单次静滴头孢吡肟在中国维吾尔族和汉族健康人体的药代动力学

目的 研究维吾尔族健康志愿者单次静脉滴注盐酸头孢吡肟(第4代头孢菌素类抗生素)后的药代动力学,并与汉族进行比较.方法 健康维吾尔族和汉族志愿者各10名,男女各半,单次静脉滴注盐酸头孢吡肟1.0 g,定时采血,用RP-HPLC法测定头孢吡肟的血药浓度,用DAS 2.0软件进行数据处理,用SPSS 11.5软件进行统计分析.结果 维吾尔族和汉族健康志愿者主要药代动力学参数:C_(max)分别为(83.19±10.31)、(68.75±10.41)mg·L~(-1);t_(1/2β)分别为(2.06±0.33)、(1.97±0.20)h;AUC~((0-1.05))分别为(162.00±24.22)、(136.89 4±23.02)mg-h·L~(-1);AUC~((0-∞))分别为(165.58±24.49)、(139.69±23.78)mg·h·L~(-1).结论 维、汉2民族的种族差异对头孢吡肟的药代动力学无影响.     

HPLC法测定盐酸头孢吡肟及其制剂中的有关物质

目的 :建立了盐酸头孢吡肟及其制剂中有关物质的HPLC测定方法。 方法 :采用TSK GelODS柱 (15 0mm× 4 .6mm ,5 μm) ,以 0 .0 0 5mol/L磷酸二氢铵溶液为流动相A、以 0 .0 0 5mol/L磷酸二氢铵溶液 乙腈 (75∶2 5 )为流动相B ,进行梯度洗脱 ,流速为 1.0ml/min ,检测波长 2 5 4nm。 结果 :头孢吡肟、头孢吡肟E 异构体、7 ACA和中间体 4的线性范围分别为5 .0 3～ 10 0 6 .74、4 .8～ 95 .2、2～ 991和 5 .8～ 116 0ng/ml,检测限分别为 5、5、2和 6ng。 结论 :该法简单、准确 ,可用于盐酸头孢吡肟及其制剂的质量控制。     

氟吡汀在蒙古族和汉族健康人体内的药代动力学

目的 研究中国蒙古族和汉族健康受试者口服马来酸氟吡汀(镇痛药)的药代动力学.方法 20名健康受试者(蒙古族和汉族各10名)男、女各半,单剂量口服马来酸氟吡汀胶囊100 mg.用高效液相色谱法测定血浆中马来酸氟吡汀的浓度.结果 口服马来酸氟吡汀后,蒙古族和汉族受试者的主要药代动力学参数:tmax分别为(1.40±0.46),(1.70 ±0.79)h;t1/2分别为(8.10±1.85),(8.85±2.15)h;Cmax分别为(1.24±0.31),(1.08±0.30)mg·L-1;AUC0-36分别为(9.57±2.23),(8.41±1.62)mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(10.03±2.49),(8.97±2.00)mg·h·L-1.结论 蒙古族和汉族健康受试者单剂量口服马来酸氟吡汀后,药代动力学参数的差异无统计学意义.     

HPLC法测定注射用盐酸头孢吡肟中头孢吡肟E-异构体的含量

目的：采用HPLC法测定注射用盐酸头孢吡肟中头孢吡肟E-异构体残留量。方法：色谱柱为Intersil C18柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,流动相A为0.005 mol/L磷酸二氢铵溶液-乙腈（93∶7）,流动相B为0.005 mol/L磷酸二氢铵溶液-乙腈（70∶30）,线性梯度洗脱,流速1.0 ml/min,检测波长257 nm。结果：盐酸头孢吡肟E-异构体的线性范围为1.004~9.036μg/ml（r=0.999 8）;平均回收率为100.5%（n=9）,RSD为0.77%。结论：本法简便、快速、结果准确。     

