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1.
G. Bano R. K. Raina U. Zutshi K. L. Bedi R. K. Johri S. C. Sharma 《European journal of clinical pharmacology》1991,41(6):615-617
Summary The effect of piperine on the bioavailability and pharmacokinetics of propranolol and theophylline has been examined in a crossover study. Six subjects in each group received a single oral dose of propranolol 40 mg or theophylline (150 mg) alone or in combination with piperine 20 mg daily for 7 days. An earlier tmax and a higher Cmax and AUC were observed in the subjects who received piperine and propranolol. It produced a higher Cmax, longer elimination half-life and a higher AUC with theophylline.In clinical practice, the enhanced systemic availability of oral propranolol and theophylline could be exploited to achieve better therapeutic control and improved patient compliance. 相似文献
2.
口服甲苯咪唑微丸的药物动力学及生物利用度 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:比较5 只家兔单剂量口服甲苯咪唑微丸及片剂后的药动学与生物利用度。方法:采用RPHPLC 法测定血药浓度,3P87 程序计算药动学参数。结果:微丸的Cmax、T1/2 、AUC分别为643.49 ng·ml- 1 、1 .05 h、8 170 .94 h·ng·ml-1 。结论:微丸与片剂的AUC有统计学显著性差异( P<0 .05),相对生物利用度为528 .60 % 。 相似文献
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5.
目的 :对萘普生钠的两种制剂进行生物等效性评价。方法 :本实验采用高效液相色谱法测定了 18名健康男性志愿受试者随机交叉单剂量口服萘普生钠颗粒剂 (受试制剂 )和胶囊 (参比制剂 )后的不同时刻血浆中萘普生钠的浓度。依据测定数据 ,计算萘普生钠两种制剂的药动学参数及受试制剂的相对生物利用度。结果 :18名健康受试者口服受试制剂和参比制剂后 ,血浆中萘普生钠的Tmax分别为 (1.1± 0 .6 )和 (1.3± 0 .8)h ;Cmax分别为 (36 .1± 7.6 )和 (40 .6± 8.9)mg·L-1;t1/2 分别为(15 .9± 2 .5 )和 (15 .5± 2 .2 )h ;AUC0~t分别为 (499.6± 118.2 )和 (5 39.9± 12 6 .9)mg·h·L-1;AUC0→∞ 分别为 (5 5 9.5± 132 .4 )和 (6 6 7.2± 15 5 .6 )mg·h·L-1。受试制剂的相对生物利用度 (94 .8± 13.1) %。以上参数统计学分析结果表明两种制剂差异无显著性。结论 :萘普生钠两种制剂体内生物作用等效 相似文献
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罗红霉素胶囊剂的临床药物动力学及相对生物利用度 总被引:4,自引:0,他引:4
目的:进行国产与进口罗红霉素的生物利用度研究。方法:通过交叉试验对8名男性志愿者(22.6a±s2.1a)交叉口服罗红霉素300mg国产胶囊剂和进口片剂,进行单剂量药物动力学研究。血药浓度采用微生物法进行测定。结果:口服国产胶囊和进口片剂的血药浓度_时间曲线均符合二室模型,Cmax分别为9.5mg/L±1.3mg/L与9.0mg/L±1.0mg/L,Tmax为1.14h±0.18h与1.31h±0.21h,T12β为13.1h±2.4h与13.6h±2.2h,AUC为107mg·h/L±23mg·h/L与108mg·h/L±14mg·h/L。比较2种制剂的药物动力学参数,其差别均无显著意义(P>0.05)。与进口罗红霉素片相比较,国产罗红霉素胶囊剂的相对生物利用度为(98±13)%。口服该药48h尿药回收率为给药量的(15±5)%。结论:国产罗红霉素胶囊体内过程与进口罗红霉素片剂相仿,2种制剂生物等效。 相似文献
7.
