海洋真菌Nigrospora sphaerica的化学成分(Ⅱ)

目的对海洋真菌Nigrospora sphaerica中的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱、凝胶以及HPLC等方法进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果分离得到了8个化合物,分别鉴定为柄曲霉素(sterigmatocystin,1)、4-苄基-3-苯基-5氢呋喃酮(4-benzyl-3-phenyl-5H-furan-2-one,2)、异黄光素[7,8-dimethyl,benzo(g)pteridine-2,4(1H,3H)-dione,3]、5,8二羟基-7甲氧基黄酮(5,8-dihydroxy-7-methoxy-2-phenyl,4H-1-benzopyran-4-one,4)、1(2H)-3,4-二氢-4,8二羟基萘[3,4-dihydro-4,8-dihydroxy,1(2H)-naphthalenone,5]、3,5双去氧-5-苯基戊糖酸γ内酯(3,5-dideoxy-5-phenyl-,γ-lactone,pentonic acid,6)、4-羟基苯乙醇乙酯(4-hydroxyphe-nylethyl acetate,7)、1,4-二氧-2,5-二酮-3,6-二苯甲基聚酯[3,6-bis(phenylmethyl)-1,4-dioxane-2,5-dione,8]。结论真菌Nigrospora sphaerica为首次从海洋中分离得到,化合物1-8为首次从该菌中分离得到。     

荚果蕨植物内生真菌Penicillium sp. SYP-F-7610的抑菌活性次级代谢产物研究

摘要：目的 研究荚果蕨根茎内生真菌Penicillium sp. SYP-F-7610发酵液中抑菌活性次级代谢产物。方法 采用硅胶柱 色谱、ODS柱色谱、反相半制备HPLC等分离菌株发酵液中的次级代谢产物,根据比旋光度和波谱学数据(MS、1H NMR、13C NMR)进行结构鉴定。采用比浊法测试次级代谢产物的抑菌活性。结果 从荚果蕨根茎内生真菌Penicillium sp. SYP-F-7610发 酵液中分离鉴定了7个化合物,分别为青霉酸(1)、3,5,6-三甲基-2,4-二羟基苯甲酸甲酯(2)、苔黑酚(3)、4-羟基苯乙酸甲酯(4)、 6-hydroxy-5-methoxy-3-methyl-3,6-dihydro-2H-pyran-4-carboxylic acid (5)、chermesinone A (6)和(R)-甲羟戊酸内酯(7)。化合物1 对大肠埃希菌(Escherichia coli CMCC44103)、乙型副伤寒沙门菌(Salmonela paratyphi B CMCC50094)、蜡样芽胞杆菌(Bacillus cereus ATCC14579)和肺炎克雷伯菌(Klebsiella pneumoniae CMCC46117)表现出抑制作用,IC50值为3.19~6.79 μg/mL。结论 本文 首次对荚果蕨属植物的内生真菌进行研究,发现荚果蕨根茎内生真菌Penicillium sp. SYP-F-7610的次级代谢产物结构类型丰富、 生物活性多样,值得深入研究。化合物5为首次报道从青霉属真菌次级代谢产物中分离得到。化合物1为首次报道对乙型副伤寒 沙门菌具有抑制活性。     

海绵共附生真菌Hansfordia sp.次级代谢产物的分离与鉴定

目的从海绵共附生真菌Hansfordia sp.的次级代谢产物中得到具有活性的化合物。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和半制备HPLC色谱分离纯化,根据化合物的NMR、MS波谱数据和理化性质进行结构鉴定。结果从真菌Hansfordia sp.的固体发酵物的乙酸乙酯提取物中分离得到8个单体化合物,分别鉴定为1,3,6-trihydroxy-8-methylxanthone(1)、4-chloro-1,3,6-trihydroxy-8-methylxanthone(2)、6-hydroxymellein(3)、(R)-4ydroxymellein(4)、3-(2-hydroxypropyl)-8-hydroxy-3,4-dihydroisocoumarin(5)、2,5-dimethyl-7-hydroxychromone(6)、(S)-regiolone(7)和cy-clonerodiol(8)。结论化合物1～8全部为首次从Hansfordia属真菌中分离得到。     