头孢吡肟注射液在汉族健康人体的药物代谢动力学

目的研究汉族健康志愿者单剂量静脉滴注盐酸头孢吡肟后的药物代谢动力学。方法汉族健康志愿者10名,男女各半,单剂量静脉滴注盐酸头孢吡肟1.0 g,采用HPLC法测定血浆中头孢吡肟的含量,用DAS软件进行数据处理。结果健康志愿者单剂量静脉滴注1.0 g盐酸头孢吡肟后的药物动力学参数:mρax为(68.75±10.41)mg.L-1、t1/2β为(1.97±0.20)h、AUC0-10.5 h为(136.89±23.02)mg.h.L-1、AUC0-∞为(139.69±23.78)mg.h.L-1。结论汉族健康志愿者单剂量静脉滴注盐酸头孢吡肟的体内药物动力学过程符合二室模型,不同性别受试者药物动力学参数的差异无统计学意义。     

注射用盐酸头孢吡肟的稳定性研究

目的:考察注射用盐酸头孢吡肟的稳定性.方法:采用高效液相色谱法测定其中盐酸头孢吡肟及有关物质的含量.以戊烷磺酸的水溶液(戊烷磺酸钠2.61 g→1000 mL水,冰醋酸调节pH=3.4,氢氧化钠调节pH=4.0)-乙腈(950:50)为流动相,检测波长为254 nm.结果:与放置0 d时比较,室温放置6个月后3批样品的各项指标均无明显变化.结论:注射用盐酸头孢吡肟的稳定性良好.     

头孢吡肟

头孢吡肟(cefepime,CFPM)是20世纪90年代上市的注射用新头孢菌素类抗生素(图 1),它具有广谱、高效的抗菌活性和对细菌β-内酰胺酶的高度稳定性,目前已被用于防治多种细菌感染性疾病.本文简要介绍CFPM的抗菌活性、人体药代动力学及临床研究的结果.     

盐酸头孢吡肟的合成

以7－ACA为原料，经“一勺烩”得到关键中间体7－氨基－3－[（1－甲基－1－吡咯烷）甲基]头孢－3－烯－4羧酸盐酸盐（Ⅶ），Ⅶ与苯并噻唑硫醇活性酯（Ⅷ）综合得到第四代头孢菌素类抗生素盐酸头孢吡肟，总收率为24.7%。     

盐酸依匹斯汀片在中国汉族和藏族健康人体内的药动学研究

目的:研究汉族和藏族健康受试者单剂量口服盐酸依匹斯汀片后的药动学。方法:汉族和藏族健康受试者各10名,单剂量口服盐酸依匹斯汀片20mg,采用HPLC法测定依匹斯汀的血药浓度,DAS 2.1软件计算药动学参数,SPSS 10.0软件对不同种族、性别受试者的药动学参数进行统计分析。结果:汉族和藏族受试者的主要药动学参数为:cmax(53.21±14.23)和(51.39±17.11)ng/ml,tmax(1.88±0.36)和(1.98±0.32)h,t1/2(9.32±1.53)和(9.36±1.32)h,AUC0～60为(684.62±203.43)和(702.13±157.22)ng.h.ml-1,AUC0～∞(789.53±212.31)和(828.32±244.63)ng.h.ml-1。结论:汉族和藏族健康受试者单剂量口服盐酸依匹斯汀片20mg的体内药动学过程符合二室开放模型。药动学参数的差异无统计学意义。     

HPLC测定注射用盐酸头孢吡肟的含量

目的采用RP-HPLC法测定注射用盐酸头孢吡肟的含量。方法色谱柱为Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为戊烷磺酸钠溶液-乙腈(96:4),流速1.0 ml.min-1,检测波长254 nm。结果盐酸头孢吡肟的线性范围为100.08~150.12μg.ml-1(r=0.9998);平均回收率为99.57%,RSD=0.27%(n=9)。结论所建方法快速、简便、准确、重复性好,可用于注射用盐酸头孢吡肟的含量测定。     