两种布洛芬缓释制剂的药物动力学与相对生物利用度 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:考察两种布洛芬缓释剂芬尼康止痛消炎片与芬必得胶囊达稳态后,血清中布洛芬的药物动力学与相对生物利用度。方法:采用反相高效液相色谱法分别测定18名健康志愿受试者一日两次分别口服芬尼康600mg与芬必得600mg达稳态后,布洛芬的血药浓度变化情况,计算药物动力学参数与相对生物利用度,并以配对t检验与双单侧t检验进行统计分析。结果:两种制剂达稳态后Cssmax分别为26.6±5.6与26.8±6.2mg·L-1,Tmax分别为2.8±0.5与2.7±0.6h,AUC0→∞分别为298.8±65.7和298.8±71.1(mg·L-1·h),FI分别是123.7%±19.5%与122.3%±26.0%;以配对t检验与双单侧t检验对上述参数进行统计分析,两种制剂的Cssmax、AUC0→∞、Tmax、FI差异均无显著性(P>0.05)。结论:两者具生物等效性;以芬必得为标准参比制剂,芬尼康相对生物利用度为101.7%±16.8%。 相似文献
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对乙酰氨基酚凝胶在人体的药动学和生物利用度 总被引:5,自引:1,他引:4
8名健康男性志愿者交叉服用500mg剂量的对乙酰氨基酚凝胶剂和片剂。血药浓度采用HPLC测定。对乙酰氨基酚凝胶剂的药动学参数:T1/2(Ka)0.30±0.22h,T1/2(Ke)2.1±0.4h,Tmax1.0±0.4h,Cmax5.1±1.5μg/ml,AUC21±5(μg/ml)·h。这些参数与片剂的相似,凝胶剂相当于片剂的生物利用度为105.1% 相似文献
10.
目的 以市售的尼美舒利普通片为参比制剂 ,评价自制尼美舒利直肠栓的生物利用度和生物等效性。方法 采用随机交叉分组实验设计 ,5只新西兰家兔分别给予剂量 5 0 mg.kg- 1 的尼美舒利栓和普通片剂 ,栓剂直肠给药 ,片剂口服 ;按设计采集 2 4h内动态血标本 ;以 HPLC法测定血浆药物浓度 ;以二室模型计算两种制剂在动物体内的药动学参数和相对生物利用度。结果 参比制剂和受试制剂的 Tmax 分别为 ( 6.96± 1 .69) h和( 2 .0 3± 1 .0 7) h,Cmax 分别为 ( 65 .5 1± 2 8.0 9) mg.L- 1和 ( 65 .99± 1 2 .1 3 ) mg.L- 1 ,AUC0 - inf 分别为 ( 5 1 9.3 4±1 5 1 .0 5 ) mg.h.L- 1和 ( 4 40 .1 2± 72 .89) mg.h.L- 1 ,t1 / 2α分别为 ( 0 .63± 0 .1 3 ) h和 ( 2 .2 9± 0 .82 ) h,t1 / 2β分别为( 1 .72± 0 .95 ) h和 ( 1 .76± 0 .2 1 ) h,MRT分别为 ( 9.0 0± 1 .1 6) h和 ( 6.2 4± 0 .62 ) h,滞后时间分别为 ( 5 .42±1 .63 ) h和 ( 0 .0 7± 0 .0 9) h,以市售 NIM普通片为参比制剂 ,NIM直肠栓的相对生物利用度为 84.75 %。结论 统计结果显示 ,各主要药动学参数均有显著性差异。尼美舒利栓具有明显的速释特征 ,与尼美舒利普通片生物不等效。 相似文献
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阿奇霉素健康人体药物动力学及相对生物利用度研究 总被引:37,自引:0,他引:37
目的:研究阿奇霉素分散片健康人体药物动力学及相对生物利用度。方法:采用微生物法测定8名志愿者单剂量口服1000mg阿奇霉素分散片和胶囊后不同时间血清和尿中药物浓度。结果:阿奇霉素分散片和胶囊的血药浓度-时间曲线均符合二室模型,比较两种制剂的药动学参数及192h尿中总排泄率差异均无显著性。结论:阿奇霉素分散片的相对生物利用度为103.1%±10.5%,两种制剂生物等效 相似文献
12.
头孢氨苄胶囊在人体药代动力学及其相对生物利用度的研究 总被引:5,自引:0,他引:5
目的 :研究头孢氨苄胶囊在人体内的药物动力学及其相对生物利用度。方法 :18名健康志愿者单剂量口服不同生产厂家的头孢氨苄胶囊 ,以反相高效液相色谱法测定其血药浓度经时过程。结果 :受试制剂和参比制剂中头孢氨苄主要药物动力学参数分别为 :Tmax为 (1.14± 0 .31)、(0 .83± 0 .2 3) h,cmax为 (18.81± 5 .16 )、(2 1.2 4± 4 .71)μg/ m l,t1 /2β为 (1.95±0 .11)、(1.89± 0 .11) h,AUC为 (47.85± 7.33)、(46 .91± 7.15 )μg· h· m l- 1 。 结论 :被试制剂与参比制剂是生物等效制剂。 相似文献
13.