海绵共生真菌Penicillium janthinellum LZDX-32-1抗乙型肝炎病毒次生代谢产物研究

目的 探究Xest,ospongia testudinaria海绵共生真菌Penicillium janthinellum LZDX-32-1的次生代谢产物及其抗乙型肝炎病毒(HBV)活性。方法 对菌株进行发酵,运用现代色谱学方法(硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、C-18反相柱色谱,以及半制备HPLC)对发酵产物进行分离,运用现代波谱学技术(核磁共振、质谱、紫外等),结合文献数据对比鉴定了化合物的结构;采用HepG2.2.15细胞模型的HBV DNA 水平用实时定量 PCR测定评价化合物的抗HBV活性。结果 分离鉴定了11个化合物,分别为：penialidin C (1)、penialidin A(2)、6-(2,4-dihydroxy-6-methylphenyl)-4-hydroxy-2-pyrone(3)、trans-3,4-dihydro-3,4,8-trihydroxynaphthalen-1(2H)-one(4)、epi-?isoshinanolone (5)、 pyrenocine B(6)、FK17-P2b1(7)、cordyol C(8)、diorcinol(9)、p-acetamidobenzoic acid(10)、2-(2-oxoindolin-3-yl)-acetamide(11)。 活性评价结果报道化合物5显示有抗HBV活性。结论 Xestospongia testudinaria海绵共生真菌 Penicillium janthinellum LZDX-32-1能够代谢产生具有抗HBV活性的次生代谢产物。     

红树植物老鼠簕内生真菌橘青霉P4-5-1中的1个新异喹啉酮生物碱

目的 研究老鼠簕内生真菌橘青霉(Penicillium citrinum)P4-5-1的化学成分。方法 利用正反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及半制备高效液相色谱等技术对P4-5-1次生代谢产物进行分离,利用高分辨质谱、一维及二维核磁共振等波谱鉴定技术确定化合物结构。结果 从P4-5-1大米发酵物中分离得到了6个化合物,分别为4-methoxy-2-methylisoquinolin-1(2H)-one (1)、fischexanthone (2)、penicitrinone A (3)、ent-aspergoterpenin C (4)、sydowiol E (5)和citrinin (6)。结论 化合物1为新异喹啉酮生物碱,命名为citrinadin D;化合物2、4和5首次从该种真菌中获得。     

真菌Penicillium sp. DT-F27次级代谢产物及其活性研究

摘要：目的 一株海洋来源真菌Penicillium sp. DT-F27次级代谢产物及其抗肿瘤活性的研究。方法 采用硅胶柱色谱、反相高效液相制备色谱等方法,对该真菌发酵产物的乙酸乙酯提取物进行分离纯化;采用波普解析方法对化合物的结构进行鉴定;采用MTT法测定化合物对人前列腺癌PC-3细胞的抗肿瘤作用。结果 从真菌Penicillium sp. DT-F27的发酵物中分离得到15个化合物,分别为麦角甾醇（1）,dehydrocyclopeptine（2）,3-O-methylviridicatin（3）,verrucofortine（4）,cyclopenin（5）,cyclo(dehydroala-L-Leu)（6）,cyclopenol（7）,4-hydroxy-2-methoxy acetanilide（8）,trans-(3RS,4RS)-3,4-dihydro-3,4,8-trihydroxynaphthalen-1(2H)-one（9）,cyclo(D-Pro-D-Val)（10）,brevianamide F（11）,cyclo(L-Pro-L-Val)（12）,anacine（13）,cyclo(L-Orn-L-Tyr-L-Orn-L-Ala)（14）,cyclo(L-Pro-L-Tyr)（15）。结论 从真菌Penicillium sp. DT-F27的次级代谢产物中分离15化合物,其中麦角甾醇（1）和3-O-methylviridicatin（3）具有较强的抗肿瘤活性,抑制率分别为45.6%和34.8%。     

肥牛木枝条化学成分的分离与鉴定

目的对肥牛木[Cephalomappa sinensis(Chun et How)Kosterm.]的化学成分进行研究。方法用多种色谱技术对化合物进行分离纯化,并根据化合物的理化性质及波谱数据鉴定化合物的结构。结果从肥牛木的枝条乙醇提取物中分离得到6个化合物,分别鉴定为羽扇豆醇(1)、乙酰油桐酸(2)、没食子酸(3)、(3S,5R,6S,7E,9R)-3,6-dihydroxy-5,6-dihydro--βionol(4)、(3,β4,α5α,6αH,7E,9S)-3,4-dihydroxy-5,6-dihydro-β-ionol(5)、东莨菪素(6)。结论化合物1、4和5均为首次从该植物中分离得到。     