单剂量口服盐酸曲马多在蒙古族和汉族健康受试者的药代动力学

目的研究盐酸曲马多(镇痛药)在中国蒙古族和汉族健康受试者体内的药代动力学。方法选择蒙古族和汉族健康志愿者各10名(5男、5女),每人口服盐酸曲马多100mg后,用高效液相色谱-荧光检测法测定受试者血浆中盐酸曲马多的血药浓度,研究其药代动力学过程。结果蒙汉两族受试者口服盐酸曲马多后,药时曲线均符合一室开放模型,主要药代动力学参数:t1/2分别为(6.24±1.02)、(6.30±1.2)h,tmax分别为(2.40±0.74)、(1.95±0.37)h,Cmax分别为(0.40±0.08)、(0.42±0.09)mg.L-1,AUC0-36分别为(4.30±1.26)、(4.47±1.32)mg.h.L-1,AUC0-∞分别为(4.46±1.32)、(4.65±1.39)mg.h.L-1。结论服用盐酸曲马多后,汉族、蒙古族Cmax、AUC0-t、AUC0-∞个体间差异较大;但同一民族受试者单剂量口服曲马多后的药代动力学参数无显著性差异(P>0.05)。     

盐酸多沙普仑在中国蒙古族和汉族健康人体内的药动学特征

目的研究盐酸多沙普仑注射剂在汉族和蒙古族健康志愿者体内的药动学特征。方法 20名健康志愿者（蒙古族和汉族各10名,男女各半）,单次静脉滴注盐酸多沙普仑注射剂50 mg,采用HP代法测定血药浓度,DAS 2.0软件程序计算药动学参数并采用SPSS 13.0软件进行统计学分析。结果蒙古族受试者主要药动学参数为ρmax（1.03±0.30）mg·L^-1,t1/2（4.30±3.20）h,Vd（1.80±0.85）L·kg^-11,AUC0→12（2.47±0.80）mg·h·L^-1,AUC0→∞（2.89±1.06）mg·h·L^-1。汉族受试者主要药动学参数为ρmax（1.55±0.52）mg·L^-1,t1/2（3.87±2.17）h,Vd（1.35±0.96）L·kg^-1,AUC0→12（3.51±1.26）mg·h·L^-1,AUC0→∞（4.06±1.44）mg·h·L^-1。结论经统计学分析,多沙普仑在蒙古族和汉族受试者体内的药动学参数AUC0→12,ρmax差异有统计学意义,其他参数差异无统计学意义。     

朝鲜族和汉族健康受试者单剂量口服盐酸曲马多的药物动力学

目的研究盐酸曲马多在中国朝鲜族和汉族健康受试者体内的药物动力学。方法朝鲜族和汉族健康受试者各10名,单剂量口服盐酸曲马多胶囊100 mg,用高效液相色谱荧光检测法测定受试者血浆中盐酸曲马多的血药浓度,研究其药物动力学,用DAS Ver 2.0药物动力学软件进行数据处理。结果汉族和朝鲜族健康受试者口服盐酸曲马多后的药-时曲线均符合一室开放模型,主要药物动力学参数分别为t1/2(6.2±1.0)h和(6.4±1.6)h,tmax(2.4±0.7)h和(2.0±0.9)h,ρmax(401.4±78)μg.L-1和(418.9±48)μg.L-1,AUC0-36(4297.1±1261.8)μg.h.L-1和(4071.8±1387.3)μg.h.L-1,AUC0-∞(4456.1±1318.5)μg.h.L-1和(4255.1±1548.2)μg.h.L-1。结论服用盐酸曲马多后,汉族和朝鲜族健康受试者的ρmax、AUC0-t、AUC0-∞个体间差异较大,但2组受试者之间药物动力学参数的差异无统计学意义(P>0.05)。     

阿比朵尔胶囊在健康人体内的药动学(英文)