The effects of a Finnish sauna on propranolol pharmacokinetics and on the pharmacodynamics of propranolol and captopril were studied in healthy, young volunteers (2 males, 6 females) in a double-blind, cross-over trial. The subjects received single oral doses of placebo. propranolol (40 mg) or captopril (12.5 mg) in sauna and control sessions at a one-week interval. The sauna sessions consisted of three repetitive 10-min stays in a sauna (85–100°C, relative humidity 25–35%) separated by two 5-min rest periods in a cool room. Sauna bathing started 35, 50 and 65 min after ingestion of the drugs. Venous blood for plasma propranolol measurement were collected before and 15, 30, 45, 60, 75, 90 min and 2, 3, 4, 5, 7 and 24 h after drug intake. The sauna significantly increased the maximum concentration (Cmax 41 vs. 28 ng·ml–1) of propranolol and the mean plasma propranolol concentration 60 and 90 min, and 2 and 3 h after drug administration. It also significantly increased the AUC0–5h (119 vs 71 g·h·l-1) of propranolol from 0 to 5 hours tmax, t1/2 and AUC0–24h of propranolol did not differ between the control and sauna sessions. The higher propranolol levels during and after the cessation of sauna bathing did not lead to significant changes in blood pressure or heart rate compared to the control period. Captopril had no major effects on these parameters during the post-sauna phase. The results suggest that a sauna may increase the plasma propranolol concentration, but that did not notably affect the blood pressure or heart rate in healthy, young volunteers during the post-sauna phase. 相似文献
14.
U. Bondesson S. Arnér P. Anderson L. O. Boréus P. Hartvig 《European journal of clinical pharmacology》1980,17(1):45-50
Summary The basic pharmacokinetics and oral bioavailability of ketobemidone have been studied in 6 patients after surgery. Plasma concentrations were first determined following intravenous administration of Ketogin® 2 ml, containing ketobemidone chloride 10 mg and the spasmolytic N,N-dimethyl-3,3-diphenyl-1-methylallylamine chloride 50 mg, and then, on the second postoperative day, following oral administration of 2 tablets of Ketogin®, each containing ketobemidone chloride 5 mg and the spasmolytic agent 25 mg. The average oral bioavailability of ketobemidone was 34%±16% (SD, n=6). The mean plasma half-life of elimination (t1/2) was about the same following oral (2.45±0.73 h; SD, n=5) as after intravenous administration (2.25±0.35 h; SD, n=6). The low oral bioavailability and rapid elimination of ketobemidone demonstrated in this study suggest that the usual dosage recommendation for oral Ketogin® (ketobemidone 5–10 mg every 6–7 h) in patients with severe pain is too low. 相似文献
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目的研究尼莫地平口腔崩解片在人体内的药动学,比较其与市售尼莫地平片人体内药物动力学及相对生物利用度。方法将6名健康志愿者随机分成两组,交叉单剂量口服尼莫地平口腔崩解片A和市售片B各60 mg,采用HPLC法测定血浆中尼莫地平的浓度。结果口服尼莫地平口腔崩解片A和市售片B后,主要药代动力学参数分别为Cmax(256.23±54.64)g/ml、(102.415±36.96)g/ml;Tmax分别为(0.7049±0.035)h、(1.3317±0.123)h;T1/2分别为(0.2734±0.031)h、(1.1958±0.141)h;AUC0-t分别为(622.77±98.03)g/(ml.h)、(354.63±96.24)g/(ml.h)。尼莫地平口腔崩解片A相对于市售片B的人体生物利用度为177.27%。结论自制尼莫地平口崩片速释效果明显,并能提高生物利用度。 相似文献
16.
