抗高血压药 盐酸莫索尼啶(Moxonidine Hydrochloride)

异名 Cynt 化学名 4-氯-5-(咪唑啉-2-氨基)-6-甲氧基-2-甲基嘧啶盐酸盐水合物药效分类中枢α_2受体激动剂上市厂商 (德国)Beiersdorf AG,1991年上市莫索尼啶是一种新的抗高血压药物,它能刺激中枢突触前的α_2肾上腺素受体使血压降低,近来有报道它与咪唑受体有关。本品与可乐定在化学结构上相似,但本品是嘧啶取代的产物。药理作用 Armah等以自发性高血压大鼠和肾性高血压大鼠经胃肠外或肠内两种     

抗高血压药 盐酸莫索尼啶(Moxonidine Hydrochloride)

本品为作用于中枢的降压药,与可乐定一样,是通过兴奋中枢α受体而促使血压下降。本品具有确切的降压疗效,但对中枢神经系统无明显的副作用。合成 5-氨基-2-甲基-4,6-二氯嘧啶(Ⅰ)与1-乙酰基-2-咪唑啉-2-酮(Ⅱ)于50℃下缩合,缩合物(Ⅲ)再经甲氧基化和脱乙酰制得本品〔BE 880042;DE 2849537;FR2441625;JP 8092383〕。     

抗高血压药莫索尼定(moxonidine)获准生产

山西亚宝药业集团股份有限公司同北京安然医药研究所联合开发的国家二类新药莫索尼定 ,日前获得国家药品监督管理局颁发的原料药证书及生产批件 ,将投入生产。该药具有耐受性好、不良反应少、安全性高等特点抗高血压药莫索尼定(moxonidine)获准生产     

莫索尼定——第二代中枢抗高血压药

莫索尼定是第二代中枢抗高血压药,它主要作用于延髓腹外侧头端的Ｉ１咪唑啉受体,通过抑制外周交感神经活性而产生降压作用;并能有效地减轻心肌肥厚,防止心律失常发作;改善肾功能;扩瞳、降低眼内压;对唾液、胃酸的分泌及血糖、血脂代谢无不良影响。它作用于中枢α２肾上腺素受体,是产生口干、疲劳等副作用的原因,但发生率较第一代中枢降压药可乐定小得多。莫索尼定确切的降压机制仍有待于深入研究。     

莫索尼定治疗难治性高血压

目的 :评价莫索尼定对难治性高血压的疗效及安全性。方法 :6 8例难治性高血压病人 ,男性38例 ,女性 30例 ,年龄 (5 4±s 14 )a ,在原有用药基础上加用莫索尼定 0 .2mg ,po ,qd ;若 2wk以上血压≥ 18.7/ 12kPa ,剂量增至 0 .4mg ,po ,qd ;于治疗前后进行 2 4h动态血压监测。结果 :治疗后偶测血压 [SBP和DBP分别为 (2 1.6± 1.6 )kPavs(18.1± 1.1)kPa ,(13.3± 0 .9)kPavs (11.3±0 .4 )kPa]及 2 4h动态血压均较治疗前明显降低(P <0 .0 5 ) ;不良反应轻微。结论 :莫索尼定治疗难治性高血压降压疗效确切 ,不良反应轻微     

抗高血压药莫索尼啶的药动学和药效学

莫索尼啶(Moxonidine)是一种具中枢作用的α_2受体激动剂,具降压作用。本文研究了莫索尼啶在人体内的药动学和药效学。 8例高血压患者,血压20.54±1.2/13.0±0.9kPa,病程2.5～10年,参试前2周停用抗高血压药。试验采取单盲、安慰剂对照方案,受试者于第1天早晨口服安慰剂1片,次日晨口服莫索尼啶1片0.25mg,试验中定期测量血压和心率,定期测定血浆肾素活性和去甲肾上腺素、肾上腺素浓度,并用咬持棉卷称重法测定唾液分泌量,用直观评分法评定药物对受试者的镇静作用。结果:口服莫索尼啶的血药浓度t_(max)为1.07±0.79小     

莫索尼定治疗老年原发性高血压31例

目的评价莫索尼定在老年原发性高血压患者中的降压疗效、耐药性及安全性。方法选择31例≥70岁的老年性、轻中度原发性高血压患者，口服莫索尼定0.2～0.4 mg·d^-1，分别检测服药前和服药后第1，2，4和8周的收缩/舒张压、心率和血糖，并测定服药前和服药后第8周血液钾离子(K＋)、钠离子(Na＋)、尿素氮(BUN)、肌酐(Cr)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)和丙氨酸氨基转移酶(ALT)水平，同时观察不良反应。结果治疗8周总有效率91.7%，收缩压和舒张压下降，用药后心率有所下降，其他生化指标无显著性改变。仅有1例出现Ⅰ度房室传导阻滞，用药减量后消失。长期服用疗效持续，并具有良好的耐受性。结论莫索尼定治疗≥70岁老年轻、中度原发性高血压安全有效。     

莫索尼定的药理和治疗原发性高血压

莫索尼定(moxonidine)系德国Beiersd-orf公司开发的作用机制新颖的抗高血压药物。已于1991年在德国首先上市,商品名为Cynt,有0.2 mg和0.4mg两种片剂。药效学本品是一种对咪唑啉I_1受体(imidazo-line I_1 receptor)有高度亲合力的选择性激动剂。根据不同的组织、种属和所用的配体,本品对这种新发现的受体的选择性比对β_2受体最高可高达600倍。在体内与中枢咪唑啉受体的结合明显与血压下降程度有关。动物用一种对咪唑啉位点有亲和力的部分α_2拮抗剂BDF6143预处理,可以抵消本品引起的血压下降。体外本品是一种α_2肾上腺素受体     

