甲醇、丁醇等极性溶剂或醋酸乙酯、正己烷、二氯甲烷或氯仿等非极性溶剂提取得到具抗氧化作用的粗提物。莲雄蕊提取物和黄酮类化合物具抗氧化活性     

前列腺素E1心肌保护的研究进展

心脏手术的心肌保护问题一直是心脏科研究的热点.在体外循环(cardio pulmonary bypass,CPB)、不停跳心脏手术及心脏移植手术过程中,由于血流动力学改变、缺血缺氧和全身炎症反应综合征等因素,可导致心肌细胞结构、代谢和功能上的损害.前列腺素E1(PGE1)是一种具有广泛生物活性的内源性物质,位于人体多种组织和体液中,具有扩张血管,抑制中性粒细胞(PMN)抗血小板聚集和血栓素(TXA2)合成,强心及改善组织代谢等作用.现就PGE1对心肌保护作用作一综述.     

人参皂苷Rb3 对脑缺血大鼠脑线粒体损伤的保护作用

目的研究人参皂苷Rb3对脑缺血大鼠脑线粒体损伤的保护作用,探讨人参皂苷Rb3抗缺血性脑中风的机制.方法用栓线法制作大鼠大脑中动脉缺血(MCAO)模型,测定线粒体肿胀度、膜流动性、膜磷脂含量、呼吸功能、线粒体呼吸酶、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)和Ca2+等.结果大鼠MCAO后24 h,脑线粒体损伤明显,表现为肿胀、膜流动性降低,膜磷脂降解、呼吸功能衰减,呼吸酶和SOD活性降低,Ca2+和MDA含量升高;静脉注射人参皂苷Rb3(5,10 mg·kg-1)能明显抑制缺血脑线粒体膜流动性的降低和膜磷脂的降解,减少脑缺血引起的线粒体肿胀,抑制NADH脱氢酶、琥珀酸脱氢酶和细胞色素C氧化酶活性的降低,改善线粒体呼吸功能;明显降低脑缺血大鼠脑神经细胞线粒体MDA含量,升高SOD活性,抑制Ca2+过多摄入.结论人参皂苷Rb3对缺血脑神经细胞线粒体的损伤有明显的保护作用,该作用可能与清除氧自由基、抑制脂质过氧化、拮抗Ca2+有关.     

虎杖有效成分的超临界二氧化碳萃取技术研究

<正>白藜芦醇(resveratrol)化学名为芪三酚(3,4′,5-三羟基二苯乙烯),是一类活性多酚,存在于虎杖、葡萄、花生等植物中,其中以虎杖中的含量最高。白藜芦醇具有广泛的生理药理活性,如抗氧化、清除自由基作用,使DNA免受损伤[1];抑制血小板聚集、降低低密度脂蛋白氧化,从而预防动脉硬化,防止冠心病[2];有抗炎、抗真菌、抗过敏、抗肿瘤、保护肝脏等作用[3,4]。此外,白藜芦醇具的抗辐射诱变损伤,抗衰老等作用,其在食品、保健品、化妆品等也具有广泛的应用价值。