但汉雄 《中国医院药学杂志》1996,16(9):387-389
本文通过建立具有亚临床病例特点的实验性甲亢和甲低模型,以及通过参照文献的方法建立应用荧光分光光度计测定血浆中普萘洛尔(propranolol)的方法,研究了甲状腺功能状态对普萘洛尔药物动力学的影响。结果如下:对照组,甲亢组和甲低组大鼠ip普萘洛尔4mg/kg,求得其主要药物动力学参数:T1/2β(h)分别为4.54±0.65,3.58±0.35(P<0.05)和6.4±0.8(P<0.05);K10(h-1)分别为0.99±0.02,1.23±0.09(P<0.01)和0.66±0.08(P<0.01);AUC〔ng/(ml·h)〕分别为654.2±90.4,448.2±66.8(P<0.01)和1034.6±132.3(P<0.01);CL〔mg/(kg·h)/(ng·ml)〕分别为0.00622±0.00096,0.0091±0.0016(P<0.01)和0.00392±0.00058(P<0.01);Cmax(ng/ml)分别为501.46±40.13,408.33±57.65(P<0.01)和607.8±27.2(P<0.01)。 相似文献
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阿莫西林胶囊的人体药代动力学及相对生物利用度研究 总被引:6,自引:0,他引:6
目的 研究阿莫西林胶囊的人体药代动力学和相对生物利用度。 方法 采用微生物法测定10 名健康志愿者单剂量口服250 mg 阿莫西林胶囊和对照品的血药浓度,计算药动学参数和相对生物利用度,并进行统计分析。结果 阿莫西林胶囊的试验品和对照品血药浓度—时间曲线符合一级吸收一房室开放模型,主要药动学参数如下: T12 Ka 分别为(145 ±028) 和(144 ±044) h , Tmax 分别为(049 ±019) 和(049 ±021) h , Cmax 分别为(365 ±041) 和(360±027) mg· L- 1 ; A U C0 ~∞分别为(1052 ±115) 和(1124±178) mg·h - 1· L- 1 。两种制剂的 Tmax 、 Cmax 和 A U C0 ~∞经方差分析差异均无显著性( P> 005) 。试验品的相对生物利用度9495 % ±1084 % 和9336 % ±1100 % 。结论 两药生物等效 相似文献
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理舒达人体药动学和相对生物利用度研究 总被引:3,自引:0,他引:3
目的:研究理舒达(辛伐他汀胶囊)的人体药动学和相对生物利用度.方法:采用双周期随机交叉试验设计.分别给予10例男性健康受试者理舒达或对照药(进口辛伐他汀片)20mg后,采用GC-MS检测法测定血浆中药物浓度.结果:试验药与对照药的主要药动学参数Cmax,Tmax,CL/F,t1/2,AUC0~24和AUC0~∞分别为(2.49±0.57)和(2.58±0.50)μg·L-1;(3.2±0.4)和(3.1±0.3)h;(2.08±0.59)×103和(2.17±0.47)×103L·h-1;(6.20±0.64)和(5.74±0.67)h;(18.20±4.06)和(17.84±3.59)μg·h·L-1;(19.32±3.59)和(19.80±4.05)μg·h·L-1.试验药的相对生物利用度F为(101.9±8.6)%.结论:试验药理舒达与对照药具有生物等效性. 相似文献
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美洛昔康片、胶囊人体药动学及相对生物利用度 总被引:1,自引:1,他引:1
目的:研究健康人口服美洛昔康片、胶囊的人体药动学及相对生物利用度.方法:18例健康志愿者按照三制剂,三周期随机交叉试验设计,分别单剂量口服国产美洛昔康(试验片、试验胶囊)及进口美洛昔康(参比片)各15mg,采用RP-HPLC紫外法检测血药浓度.结果:口服试验片、试验胶囊及参比片Cmax分别为(2.28±0.29),(2.01±0.33)和(2.04±0.47)μg·L-1,Tmax分别为(4.67±2.85),(4.78±3.21)和(5.78±2.96)h;t1/2分别为(26.11±12.21),(25.77±11.22)和(28.27±12.99)h;AUC0~∞分别为(87.09±38.76),(82.10±29.56)和(83.60±33.09)μg·h·L-1.试验片、试验胶囊生物利用度分别为(106.2±21.1)%和(102.6±22.8)%.结论:试验片、试验胶囊与参比片的药动学参数均无显著性差异,两制剂具有生物等效性. 相似文献
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吉非罗齐片和胶囊在健康人体内药物动力学和相对生物利用度比较 总被引:4,自引:0,他引:4
目的:测定吉非罗齐的体内过程,作出相对生物利用度评价,为临床合理用药提供依据.方法:8名健康受试者交叉口服单剂量古非罗齐片和胶囊后,用HPLC法测定不同时间的血药浓度,经MCPKP软件拟合处理,并计算药物动力学参数.结果:吉非罗齐片和胶囊均符合开放一室模型,T_(max),C_(max),AUC_(0~∞)分别为(1.61±0.49)和(1.66±0.47)h,(37.28±9.71)和(29.97±5.58)μg/ml;(128.48±24.36)和(119.55±19.48)μg/(h·ml).结论:吉非罗齐片剂对胶囊剂的相对生物利用度为107.26%. 相似文献