抗高血压药 拉西地平(Lacidipine)

异名 Lacipil 化学名 (E)-4-[2-(3-(1,1-二甲基乙氧基)-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶-二羧酯二乙酯药效分类抗高血压药开发单位 (英)Glaxo 上市厂商 (意)Glaxo 1991年8月上市拉西地平属钙拮抗药。钙拮抗药可能影响钙调节的生理过程:1)它抑制钙内流和/或影响细胞内贮存的钙的释放,减少细胞内钙的利用度;2)通过结合为细胞内钙蛋白等途     

抗高血压药 雷米普利(Ramipril)

化学名 (s)-2-[N-(1-乙氧羰基-3-苯基-丙基)丙氨酰基]-2-氮杂二环[3.3.0]辛烷-3-羧酸药效分类血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂开发单位 (联邦德国)Hoechst公司上市厂商 (联邦德国)Hoechst公司1989年在法国首次上市药理本品是雷米普利拉(Ramiprilat)的前体药物。雷米普利和雷米普利拉对大鼠和小鼠的中枢及植物神经系统没有作用。麻醉正常犬静注本药后血压稍有降低,但对心血流功能没有显著的改变。本品对豚鼠的离     

抗高血压药 西拉普利(Cilazapril)

异名 Inhibace, 化学名 ((?))-(1 S,9 S)-9-[[(S)-1-乙氧甲酰-3-苯丙基]氨基]八氢-10-氧-6H-哒嗪[1,2-a][1,2]二氮杂草-1-羧酸一水合物药效分类 ACE抑制剂开发单位 (英)Roche公司上市厂商 (日)罗士制药公司1990年上市药理西拉普利经正常狗、大鼠和几种高血压模型进行药效和药理试验,最长连续给药10周,证实有降血压作用。本药的活性代谢物R031-3113对ACE的抑制效果为依那普利的活性代谢物的2倍左右。本药可以抑制血浆中ACE活性和血管紧张素Ⅰ引起的血压升高,增强缓激肽的降压作用,抑制血管壁去甲肾上腺素引起的血管紧张素Ⅱ     

抗高血压药 非洛地平(Felodipine)

化学名 3,5-吡啶二羧酸,4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基,乙基甲基酯药效分类钙拮抗剂开发单位 (瑞典)Astra 上市厂商 (瑞典)Astra 1988年上市有机钙拮抗剂是一类具有舒张血管作用的物质,但一些老的钙拮抗剂在治疗量时对心脏尚具有负性的肌力作用、负性的频率作     

抗高血压药 卡维地洛(Carvedilol)

药效分类β和α_1肾上腺素能受体阻滞剂开发单位(美)Smithkline Beecham公司上市厂商 (美)Smithkline Beecham公司于1991年上市药理卡维地洛是一种新型的多作用药物,用于治疗轻～中度高血压。本品是β和α_1受体的竞争性拮抗剂,较高浓度时是钙通道拮抗剂。动物和人的抗高血压试验和血液动力学效应表明,本品具β-受体阻滞作用和动脉扩张作用。血管扩张作用主要由于α_1-     

莫索尼定与可乐定对自发性高血压大鼠作用的比较

目的 :比较莫索尼定与可乐定对自发性高血压大鼠 (SHR)的作用特点。方法 :采用颈动脉直接插管测压和尾动脉间接测压法 ,一次或连续口服给药 ,分别测定清醒和麻醉SHR的血压及其心率变化。结果 :清醒SHR一次大剂量口服莫索尼定降压与心率减慢作用呈剂量依赖性 ,其 10倍剂量与可乐定作用相近 ;连续小剂量口服莫索尼定降压百分率与可乐定相仿 ,心率减慢弱而短暂 ;在麻醉SHR ,小剂量口服莫索尼定降压作用与剂量相关 ;等剂量莫索尼定与可乐定降压百分率无显著差异 (P >0 .0 5 )。结论 :大剂量一次口服给药 ,莫索尼定 10倍可乐定剂量对SHR的作用与之相当 ,小剂量连续口服给药 ,莫索尼定和可乐定等剂量对SHR的降压作用相当。     

抗溃疡药 伊索格拉定(Irsogladine)

异名 Gaslon N 化学名 2,4-二氨基-6-(2,5-二氯苯基)-S-三嗪马来酸盐药效分类抗溃疡药开发单位日本新药株式会社中央研究所上市厂商日本新药株式会社 1989年药理 (1)抗溃疡作用本品对水浸应激性溃疡(大鼠)、乙醇溃疡(大鼠)、组胺溃疡(小鼠及大鼠)、阿司匹林溃疡(大鼠)、急性实验溃疡及醋酸胃溃疡(大鼠)、电灼溃疡(狗)、以及慢性实验溃疡,在1～10 mg/kg低剂量时仍显示有抗溃疡效用。(2)细胞防御作用     

第二代中枢降压药莫索尼定

自第一代中枢降压药可乐定等问世以来,不少新型中枢降压药相继问世。80年代初,德国最先合成了莫索尼定(moxonidine,MOX)并应用于临床,经过多年的临床实践,取得了较为理想的临床效果。大量研究发现,在人脑干延髓腹外侧头区(rostral ventrolateral medulla oblong-ata,RVLM)中存在大量咪唑啉结合部位(称为咪唑啉受体)和少量α_2肾上腺素受体。根据结合配体的不同,咪唑啉受体可分为几种亚型,分别介导不同的生理功能,其中。~3H-可乐定结合受体(即I_1-受体)可能介导中枢降压作用,而额叶皮层(frontal cort-ex)中α_2受体的激动则引起镇静、口干等中