黄连化学成分的分离与鉴定

目的研究黄连(Coptis chinensis Franch.)根茎的化学成分。方法利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、中低压液相色谱、高效液相色谱等色谱技术对黄连的化学成分进行分离和纯化,通过NMR等波谱数据分析确定化合物的结构。结果从黄连正丁醇层提取物中分离得到11个已知成分,分别鉴定为降氧化北美黄连次碱(noroxyhydrastineine,1)、3,4-二氢-6,7-二甲氧基异喹诺酮(6,7-dime-thoxy-3,4-dihydro-2H-isoquinolin-1-one,2)、8-氧化黄连碱(8-oxocoptisine,3)、小檗碱(berberine,4)、氧化小檗碱(oxyberberine,5)、原儿茶酸甲酯(protocatechuic acid methyl ester,6)、丹参素甲正丁酯(n-butyl3,4-dihydroxyphenyllactate,7)、反式-3,4-二甲氧基肉桂酸(E-3,4-dimethoxycinnamicacid,8)、阿魏酸正丁酯(n-butyl ferulate,9)、5-O-feruloylquinic acid butyl ester(10)、4-O-feru-loylquinic acid butyl ester(11)。结论化合物7~11为首次从黄连属植物中分离得到。     

深海曲霉属真菌Aspergillus insulicola的化学成分研究

目的 对深海沉积物来源真菌Aspergillus insulicola中的化学成分进行研究。方法 采用正反向硅胶柱色谱、高效液相色谱等方法对其大米发酵产物进行分离提纯；通过质谱、核磁共振等波谱学方法并结合文献数据鉴定其结构。结果 从海洋真菌A. insulicola大米发酵产物的乙酸乙酯提取物中共分离鉴定了9个化合物,其结构分别为：aspermicrone C(1)、aspermicrone B(2)、epicolactone(3)、F14945-C(4)、6,7-dihydroxy-5-methoxy-4-methylisobenzofuran-1(3H)-one(5)、5,6-dihydroxy-7- methoxy-4-methylisobenzo- furan-1(3H)-one(6)、3-methoxyepicoccone(7)、3,4-dihydroxyphenylacetic acid methyl ester(8)和glycerol-1- monooleate(9)。结论 化合物5为新的天然产物,其余化合物均为已知化合物。生物活性测试结果显示化合物1和2对火龙果黑斑病菌有一定的抑制作用。     

西沙马尾藻共附生真菌Aspergillus sp.SYPUF41304次级代谢产物的分离与鉴定

目的 对西沙马尾藻共附生真菌Aspergillus sp.SYPUF41304的次级代谢产物进行分离与鉴定。方法 利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、中压反相柱色谱及半制备高效液相色谱等分离手段对马尾藻共附生真菌Aspergillus sp.SYPUF41304的液体发酵提取物进行分离纯化,并利用核磁共振、质谱等波谱学方法,结合文献对照,确定化合物结构。结果 最终从提取物中分离得到10个化合物,经鉴定为吲哚-3-甲醛(1H-indole-3-carboxaldehyde)(1)、吲哚-3-乙酸甲酯(methyl indole-3-acetate)(2)、环(L-脯氨酸-L-缬氨酸)(cyclo-(L-prolyl-L-valine)(3)、brevianamide F (4)、asperterreusine A (5)、talaisocoumarin A (6)、3-甲基-6-羟基-8甲氧基-3,4-二氢异香豆素(3-methyl-6-hydroxy-8-methoxy-3,4-dihydroisocoumarin)(7)、3-甲氧基-6,8-二羟基-3-甲基-3,4-二氢异香豆素(3-met...     

Synthesis and antimicrobial activity of azasteroid-type compounds and related systems. Effect of hydrophilic and lipophilic groups on activity.