目的研究阿比朵尔胶囊在健康人体内的药动学。方法20名健康志愿者单剂量口服阿比朵尔胶囊200 mg后,血浆样品经液-液萃取后,以液相色谱紫外检测法测定血药浓度。用3P87统计软件进行数据处理。结果结果符合一级消除药动学的二室模型,阿比朵尔胶囊的主要药动学参数分别为:c_(max)一(418±s 241)μg·L~(-1),t_(max)(1.3±1.2)h,t_(1/2α)(1.9±2.3)h,t_(1/2β)(14±5)h,AUC_(0～t)(2633±1071)μg·h·L~(-1),Vc/F(0.7±0.6)L,CL(0.08±0.03)L·h~(-1)。结论阿比朵尔胶囊在人体内药动学过程符合二室开放模型,本试验可为临床用药提供药动学参数。     

多沙普仑在中国回族和汉族健康人体内的药动学

目的:研究汉族和回族健康受试者单次静脉滴注盐酸多沙普仑后的药动学。方法:回族和汉族健康受试者各10名,单次静脉滴注盐酸多沙普仑50 mg,定时采血,用HPLC法测定多沙普仑血药浓度,DAS 2.0软件计算药动学参数。结果:回族受试者的主要药动学参数为:cmax(1.48±0.46)μg/mlt、1/2β(3.91±2.05)h、Vd(1.35±0.45)L/kg、AUC0~12(3.02±0.56)μg·h·ml-1、AUC0~∞(3.49±0.73)μg·h·ml-1。汉族受试者的主要药动学参数为:cmax(1.55±0.52)μg/mlt、1/2β(3.87±2.17)h、Vd(1.35±0.96)L/kg、AUC0~12(3.51±1.26)μg·h·ml-1、AUC0~∞(4.06±1.44)μg·h·ml-1。结论:经统计学分析,回族和汉族健康受试者单次静脉滴注盐酸多沙普仑后药动学参数的差异无统计学意义。     

来氟米特在中国健康志愿者的药代动力学

目的:研究来氟米特在中国健康志愿者的药代动力学.方法:18名健康志愿者随机分为三组,分别单剂量口服来氟米特(20,40,60mg);6名健康志愿者多剂量口服来氟米特20mg/d,连续30d.高效液相色谱法检测来氟米特活性代谢物(A_(771726)).结果:A_(771726)的血药浓度变化符合一级吸收的一房室模型.单剂量口服来氟米特(20,40,60mg)的主要药动学参数为:T_(1 2,ke)(h):211±18,170±24,252±26;T_(max)(h):13±12,13±4,9±5;C_(max)(mg/L):2.0±0.5,5.2±0.6,6.7±1.5;AUC(mg·h·L~(-1)):647±137,1344±191,2555±907.口服来氟米特20mg·d~(-1),连续30d,血药浓度达到稳态水平.平均谷浓度为32.01-39.72mg/L.C_(max),T_(max)和AUC_(0-24)分别为(41.5±2.4)mg/L,(307±75)h和(22099±1234)mg·h·L~(-1).结论:本品口服吸收快,消除慢.口服20mg·d~(-1),连续30d,血药浓度达到稳态水平.在所试剂量范围内,A_(771726)的血药浓度变化符合一级吸收的一房室模型.     

劳拉西泮注射液在中国人体内的药动学

目的:研究劳拉西泮注射液在中国健康人体内的药动学。方法:9名健康志愿者单剂肌内注射劳拉西泮4mg后,HPLC法测定血药浓度,所得血药浓度-时间数据采用3P97软件处理。结果:本品药-时曲线符合一房室开放模型。在确定的色谱分离条件下,血浆内源性杂质对样品测定无干扰,在3.125~100μg·L-1范围内样品峰面积与内标峰面积之比与血药浓度之间呈良好的线性关系(γ=0.9993)。人体药动学参数:tmax为(2.8±s0.8)h,cmax为(56±19)μg·L-1,t12ke为(17±3)h,t12ka为(1.0±0.8)h,V/F为(78±19)L,Cl/F为(3.3±1.1)L·h-1,AUC0~60为(1251±438)μg·h·L-1,AUC0~∞为(1383±489)μg·h·L-1。结论:本法操作简便,定量准确可靠,适用于劳拉西泮的人体药动学研究。