Pyrazole-, pyrazolone- and isoxazole-containing systems were prepared from 3,4-dihydro-6-(hexyloxy)-1(2H)-naphthalenone, 3,4-dihydro-6-(hexadecyloxy)-1(2H)-naphthalenone,3,4-dihydro-6(2-dimethylaminoethyloxy)-1-(2H)-naphthalenone, 3,4-dihydro-7-hexyloxy-1(2H)-phenanthrone, and 3,4-dihydro-7-(2-dimethylaminoethyloxy)-1(2H)-phenanthrone. A number of compounds derived from 7, 8-dihydro-5(6H)-quinolinone were also synthesized and characterized. Both hydrophilic and lipophilic groups were incorporated into certain systems as well as cidal groups. The compounds were screened for their in vitro inhibitory activity against Bacillus subtilis and Pseudomonas fluorescens. Structure-acitivity relationships among the molecular systems are discussed.     

荷叶中化学成分的分离与鉴定

目的研究荷叶中的化学成分。方法采用正相硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20等柱色谱及PHPLC法进行分离纯化,并通过理化性质、光谱分析方法及与文献对比,鉴定化合物的化学结构。结果从荷叶体积分数为70%的乙醇提取物中分离鉴定了8个化合物,其中有4个木脂素类:(+)-松脂醇[(+)-pinoresinol,1]、(+)-表松脂醇[(+)-epipinoresinol,2]、sylvatesmin(3)、(+)-异落叶松树脂醇[(+)-isolariciresinol,4];4个降倍半萜类:(3S,5R,6S,7E)-5,6-epoxy-3-hydroxy-7-me-gastigmen-9-one(5)、4,5-dihydroblumenol A(6)、(E)-3-oxo-retro-α-ionol(7)、(3S,5R,6R,7E,9S)-megastigman-7-ene-3,5,6,9-tetraol(8)。结论化合物1-8均为首次从莲属植物中分离得到。     

Chemical constituents isolated from the endophytic fungus Penicillium commune

Phytochemical investigation of the endophytic fungus Penicillium communeled to the isolation of nine known compounds.Based on the spectroscopic and chemical properties, their structures were identified as 6-acetyl-2α,5-dihydroxy-2-(2-hydroxypropyl)-3α,8-dimethylchroman (1), communol B (2), communol E (3), communol G (4), 2-hydroxy-4-phenylquinoline (5), viridicatol (6), 3-O-methylviridicatin (7), trans-ferulic acid (8), 1,2-benzenediol,4-(2-methoxyethenyl) (9). Compounds 1 and 5-9 were isolated from this fungus for the first time.     

中药北刘寄奴中化学成分的分离与鉴定

目的研究中药北刘寄奴(Siphonostegia chinensis Benth.)的化学成分。方法采用正相硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20等柱色谱及高效液相色谱等手段进行分离纯化,并通过理化性质与光谱分析方法鉴定化合物的结构。结果从北刘寄奴体积分数95%乙醇提取物中分离鉴定10个单体化合物,分别为反式对羟基肉桂酸((E)-p-hydroxycinnamic acid,1)、咖啡酸(caffeic acid,2)、syring-in(3)、(7S,8R)-dehydrodiconiferyl alcohol 9'-β-glucopyranoside(4)、vanillyl alcohol-4-O-β-D-gluco-pyranoside(5)、2,6-二甲氧基-4-羟基苯酚-1-O-葡萄糖苷(2,6-dimethoxy-4-hydroxyphenol 1-O-glu-copyranoside,6)、3,5-dimethoxy-4-hydroxybenzyl alcohol 4-O-β-D-glucopyranoside(7)、rubinaphthinA(8)、rel-5-(3S,8S-dihydroxy-1R,5S-dimethyl-7-oxa-6-oxobicyclo[3,2,1]-oct-8-yl)-3-methyl-2Z,4E-pentadienoic acid(9)、(6S,9R)-roseoside(10)。结论化合物2～10为首次从阴行草属植物中分离得到。     

黄海葵附生真菌Penicillium thomii的化学成分

目的研究黄海葵(anemone)附生真菌Penicillium thomii的化学成分。方法用各种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从黄海葵附生真菌Penicillium thomii菌丝体中分离得到5个化合物,分别为青霉酮A(I),对甲基苯甲酸(II),1-O-十六碳烷酰-2-O-(9-十八碳烯酰)-3-O-(9,12-十八碳二烯酰)甘油酯(III),5α,8α-环二氧-24ζ-甲基胆甾-6,22-二烯-3β-醇(IV)和大黄素(V)。结论青霉酮A(I)为新化合物,化合物II,III,IV和V系首次从该属中分离得到。     

黄连水提液化学成分的分离与鉴定

目的对黄连(Coptis chinensis Franch.)的化学成分进行研究。方法采用不同柱色谱技术进行分离,通过波谱手段确定化合物结构。结果分离鉴定了22个化合物,其中9个生物碱类化合物,分别为小檗碱(berberine,1)、巴马亭(palmatine,2)、黄连碱(coptisine,3)、表小檗碱(epiberber-ine,4)、药根碱(jatrorrhizine,5)、非洲防己碱(columbamine,6)、groenlandicine(7)、木兰花碱(mag-noflorine,8)、8-氧化黄连碱(8-oxocoptisine,9);9个有机酸类化合物,分别为5-阿魏酰奎宁酸(5-O-feruloyl-D-quinic acid,10)、4-阿魏酰奎宁酸(4-O-feruloyl-D-quinic acid,11)、3-甲氧基-4-羟基苯甲酸(3-methoxy-4-hydroxybenzoic acid,12)、阿魏酸(ferulic acid,13)、香草酸-4-O-β-D-葡萄糖苷(va-nillic acid-4-O-β-D-glucopyranoside,14)、3-(3',4'-二羟基苯基)-(2R)-乳酸-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3-(3',4'-dihydroxyphenyl)-(2R)-lactic acid-4'-O-β-D-glucopyranoside,15)、3-(4'-羟基苯基)-(2R)-乳酸(3-(4'-hydroxyphenyl)-(2R)-lactic acid,16)、3-(3',4'-二羟基苯基)-(2R)-乳酸(3-(3',4'-dihydroxyphenyl)-(2R)-lactic acid,17)、3-(3',4'-二羟基苯基)-(2R)-乳酸甲酯(3-(3',4'-di-hydroxyphenyl)-(2R)-lactic acid methyl ester,18);4个木脂素类化合物,分别为异落叶松树脂素-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(isolarisiresinol-9-O-β-D-glucopyranoside,19)、(+)-松脂醇-4,4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷((+)-pinoresinol-4,4'-O-β-D-diglucopyranoside,20)、7S,8R,8'R-(+)-落叶松脂素-4,4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7S,8R,8'R-(+)-larisiresnol-4,4'-O-β-D-diglucopyranoside,21)、7S,8R,8'R-(+)-落叶松脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7S,8R,8'R-(+)-larisiresinol-4-O-β-D-glucopyranoside,22)。结论化合物15、16、18-22为首次从黄连植物中分离得到,化合物16、18、19首次从黄连属植物中分离得到。     

草酸青霉菌HSY-P-17次级代谢产物的分离与鉴定

目的研究草酸青霉菌(Penicillium oxalicum)HSY-P-17的次级代谢产物,以期得到有抗肿瘤活性的先导化合物。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、开放ODS柱色谱及HPLC等方法进行分离纯化,通过理化性质和波谱手段分析确定化合物的化学结构。结果从草酸青霉菌HSY-P-17的乙酸乙酯萃取物中分离得到8个化合物,分别鉴定为:3-羟基异斯科勒酮(3-hydroxyisosclerone,1)、4-羟基-小柱孢酮(4-hydroxyscytalone,2)、2-乙酰基-3,5-二羟基苯乙酸甲酯(methyl 2-acetyl-3,5-dihydroxyphenylacetate,3)、大黄酚(chrysophanol,4)、7-羟基-2-(2-羟基丙基)-5-甲基色原酮[7-hydroxy-2-(2-hydroxypropyl)-5-methylchromone,5]、2-(4-羟基苯基)喹唑啉-4(3H)-酮[2-(4-hydroxybenzyl)quinazolin-4(3H)-one,6]、环(脯-缬)二肽[cyclo-(Pro-Val),7]和环(脯-甘)二肽[cyclo-(Pro-Gly),8]。结论化合物1⁸均为首次从草酸青霉菌HSY-P-17次级代谢产物中分离得到。